C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, метаботропного, качестве, глутаматного, этинильные, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Катаине Фаддьяш Каталин, Рунге Жольт, Марковитш Имре, Хаваши Балаж, Кованьине Лах Дьёрдьи, Мезёвари Моника, Юрак Ференц, Фодорне Кочмар Кристина, Шипош Эва, Лукач Дьюла, Вольк Балаж, Хамори Чаба

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: формы, кристаллические, розувастатина, соли, цинковой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, полезные, лечения, предотвращения, гуанидиновые, диабетической, соединения, диабетического, пятна, нефропатии, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Краснаи Дьёрдь, Барта Ференц Лорант, Сабо Тибор, Тотне Лауриц Мариа, Понго Ласло, Мольнар Эникё, Лукач Дьюла, Пандур Ангела, Ружич Дьёрдь, Милен Матьяш, Дебрецени Йожеф, Баркоци Йожеф, Вольк Балаж, Кестейи Адриенн

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Вольк Балаж, Карас Адриенн, Шипош Эва, Кирай Имре, Барта Ференц, Баркоци Йожеф, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: способ, розувастатина, солей, изготовления

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Бертон Ребекка Клер, Джордж Нил, Форрест Джеймс Оуэн, Окерой Кристер Бьорн

МПК: A01N 25/00, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: ципродинила, смешанные, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: ключевые, приемлемых, синтеза, солей, фармацевтически, розувастатина, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кестейи Адриенн, Барта Ференц, Шлегель Петер, Баркоци Йожеф, Капуи Имре, Вольк Балаж, Имре Янош, Сент-Кирайи Жужанна, Надь Калман, Краснаи Дьёрдь, Моровьян Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Хофманне Фекете Валерия, Клементис Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Ружич Дьёрдь

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: цинка, форма, кристаллическая, соли, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мюллер Анке, Нистрой Андре Йоганнес, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Капе Марк, Линьо Ксавье, Кальмельс Тьерри, Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Левоэн Никола, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Данви Дени

МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: качестве, аза)циклогексаны, карбонилированные, рецептора, дофамина, лигандов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат, Дебетюне Лорен, Каррера-Каррера Франсеск, Серра-Масия Ксавьер

МПК: A61P 17/06, A61P 19/00, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, соль, качестве, натриевая, кислоты, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, dhodh

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бевк Давид, Бенкиц Примоз, Яксе Давид, Вайс Анамария, Зупанциц Сильво, Ленарсиц Роман

МПК: C07D 239/42

Метки: приемлемой, розувастатина, получения, фармацевтически, способ, соли, соль

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам, Ку Жикан

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: метастазирования, способ, роста, ангиогенез-зависимой, опухоли, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Метки: производные, киназой, морфолинопиримидина, используемые, заболеваниях, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М., Гаддам Бапу

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: соединения, модуляторы, ингибиторы, tnf-&alpha, трициклические, синтеза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Манн Грэйс, Ши Сянь, Мэрлоу Чарльз К., Ван Юн, Хойнх Тай Пхат, Тесфай Зером, Чэнь Джефф, Сангалэнг Джоан К., Такеути Крэйг Стейси, Форсайт Тимоти Патрик, Баджджалиех Уильям, Бахджеджи Сулейман, Льюис Гэри Л., Риджвей Брайан Хью, Мэк Моррисон Б., Эпштейн Сергей, Лихи Джеймс В., Ким Биунг Гиу, Ли Мэттью Сангъюп

МПК: C07D 401/04, C07D 403/12, C07D 239/42...

Метки: пути, хеджхога, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шмидт Эва, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Елеш Янош, Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Сентирмай Эва, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор, Ваштаг Моника

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: композиция, брадикининовых, фармацевтическая, сульфониламидные, получение, антагонистов, содержащая, рецепторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки, Миура Тору, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Окуда Аюму, Сибата Харуки, Араи Тосихару

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 43/00...

Метки: производные, содержащие, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Пэтел Санджей Ратилал, Драммонд Алан Гастингс, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, A61P 19/02...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, гидроксаматы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Зова Кристиан, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/32, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: пириметанила, сокристаллы, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер, Цлементиш Дьёрдь, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: соль, цинковая, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Чэнь Шу-Цзэн, У Чиэнь-Хуан, Чоу Мин-Чэнь, Ен Чи-Фэн, Хуан Ин-Хуэй, Кинг Чи-Син Ричард, Ху Чэн-Кун, Тсэн Чэнь-Тсо

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Савалль Брэд М., Эдвардс Джеймс П., Керни Аарон М., Чавез Франк, Мани Неелакандха С., Фитцджералд Энн Е., Грайс Черил А., Гомес Лоран, Кертис Майкл П., Лю Цзин

МПК: C07D 471/04, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: модуляторы, гистаминового, бензотиенопиримидиновые, рецептора, бензофуро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Блеттнер Карстен, Швеглер Анья, Мюллер Бернд, Шивек Франк, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим, Ябс Торстен, Гроте Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: рака, фармацевтическая, терапии, животных, композиция, лечения, способ, основе, 5-фенилпиримидины, замещённые

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фишер Янош, Семзё Аттила, Донат Андреа, Вукич Кристина, Эрдельи Петер, Сёке Каталин

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: получения, способ, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Слингсби Брайан Питер, Митчелл Уилльям Леонард

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: производные, качестве, пиримидина, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Паттабираман Канака, Брайтенбухер Дж.Гай, Сейерстад Марк, Аподака Ричард, Сяо Вэй

МПК: A61P 25/04, A61P 25/22, A61P 25/28...

Метки: родственные, состояний, модуляторов, кислоты, боли, соединения, фениламида, качестве, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, производные, жирной, лечения, страхов, амида, других, гидролазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Бомбрюн Аньес, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина

МПК: C07D 211/58, C07D 211/46, A61K 31/496...

Метки: n-гидроксиамида, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: ингибиторов, качестве, новых, гистондеацетилазы, производные, пропенилпиперазина, замещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Швёглер Аня, Шэфер Петер, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Тормо И Бласко Хорди, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос, Штратманн Зигфрид, Розе Инго, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Гипзер Андреас, Аммерманн Эберхард, Шивек Франк

МПК: C07D 239/46, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: средства, способ, 5-фенилпиримидины, применение, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Швёглер Аня, Блеттнер Карстен, Тормо И Бласко Хорди, Грамменос Вассилиос, Шерер Мария, Вагнер Оливер, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Штратманн Зигфрид, Шёфль Ульрих, Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Шивекк Франк

МПК: C07D 239/42

Метки: фитопатогенными, средство, 2-замещенные, пестицидное, пиримидины, способ, получения, борьбы, грибами

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Уиттингтон Эндрю Ричард, Митчелл Уилльям Леонард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: лечения, способ, человека, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, фармацевтическая, его, кислоты, каннабиноидных, содержащая, животного, которое, опосредуется, активностью, состояния, тетрагидропиран-4-илметил)амид, страдающегоот, рецепторов, композиция

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Себек Павел, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: кислоты, способ, гемикальциевой, соли, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Анжибо Патрик Рене, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен

МПК: C07D 207/09, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Обарт Келли М., Ли Дзинхва, Беновиц Эндрю Б., Карпински Джозеф М.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: пептидной, деформилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Штирль Райнхард, Розе Инго, Гевер Маркус, Тормо И Бласко Хорди, Шивекк Франк, Шэфер Петер, Заутер Хуберт, Аммерманн Эберхард, Гипзер Андреас, Штратман Зигфрид, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Мюллер Бернд, Лоренц Гизела

МПК: C07D 239/42, A01P 3/00, C07D 403/04...

Метки: продукты, применение, грибами, борьбы, 5-фенилпиримидины,способ, фитопатогенными, промежуточные, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Меркен Марк Юбер, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Нюйденс Рони Мария, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: A61K 31/505, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, амидов, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Понселе Виржини Софи, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Артс Янине, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 213/82, C07D 215/36, C07D 207/28...

Метки: новых, ингибиторов, сульфонилпроизводные, качестве, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Конради Андрей В., Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер, Дрессен Даррен Б., Сарантакис Димитриос, Ксу Йинг-Зи, Крефт Энтони, Велмейкер Грегори С., Эшвелл Сюзн, Грант Фрэнсин С., Плейсс Майкл А.

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 37/00...

Метки: ацильные, расстройств, vla-4, лечения, производные, опосредованных, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...