C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, этинильные, модуляторов, производные, глутаматного, рецептора, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хамори Чаба, Рунге Жольт, Катаине Фаддьяш Каталин, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Марковитш Имре, Вольк Балаж, Фодорне Кочмар Кристина, Мезёвари Моника, Юрак Ференц, Хаваши Балаж, Кованьине Лах Дьёрдьи

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, цинковой, кристаллические, соли, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: диабетической, желтого, диабетического, лечения, нефропатии, гуанидиновые, отека, соединения, предотвращения, полезные, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Пандур Ангела, Барта Ференц Лорант, Ружич Дьёрдь, Милен Матьяш, Сабо Тибор, Дебрецени Йожеф, Мольнар Эникё, Кестейи Адриенн, Краснаи Дьёрдь, Тотне Лауриц Мариа, Понго Ласло

МПК: C07D 239/42

Метки: солей, розувастатина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Надь Калман, Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Кованьине Лакс Дьёрдь, Кирай Имре, Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Вольк Балаж, Карас Адриенн

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, солей, изготовления, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Форрест Джеймс Оуэн, Джордж Нил, Бертон Ребекка Клер, Окерой Кристер Бьорн

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 25/00...

Метки: ципродинила, смешанные, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: синтеза, ключевые, фармацевтически, приемлемых, соединения, солей, промежуточные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Надь Калман, Имре Янош, Клементис Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Сент-Кирайи Жужанна, Краснаи Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Шимиг Дьюла, Ружич Дьёрдь, Капуи Имре, Кованьине Лакс Дьёрдь, Барта Ференц, Вольк Балаж, Моровьян Дьёрдь, Шлегель Петер, Хофманне Фекете Валерия

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: соли, кристаллическая, цинка, форма, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нистрой Андре Йоганнес, Аугустин Мартин, Цайтльманн Лутц, Мюллер Анке, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Марквардт Андреас, Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: киназ, ингибиторы, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Левоэн Никола, Робер Филипп, Данви Дени, Линьо Ксавье, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри

МПК: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: аза)циклогексаны, лигандов, новые, рецептора, дофамина, качестве, карбонилированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Дебетюне Лорен, Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия, Серра-Масия Ксавьер, Хулия-Хане Монтсеррат

МПК: A61P 37/00, A61P 17/06, A61P 19/00...

Метки: соль, кислоты, натриевая, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, dhodh, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ленарсиц Роман, Бенкиц Примоз, Яксе Давид, Вайс Анамария, Бевк Давид, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 239/42

Метки: соль, получения, соли, розувастатина, способ, приемлемой, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Ку Жикан, Анансан Субраманиам

МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...

Метки: способ, подавления, метастазирования, опухоли, ангиогенез-зависимой, роста

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 29/00...

Метки: морфолинопиримидина, заболеваниях, киназой, используемые, связанных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Костура Мэттью, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Рао

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторы, соединения, синтеза, модуляторы, трициклические, tnf-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ван Юн, Мэк Моррисон Б., Бахджеджи Сулейман, Баджджалиех Уильям, Эпштейн Сергей, Тесфай Зером, Форсайт Тимоти Патрик, Такеути Крэйг Стейси, Лихи Джеймс В., Льюис Гэри Л., Сангалэнг Джоан К., Мэрлоу Чарльз К., Ли Мэттью Сангъюп, Риджвей Брайан Хью, Чэнь Джефф, Ши Сянь, Хойнх Тай Пхат, Ким Биунг Гиу, Манн Грэйс

МПК: C07D 401/04, C07D 403/12, C07D 239/42...

Метки: хеджхога, пути, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сентирмай Эва, Елеш Янош, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: фармацевтическая, производные, получение, брадикининовых, антагонистов, композиция, содержащая, сульфониламидные, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ямазаки Коити, Окуда Аюму, Охгия Тадааки, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Миура Тору, Араи Тосихару, Сибата Харуки, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 43/00, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, содержащие, производные, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: качестве, гидроксаматы, ингибиторов, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан, Фогель Ральф

МПК: A01N 43/32, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: пириметанила, дитианона, сокристаллы

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Тапаи Шандорне, Шимиг Дьюла, Ваго Паль, Тёмпе Петер, Цлементиш Дьёрдь

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Чоу Мин-Чэнь, Ху Чэн-Кун, Кинг Чи-Син Ричард, Тсэн Чэнь-Тсо, У Чиэнь-Хуан, Чэнь Шу-Цзэн, Хуан Ин-Хуэй, Ен Чи-Фэн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/505...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чавез Франк, Савалль Брэд М., Керни Аарон М., Кертис Майкл П., Эдвардс Джеймс П., Грайс Черил А., Фитцджералд Энн Е., Лю Цзин, Гомес Лоран, Мани Неелакандха С.

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: бензотиенопиримидиновые, модуляторы, рецептора, бензофуро, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Шивек Франк, Ябс Торстен, Наве Барбара, Блеттнер Карстен, Швеглер Анья

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: 5-фенилпиримидины, терапии, способ, фармацевтическая, композиция, животных, рака, замещённые, основе, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Донат Андреа, Семзё Аттила, Фишер Янош, Вукич Кристина, Эрдельи Петер, Сёке Каталин

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: получения, способ, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард, Нейлор Алан, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Уиттингтон Эндрю Ричард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: пиримидина, модуляторов, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Аподака Ричард, Паттабираман Канака, Сяо Вэй, Брайтенбухер Дж.Гай, Сейерстад Марк

МПК: A61P 25/04, A61P 25/28, A61P 25/22...

Метки: боли, соединения, лечения, кислоты, других, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, гидролазы, амида, фениламида, страхов, модуляторов, производные, состояний, качестве, жирной, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Бомбрюн Аньес

МПК: A61K 31/496, C07D 211/46, C07D 211/58...

Метки: n-гидроксиамида, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/42...

Метки: ингибиторов, замещенного, качестве, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, новых, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Аммерманн Эберхард, Шивек Франк, Розе Инго, Швёглер Аня, Штратманн Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Лоренц Гизела, Шэфер Петер, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 239/46...

Метки: способ, применение, 5-фенилпиримидины, средства, получения, содержащие

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Шерер Мария, Штирль Райнхард, Шивекк Франк, Грамменос Вассилиос, Тормо И Бласко Хорди, Штратманн Зигфрид, Шэфер Петер, Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Шёфль Ульрих, Блеттнер Карстен, Швёглер Аня, Гроте Томас, Гипзер Андреас, Вагнер Оливер

МПК: C07D 239/42

Метки: фитопатогенными, 2-замещенные, пиримидины, грибами, пестицидное, борьбы, средство, способ, получения

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Слингсби Брайан Питер, Итертон Эндрю Джон, Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, композиция, кислоты, его, страдающегоот, каннабиноидных, содержащая, опосредуется, способ, активностью, животного, состояния, человека, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, которое, тетрагидропиран-4-илметил)амид, фармацевтическая, лечения

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Себек Павел, Радль Станислав, Стах Ян

МПК: C07D 239/42

Метки: гемикальциевой, кислоты, соли, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф, Дяткин Алексей Борисович

МПК: A61P 35/00, C07D 207/09, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ли Дзинхва, Сильва Домингос Х., Обарт Келли М., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Беновиц Эндрю Б., Карпински Джозеф М.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/44, A61K 31/18...

Метки: деформилазы, ингибиторы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Аммерманн Эберхард, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Мюллер Бернд, Лоренц Гизела, Шивекк Франк, Заутер Хуберт, Гипзер Андреас, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Штратман Зигфрид, Гроте Томас, Гевер Маркус, Штирль Райнхард

МПК: A01P 3/00, C07D 239/42, C07D 403/04...

Метки: продукты, 5-фенилпиримидины,способ, борьбы, получения, промежуточные, фитопатогенными, применение, грибами

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гертс Юго Альфонс Габриель, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Меркен Марк Юбер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Лакрамп Жан Фернан Арман, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: качестве, амидов, 3-бета, производные, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Винтер Ханс Луи Йос, Мерпул Ливен, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Вердонк Марк Густаф Селин, Понселе Виржини Софи, Бакс Лео Якобус Йозеф, Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 207/28, C07D 215/36, C07D 213/82...

Метки: качестве, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, ингибиторов, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Плейсс Майкл А., Крефт Энтони, Торсетт Юджин Д., Дрессен Даррен Б., Велмейкер Грегори С., Семко Кристофер, Конради Андрей В., Ксу Йинг-Зи, Сарантакис Димитриос, Грант Фрэнсин С., Эшвелл Сюзн

МПК: A61P 37/00, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: используемые, расстройств, опосредованных, vla-4, лечения, ацильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...