C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: глутаматного, качестве, рецептора, метаботропного, этинильные, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Рунге Жольт, Мезёвари Моника, Марковитш Имре, Лукач Дьюла, Кованьине Лах Дьёрдьи, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин, Шипош Эва, Вольк Балаж, Юрак Ференц, Фодорне Кочмар Кристина

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: формы, кристаллические, соли, розувастатина, цинковой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: предотвращения, отека, диабетической, пятна, гуанидиновые, нефропатии, желтого, лечения, диабетического, соединения, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Пандур Ангела, Лукач Дьюла, Мольнар Эникё, Сабо Тибор, Дебрецени Йожеф, Барта Ференц Лорант, Милен Матьяш, Ружич Дьёрдь, Тотне Лауриц Мариа, Краснаи Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Вольк Балаж, Понго Ласло, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Вольк Балаж, Карас Адриенн, Шимиг Дьюла, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Ружич Дьёрдь, Барта Ференц, Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Кирай Имре

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, изготовления, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Бертон Ребекка Клер, Окерой Кристер Бьорн, Джордж Нил, Форрест Джеймс Оуэн

МПК: C07D 239/42, A01N 25/00, A01N 43/54...

Метки: кристаллы, смешанные, ципродинила

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: приемлемых, синтеза, соединения, промежуточные, ключевые, фармацевтически, розувастатина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Краснаи Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Надь Калман, Сент-Кирайи Жужанна, Шлегель Петер, Шимиг Дьюла, Моровьян Дьёрдь, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Клементис Дьёрдь, Капуи Имре, Кованьине Лакс Дьёрдь, Имре Янош, Баркоци Йожеф, Хофманне Фекете Валерия, Барта Ференц

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, форма, кристаллическая, цинка, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Плейсс Майкл А., Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Цайтльманн Лутц, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Нистрой Андре Йоганнес

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: киназ, ингибиторы, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Кальмельс Тьерри, Левоэн Никола, Линьо Ксавье, Берреби-Бертран Исабэль, Шварц Жан -Шарль, Данви Дени, Капе Марк, Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61P 25/00, C07D 211/26, A61K 31/495...

Метки: карбонилированные, лигандов, дофамина, аза)циклогексаны, качестве, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Каррера-Каррера Франсеск, Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат, Гарсия-Гонсалес Нурия, Серра-Масия Ксавьер

МПК: A61P 37/00, A61P 17/06, A61P 19/00...

Метки: натриевая, ингибиторов, dhodh, кислоты, качестве, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, соль

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бенкиц Примоз, Ленарсиц Роман, Яксе Давид, Бевк Давид, Вайс Анамария, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, получения, способ, розувастатина, соли, приемлемой, соль

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Анансан Субраманиам, Ку Жикан, Рой Эншу Миттал

МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...

Метки: роста, подавления, способ, ангиогенез-зависимой, опухоли, метастазирования

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 29/00...

Метки: производные, киназой, используемые, морфолинопиримидина, связанных, заболеваниях

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: модуляторы, ингибиторы, соединения, трициклические, синтеза, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сангалэнг Джоан К., Хойнх Тай Пхат, Манн Грэйс, Лихи Джеймс В., Такеути Крэйг Стейси, Ши Сянь, Мэрлоу Чарльз К., Риджвей Брайан Хью, Эпштейн Сергей, Тесфай Зером, Ли Мэттью Сангъюп, Баджджалиех Уильям, Чэнь Джефф, Бахджеджи Сулейман, Ван Юн, Форсайт Тимоти Патрик, Мэк Моррисон Б., Льюис Гэри Л., Ким Биунг Гиу

МПК: C07D 401/04, C07D 239/42, C07D 403/12...

Метки: хеджхога, пути, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беке Дьюла, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Хорнок Каталин, Ваго Иштван, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Елеш Янош, Фаркаш Шандор

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: фармацевтическая, композиция, получение, производные, рецепторов, сульфониламидные, брадикининовых, качестве, содержащая, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мийосава Катсутоси, Сибуя Кимиюки, Миура Тору, Окуда Аюму, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки, Аоки Таро, Сибата Харуки, Араи Тосихару

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 43/00...

Метки: n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства, производные, лекарственные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби, Пэтел Санджей Ратилал

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: ингибиторов, гистон-деацетилазы, качестве, гидроксаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 43/32...

Метки: дитианона, сокристаллы, пириметанила

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Цлементиш Дьёрдь, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер, Ваго Паль, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ху Чэн-Кун, У Чиэнь-Хуан, Ен Чи-Фэн, Чоу Мин-Чэнь, Кинг Чи-Син Ричард, Тсэн Чэнь-Тсо, Хуан Ин-Хуэй, Чэнь Шу-Цзэн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/496...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чавез Франк, Гомес Лоран, Керни Аарон М., Грайс Черил А., Савалль Брэд М., Фитцджералд Энн Е., Мани Неелакандха С., Кертис Майкл П., Эдвардс Джеймс П., Лю Цзин

МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...

Метки: гистаминового, бензотиенопиримидиновые, рецептора, бензофуро, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Наве Барбара, Ябс Торстен, Швеглер Анья, Гроте Томас, Шивек Франк, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: рака, замещённые, лечения, композиция, животных, 5-фенилпиримидины, способ, фармацевтическая, терапии, основе

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Семзё Аттила, Фишер Янош, Сёке Каталин, Вукич Кристина, Эрдельи Петер, Донат Андреа

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: способ, получения, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Уиттингтон Эндрю Ричард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Грин Ричард Ховард, Нейлор Алан

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, пиримидина, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сейерстад Марк, Сяо Вэй, Аподака Ричард, Паттабираман Канака, Брайтенбухер Дж.Гай

МПК: A61P 25/22, A61P 25/28, A61P 25/04...

Метки: качестве, других, жирной, лечения, соединения, родственные, кислоты, модуляторов, фениламида, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, страхов, гидролазы, состояний, производные, амида, боли

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина

МПК: C07D 211/58, C07D 211/46, A61K 31/496...

Метки: производные, n-гидроксиамида, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: пропенилпиперазина, ингибиторов, производные, качестве, замещенного, новых, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Штирль Райнхард, Штратманн Зигфрид, Швёглер Аня, Тормо И Бласко Хорди, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Гипзер Андреас, Шэфер Петер, Грамменос Вассилиос, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Аммерманн Эберхард, Шивек Франк, Розе Инго, Гевер Маркус

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 239/46...

Метки: 5-фенилпиримидины, применение, средства, способ, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тормо И Бласко Хорди, Райнхаймер Йоахим, Шивекк Франк, Блеттнер Карстен, Швёглер Аня, Шерер Мария, Вагнер Оливер, Штратманн Зигфрид, Шэфер Петер, Шёфль Ульрих, Гевер Маркус, Штирль Райнхард, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Гипзер Андреас

МПК: C07D 239/42

Метки: грибами, борьбы, пиримидины, пестицидное, способ, фитопатогенными, 2-замещенные, средство, получения

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Митчелл Уилльям Леонард, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Грин Ричард Ховард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: животного, кислоты, его, человека, рецепторов, опосредуется, состояния, тетрагидропиран-4-илметил)амид, каннабиноидных, которое, фармацевтическая, содержащая, композиция, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, лечения, способ, страдающегоот, активностью

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Стах Ян, Радль Станислав, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, соли, способ, кислоты, гемикальциевой

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Обарт Келли М., Карпински Джозеф М., Беновиц Эндрю Б., Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV

МПК: A61K 31/18, A61K 31/44, A61K 31/16...

Метки: деформилазы, ингибиторы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гроте Томас, Розе Инго, Штратман Зигфрид, Аммерманн Эберхард, Штирль Райнхард, Мюллер Бернд, Заутер Хуберт, Шивекк Франк, Лоренц Гизела, Шэфер Петер, Гевер Маркус, Райнхаймер Йоахим, Тормо И Бласко Хорди, Гипзер Андреас

МПК: A01P 3/00, C07D 239/42, C07D 403/04...

Метки: получения, фитопатогенными, борьбы, применение, грибами, продукты, 5-фенилпиримидины,способ, промежуточные

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лудовики Дональд Вилльям, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, производные, амидов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Вердонк Марк Густаф Селин, Бакс Лео Якобус Йозеф, Дяткин Алексей Борисович, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине

МПК: C07D 215/36, C07D 213/82, C07D 207/28...

Метки: ингибиторов, новых, гистон-деацетилазы, качестве, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Крефт Энтони, Конради Андрей В., Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер, Грант Фрэнсин С., Ксу Йинг-Зи, Плейсс Майкл А., Сарантакис Димитриос, Велмейкер Грегори С., Дрессен Даррен Б., Эшвелл Сюзн

МПК: A61P 37/00, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: лечения, опосредованных, ацильные, производные, используемые, расстройств, vla-4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...