C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: рецептора, модуляторов, качестве, этинильные, производные, метаботропного, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кованьине Лах Дьёрдьи, Вольк Балаж, Мезёвари Моника, Юрак Ференц, Шипош Эва, Рунге Жольт, Хаваши Балаж, Фодорне Кочмар Кристина, Катаине Фаддьяш Каталин, Хамори Чаба, Марковитш Имре, Лукач Дьюла

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, формы, соли, кристаллические, цинковой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: лечения, желтого, пятна, предотвращения, полезные, соединения, нефропатии, диабетической, гуанидиновые, отека, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандур Ангела, Кестейи Адриенн, Лукач Дьюла, Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Порч-Маккаи Марта, Вольк Балаж, Барта Ференц Лорант, Сабо Тибор, Тотне Лауриц Мариа, Мольнар Эникё, Краснаи Дьёрдь, Милен Матьяш, Ружич Дьёрдь, Дебрецени Йожеф

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, способ, солей, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Карас Адриенн, Надь Калман, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Шимиг Дьюла, Барта Ференц, Шипош Эва, Кованьине Лакс Дьёрдь, Кирай Имре

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: изготовления, солей, розувастатина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн, Джордж Нил, Бертон Ребекка Клер

МПК: C07D 239/42, A01N 25/00, A01N 43/54...

Метки: кристаллы, ципродинила, смешанные

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, фармацевтически, промежуточные, солей, соединения, ключевые, приемлемых, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Капуи Имре, Барта Ференц, Сент-Кирайи Жужанна, Надь Калман, Кованьине Лакс Дьёрдь, Имре Янош, Клементис Дьёрдь, Шлегель Петер, Моровьян Дьёрдь, Ружич Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Краснаи Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: цинка, форма, кристаллическая, розувастатина, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Марквардт Андреас, Цайтльманн Лутц, Мюллер Анке, Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А., Аугустин Мартин, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Капе Марк, Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Левоэн Никола

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: новые, рецептора, дофамина, качестве, лигандов, карбонилированные, аза)циклогексаны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат, Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен

МПК: A61P 19/00, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: натриевая, ингибиторов, dhodh, качестве, соль, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Зупанциц Сильво, Вайс Анамария, Бенкиц Примоз, Яксе Давид, Ленарсиц Роман, Бевк Давид

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, получения, приемлемой, соль, соли, розувастатина, способ

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам, Ку Жикан

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: метастазирования, подавления, роста, опухоли, ангиогенез-зависимой, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Метки: морфолинопиримидина, используемые, заболеваниях, киназой, производные, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: трициклические, ингибиторы, модуляторы, соединения, синтеза, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ши Сянь, Ван Юн, Риджвей Брайан Хью, Баджджалиех Уильям, Ким Биунг Гиу, Чэнь Джефф, Мэк Моррисон Б., Тесфай Зером, Хойнх Тай Пхат, Форсайт Тимоти Патрик, Эпштейн Сергей, Бахджеджи Сулейман, Сангалэнг Джоан К., Манн Грэйс, Мэрлоу Чарльз К., Такеути Крэйг Стейси, Льюис Гэри Л., Лихи Джеймс В., Ли Мэттью Сангъюп

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: хеджхога, ингибиторы, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хорнок Каталин, Беке Дьюла, Бозо Эва, Шмидт Эва, Ваго Иштван, Ваштаг Моника, Елеш Янош, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь, Сентирмай Эва

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/21...

Метки: антагонистов, сульфониламидные, рецепторов, получение, фармацевтическая, композиция, брадикининовых, качестве, производные, содержащая

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сибуя Кимиюки, Миура Тору, Араи Тосихару, Аоки Таро, Окуда Аюму, Мийосава Катсутоси, Сибата Харуки, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, содержащие, производные, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Драммонд Алан Гастингс, Белфилд Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: ингибиторов, гистон-деацетилазы, гидроксаматы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 43/32...

Метки: сокристаллы, пириметанила, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Шимиг Дьюла, Цлементиш Дьёрдь, Тёмпе Петер

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, цинковая, соль

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Тсэн Чэнь-Тсо, Ен Чи-Фэн, У Чиэнь-Хуан, Ху Чэн-Кун, Чоу Мин-Чэнь, Кинг Чи-Син Ричард, Чэнь Шу-Цзэн, Хуан Ин-Хуэй

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Грайс Черил А., Гомес Лоран, Фитцджералд Энн Е., Керни Аарон М., Эдвардс Джеймс П., Кертис Майкл П., Чавез Франк, Лю Цзин, Савалль Брэд М., Мани Неелакандха С.

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 471/04...

Метки: модуляторы, бензотиенопиримидиновые, бензофуро, рецептора, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Шивек Франк, Наве Барбара, Швеглер Анья, Блеттнер Карстен, Ябс Торстен, Мюллер Бернд

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: терапии, способ, композиция, лечения, животных, основе, замещённые, рака, фармацевтическая, 5-фенилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Семзё Аттила, Вукич Кристина, Донат Андреа, Фишер Янош, Сёке Каталин, Эрдельи Петер

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: получения, розувастатина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Грин Ричард Ховард

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: модуляторов, качестве, производные, пиримидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Аподака Ричард, Паттабираман Канака, Брайтенбухер Дж.Гай, Сейерстад Марк, Сяо Вэй

МПК: A61P 25/22, A61P 25/28, A61P 25/04...

Метки: кислоты, производные, гидролазы, состояний, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, других, качестве, боли, страхов, родственные, амида, жирной, соединения, модуляторов, лечения, фениламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Жоран-Лебрюн Катрина, Кросиньяни Стефано

МПК: C07D 211/58, A61K 31/496, C07D 211/46...

Метки: применение, производные, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: замещенного, качестве, пропенилпиперазина, производные, гистондеацетилазы, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Штирль Райнхард, Аммерманн Эберхард, Розе Инго, Швёглер Аня, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Шивек Франк, Штратманн Зигфрид, Гевер Маркус, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Гипзер Андреас, Грамменос Вассилиос

МПК: C07D 239/46, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: способ, получения, 5-фенилпиримидины, средства, содержащие, применение

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гевер Маркус, Шивекк Франк, Швёглер Аня, Шерер Мария, Блеттнер Карстен, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим, Шёфль Ульрих, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Вагнер Оливер, Тормо И Бласко Хорди, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Штратманн Зигфрид

МПК: C07D 239/42

Метки: пиримидины, грибами, фитопатогенными, способ, борьбы, средство, пестицидное, 2-замещенные, получения

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Итертон Эндрю Джон, Нейлор Алан, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: фармацевтическая, страдающегоот, состояния, содержащая, животного, человека, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, каннабиноидных, активностью, тетрагидропиран-4-илметил)амид, кислоты, его, рецепторов, опосредуется, композиция, которое, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Себек Павел, Радль Станислав, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: способ, получения, кислоты, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, соли, гемикальциевой

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович

МПК: A61P 35/00, C07D 207/09, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Карпински Джозеф М., Сильва Домингос Х., Беновиц Эндрю Б., Обарт Келли М., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Ли Дзинхва

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: деформилазы, ингибиторы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Шэфер Петер, Штратман Зигфрид, Заутер Хуберт, Шивекк Франк, Гипзер Андреас, Мюллер Бернд, Тормо И Бласко Хорди, Розе Инго, Гроте Томас, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Райнхаймер Йоахим, Аммерманн Эберхард, Лоренц Гизела

МПК: C07D 403/04, C07D 239/42, A01P 3/00...

Метки: применение, продукты, борьбы, промежуточные, получения, фитопатогенными, 5-фенилпиримидины,способ, грибами

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Меркен Марк Юбер, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Кукла Майкл Джозеф, Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Нюйденс Рони Мария

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, качестве, производные, 3-бета, амидов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Винтер Ханс Луи Йос, Вердонк Марк Густаф Селин, Артс Янине, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Понселе Виржини Софи, Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Ксу Йинг-Зи, Семко Кристофер, Крефт Энтони, Велмейкер Грегори С., Торсетт Юджин Д., Конради Андрей В., Сарантакис Димитриос, Грант Фрэнсин С., Дрессен Даррен Б., Плейсс Майкл А., Эшвелл Сюзн

МПК: A61K 31/505, A61P 37/00, C07D 239/42...

Метки: опосредованных, расстройств, используемые, лечения, ацильные, vla-4, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...