C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: метаботропного, производные, рецептора, модуляторов, качестве, этинильные, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Вольк Балаж, Рунге Жольт, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин, Марковитш Имре, Юрак Ференц, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Фодорне Кочмар Кристина, Кованьине Лах Дьёрдьи, Мезёвари Моника

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: кристаллические, соли, формы, цинковой, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: лечения, отека, полезные, диабетической, нефропатии, предотвращения, гуанидиновые, желтого, пятна, соединения, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тотне Лауриц Мариа, Краснаи Дьёрдь, Барта Ференц Лорант, Порч-Маккаи Марта, Милен Матьяш, Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Дебрецени Йожеф, Пандур Ангела, Мольнар Эникё, Кестейи Адриенн, Лукач Дьюла, Сабо Тибор, Баркоци Йожеф, Понго Ласло

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Карас Адриенн, Вольк Балаж, Барта Ференц, Шипош Эва, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Кованьине Лакс Дьёрдь, Кирай Имре, Ружич Дьёрдь, Надь Калман

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: способ, изготовления, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Джордж Нил, Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн, Бертон Ребекка Клер

МПК: A01N 43/54, A01N 25/00, C07D 239/42...

Метки: ципродинила, смешанные, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: промежуточные, розувастатина, приемлемых, соединения, фармацевтически, солей, ключевые, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Барта Ференц, Шимиг Дьюла, Шлегель Петер, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Капуи Имре, Баркоци Йожеф, Кестейи Адриенн, Моровьян Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Краснаи Дьёрдь, Вольк Балаж, Клементис Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Имре Янош, Ружич Дьёрдь

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: соли, форма, цинка, розувастатина, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Хайзер Ульрих, Аугустин Мартин, Нистрой Андре Йоганнес, Марквардт Андреас

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: киназ, ингибиторы, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Левоэн Никола, Шварц Жан -Шарль, Кальмельс Тьерри, Капе Марк, Данви Дени, Линьо Ксавье, Робер Филипп, Берреби-Бертран Исабэль

МПК: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: аза)циклогексаны, рецептора, дофамина, новые, карбонилированные, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен, Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат

МПК: A61P 37/00, A61P 17/06, A61P 19/00...

Метки: кислоты, качестве, ингибиторов, натриевая, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, dhodh, соль

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бевк Давид, Вайс Анамария, Зупанциц Сильво, Яксе Давид, Ленарсиц Роман, Бенкиц Примоз

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, приемлемой, соль, способ, фармацевтически, соли, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам, Ку Жикан

МПК: C07D 471/04, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: роста, ангиогенез-зависимой, метастазирования, подавления, опухоли, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/505...

Метки: киназой, заболеваниях, используемые, морфолинопиримидина, производные, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, соединения, синтеза, tnf-&alpha, трициклические, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мэрлоу Чарльз К., Эпштейн Сергей, Ли Мэттью Сангъюп, Такеути Крэйг Стейси, Бахджеджи Сулейман, Риджвей Брайан Хью, Баджджалиех Уильям, Форсайт Тимоти Патрик, Ши Сянь, Лихи Джеймс В., Тесфай Зером, Чэнь Джефф, Ким Биунг Гиу, Мэк Моррисон Б., Хойнх Тай Пхат, Льюис Гэри Л., Сангалэнг Джоан К., Ван Юн, Манн Грэйс

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, пути, хеджхога

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шмидт Эва, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Елеш Янош, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Бозо Эва, Хорнок Каталин

МПК: C07C 311/21, A61P 29/00, A61K 31/18...

Метки: рецепторов, производные, фармацевтическая, антагонистов, брадикининовых, получение, качестве, сульфониламидные, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сибуя Кимиюки, Миура Тору, Охгия Тадааки, Окуда Аюму, Араи Тосихару, Сибата Харуки, Аоки Таро, Мийосава Катсутоси, Ямазаки Коити

МПК: A61P 43/00, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: производные, средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, содержащие, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Белфилд Эндрю Джеймс, Драммонд Алан Гастингс, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61P 19/02, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: гидроксаматы, ингибиторов, качестве, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан, Фогель Ральф

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 43/32...

Метки: дитианона, сокристаллы, пириметанила

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер, Цлементиш Дьёрдь, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Чэнь Шу-Цзэн, Ху Чэн-Кун, Чоу Мин-Чэнь, Хуан Ин-Хуэй, Тсэн Чэнь-Тсо, Ен Чи-Фэн, У Чиэнь-Хуан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Грайс Черил А., Эдвардс Джеймс П., Чавез Франк, Савалль Брэд М., Лю Цзин, Фитцджералд Энн Е., Мани Неелакандха С., Керни Аарон М., Гомес Лоран, Кертис Майкл П.

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: бензотиенопиримидиновые, бензофуро, гистаминового, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наве Барбара, Швеглер Анья, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Ябс Торстен, Шивек Франк

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: способ, лечения, терапии, основе, фармацевтическая, рака, животных, 5-фенилпиримидины, композиция, замещённые

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фишер Янош, Вукич Кристина, Донат Андреа, Эрдельи Петер, Сёке Каталин, Семзё Аттила

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: способ, получения, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони, Гиблин Джерард Мартин Пол, Уиттингтон Эндрю Ричард, Грин Ричард Ховард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: применение, производные, пиримидина, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Паттабираман Канака, Сейерстад Марк, Сяо Вэй, Аподака Ричард, Брайтенбухер Дж.Гай

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: родственные, модуляторов, соединения, производные, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, амида, гидролазы, кислоты, качестве, других, фениламида, боли, состояний, жирной, лечения, страхов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Бомбрюн Аньес, Кросиньяни Стефано, Жербер Патрик, Жоран-Лебрюн Катрина, Гонсалес Жером, Свиннен Доминик

МПК: C07D 211/58, C07D 211/46, A61K 31/496...

Метки: производные, применение, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Артс Янине, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: ингибиторов, замещенного, гистондеацетилазы, производные, пропенилпиперазина, новых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Аммерманн Эберхард, Грамменос Вассилиос, Швёглер Аня, Шивек Франк, Шэфер Петер, Гроте Томас, Гипзер Андреас, Штирль Райнхард, Лоренц Гизела, Штратманн Зигфрид, Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Тормо И Бласко Хорди

МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42...

Метки: способ, 5-фенилпиримидины, применение, получения, средства, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шивекк Франк, Мюллер Бернд, Шёфль Ульрих, Вагнер Оливер, Гевер Маркус, Гипзер Андреас, Гроте Томас, Штратманн Зигфрид, Шерер Мария, Швёглер Аня, Тормо И Бласко Хорди, Штирль Райнхард, Шэфер Петер, Блеттнер Карстен, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос

МПК: C07D 239/42

Метки: фитопатогенными, получения, 2-замещенные, средство, грибами, пестицидное, пиримидины, способ, борьбы

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Митчелл Уилльям Леонард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Уиттингтон Эндрю Ричард, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Грин Ричард Ховард

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: тетрагидропиран-4-илметил)амид, лечения, активностью, которое, рецепторов, способ, состояния, фармацевтическая, кислоты, композиция, человека, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, содержащая, каннабиноидных, его, страдающегоот, опосредуется, животного

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Себек Павел, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: кислоты, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, получения, гемикальциевой, способ, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Обарт Келли М., Беновиц Эндрю Б., Сильва Домингос Х., Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV, Карпински Джозеф М.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/18, A61K 31/16...

Метки: пептидной, ингибиторы, деформилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Штратман Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Тормо И Бласко Хорди, Мюллер Бернд, Гипзер Андреас, Лоренц Гизела, Аммерманн Эберхард, Штирль Райнхард, Розе Инго, Шэфер Петер, Гроте Томас, Заутер Хуберт, Гевер Маркус, Шивекк Франк

МПК: A01P 3/00, C07D 239/42, C07D 403/04...

Метки: 5-фенилпиримидины,способ, фитопатогенными, получения, борьбы, применение, промежуточные, продукты, грибами

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Меркен Марк Юбер, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лакрамп Жан Фернан Арман, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, производные, амидов, качестве, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Понселе Виржини Софи, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Артс Янине, Ван Эмелен Кристоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс

МПК: C07D 213/82, C07D 207/28, C07D 215/36...

Метки: гистон-деацетилазы, новых, качестве, ингибиторов, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Эшвелл Сюзн, Плейсс Майкл А., Грант Фрэнсин С., Семко Кристофер, Велмейкер Грегори С., Крефт Энтони, Конради Андрей В., Дрессен Даррен Б., Ксу Йинг-Зи, Торсетт Юджин Д., Сарантакис Димитриос

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 37/00...

Метки: расстройств, используемые, лечения, опосредованных, vla-4, производные, ацильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...