C07D 239/46 — два или более атомов кислорода, серы или азота

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ременар Джулиус Ф., Барт Ливен Элвире Колетт, Тоа Марк, Сэнсоун Мэттью Ф.

МПК: A61K 31/455, A61K 31/513, A61K 45/06...

Метки: сокристалл, способ, применение, получения, этравирина, никотинамида

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ши Чжи-Цай, Лю Цинюнь, Чжан Чэньминь, Чжан Хаймин, Ван Ин, Самала Лакшама, Маринелли Бретт, Цзинь Хайхун, Туноори Ашок, Девасагаярадж Арокиасами, У Вэньсюэ

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/53, A61K 31/4965...

Метки: содержащая, лечения, композиция, полициклические, способ, производные, аминокислот, эти, фармацевтическая, использующий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов

Загрузка...

Номер патента: 14954

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Кесицки Эдвард А., Годино Джон Джозеф, Киган Кэтлин С., Бэрджесс Лоренс Эдуард, Кауэн Скотт Даглас, Кук Адам Уэйд

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4965...

Метки: качестве, мочевины, гетероарил, ингибиторов, радиосенсибилизаторов, использования, арил, снк1, химиосенсибилизаторов

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Розе Инго, Штратманн Зигфрид, Аммерманн Эберхард, Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Швёглер Аня, Штирль Райнхард, Лоренц Гизела, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас, Шивек Франк, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим

МПК: C07D 239/46, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: способ, 5-фенилпиримидины, получения, средства, применение, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38

Загрузка...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Палмквист Катерин, Дивадас Балекудру, Селнесс Шон, Дерли Ричард, Мэдсен Хизер, Хикори Брайан

МПК: A61K 31/513, C07D 239/46, C07D 239/52...

Метки: применение, киназы, пиримидин-4-она, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Маллин Джон Гилфойл Джр., Барковиц Дейвид Джозеф, Лови Аллен Джон, Вовкулич Питер Майкл, Чу Синьцзи, Дин Цинцзи, Цан Нань, Молитерни Джон Антони, Ву Бин Тан

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: производные, применение, 4-аминопиримидин-5-она, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Производные 3-замещенных 4-пиримидонов

Загрузка...

Номер патента: 7224

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ооизуми Мицуру, Ватанабе Казутоси, Сода Ая, Уехара Фумиаки, Окуяма Масахиро, Аритомо Кейити, Усуи Йосихиро, Хики Синсуке

МПК: C07D 239/34, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: 3-замещенных, производные, 4-пиримидонов

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой C1-C12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено, нафталиновое кольцо, которое может быть замещено,...

Лиганды рецепторов 5-нт и их применение

Загрузка...

Номер патента: 7183

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Новомайсл Уильям Альберт, Чьянг Юан-Чинг Фиби, Уэлч Уиллард Маккауэн

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, C07D 239/46...

Метки: рецепторов, 5-нт, лиганды, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) где X и Y представляют собой CR, a Z представляет собой N или X представляет собой N, a Y и Z представляют собой CR, где R для каждого случая представляет собой водород; W представляет собой окси; по меньшей мере один из R1a, R1b, R1d и R1e независимо выбран из группы, состоящей из галогена, нитро, амино, циано, -C(O)NH2 и (C1-C4)алкила, либо R1a и R1b, взятые вместе, образуют пяти- или шестичленное ароматическое или...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Меркен Марк Юбер, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Гертс Юго Альфонс Габриель, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям, Нюйденс Рони Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: 3&beta, ингибиторов, аминобензамидов, качестве, производные, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Паланжян Патрис, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 233/96...

Метки: производные, вич, ингибирующие, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Замещенные пиримидиноновые соединения, композиция и способ лечения, ингибирования или предупреждения тромботических состояний у млекопитающих

Загрузка...

Номер патента: 4867

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Саут Майкл С., Джоунс Дэрин Е., Ньюманн Уилльям, Хамме Эштон Т.II, Руппел Мелвин Л.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: пиримидиноновые, ингибирования, способ, млекопитающих, композиция, лечения, состояний, тромботических, соединения, предупреждения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где B выбран из группы, состоящей из фенила, C3-C6-циклоалкила, C1-C6-алкила; A выбран из группы, состоящей из -CH2SO2-, -CH2-, -CH2-CH2- или простой ковалентной связи; y представляет NH; M представляет CH; R2 выбран из группы, состоящей из фенила, -S-фенила, аминофенила, необязательно замещенного амино, карбокси, алкоксикарбонилом или алкиламинокарбонилом, пиридила; ...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Каваш Роберт В., Де Жонж Марк Рене, Хо Чих Юнг, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 239/46, C07D 239/48, A61K 31/505...

Метки: репликацию, ингибирующие, пиримидины, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...