C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: метаботропного, этинильные, глутаматного, модуляторов, производные, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мезёвари Моника, Рунге Жольт, Фодорне Кочмар Кристина, Юрак Ференц, Марковитш Имре, Лукач Дьюла, Хамори Чаба, Вольк Балаж, Шипош Эва, Хаваши Балаж, Катаине Фаддьяш Каталин, Кованьине Лах Дьёрдьи

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: кристаллические, розувастатина, формы, цинковой, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, гуанидиновые, диабетического, пятна, диабетической, соединения, предотвращения, желтого, лечения, полезные, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Лукач Дьюла, Мольнар Эникё, Тотне Лауриц Мариа, Дебрецени Йожеф, Барта Ференц Лорант, Краснаи Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Понго Ласло, Пандур Ангела, Милен Матьяш, Кестейи Адриенн, Сабо Тибор, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, способ, солей, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ружич Дьёрдь, Карас Адриенн, Надь Калман, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Шипош Эва, Кованьине Лакс Дьёрдь, Вольк Балаж, Барта Ференц, Кирай Имре

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: солей, способ, изготовления, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн, Бертон Ребекка Клер, Джордж Нил

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 25/00...

Метки: кристаллы, смешанные, ципродинила

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: приемлемых, розувастатина, промежуточные, ключевые, синтеза, соединения, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клементис Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Вольк Балаж, Шимиг Дьюла, Сент-Кирайи Жужанна, Барта Ференц, Кестейи Адриенн, Имре Янош, Шлегель Петер, Ружич Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Капуи Имре, Надь Калман, Хофманне Фекете Валерия, Моровьян Дьёрдь

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: цинка, форма, соли, кристаллическая, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Алльгайер Ханс, Цайтльманн Лутц, Мюллер Анке, Марквардт Андреас, Нистрой Андре Йоганнес, Хайзер Ульрих, Плейсс Майкл А.

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, киназ, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп, Капе Марк, Кальмельс Тьерри, Данви Дени, Берреби-Бертран Исабэль, Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Никола

МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: новые, лигандов, дофамина, рецептора, аза)циклогексаны, карбонилированные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат, Серра-Масия Ксавьер, Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия

МПК: A61P 37/00, A61P 19/00, A61P 17/06...

Метки: ингибиторов, соль, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, натриевая, качестве, кислоты, dhodh

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бенкиц Примоз, Зупанциц Сильво, Яксе Давид, Бевк Давид, Ленарсиц Роман, Вайс Анамария

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, способ, розувастатина, соль, соли, получения, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам, Ку Жикан

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: ангиогенез-зависимой, способ, подавления, метастазирования, роста, опухоли

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Метки: используемые, заболеваниях, производные, морфолинопиримидина, киназой, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Гузель Мустафа, Полисетти Дхарма Рао, Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторы, синтеза, tnf-&alpha, трициклические, модуляторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Льюис Гэри Л., Риджвей Брайан Хью, Манн Грэйс, Ван Юн, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Эпштейн Сергей, Хойнх Тай Пхат, Сангалэнг Джоан К., Мэк Моррисон Б., Ши Сянь, Ким Биунг Гиу, Тесфай Зером, Чэнь Джефф, Ли Мэттью Сангъюп, Форсайт Тимоти Патрик, Лихи Джеймс В., Бахджеджи Сулейман, Такеути Крэйг Стейси

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: хеджхога, ингибиторы, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сентирмай Эва, Бозо Эва, Хорнок Каталин, Кешеру Дьёрдь, Елеш Янош, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Ваштаг Моника

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, антагонистов, композиция, качестве, рецепторов, сульфониламидные, содержащая, получение, производные, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сибата Харуки, Араи Тосихару, Сибуя Кимиюки, Миура Тору, Аоки Таро, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки, Окуда Аюму, Мийосава Катсутоси

МПК: A61K 31/505, A61P 43/00, A61P 3/06...

Метки: лекарственные, производные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Пэтел Санджей Ратилал, Дэй Франческа Энн, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Белфилд Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61P 19/02, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, качестве, гистон-деацетилазы, гидроксаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Зова Кристиан, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, A01N 43/32...

Метки: пириметанила, сокристаллы, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Шимиг Дьюла, Тапаи Шандорне, Ваго Паль, Тёмпе Петер, Цлементиш Дьёрдь

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: соль, цинковая, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Тсэн Чэнь-Тсо, Чэнь Шу-Цзэн, Ху Чэн-Кун, Хуан Ин-Хуэй, Ен Чи-Фэн, Чоу Мин-Чэнь, У Чиэнь-Хуан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/5377, A61K 31/496...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Гомес Лоран, Мани Неелакандха С., Лю Цзин, Савалль Брэд М., Керни Аарон М., Эдвардс Джеймс П., Кертис Майкл П., Чавез Франк, Грайс Черил А., Фитцджералд Энн Е.

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: рецептора, модуляторы, гистаминового, бензофуро, бензотиенопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Шивек Франк, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Ябс Торстен, Швеглер Анья, Наве Барбара

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: лечения, фармацевтическая, терапии, основе, способ, рака, замещённые, композиция, 5-фенилпиримидины, животных

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фишер Янош, Семзё Аттила, Донат Андреа, Вукич Кристина, Сёке Каталин, Эрдельи Петер

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: розувастатина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: качестве, производные, модуляторов, пиримидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Брайтенбухер Дж.Гай, Аподака Ричард, Сяо Вэй, Паттабираман Канака, Сейерстад Марк

МПК: A61P 25/22, A61P 25/04, A61P 25/28...

Метки: страхов, фениламида, амида, других, кислоты, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, гидролазы, боли, соединения, родственные, производные, качестве, лечения, жирной, модуляторов, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик

МПК: C07D 211/58, A61K 31/496, C07D 211/46...

Метки: применение, n-гидроксиамида, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/42...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, замещенного, пропенилпиперазина, новых, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Штратманн Зигфрид, Шивек Франк, Лоренц Гизела, Гроте Томас, Грамменос Вассилиос, Швёглер Аня, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Гипзер Андреас, Штирль Райнхард, Шэфер Петер, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Аммерманн Эберхард, Мюллер Бернд

МПК: C07D 239/42, C07D 239/46, A01N 43/54...

Метки: содержащие, получения, применение, 5-фенилпиримидины, способ, средства

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шэфер Петер, Швёглер Аня, Блеттнер Карстен, Штратманн Зигфрид, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Шерер Мария, Шивекк Франк, Тормо И Бласко Хорди, Грамменос Вассилиос, Вагнер Оливер, Мюллер Бернд, Гипзер Андреас, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Шёфль Ульрих

МПК: C07D 239/42

Метки: средство, 2-замещенные, способ, получения, пестицидное, фитопатогенными, борьбы, грибами, пиримидины

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Грин Ричард Ховард, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: состояния, активностью, композиция, рецепторов, содержащая, человека, тетрагидропиран-4-илметил)амид, страдающегоот, кислоты, лечения, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, его, опосредуется, фармацевтическая, животного, каннабиноидных, которое, способ

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Себек Павел, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, гемикальциевой, соли, способ, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Мерпул Ливен, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Дяткин Алексей Борисович

МПК: C07D 207/09, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кристенсен Зигфрид Б.IV, Беновиц Эндрю Б., Обарт Келли М., Ли Дзинхва, Карпински Джозеф М., Сильва Домингос Х.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/44, A61K 31/16...

Метки: пептидной, ингибиторы, деформилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Тормо И Бласко Хорди, Шивекк Франк, Гевер Маркус, Райнхаймер Йоахим, Гипзер Андреас, Мюллер Бернд, Штирль Райнхард, Аммерманн Эберхард, Гроте Томас, Шэфер Петер, Заутер Хуберт, Лоренц Гизела, Розе Инго, Штратман Зигфрид

МПК: C07D 239/42, C07D 403/04, A01P 3/00...

Метки: промежуточные, фитопатогенными, борьбы, 5-фенилпиримидины,способ, продукты, грибами, применение, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дайер Фредерик Франс Дезире, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, ингибиторов, амидов, гликогенсинтаза-киназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Де Винтер Ханс Луи Йос, Дяткин Алексей Борисович, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Артс Янине, Понселе Виржини Софи, Мерпул Ливен

МПК: C07D 207/28, C07D 213/82, C07D 215/36...

Метки: качестве, ингибиторов, гистон-деацетилазы, новых, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Конради Андрей В., Ксу Йинг-Зи, Велмейкер Грегори С., Дрессен Даррен Б., Торсетт Юджин Д., Сарантакис Димитриос, Семко Кристофер, Плейсс Майкл А., Крефт Энтони, Грант Фрэнсин С., Эшвелл Сюзн

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 37/00...

Метки: лечения, ацильные, опосредованных, производные, расстройств, vla-4, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...