C07D 233/54 — с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Способы и интермедиаты для получения ингибиторов интегразы

Загрузка...

Номер патента: 22099

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пфайффер Стивен, Чэнь Си, Дауди Эрик

МПК: C07C 51/367, C07B 49/00, C07C 43/205...

Метки: интермедиаты, ингибиторов, способы, интегразы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 3или его соль.2. Соединение формулы 5аили его соль.3. Способ получения соединения формулы 3или его соли, включающий металлирование соединения формулы 2или его соли с последующим взаимодействием полученного металлорганического соединения с 3-хлор-2-фторбензальдегидом.4. Способ по п.3, в котором полученное металлорганическое соединение представляет собой литий-органическое соединение.5. Способ по п.4, в котором...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хорнок Каталин, Елеш Янош, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Шмидт Эва

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: содержащая, фармацевтическая, брадикининовых, получение, качестве, антагонистов, композиция, производные, сульфониламидные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: рецепторов, производные, получения, способ, брадикининовых, качестве, фармацевтическая, антагонистов, фенилсульфамоилбензамидов, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 16584

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цинис Хольгер, Рафельд Йенс-Ульрих, Шиллинг Штефан, Демут Ханс-Ульрих

МПК: C07D 235/06, C07D 233/54, A61K 31/4164...

Метки: глутаминилциклазы, гены, новые, родственные, гену

Формула / Реферат:

1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...

Производные имидазола, композиции и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15783

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Багданофф Джеффри, Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Кимболл Дэвид С., Ботеджу Лакмал У., Карсон Кеннет Г.

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/54...

Метки: терапии, имидазола, применение, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R3является OR3a, NHC(O)R3a, NHSO2R3A или водородом; и каждый R3Aявляется независимо водородом или необязательно замещенным алкилом, арилом, алкиларилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероциклом, алкилгетероциклом или гетероциклоалкилом, где алкильный фрагмент включает 1-4 атома углерода, и термин "необязательно замещенный" означает один или более заместителей, выбранных...

Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кокс Марк Роджер, Чабб Натан Энтони Логан, Лоре Кристель, Довернь Жером Себастьян, Эвин Ричард Эндрю

МПК: A01P 7/04, A01P 7/02, A01N 43/50...

Метки: применение, замещенные, качестве, имидазолы, пестицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Способ получения производных сартана и промежуточных соединений, пригодных для этого способа

Загрузка...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Веверка Мирослав, Путала Мартин, Зупанциц Сильво, Братг Геинрих

МПК: C07D 403/10, C07D 233/54, C07F 5/02...

Метки: получения, способа, сартана, соединений, этого, промежуточных, пригодных, способ, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Поли Сония Мария, Эппинг-Джордан Марк, Боле Кристелль, Роше Жан-Филип, Бесси Анн-Софи, Порье Николя, Толлон Ив, Бонне Беатрис

МПК: C07D 215/06, C07D 233/54, C07D 213/56...

Метки: производные, алкильные, качестве, метаботропных, глутамата, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Эрра Сола Монтсеррат, Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/4178, C07D 231/12, A61P 31/18...

Метки: широкого, сульфонамиды, замещённые, фенилсодержащие, гетероциклические, протеазы, вич, качестве, спектра, действия, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Яроскова Либуше, Рувенс Петер Вальтер Мария, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: пиперазины, замещенные, гетероциклами, 5-членными, арилпиперидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Клерк Эрик, Паннекук Кристоф, Лагойя Ирене, Хердевэйн Пит, Ван Арсхот Артур

МПК: A61K 31/415, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, n-аминоимидазола, вич, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Ингибиторы агрегации амилоидных белков, их применение (варианты), композиция на их основе и способ визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Жуанг Ниан, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Суто Марк Джеймс, Барвиан Марк Роберт, Лай Йингджи, Глейз Шелли Энн, Хачийя Шуничиро, Уокер Лари Кразуэлл, Кейли Джон Стивен, Ясунага Томоюки, Сэккэб Аннетт Тереза, Кимура Такенори, Бигг Кристофер Франклин

МПК: C07D 233/54, A61K 31/195, A61P 25/28...

Метки: агрегации, отложений, применение, визуализации, основе, композиция, белков, ингибиторы, варианты, амилоидных, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 233/54...

Метки: протеин, лечения, комбинации, применение, редуктазы, ингибиторов, рака, фарнезилтрансферазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...