C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: глутаматного, рецептора, производные, модуляторов, этинильные, качестве, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Юрак Ференц, Мезёвари Моника, Фодорне Кочмар Кристина, Хаваши Балаж, Марковитш Имре, Кованьине Лах Дьёрдьи, Вольк Балаж, Рунге Жольт, Катаине Фаддьяш Каталин, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Хамори Чаба

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: соли, формы, кристаллические, цинковой, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: диабетической, лечения, соединения, полезные, пятна, нефропатии, диабетического, гуанидиновые, предотвращения, желтого, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лукач Дьюла, Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Понго Ласло, Дебрецени Йожеф, Милен Матьяш, Пандур Ангела, Порч-Маккаи Марта, Краснаи Дьёрдь, Тотне Лауриц Мариа, Сабо Тибор, Барта Ференц Лорант, Мольнар Эникё, Кестейи Адриенн

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, получения, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Шимиг Дьюла, Ружич Дьёрдь, Кирай Имре, Барта Ференц, Кованьине Лакс Дьёрдь, Шипош Эва, Карас Адриенн, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Надь Калман

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, солей, способ, изготовления

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Бертон Ребекка Клер, Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн, Джордж Нил

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, A01N 25/00...

Метки: смешанные, ципродинила, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: промежуточные, солей, ключевые, фармацевтически, приемлемых, розувастатина, соединения, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Имре Янош, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Кованьине Лакс Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Ружич Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Сент-Кирайи Жужанна, Кестейи Адриенн, Моровьян Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Надь Калман, Клементис Дьёрдь, Шлегель Петер, Капуи Имре, Барта Ференц

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: цинка, кристаллическая, соли, форма, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Цайтльманн Лутц, Мюллер Анке, Хайзер Ульрих, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин, Алльгайер Ханс, Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А.

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Робер Филипп, Шварц Жан -Шарль, Линьо Ксавье, Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Лёкомт Жанн -Мари, Капе Марк, Левоэн Никола, Берреби-Бертран Исабэль

МПК: C07D 211/26, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: рецептора, лигандов, карбонилированные, дофамина, качестве, новые, аза)циклогексаны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Гарсия-Гонсалес Нурия, Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61P 37/00, A61P 17/06, A61P 19/00...

Метки: кислоты, dhodh, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, ингибиторов, натриевая, качестве, соль

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ленарсиц Роман, Бевк Давид, Бенкиц Примоз, Яксе Давид, Зупанциц Сильво, Вайс Анамария

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, приемлемой, соль, способ, соли, розувастатина, получения

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ку Жикан, Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: способ, роста, опухоли, подавления, метастазирования, ангиогенез-зависимой

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: связанных, киназой, морфолинопиримидина, используемые, производные, заболеваниях

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мйалли Аднан М.М., Гаддам Бапу, Костура Мэттью, Гузель Мустафа, Полисетти Дхарма Рао

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: синтеза, ингибиторы, модуляторы, трициклические, соединения, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Риджвей Брайан Хью, Эпштейн Сергей, Баджджалиех Уильям, Ким Биунг Гиу, Льюис Гэри Л., Ван Юн, Форсайт Тимоти Патрик, Бахджеджи Сулейман, Чэнь Джефф, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Сангалэнг Джоан К., Манн Грэйс, Ли Мэттью Сангъюп, Лихи Джеймс В., Такеути Крэйг Стейси, Хойнх Тай Пхат, Мэк Моррисон Б., Ши Сянь

МПК: C07D 403/12, C07D 239/42, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, пути, хеджхога

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сентирмай Эва, Кешеру Дьёрдь, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Елеш Янош, Шмидт Эва, Фаркаш Шандор

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, сульфониламидные, качестве, содержащая, производные, получение, композиция, рецепторов, фармацевтическая, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Охгия Тадааки, Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Окуда Аюму, Араи Тосихару, Мийосава Катсутоси, Сибата Харуки, Миура Тору, Аоки Таро

МПК: A61P 43/00, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: лекарственные, содержащие, средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Пэтел Санджей Ратилал, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: ингибиторов, гидроксаматы, гистон-деацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Зова Кристиан, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, A01N 43/32...

Метки: сокристаллы, пириметанила, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Шимиг Дьюла, Цлементиш Дьёрдь, Тёмпе Петер, Тапаи Шандорне

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хуан Ин-Хуэй, Ху Чэн-Кун, У Чиэнь-Хуан, Чоу Мин-Чэнь, Чэнь Шу-Цзэн, Кинг Чи-Син Ричард, Ен Чи-Фэн, Тсэн Чэнь-Тсо

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/496...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фитцджералд Энн Е., Грайс Черил А., Мани Неелакандха С., Чавез Франк, Гомес Лоран, Кертис Майкл П., Керни Аарон М., Лю Цзин, Савалль Брэд М., Эдвардс Джеймс П.

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: гистаминового, бензотиенопиримидиновые, рецептора, бензофуро, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Швеглер Анья, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим, Шивек Франк, Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Ябс Торстен, Гроте Томас

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: терапии, способ, животных, рака, замещённые, композиция, фармацевтическая, основе, лечения, 5-фенилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Вукич Кристина, Донат Андреа, Сёке Каталин, Семзё Аттила, Эрдельи Петер, Фишер Янош

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: способ, получения, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Нейлор Алан, Слингсби Брайан Питер, Ролингз Дерек Энтони, Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: производные, применение, пиримидина, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Брайтенбухер Дж.Гай, Паттабираман Канака, Аподака Ричард, Сяо Вэй, Сейерстад Марк

МПК: A61P 25/04, A61P 25/22, A61P 25/28...

Метки: состояний, кислоты, соединения, производные, родственные, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, других, качестве, жирной, модуляторов, боли, лечения, амида, гидролазы, фениламида, страхов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Жоран-Лебрюн Катрина, Жербер Патрик, Кросиньяни Стефано, Свиннен Доминик, Бомбрюн Аньес

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: n-гидроксиамида, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/42...

Метки: замещенного, гистондеацетилазы, качестве, производные, пропенилпиперазина, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Грамменос Вассилиос, Аммерманн Эберхард, Гипзер Андреас, Шэфер Петер, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Штратманн Зигфрид, Розе Инго, Лоренц Гизела, Райнхаймер Йоахим, Швёглер Аня, Шивек Франк, Штирль Райнхард

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 239/46...

Метки: содержащие, средства, способ, 5-фенилпиримидины, применение, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шивекк Франк, Вагнер Оливер, Шерер Мария, Штратманн Зигфрид, Блеттнер Карстен, Штирль Райнхард, Мюллер Бернд, Гевер Маркус, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос, Шэфер Петер, Гипзер Андреас, Швёглер Аня, Тормо И Бласко Хорди, Шёфль Ульрих

МПК: C07D 239/42

Метки: борьбы, пиримидины, пестицидное, 2-замещенные, грибами, фитопатогенными, средство, способ, получения

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Уиттингтон Эндрю Ричард, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: животного, композиция, каннабиноидных, рецепторов, состояния, содержащая, кислоты, способ, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, страдающегоот, опосредуется, лечения, фармацевтическая, тетрагидропиран-4-илметил)амид, активностью, которое, человека, его

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Себек Павел, Стах Ян, Радль Станислав

МПК: C07D 239/42

Метки: соли, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, гемикальциевой, способ, кислоты, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 207/09, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Карпински Джозеф М., Беновиц Эндрю Б., Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV, Обарт Келли М.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/16, A61K 31/18...

Метки: деформилазы, ингибиторы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Шивекк Франк, Штратман Зигфрид, Гроте Томас, Лоренц Гизела, Гипзер Андреас, Тормо И Бласко Хорди, Заутер Хуберт, Аммерманн Эберхард, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Шэфер Петер

МПК: C07D 403/04, A01P 3/00, C07D 239/42...

Метки: грибами, применение, промежуточные, фитопатогенными, борьбы, 5-фенилпиримидины,способ, получения, продукты

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Меркен Марк Юбер, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лакрамп Жан Фернан Арман, Кукла Майкл Джозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Нюйденс Рони Мария

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, производные, 3-бета, амидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Понселе Виржини Софи, Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: ингибиторов, сульфонилпроизводные, качестве, новых, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Дрессен Даррен Б., Эшвелл Сюзн, Семко Кристофер, Конради Андрей В., Ксу Йинг-Зи, Крефт Энтони, Торсетт Юджин Д., Сарантакис Димитриос, Грант Фрэнсин С., Плейсс Майкл А., Велмейкер Грегори С.

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 37/00...

Метки: производные, расстройств, опосредованных, используемые, лечения, vla-4, ацильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...