C07D 239/46 — два или более атомов кислорода, серы или азота

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Ременар Джулиус Ф., Тоа Марк, Сэнсоун Мэттью Ф.

МПК: A61K 31/455, A61K 45/06, A61K 31/513...

Метки: сокристалл, способ, получения, этравирина, никотинамида, применение

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Цзинь Хайхун, Туноори Ашок, Ван Ин, Чжан Хаймин, Девасагаярадж Арокиасами, Самала Лакшама, У Вэньсюэ, Маринелли Бретт, Ши Чжи-Цай, Лю Цинюнь, Чжан Чэньминь

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4965, A61K 31/53...

Метки: композиция, аминокислот, содержащая, лечения, фармацевтическая, полициклические, использующий, эти, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов

Загрузка...

Номер патента: 14954

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Кук Адам Уэйд, Бэрджесс Лоренс Эдуард, Киган Кэтлин С., Кесицки Эдвард А., Кауэн Скотт Даглас, Годино Джон Джозеф

МПК: A61K 31/4965, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: радиосенсибилизаторов, снк1, ингибиторов, гетероарил, качестве, использования, арил, химиосенсибилизаторов, мочевины

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Аммерманн Эберхард, Шивек Франк, Штирль Райнхард, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Тормо И Бласко Хорди, Швёглер Аня, Лоренц Гизела, Розе Инго, Штратманн Зигфрид, Гевер Маркус, Шэфер Петер, Мюллер Бернд, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас

МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42...

Метки: получения, способ, содержащие, применение, 5-фенилпиримидины, средства

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38

Загрузка...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дивадас Балекудру, Дерли Ричард, Палмквист Катерин, Мэдсен Хизер, Селнесс Шон, Хикори Брайан

МПК: C07D 239/52, C07D 239/46, A61K 31/513...

Метки: пиримидин-4-она, качестве, применение, производные, киназы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маллин Джон Гилфойл Джр., Лови Аллен Джон, Вовкулич Питер Майкл, Чу Синьцзи, Цан Нань, Ву Бин Тан, Дин Цинцзи, Молитерни Джон Антони, Барковиц Дейвид Джозеф

МПК: C07D 239/46, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: получения, способ, 4-аминопиримидин-5-она, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Производные 3-замещенных 4-пиримидонов

Загрузка...

Номер патента: 7224

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ватанабе Казутоси, Сода Ая, Ооизуми Мицуру, Хики Синсуке, Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Аритомо Кейити, Уехара Фумиаки

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 239/34...

Метки: производные, 3-замещенных, 4-пиримидонов

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой C1-C12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено, нафталиновое кольцо, которое может быть замещено,...

Лиганды рецепторов 5-нт и их применение

Загрузка...

Номер патента: 7183

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Новомайсл Уильям Альберт, Чьянг Юан-Чинг Фиби, Уэлч Уиллард Маккауэн

МПК: A61P 25/28, C07D 239/46, A61K 31/506...

Метки: лиганды, 5-нт, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) где X и Y представляют собой CR, a Z представляет собой N или X представляет собой N, a Y и Z представляют собой CR, где R для каждого случая представляет собой водород; W представляет собой окси; по меньшей мере один из R1a, R1b, R1d и R1e независимо выбран из группы, состоящей из галогена, нитро, амино, циано, -C(O)NH2 и (C1-C4)алкила, либо R1a и R1b, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное ароматическое или...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, аминобензамидов, производные, 3&beta, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Паланжян Патрис

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 233/96...

Метки: пиримидина, ингибирующие, производные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Замещенные пиримидиноновые соединения, композиция и способ лечения, ингибирования или предупреждения тромботических состояний у млекопитающих

Загрузка...

Номер патента: 4867

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ньюманн Уилльям, Руппел Мелвин Л., Хамме Эштон Т.II, Джоунс Дэрин Е., Саут Майкл С.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: тромботических, способ, композиция, соединения, состояний, пиримидиноновые, ингибирования, млекопитающих, замещенные, лечения, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где B выбран из группы, состоящей из фенила, C3-C6-циклоалкила, C1-C6-алкила; A выбран из группы, состоящей из -CH2SO2-, -CH2-, -CH2-CH2- или простой ковалентной связи; y представляет NH; M представляет CH; R2 выбран из группы, состоящей из фенила, -S-фенила, аминофенила, необязательно замещенного амино, карбокси, алкоксикарбонилом или алкиламинокарбонилом, пиридила; ...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Де Корт Барт, Кукла Майкл Джозеф, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Каваш Роберт В., Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Хо Чих Юнг

МПК: C07D 239/48, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, пиримидины, вич, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...