C07D 249/12 — атомы кислорода или серы

Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шмек Карстен, Трюбель Хуберт, Кельдених Йорг, Фюрстнер Шанталь, Гайсс Фолькер, Колькхоф Петер, Пок Элизабет, Дельбек Мартина, Кретшмер Аксель, Брюггемайер Ульф, Керн Армин

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Метки: 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Вальтон Лесли, Прието Лурдес, Монн Джеймс Аллен, Ман Тереза Тсе Кл, Таппер Дэвид Эдвард

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/4192...

Метки: рецептора, агонисты, mglu2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23500

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Пейзнер Дэвид А., Вернье Жан-Мишель, Гуниц Эсмир, Теддер Мартина Е.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4196, A61P 9/10...

Метки: композиции, коррекции, способы, мочевой, соединения, применения, кислоты, уровня

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дельбек Мартина, Колькхов Петер, Плюшкелль Инго, Кельдених Йорг, Трюбель Хуберт, Шмек Карстен, Фюрстнер Шанталь, Кретшмер Аксель, Поок Элизабет

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: бис-арильные, двойной, применение, получения, способы, арил-триазолоны, лекарственное, связанные, антагонист, основе, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Замещенные производные фенил(окси/тио)алканолов

Загрузка...

Номер патента: 23170

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Майсснер Рут, Паулитц Кристиан, Шмутцлер Дирк, Хайнеманн Инес, Браун Кристоф Андреас, Гройль Йорг Нико, Хойзер-Хан Изольдэ, Хадано Хироюки, Дамен Петер, Хельмке Хендрик, Бентинг Йюрген, Перис Горка, Кунц Клаус, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Низинг Карл Фридрих

МПК: A01N 43/50, A01N 43/653, A01P 21/00...

Метки: производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производные фенил(окси/тио)алканолов формулы (I)в которой X означает 1Н-1,2,4-триазол-1-илметил,Y означает О, S, SO, SO2 или СН2,Z1 означает бром, йод или трифторметил,Z2 и Z3 независимо один от другого означают галоид, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (С1-С4)-алкилтиогруппу, (С1-С4)-галоидалкил, (C1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу,n означает 0 или 1,R означает трет-бутил, изопропил, 1-галоидциклопропил,...

Полиморфные формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Замански Ирина, Галвин Габриэль, Трейбер Лацло Р., Жирарде Жан-Люк

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: полиморфные, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, кислоты, формы, применение

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: n,n'-диарилмочевины, средство, андрогеновых, противораковое, способ, n,n'-диарилтиомочевины, рецепторов, циклические, антагонисты, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Полиморфная, кристаллическая и мезофазная формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрия и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20183

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Замански Ирина, Галвин Габриэль, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61P 13/12, A61P 13/00, A61K 31/4196...

Метки: полиморфная, натрия, применение, кристаллическая, формы, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата, мезофазная

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...

Соединения и фармацевтические композиции для снижения уровня мочевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 18193

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гуниц Эсмир, Кварт Барри Д., Е Ли-Тайн, Жирарде Жан-Люк

МПК: C07D 249/12, C07D 235/28

Метки: композиции, кислоты, фармацевтические, соединения, уровня, снижения, мочевой

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего следующую структуру:или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства.2. Применение по п.1, при котором соединение представляет собой натриевую соль.3. Применение по любому из пп.1 или 2 для лечения подагры.4. Применение по любому из пп.1 или 2 для лечения гиперурикемии.5. Применение по любому из пп.1 или 2 для снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке.6. Фармацевтическая композиция,...

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Вольф Михаэль

МПК: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 249/12...

Метки: производное, ингибитора, качестве, hsp90, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Соединения и способы модуляции fxr

Загрузка...

Номер патента: 14720

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ма Тяньвэй, Очоада Джейсон Мэттью, Белл Майкл Грегори, Генин Майкл Джеймс, Даулинг Мэттью Скотт, Варшавски Алан М., Ландер Питер Амброз, Мэнтло Натан Брайан, Ститс Райан Эдвард, Доти Роберт Энтони, Стельзер Линдсэй Скотт

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4192, A61P 3/06...

Метки: модуляции, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой р равен 0, 1 или 2;X1 представляет собой С или N и X2представляет собой С или N при условии, что как X1, так и X2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-тиогалогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу, C1-C3-галогеналкоксигруппу и галоген;R3 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C1-C3-алкоксигруппу,...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/41, A61K 31/4166...

Метки: качестве, антагонистов, тетразолона, триазолона, производные, имидазолона, альфа-2с-адренорецептора, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Соединения пиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9648

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Маннури-Ла-Кур Клотильда, Пеглион Жан-Луи, Дессинже Эме, Гумен Бертран, Миллан Марк

МПК: A61K 31/496, A61K 31/453, A61K 31/495...

Метки: которые, содержат, способ, получения, пиперазина, композиции, соединения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом или группу, выбранную из Н, галогена, линейного или разветвленного C1-С6-алкила, линейного или разветвленного C1-С6-алкокси, фенила и циано, X представляет собой связь, атом кислорода или группу, выбранную из -(СН2)m-, -ОСН2- и -NR5-, m представляет собой 1 или 2, R5 представляет собой атом водорода или группу,...

Антагонисты cxcr3

Загрузка...

Номер патента: 7538

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Медина Джулио К., Маркус Эндрю П., Хуанг Алан Кси, Ли Ан-Ронг, Лиу Дживен, Джонсон Майкл Дж., Жу Лиушенг

МПК: A61P 37/02, A61K 31/517, A61P 29/00...

Метки: cxcr3, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А4 означает С или N; X означает -С(О)-, -СН2- или связь; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, включающей Н и (С1-С4)алкил; R3 выбран из группы, включающей (C1-C8)алкокси, амино, (C1-C8)алкиламино, ди(C1-C8)ал-киламино, (C2-C8)гетероалкил, (C3-C9)гетероциклил, (C1-C8)ациламино, амидино, уреидо, циано, гетероарил, -CONR9R10 и -CO2R11; R4...

Кристаллическая модификация ii 2-[2-(1-хлор-циклопропил)- 3 -(2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2, 4-дигидро-3н-1, 2, 4-триазол-3-тиона

Загрузка...

Номер патента: 7384

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Фермер Рональд, Оленик Бритта, Хазенак Карин, Зайдель Эрика

МПК: C07D 249/12, A01N 43/653

Метки: 4-дигидро-3н-1, 2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2, модификация, 4-триазол-3-тиона, 2-[2-(1-хлор-циклопропил, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая модификация II 2-[2-(1-хлорциклопропил)-3-(2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тиона формулы которая характеризуется а) максимумами пиков в Раман-спектре со следующими волновыми числами, см-1: b) следующими длинами связей, Е, и углами между связями, ш с) элементарной ячейкой со следующими размерами а = 9,8927 (8) Е, a = 90ш, b = 9,5635 (8) Е, b= 92,651 (6)ш, с = 16,4448 (10) Е, g= 90ш, d)...

Агонисты альфа-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы

Загрузка...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ванг Ксиадонг, Ксу Янпинг, Джонстон Ричард Дуэйн, Мэйхью Дэниэл Рей, Саиид Ашраф, Шмид Кристофер Рэндэлл, Томпсон Ричард Крейг, Колладо Кано Айван, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Мартинелли Майкл Джон, Коффи Дэвид Скотт, Этджен Гаррет Джей Мл., Летурно Майкл Эдвард, Виченци Джеффри Томас, Гарсиа-Паредес Кристина, Мантло Натан Брайан

МПК: C07C 281/04, C07C 257/22, C07C 281/06...

Метки: агонисты, пероксисомы, активируемых, пролифератором, альфа-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...