C07D 233/54 — с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Способы и интермедиаты для получения ингибиторов интегразы

Загрузка...

Номер патента: 22099

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дауди Эрик, Чэнь Си, Пфайффер Стивен

МПК: C07C 43/205, C07B 49/00, C07C 51/367...

Метки: получения, ингибиторов, интегразы, способы, интермедиаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 3или его соль.2. Соединение формулы 5аили его соль.3. Способ получения соединения формулы 3или его соли, включающий металлирование соединения формулы 2или его соли с последующим взаимодействием полученного металлорганического соединения с 3-хлор-2-фторбензальдегидом.4. Способ по п.3, в котором полученное металлорганическое соединение представляет собой литий-органическое соединение.5. Способ по п.4, в котором...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Елеш Янош, Ваштаг Моника, Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор, Бозо Эва, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: содержащая, качестве, производные, рецепторов, композиция, антагонистов, получение, брадикининовых, сульфониламидные, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва, Ваго Иштван, Ваштаг Моника, Бозо Эва, Хорнок Каталин, Шмидт Эва, Кешеру Дьёрдь, Беке Дьюла

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: получения, способ, фенилсульфамоилбензамидов, содержащая, фармацевтическая, брадикининовых, рецепторов, антагонистов, качестве, производные, композиция

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 16584

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Шиллинг Штефан, Демут Ханс-Ульрих, Цинис Хольгер, Рафельд Йенс-Ульрих

МПК: A61K 31/4164, C07D 235/06, C07D 233/54...

Метки: гену, глутаминилциклазы, новые, гены, родственные

Формула / Реферат:

1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...

Производные имидазола, композиции и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15783

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Оджери Дэвид Дж., Ботеджу Лакмал У., Багданофф Джеффри, Кимболл Дэвид С., Карсон Кеннет Г., Джессоп Теодор К.

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4164, A61P 29/00...

Метки: композиции, терапии, имидазола, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R3является OR3a, NHC(O)R3a, NHSO2R3A или водородом; и каждый R3Aявляется независимо водородом или необязательно замещенным алкилом, арилом, алкиларилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероциклом, алкилгетероциклом или гетероциклоалкилом, где алкильный фрагмент включает 1-4 атома углерода, и термин "необязательно замещенный" означает один или более заместителей, выбранных...

Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чабб Натан Энтони Логан, Эвин Ричард Эндрю, Кокс Марк Роджер, Лоре Кристель, Довернь Жером Себастьян

МПК: A01N 43/50, A01P 7/04, A01P 7/02...

Метки: замещенные, имидазолы, качестве, применение, пестицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Способ получения производных сартана и промежуточных соединений, пригодных для этого способа

Загрузка...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Зупанциц Сильво, Веверка Мирослав, Путала Мартин, Братг Геинрих

МПК: C07D 233/54, C07F 5/02, C07D 403/10...

Метки: способа, соединений, производных, этого, пригодных, получения, способ, промежуточных, сартана

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Порье Николя, Бонне Беатрис, Боле Кристелль, Бесси Анн-Софи, Толлон Ив, Роше Жан-Филип, Эппинг-Джордан Марк, Поли Сония Мария

МПК: C07D 233/54, C07D 215/06, C07D 213/56...

Метки: глутамата, рецепторов, алкильные, метаботропных, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Эрра Сола Монтсеррат, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/18, C07D 231/12, A61K 31/4178...

Метки: протеазы, действия, широкого, гетероциклические, ингибиторов, фенилсодержащие, вич, спектра, сульфонамиды, качестве, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Рувенс Петер Вальтер Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Вьейевуа Марсель, Бакс Лео Якобус Йозеф, Яроскова Либуше, Мерпул Ливен

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: пиперазины, арилпиперидины, ингибирующие, 5-членными, замещенные, гетероциклами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паннекук Кристоф, Де Клерк Эрик, Хердевэйн Пит, Лагойя Ирене, Ван Арсхот Артур

МПК: A61P 31/12, A61K 31/415, A61P 31/18...

Метки: вич, ингибирующие, n-аминоимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Ингибиторы агрегации амилоидных белков, их применение (варианты), композиция на их основе и способ визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Барвиан Марк Роберт, Сэккэб Аннетт Тереза, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Суто Марк Джеймс, Кейли Джон Стивен, Хачийя Шуничиро, Ясунага Томоюки, Бигг Кристофер Франклин, Уокер Лари Кразуэлл, Кимура Такенори, Глейз Шелли Энн, Жуанг Ниан, Лай Йингджи

МПК: C07D 233/54, A61P 25/28, A61K 31/195...

Метки: агрегации, основе, способ, ингибиторы, варианты, применение, композиция, отложений, визуализации, белков, амилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лиопольд Джюдит, Ньютон Роджер Шофильд

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: редуктазы, рака, ингибиторов, применение, комбинации, протеин, лечения, фарнезилтрансферазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...