C07D 239/94 — атомы азота

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гоутопоулос Андреас, Штибер Франк, Саттон Аманда Э., Перри Дейвид, Ходоус Брайан Л., Джонс Рейналдо С., Чэнь Сяолин, Карра Сриниваса Р., Лю-Буджалски Лесли, Хак Бейярд Р., Лань Руокси, Ричардсон Томас Э., Хисли Брайан, Сяо Уюфан, Цю Сюй, Вандевеер Харолд Джордж

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Новые 4-(тетразол-5-ил) хиназолиновые производные в качестве противораковых средств

Загрузка...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Пула Субба Рао, Конаканчи Дурга Прасад, Анантханени Лакшми, Венкайах Човдари Наннапанени, Пулла Редди Муддасани, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 239/72...

Метки: качестве, 4-(тетразол-5-ил, производные, противораковых, новые, хиназолиновые, средств

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

6,7-диалкокси хиназолиновые производные, эффективные для лечения нарушений, связанных с раком

Загрузка...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Нагешвара Рао Боллепалли, Венкайя Чоудари Наннапанени, Джиотхи Прасад Раманадхам

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: производные, лечения, 6,7-диалкокси, эффективные, раком, связанных, хиназолиновые, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Загрузка...

Номер патента: 11237

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шлоссер Кевин Мэттью, Секстон Карен Элейн, Рид Джессика Элизабет, Факхоури Стивен Алан, Уинтерс Рой Томас, Ли Хелен Тсенвей, Текл Хейле

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Метки: 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3 представляет собой прямой или разветвленный С1-С3алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; R5 и R6 независимо выбраны из H, С1-С3алкила, F, Br, I или Cl; X представляет собой O, S или NH и каждая из пунктирных линий, обозначенных как a и b, означает возможную двойную связь при условии, что только одна двойная связь a или b присутствует в одном соединении; или его фармацевтически приемлемая...

4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Солка Флавио, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: качестве, антипролиферативных, макроциклические, средств, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные хиназолина, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 6317

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Блех Штефан, Лангкопф Эльке, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Золка Флавио, Баум Эльке

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: содержащие, хиназолина, производные, способ, эти, средства, соединения, лекарственные, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Производные хиназолина общей формулы в которой Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, Rb обозначает диметиламино-, N-метил-N-этиламино-, диэтиламино-, N-метил-N-изопропиламино-, N-метил-N-циклопропиламино-, N-метил-N-(2-метоксиэтил)амино-, N-этил-N-(2-метоксиэтил)амино-, бис(2-метоксиэтил)амино-, морфолино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино-,...

Замещенные бициклические производные в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 6107

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Моррис Джоуэл, Бхаттачарья Сеймит Кумар, Кат Джон Чарльз, Лью Женгью, Том Норма Жаклин, Кокс Эрик Дейвид

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: противораковых, замещенные, бициклические, агентов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, где X представляет собой N; A представляет собой конденсированное 6-членное углеродное кольцо, содержащее в сумме 3 двойные связи, включая связь в пиримидиновом кольце, с которым оно конденсировано, и где указанная группировка A возможно замещена группами R5 в количестве от 1 до 3; каждый R1 и R2 независимо представляет собой H или C1-C6алкил; R3 представляет собой...

Способ получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 5892

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Норрис Тимоти, Сантафьянос Динос Пол, Лехнер Ричард Шелтон

МПК: C07D 239/94

Метки: соединений, противораковых, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 9 или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, в которых R6 является C1-C10-алкилом или -(CH2)mO(CH2)nCH3; R7 представляет собой C1-C10-алкил или -(C1-C6-алкил)(C6-C10-арил); каждый m, независимо, является целым числом от 1 до 6, а n является целым числом от 0 до 3; R8, R9 и R10, каждый независимо, выбираются из H, C1-C10-алкила и -OR11; каждый R11, независимо, представляет собой C1-C10-алкил; R15...

Бициклические гетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 5679

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Золка Флавио, Химмельсбах Франк, Блех Штефан, Юнг Биргит, Лангкопф Эльке

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: применение, гетероциклы, лекарственные, эти, способ, средства, содержащие, бициклические, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает бензильную или 1-фенилэтильную группу либо замещенную остатками R1 и R2 фенильную группу, при этом R1 представляет собой атом водорода, фтора, хлора или брома, метильную, трифторметильную, циано- или этинильную группу и R2 представляет собой атом водорода или фтора, и один из заместителей Rb или Rc обозначает R3-(CH2)m-O-группу, а другой из заместителей Rb или Rc обозначает...

Способ получения промежуточных соединений, применимых для получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 5561

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти, Лехнер Ричард Шелтон

МПК: C07D 239/94

Метки: промежуточных, способ, соединений, противораковых, применимых, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 3 где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; где соединение формулы 3 получают обработкой соединения формулы 5 где R1 и R2 определены как указано выше, тионилхлоридом в безводном дихлорметане. 2. Способ по п.1, где как R1, так и R2 являются...

Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида

Загрузка...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Барт Хуберт, Штайнер Клаус, Вестермайер Манфред, Мюленфельд Андреас, Хюльс Дитмар, Шнайдер Зимон

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: полиморфные, дигидрохлорида, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Способ простого получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4 -ил] амина или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6 -аминохиназолин-4-ил] амина

Загрузка...

Номер патента: 5213

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Барт Хуберт, Штайнер Клаус, Шнайдер Зимон

МПК: C07D 239/94

Метки: получения, аминохиназолин-4-ил, простого, амина, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4, ил, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-илпропокси)-6-нитрохиназолин-4-ил]амина (I) или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-аминохиназолин-4-ил]амина (VII) отличающийся тем, что в реакции, осуществляемой в одном реакционном сосуде в 3, соответственно 4 стадии, получают вначале 7-фтор-6-нитрохиназолин-4(3H)-он (III) с помощью тионилхлорида превращают в 4-хлор-7-фтор-6-нитрохиназолин (IV) который с помощью...

Бициклические гетероциклы и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Юнг Биргит, Солка Флавио, Блех Штефан, Лангкопф Эльке, Химмельсбах Франк, Метц Томас

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: фармацевтические, композиции, эти, гетероциклы, соединения, бициклические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra означает атом водорода, Rb означает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, где фенильное кольцо в каждом случае замещено группами R1-R3, при этом R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, фтора, хлора или брома, метил, трифторметил, метоксигруппу, этильную группу или цианогруппу, R3 означает атом водорода, Rc и Rd в каждом случае...

Бициклические гетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 4981

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Метц Томас, Лангкопф Эльке, Баум Анке, Золка Флавио

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: применение, способ, гетероциклы, бициклические, содержащие, соединения, лекарственные, эти, получения, средства

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы I в которой Ra обозначает атом водорода или C1-C4алкильную группу, Rb обозначает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, в которых фенильное ядро замещено соответственно остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные либо разные значения и каждый представляет собой соответственно атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-C4алкильную, гидрокси-, C1-C4алкокси-,...

Способы получения и промежуточные соединения для получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 4654

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Лехнер Ричард Шелтон, Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти

МПК: C07D 239/94

Метки: получения, соединений, противораковых, способы, промежуточные, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1 или фармацевтически приемлемых солей и сольватов указанного соединения, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; R15 представляет собой H или C1-C10алкил; который включает обработку соединения формулы 2 где R15, R1 и R2 определены как указано выше, а G...

N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый ингибитор тирозинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 3786

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Клос Вейн Дэниель, Дрисколь Денис, Бриджес Александер Джеймс

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517

Метки: тирозинкиназ, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая соединение по п.1. 3. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, имеющему рак, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 4. Способ по п.3, где рак является раком ободочной кишки. 5. Способ лечения или предупреждения рестеноза или...

Безводные и моногидратные формы n- (3-этинилфениламино)-6,7- бис (2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата

Загрузка...

Номер патента: 2836

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Рэггон Джеффри Уилльям, Аллен Дуглас Джон Мелдрум, Норрис Тимоти, Сантафианос Динос Пол, Шэнкер Рави Мисор

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: 2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, мезилата, безводные, 3-этинилфениламино)-6,7, бис, моногидратные, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата либо его гидратная форма. 2. Соединение по п.1, представляющее собой безводную форму N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата. 3. Соединение по п.2, представляющее собой полиморф А, характеризующийся следующими пиками на порошковой рентгенограмме: Пик ь 1 2 3 4 2q (ш) Cu 6,3 7,15 9,8 13,4 d расстояние 14,1 12,3 9,0 6,6...

Необратимые ингибиторы тирозинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 1595

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Мэкнамара Деннис Джозеф, Доэрти Аннет Мэриэн, Шовольтер Хауард Дэниель Холлис, Смайлл Джеффри Б., Зоу Хэйронг, Денни Уиллием Александер, Бриджес Александер Джеймс, Добрусин Эллен Мира, Фрай Дейвид В.

МПК: A61K 31/498, C07D 239/94, A61P 9/10...

Метки: ингибиторы, необратимые, тирозинкиназ

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...