C07D 239/70 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пфренгле Вальдемар, Хухлер Гюнтер, Зигер Петер, Остермайер Маркус

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 239/70...

Метки: получение, качестве, средства, лекарственного, дималеат, применение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Способ стереоселективного синтеза бициклических гетероциклов

Загрузка...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Клинг Штефан, Хухлер Гюнтер, Дойблер Юрген, Сантагостино Марко, Остермайер Маркус

МПК: C07D 403/12, C07D 239/70

Метки: стереоселективного, синтеза, бициклических, гетероциклов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кэкэйшн Салвасьон, Диллард Лоуренс В., Хайне Никлас, Венкатраман Шанкар, Цзя Ланьци, Маккивер Брайан, Клэрмон Дэвид А., Моралес-Рамос Энджел, Юань Цзин, Ву Гуошэн, Ву Чжунжэнь, Лефтерис Катерина, Сюй Чжэньжун, Сингх Суреш, Чжэн Яцзюнь, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Зуев Дмитрий С., Томпсон III Лорин А., Гернон Джейсон М., Олсон Ричард Е., Ши Цзэлян, Джанг Юнхюи, Бой Кеннес М., Ксю Ли, Ву Ёнг-Йин

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: бета-амилоида, соединения, уменьшения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнамурти Дайлипкумар, Фрутос Рохелио Перес, Тампоне Томас Г., Малдер Джейсон Алан, Сенанаяке Крис Хью

МПК: C07D 239/70, C07D 495/04

Метки: пиримидиндиолов, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов, сходных, синтез

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 6815

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг, Вернье Фабрис

МПК: C07D 239/70, A61K 31/527, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, применение, спиротрициклические, новые, фосфодиэстеразы-7, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...