C07D 239/70 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Остермайер Маркус, Зигер Петер, Пфренгле Вальдемар, Хухлер Гюнтер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/517, C07D 239/70...

Метки: применение, лекарственного, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, средства, дималеат, качестве, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Способ стереоселективного синтеза бициклических гетероциклов

Загрузка...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хухлер Гюнтер, Клинг Штефан, Сантагостино Марко, Остермайер Маркус, Дойблер Юрген

МПК: C07D 403/12, C07D 239/70

Метки: синтеза, способ, стереоселективного, бициклических, гетероциклов

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Моралес-Рамос Энджел, Клэрмон Дэвид А., Диллард Лоуренс В., Лефтерис Катерина, Хайне Никлас, Сингх Суреш, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Сюй Чжэньжун, Фукс Клаус, Маккивер Брайан, Ву Чжунжэнь, Венкатраман Шанкар, Юань Цзин, Кэкэйшн Салвасьон, Ву Гуошэн

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Зуев Дмитрий С., Ши Цзэлян, Мэйкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Гернон Джейсон М., Бой Кеннес М., Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Джанг Юнхюи

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: бета-амилоида, продукции, соединения, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Синтез дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов и сходных пиримидиндиолов

Загрузка...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фрутос Рохелио Перес, Тампоне Томас Г., Сенанаяке Крис Хью, Кришнамурти Дайлипкумар, Малдер Джейсон Алан

МПК: C07D 239/70, C07D 495/04

Метки: синтез, пиримидиндиолов, сходных, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Новые спиротрициклические производные и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 6815

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Вернье Фабрис, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиг

МПК: A61K 31/527, C07D 239/70, A61P 29/00...

Метки: качестве, производные, применение, спиротрициклические, фосфодиэстеразы-7, новые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I) где a) X1, Х2, Х3 и Х4 одинаковые или различные и выбраны из C-R1, где R1 выбран из Q1 или низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила, причем эти группы не замещены или замещены одной или несколькими группами Q2; группы Х5-R5, где X5 выбран из одинарной связи; низшего алкилена, низшего алкенилена или низшего алкинилена, возможно прерванных 1 или 2 гетероатомами, выбранными из О, S, S(=O),...