C07D 233/54 — с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Способы и интермедиаты для получения ингибиторов интегразы

Загрузка...

Номер патента: 22099

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пфайффер Стивен, Чэнь Си, Дауди Эрик

МПК: C07C 51/367, C07B 49/00, C07C 43/205...

Метки: интермедиаты, получения, способы, интегразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 3или его соль.2. Соединение формулы 5аили его соль.3. Способ получения соединения формулы 3или его соли, включающий металлирование соединения формулы 2или его соли с последующим взаимодействием полученного металлорганического соединения с 3-хлор-2-фторбензальдегидом.4. Способ по п.3, в котором полученное металлорганическое соединение представляет собой литий-органическое соединение.5. Способ по п.4, в котором...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Бозо Эва, Ваштаг Моника, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Сентирмай Эва, Шмидт Эва, Елеш Янош

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: содержащая, получение, композиция, рецепторов, производные, сульфониламидные, брадикининовых, качестве, антагонистов, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Шмидт Эва

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: фармацевтическая, качестве, содержащая, производные, фенилсульфамоилбензамидов, способ, антагонистов, брадикининовых, рецепторов, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 16584

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цинис Хольгер, Шиллинг Штефан, Демут Ханс-Ульрих, Рафельд Йенс-Ульрих

МПК: C07D 235/06, A61K 31/4164, C07D 233/54...

Метки: новые, гену, гены, глутаминилциклазы, родственные

Формула / Реферат:

1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...

Производные имидазола, композиции и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15783

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Карсон Кеннет Г., Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Ботеджу Лакмал У., Кимболл Дэвид С., Багданофф Джеффри

МПК: C07D 233/54, A61P 29/00, A61K 31/4164...

Метки: имидазола, применение, производные, композиции, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R3является OR3a, NHC(O)R3a, NHSO2R3A или водородом; и каждый R3Aявляется независимо водородом или необязательно замещенным алкилом, арилом, алкиларилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероциклом, алкилгетероциклом или гетероциклоалкилом, где алкильный фрагмент включает 1-4 атома углерода, и термин "необязательно замещенный" означает один или более заместителей, выбранных...

Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Лоре Кристель, Довернь Жером Себастьян, Кокс Марк Роджер, Эвин Ричард Эндрю, Чабб Натан Энтони Логан

МПК: A01P 7/04, A01P 7/02, A01N 43/50...

Метки: пестицидов, замещенные, имидазолы, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Способ получения производных сартана и промежуточных соединений, пригодных для этого способа

Загрузка...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Путала Мартин, Зупанциц Сильво, Братг Геинрих, Веверка Мирослав

МПК: C07F 5/02, C07D 403/10, C07D 233/54...

Метки: сартана, способа, промежуточных, этого, производных, способ, получения, пригодных, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Поли Сония Мария, Бонне Беатрис, Эппинг-Джордан Марк, Роше Жан-Филип, Толлон Ив, Бесси Анн-Софи, Боле Кристелль, Порье Николя

МПК: C07D 215/06, C07D 233/54, C07D 213/56...

Метки: производные, алкильные, рецепторов, глутамата, качестве, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/18, C07D 231/12...

Метки: протеазы, фенилсодержащие, широкого, спектра, ингибиторов, действия, вич, качестве, замещённые, сульфонамиды, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Яроскова Либуше, Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: ингибирующие, пиперазины, гетероциклами, замещенные, 5-членными, арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паннекук Кристоф, Хердевэйн Пит, Де Клерк Эрик, Ван Арсхот Артур, Лагойя Ирене

МПК: A61K 31/415, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: n-аминоимидазола, ингибирующие, производные, вич

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Ингибиторы агрегации амилоидных белков, их применение (варианты), композиция на их основе и способ визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Суто Марк Джеймс, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Кимура Такенори, Уокер Лари Кразуэлл, Бигг Кристофер Франклин, Барвиан Марк Роберт, Лай Йингджи, Глейз Шелли Энн, Сэккэб Аннетт Тереза, Жуанг Ниан, Ясунага Томоюки, Хачийя Шуничиро, Кейли Джон Стивен

МПК: A61K 31/195, A61P 25/28, C07D 233/54...

Метки: белков, ингибиторы, агрегации, амилоидных, варианты, визуализации, способ, применение, основе, отложений, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, C07D 233/54...

Метки: применение, рака, фарнезилтрансферазы, редуктазы, ингибиторов, комбинации, лечения, протеин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...