C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, этинильные, качестве, глутаматного, производные, рецептора, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рунге Жольт, Хаваши Балаж, Кованьине Лах Дьёрдьи, Фодорне Кочмар Кристина, Юрак Ференц, Лукач Дьюла, Марковитш Имре, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин, Мезёвари Моника, Шипош Эва, Вольк Балаж

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, кристаллические, соли, цинковой, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: гуанидиновые, диабетического, лечения, пятна, предотвращения, полезные, нефропатии, желтого, диабетической, соединения, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лукач Дьюла, Понго Ласло, Мольнар Эникё, Тотне Лауриц Мариа, Ружич Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Порч-Маккаи Марта, Барта Ференц Лорант, Пандур Ангела, Вольк Балаж, Сабо Тибор, Милен Матьяш, Краснаи Дьёрдь, Дебрецени Йожеф, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, розувастатина, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Вольк Балаж, Кирай Имре, Ружич Дьёрдь, Надь Калман, Кованьине Лакс Дьёрдь, Карас Адриенн, Барта Ференц, Шимиг Дьюла, Шипош Эва, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: солей, изготовления, способ, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Бертон Ребекка Клер, Форрест Джеймс Оуэн, Окерой Кристер Бьорн, Джордж Нил

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, A01N 25/00...

Метки: смешанные, ципродинила, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: синтеза, ключевые, фармацевтически, приемлемых, солей, соединения, розувастатина, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Шимиг Дьюла, Надь Калман, Капуи Имре, Вольк Балаж, Кестейи Адриенн, Барта Ференц, Моровьян Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Ружич Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Имре Янош, Шлегель Петер, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Клементис Дьёрдь

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: форма, кристаллическая, розувастатина, соли, цинка

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мюллер Анке, Нистрой Андре Йоганнес, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин, Плейсс Майкл А., Марквардт Андреас, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: циклинзависимых, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Левоэн Никола, Линьо Ксавье, Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26...

Метки: дофамина, рецептора, новые, аза)циклогексаны, лигандов, качестве, карбонилированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Дебетюне Лорен, Каррера-Каррера Франсеск, Хулия-Хане Монтсеррат, Серра-Масия Ксавьер, Гарсия-Гонсалес Нурия

МПК: A61P 19/00, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: кислоты, качестве, соль, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, ингибиторов, dhodh, натриевая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вайс Анамария, Зупанциц Сильво, Яксе Давид, Бенкиц Примоз, Ленарсиц Роман, Бевк Давид

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, способ, розувастатина, соль, получения, соли, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ку Жикан, Анансан Субраманиам, Рой Эншу Миттал

МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...

Метки: способ, подавления, метастазирования, опухоли, роста, ангиогенез-зависимой

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: заболеваниях, связанных, производные, киназой, морфолинопиримидина, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Гузель Мустафа, Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: tnf-&alpha, синтеза, модуляторы, трициклические, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Форсайт Тимоти Патрик, Баджджалиех Уильям, Мэк Моррисон Б., Риджвей Брайан Хью, Хойнх Тай Пхат, Тесфай Зером, Ван Юн, Льюис Гэри Л., Такеути Крэйг Стейси, Чэнь Джефф, Ши Сянь, Ли Мэттью Сангъюп, Эпштейн Сергей, Мэрлоу Чарльз К., Сангалэнг Джоан К., Лихи Джеймс В., Бахджеджи Сулейман, Манн Грэйс, Ким Биунг Гиу

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: пути, ингибиторы, хеджхога

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шмидт Эва, Ваго Иштван, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь, Хорнок Каталин, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Елеш Янош, Ваштаг Моника

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: содержащая, брадикининовых, получение, композиция, антагонистов, производные, качестве, сульфониламидные, фармацевтическая, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ямазаки Коити, Сибата Харуки, Окуда Аюму, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Араи Тосихару, Охгия Тадааки, Миура Тору, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 3/06, A61P 43/00, A61K 31/505...

Метки: n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные, средства, лекарственные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: гидроксаматы, ингибиторов, гистон-деацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан

МПК: A01N 43/54, A01N 43/32, C07D 239/42...

Метки: дитианона, пириметанила, сокристаллы

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Цлементиш Дьёрдь, Тёмпе Петер, Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Шимиг Дьюла

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, цинковая, соль

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Тсэн Чэнь-Тсо, Чэнь Шу-Цзэн, Хуан Ин-Хуэй, Ен Чи-Фэн, Кинг Чи-Син Ричард, У Чиэнь-Хуан, Ху Чэн-Кун, Чоу Мин-Чэнь

МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/505...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Савалль Брэд М., Керни Аарон М., Гомес Лоран, Фитцджералд Энн Е., Эдвардс Джеймс П., Мани Неелакандха С., Кертис Майкл П., Чавез Франк, Грайс Черил А., Лю Цзин

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: модуляторы, рецептора, бензотиенопиримидиновые, гистаминового, бензофуро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Блеттнер Карстен, Гроте Томас, Шивек Франк, Райнхаймер Йоахим, Наве Барбара, Швеглер Анья, Мюллер Бернд, Ябс Торстен

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: 5-фенилпиримидины, рака, животных, композиция, замещённые, основе, способ, терапии, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Донат Андреа, Эрдельи Петер, Семзё Аттила, Сёке Каталин, Фишер Янош, Вукич Кристина

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: розувастатина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Грин Ричард Ховард, Итертон Эндрю Джон, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Ролингз Дерек Энтони, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, производные, модуляторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Паттабираман Канака, Сяо Вэй, Брайтенбухер Дж.Гай

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: модуляторов, родственные, боли, состояний, кислоты, амида, производные, других, лечения, качестве, гидролазы, соединения, страхов, фениламида, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, жирной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Гонсалес Жером, Свиннен Доминик, Бомбрюн Аньес, Кросиньяни Стефано, Жербер Патрик

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: n-гидроксиамида, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: новых, ингибиторов, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, производные, замещенного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гевер Маркус, Шивек Франк, Штратманн Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Гроте Томас, Аммерманн Эберхард, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Швёглер Аня, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Гипзер Андреас, Штирль Райнхард, Грамменос Вассилиос

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 239/46...

Метки: средства, способ, получения, применение, содержащие, 5-фенилпиримидины

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Грамменос Вассилиос, Шэфер Петер, Штратманн Зигфрид, Шёфль Ульрих, Гроте Томас, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Шивекк Франк, Гипзер Андреас, Блеттнер Карстен, Штирль Райнхард, Мюллер Бернд, Шерер Мария, Райнхаймер Йоахим, Вагнер Оливер, Швёглер Аня

МПК: C07D 239/42

Метки: грибами, борьбы, способ, пестицидное, пиримидины, средство, получения, 2-замещенные, фитопатогенными

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Слингсби Брайан Питер, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: состояния, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, страдающегоот, тетрагидропиран-4-илметил)амид, его, кислоты, лечения, животного, каннабиноидных, активностью, композиция, рецепторов, способ, опосредуется, которое, содержащая, человека, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Стах Ян, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: соли, способ, гемикальциевой, кислоты, получения, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Анжибо Патрик Рене, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 207/09...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ли Дзинхва, Беновиц Эндрю Б., Обарт Келли М., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Карпински Джозеф М., Сильва Домингос Х.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/16, A61K 31/18...

Метки: ингибиторы, пептидной, деформилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Мюллер Бернд, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Лоренц Гизела, Гипзер Андреас, Заутер Хуберт, Аммерманн Эберхард, Гевер Маркус, Розе Инго, Гроте Томас, Штратман Зигфрид, Штирль Райнхард, Шивекк Франк, Райнхаймер Йоахим

МПК: A01P 3/00, C07D 403/04, C07D 239/42...

Метки: применение, фитопатогенными, получения, промежуточные, борьбы, грибами, продукты, 5-фенилпиримидины,способ

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, ингибиторов, качестве, производные, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Понселе Виржини Софи, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Вердонк Марк Густаф Селин, Бакс Лео Якобус Йозеф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен

МПК: C07D 207/28, C07D 213/82, C07D 215/36...

Метки: качестве, новых, ингибиторов, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Семко Кристофер, Дрессен Даррен Б., Плейсс Майкл А., Торсетт Юджин Д., Грант Фрэнсин С., Конради Андрей В., Крефт Энтони, Эшвелл Сюзн, Сарантакис Димитриос, Велмейкер Грегори С., Ксу Йинг-Зи

МПК: C07D 239/42, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: используемые, расстройств, лечения, vla-4, опосредованных, производные, ацильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...