C07D 239/94 — атомы азота

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хак Бейярд Р., Штибер Франк, Гоутопоулос Андреас, Ричардсон Томас Э., Цю Сюй, Ходоус Брайан Л., Лань Руокси, Джонс Рейналдо С., Сяо Уюфан, Вандевеер Харолд Джордж, Лю-Буджалски Лесли, Карра Сриниваса Р., Перри Дейвид, Чэнь Сяолин, Саттон Аманда Э., Хисли Брайан

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Новые 4-(тетразол-5-ил) хиназолиновые производные в качестве противораковых средств

Загрузка...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Анантханени Лакшми, Пула Субба Рао, Пулла Редди Муддасани, Конаканчи Дурга Прасад, Венкайах Човдари Наннапанени

МПК: A61K 31/498, C07D 239/72, A61P 35/00...

Метки: производные, противораковых, качестве, средств, хиназолиновые, новые, 4-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

6,7-диалкокси хиназолиновые производные, эффективные для лечения нарушений, связанных с раком

Загрузка...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джиотхи Прасад Раманадхам, Венкайя Чоудари Наннапанени, Нагешвара Рао Боллепалли, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94...

Метки: раком, хиназолиновые, эффективные, лечения, нарушений, производные, связанных, 6,7-диалкокси

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Загрузка...

Номер патента: 11237

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Уинтерс Рой Томас, Секстон Карен Элейн, Факхоури Стивен Алан, Рид Джессика Элизабет, Ли Хелен Тсенвей, Текл Хейле, Шлоссер Кевин Мэттью

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3 представляет собой прямой или разветвленный С1-С3алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; R5 и R6 независимо выбраны из H, С1-С3алкила, F, Br, I или Cl; X представляет собой O, S или NH и каждая из пунктирных линий, обозначенных как a и b, означает возможную двойную связь при условии, что только одна двойная связь a или b присутствует в одном соединении; или его фармацевтически приемлемая...

4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Солка Флавио

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: ингибиторов, тирозинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Тен Холтэ Петер, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Шультц-Фадемрехт Карстен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк

МПК: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: качестве, средств, хиназолина, производные, антипролиферативных, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Производные хиназолина, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 6317

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Золка Флавио, Юнг Биргит, Лангкопф Эльке, Химмельсбах Франк, Блех Штефан, Баум Эльке

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/94...

Метки: эти, средства, получения, производные, соединения, способ, лекарственные, применение, содержащие, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Производные хиназолина общей формулы в которой Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, Rb обозначает диметиламино-, N-метил-N-этиламино-, диэтиламино-, N-метил-N-изопропиламино-, N-метил-N-циклопропиламино-, N-метил-N-(2-метоксиэтил)амино-, N-этил-N-(2-метоксиэтил)амино-, бис(2-метоксиэтил)амино-, морфолино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино-,...

Замещенные бициклические производные в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 6107

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Моррис Джоуэл, Лью Женгью, Кокс Эрик Дейвид, Кат Джон Чарльз, Бхаттачарья Сеймит Кумар, Том Норма Жаклин

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: замещенные, противораковых, производные, качестве, бициклические, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, где X представляет собой N; A представляет собой конденсированное 6-членное углеродное кольцо, содержащее в сумме 3 двойные связи, включая связь в пиримидиновом кольце, с которым оно конденсировано, и где указанная группировка A возможно замещена группами R5 в количестве от 1 до 3; каждый R1 и R2 независимо представляет собой H или C1-C6алкил; R3 представляет собой...

Способ получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 5892

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Лехнер Ричард Шелтон, Норрис Тимоти

МПК: C07D 239/94

Метки: соединений, получения, противораковых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 9 или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, в которых R6 является C1-C10-алкилом или -(CH2)mO(CH2)nCH3; R7 представляет собой C1-C10-алкил или -(C1-C6-алкил)(C6-C10-арил); каждый m, независимо, является целым числом от 1 до 6, а n является целым числом от 0 до 3; R8, R9 и R10, каждый независимо, выбираются из H, C1-C10-алкила и -OR11; каждый R11, независимо, представляет собой C1-C10-алкил; R15...

Бициклические гетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 5679

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Лангкопф Эльке, Золка Флавио, Блех Штефан

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: способ, бициклические, гетероциклы, получения, соединения, применение, эти, средства, содержащие, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает бензильную или 1-фенилэтильную группу либо замещенную остатками R1 и R2 фенильную группу, при этом R1 представляет собой атом водорода, фтора, хлора или брома, метильную, трифторметильную, циано- или этинильную группу и R2 представляет собой атом водорода или фтора, и один из заместителей Rb или Rc обозначает R3-(CH2)m-O-группу, а другой из заместителей Rb или Rc обозначает...

Способ получения промежуточных соединений, применимых для получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 5561

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти, Лехнер Ричард Шелтон

МПК: C07D 239/94

Метки: способ, применимых, промежуточных, противораковых, соединений, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 3 где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; где соединение формулы 3 получают обработкой соединения формулы 5 где R1 и R2 определены как указано выше, тионилхлоридом в безводном дихлорметане. 2. Способ по п.1, где как R1, так и R2 являются...

Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида

Загрузка...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Шнайдер Зимон, Барт Хуберт, Хюльс Дитмар, Штайнер Клаус, Мюленфельд Андреас, Вестермайер Манфред

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида, дигидрохлорида, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Способ простого получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4 -ил] амина или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6 -аминохиназолин-4-ил] амина

Загрузка...

Номер патента: 5213

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Штайнер Клаус, Барт Хуберт, Шнайдер Зимон

МПК: C07D 239/94

Метки: способ, аминохиназолин-4-ил, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6, ил, получения, амина, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4, простого

Формула / Реферат:

1. Способ получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-илпропокси)-6-нитрохиназолин-4-ил]амина (I) или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-аминохиназолин-4-ил]амина (VII) отличающийся тем, что в реакции, осуществляемой в одном реакционном сосуде в 3, соответственно 4 стадии, получают вначале 7-фтор-6-нитрохиназолин-4(3H)-он (III) с помощью тионилхлорида превращают в 4-хлор-7-фтор-6-нитрохиназолин (IV) который с помощью...

Бициклические гетероциклы и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Солка Флавио, Блех Штефан, Лангкопф Эльке, Метц Томас, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: эти, фармацевтические, соединения, гетероциклы, композиции, бициклические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra означает атом водорода, Rb означает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, где фенильное кольцо в каждом случае замещено группами R1-R3, при этом R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, фтора, хлора или брома, метил, трифторметил, метоксигруппу, этильную группу или цианогруппу, R3 означает атом водорода, Rc и Rd в каждом случае...

Бициклические гетероциклы, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 4981

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Метц Томас, Баум Анке, Юнг Биргит, Лангкопф Эльке, Золка Флавио, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: применение, бициклические, средства, получения, соединения, содержащие, способ, эти, гетероциклы, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы I в которой Ra обозначает атом водорода или C1-C4алкильную группу, Rb обозначает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, в которых фенильное ядро замещено соответственно остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные либо разные значения и каждый представляет собой соответственно атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-C4алкильную, гидрокси-, C1-C4алкокси-,...

Способы получения и промежуточные соединения для получения противораковых соединений

Загрузка...

Номер патента: 4654

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Лехнер Ричард Шелтон, Норрис Тимоти, Сантафьянос Динос Пол

МПК: C07D 239/94

Метки: противораковых, соединения, промежуточные, получения, соединений, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1 или фармацевтически приемлемых солей и сольватов указанного соединения, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; R15 представляет собой H или C1-C10алкил; который включает обработку соединения формулы 2 где R15, R1 и R2 определены как указано выше, а G...

N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый ингибитор тирозинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 3786

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Дрисколь Денис, Клос Вейн Дэниель, Бриджес Александер Джеймс

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый, тирозинкиназ, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая соединение по п.1. 3. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, имеющему рак, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 4. Способ по п.3, где рак является раком ободочной кишки. 5. Способ лечения или предупреждения рестеноза или...

Безводные и моногидратные формы n- (3-этинилфениламино)-6,7- бис (2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата

Загрузка...

Номер патента: 2836

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Рэггон Джеффри Уилльям, Норрис Тимоти, Сантафианос Динос Пол, Шэнкер Рави Мисор, Аллен Дуглас Джон Мелдрум

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517

Метки: формы, 2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, безводные, бис, мезилата, 3-этинилфениламино)-6,7, моногидратные

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата либо его гидратная форма. 2. Соединение по п.1, представляющее собой безводную форму N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата. 3. Соединение по п.2, представляющее собой полиморф А, характеризующийся следующими пиками на порошковой рентгенограмме: Пик ь 1 2 3 4 2q (ш) Cu 6,3 7,15 9,8 13,4 d расстояние 14,1 12,3 9,0 6,6...

Необратимые ингибиторы тирозинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 1595

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Шовольтер Хауард Дэниель Холлис, Добрусин Эллен Мира, Зоу Хэйронг, Фрай Дейвид В., Смайлл Джеффри Б., Мэкнамара Деннис Джозеф, Доэрти Аннет Мэриэн, Денни Уиллием Александер, Бриджес Александер Джеймс

МПК: C07D 239/94, A61P 9/10, A61K 31/498...

Метки: необратимые, ингибиторы, тирозинкиназ

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...