C07D 239/48 — два атома азота

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вискочил Степан, Клэйборн Кристофер Ф., Ленгстон Стивен П., Визиерс Айраш, Мицутани Хиротаке, Критчли Стефен, Пелюсо Стефан, Везерхед Габриэл С., Олава Эдвард Дж., Каллис Кортни

МПК: C07D 213/82, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: качестве, ферментов, гетероарильные, ингибиторов, применяемые, соединения, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Сюй Цин, Роуз Джек У., Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Мехротра Мукунд, Сон Йонхон, Панди Анджали, Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: лечения, гуанидиновые, желтого, диабетического, полезные, соединения, предотвращения, диабетической, пятна, нефропатии, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Загрузка...

Номер патента: 23593

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Майкл Р.

МПК: C07D 239/48, A61K 31/4965, A61P 11/00...

Метки: 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция для блокирования натриевых (Na) каналов, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: пиримидины, 6-замещенные, ингибирующие, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Шмитт Бенуа Антуан, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, 5,6-замещенные, вич-ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Ингибиторы syk протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Кейн Брайан, Хуан Волинь, Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Панди Анджали, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Пэй Вэй, Джин Юнхо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, протеинкиназы, соединения, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Цзян Тао, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Чэнь Бэй

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, композиции, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Нгуйен Трук Нгок, Пэй Вэй, Хуан Чэнь, Мишелли Пьерр-Ив, Гэ Йонсюй, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Ли Юньчэн, Марсилдже Томас Х., Чжу Сюфэн, Ву Баогэнь, Гао Чжаобо

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, качестве, композиции, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Производные пиримидина для лечения астмы, хобл, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита в, гепатита с, вич, впч, бактериальных инфекций и дерматоза

Загрузка...

Номер патента: 18121

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Макиналли Томас, Мокел Тобиас, Беннетт Николас Дж., Том Стефан, Тиден Анна-Карин

МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: атопического, дерматоза, производные, бактериальных, аллергического, астмы, рака, впч, пиримидина, ринита, лечения, дерматита, инфекций, вич, конъюнктивита, гепатита, хобл

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собойR3 представляет собой атом водорода или С1-С3алкильную группу;R4 представляет собой С1-С8алкил, возможно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио и С3-С6циклоалкила;X1 представляет собой атом кислорода или серы либо группу NH или CH2;X2 и X4, каждый независимо, представляют собой связь или...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй, Цзян Тао, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Лу Вэньшо

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: ингибиторов, композиции, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Марсилдже Томас Х., Грей Натанаэл С., Чэнь Бэй, Ли Кристиан Чо-Хуа, Хе Сяосюй, Лю Вэньшу

МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназ, производные, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Нельсон Кендра Луиза, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Отри Кристофер Лоуэлл, Луццио Майкл Джозеф, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Халфорд Кэтрин Анджела, Ксьяо Джун, Жао Ксумиао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...

Метки: лечения, роста, сульфониламидные, производные, аномального, клеток

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

2,4-диаминопиримидины как ингибиторы aurora

Загрузка...

Номер патента: 16358

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Крэмер Оливер, Энгельхардт Харальд, Бёмельт Гуидо, Тонч-Грунт Ульрике, Брюкнер Ральф, Шоп Андреас, Райтер Шарлотте, Цан Штефан Карл, Золка Флавио, Херфурт Ларс, Трой Маттиас, Райзер Ульрих, Мантоулидис Андреас, Гюртлер Ульрих

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, aurora, 2,4-диаминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (1)в которойR1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, замещенный группой -NHC(O)(С1-С4алкил) или -C(O)NRcRd, где Rc означает H или С1-С4алкил, Rd означает H, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), (C1-C4)алкокси(С1-С4алкил), гидрокси(C1-С4алкил), ди(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил), фенил, циклопропил, циклопентил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, или...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Бартане Салаи Гизелла, Саги Каталин, Ласи Юдит, Фаркаш Шандор, Комлоди Жолт, Шмидт Эва, Домань Дьёрдь, Агаине Чонгор Эва, Дьертьян Иштван, Кишш Бела

МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, C07D 239/48...

Метки: применимые, лигандов, рецепторов, качестве, пиримидинилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Шивек Франк, Швеглер Анья, Ябс Торстен, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: лечения, основе, фармацевтическая, композиция, рака, 5-фенилпиримидины, способ, замещённые, терапии, животных

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пекки Сабина, Насс Джон М.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Метки: применение, лечении, рi)-3-киназы, ингибиторами, являющиеся, фосфотидилинозитол, 2,4,6-тризамещённые, пиримидины, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хертогс Курт, Винкерс Хендрик Мартен, Беттенс Эва, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, репликацию, вич, триазины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Швёглер Аня, Шэфер Петер, Розе Инго, Тормо И Бласко Хорди, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Аммерманн Эберхард, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Штратманн Зигфрид, Шивек Франк, Лоренц Гизела

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 239/46...

Метки: применение, средства, получения, способ, 5-фенилпиримидины, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Жанссен Поль Адриан Ян, Беттенс Эва, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Де Жонж Марк Рене, Хертогс Курт

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, вич, ингибирующие, инданзамещенные, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маллин Джон Гилфойл Джр., Лови Аллен Джон, Барковиц Дейвид Джозеф, Ву Бин Тан, Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Дин Цинцзи, Молитерни Джон Антони, Чу Синьцзи

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: применение, производные, способ, получения, 4-аминопиримидин-5-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: C07D 239/48, A61K 31/52, A61P 3/04...

Метки: применение, соединения, качестве, лигандов, пуриновые, рецепторов, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Схилс Дидье Филипп Робер, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Жанссен Поль Адриан Ян, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф

МПК: C07C 253/30, A61K 31/505, C07C 253/20...

Метки: способы, 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дайер Фредерик Франс Дезире, Нюйденс Рони Мария, Кукла Майкл Джозеф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: качестве, гликогенсинтаза-киназы, производные, аминобензамидов, ингибиторов, 3&beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Паланжян Патрис, Жанссен Поль Адриан Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 233/96, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: производные, вич, ингибирующие, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Фунгицидные 5-фенил-замещенные 2-(цианоамино)пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 5927

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Хеффернан Гейвин, Пфренгле Вальдемар, Пес Клаус-Юрген

МПК: C07D 239/48, A01N 43/54

Метки: 5-фенил-замещенные, 2-(цианоамино)пиримидины, фунгицидные

Формула / Реферат:

1. Пиримидины формулы (I) в которой R1 означает C1-C10алкил, C1-C10галоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C4-C8алкадиенил, C1-C10алкокси, C3-C8циклоалкил, фенил или три-C1-C6алкилсилил, формил или C1-C10алкоксикарбонил; причем группы R1 не замещены или замещены 1-3 группами Ra, при этом Ra означает галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу илиC1-C10алкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкенил, C1-C10галоалкил, C3-C6галоциклоалкил,...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф, Де Корт Барт, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Каваш Роберт В., Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хо Чих Юнг, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: репликацию, вич, ингибирующие, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Оптически активное производное фенилпиримидина, способ его получения и его применение в качестве анальгетика.

Загрузка...

Номер патента: 695

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Роджерс Сандра Джейн, Нобб Мэлколм Стюарт

МПК: A61K 31/505, C07D 239/48

Метки: производное, оптически, способ, получения, качестве, применение, активное, анальгетика, фенилпиримидина

Формула / Реферат:

1. Пиримидин формулы (I) или его соли присоединения к кислотам. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является фармацевтически приемлемой солью присоединения к кислоте. 3. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является сульфатом, фосфатом или изэтионатом. 4. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она является гидрохлоридом или метансульфонатом. 5. Способ получения пиримидина формулы (I) по п.1 или его соли присоединения к кислоте,...