C07D 239/47 — один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сибуя Кимиюки, Мисава Кацутоси, Охгия Тадааки, Кусакабе Таити, Ямадзаки Коити, Мураками Такеси

МПК: A61P 13/12, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: дибензиламина, оптически, активное, способ, производное, получения

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзинь Юнь, Вань Цзехун, Чжан Цин

МПК: C07D 239/36, C07D 239/52, C07D 239/47...

Метки: применения, пиримидиноновые, состояний, заболеваний, опосредованных, lp-pla2, соединения, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10

Загрузка...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Керн Джеффри, Рахим Иззат Т., Кокс Кристофер Д., Лейтон Марк Э., Дудкин Вадим

МПК: C07D 239/47

Метки: ингибиторов, пиримидина, фосфодиэстеразы, pde10, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/47...

Метки: рак, лечения, заболеваний, предназначенные, пиримидины, таких, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Алле Франк, Карри Жан-Кристоф, Серталь Виктор, Томсон Фабьенн, Карлссон Карл Андреас, Шио Лоран

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Метки: производные, pkb, качестве, получение, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фосфорилирования, фармацевтическое, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Люккинг Ульрих, Яутелат Рольф, Зимайстер Герхард, Линау Филип, Шульце Юлия

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: производные, анилинопиримидиновые, получение, лекарственных, качестве, сульфоксиминзамещенные, применение, ингибиторов, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Жанссен Поль Адриан Ян, Хертогс Курт, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Беттенс Эва

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: вич, триазины, репликацию, ингибирующие, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Паскье Элизабет Терез Жанн, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидина, производные, профилактики, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Хертогс Курт, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Беттенс Эва

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: инданзамещенные, ингибирующие, репликацию, пиримидины, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Производные 2, 3, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Ватанабе Казутоси, Фукунага Кендзи, Аритомо Кейити, Кохара Тосиюки, Йокосима Сатоси, Хики Синсуке, Сода Ая, Усуи Йосихиро, Уехара Фумиаки, Окуяма Масахиро

МПК: A61K 31/513, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...