C07D 233/54 — с двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Способы и интермедиаты для получения ингибиторов интегразы

Загрузка...

Номер патента: 22099

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Чэнь Си, Дауди Эрик, Пфайффер Стивен

МПК: C07C 43/205, C07B 49/00, C07C 51/367...

Метки: ингибиторов, интегразы, способы, интермедиаты, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 3или его соль.2. Соединение формулы 5аили его соль.3. Способ получения соединения формулы 3или его соли, включающий металлирование соединения формулы 2или его соли с последующим взаимодействием полученного металлорганического соединения с 3-хлор-2-фторбензальдегидом.4. Способ по п.3, в котором полученное металлорганическое соединение представляет собой литий-органическое соединение.5. Способ по п.4, в котором...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хорнок Каталин, Елеш Янош, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Бозо Эва, Ваштаг Моника

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: сульфониламидные, антагонистов, качестве, производные, композиция, рецепторов, содержащая, фармацевтическая, получение, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор, Ваштаг Моника, Беке Дьюла, Бозо Эва, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Хорнок Каталин

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, фармацевтическая, производные, брадикининовых, качестве, фенилсульфамоилбензамидов, композиция, способ, получения, содержащая, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 16584

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Шиллинг Штефан, Рафельд Йенс-Ульрих, Цинис Хольгер

МПК: C07D 235/06, C07D 233/54, A61K 31/4164...

Метки: глутаминилциклазы, гену, новые, гены, родственные

Формула / Реферат:

1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...

Производные имидазола, композиции и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15783

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кимболл Дэвид С., Оджери Дэвид Дж., Джессоп Теодор К., Багданофф Джеффри, Карсон Кеннет Г., Ботеджу Лакмал У.

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/54, A61P 29/00...

Метки: имидазола, терапии, применение, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R3является OR3a, NHC(O)R3a, NHSO2R3A или водородом; и каждый R3Aявляется независимо водородом или необязательно замещенным алкилом, арилом, алкиларилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероциклом, алкилгетероциклом или гетероциклоалкилом, где алкильный фрагмент включает 1-4 атома углерода, и термин "необязательно замещенный" означает один или более заместителей, выбранных...

Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 15738

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эвин Ричард Эндрю, Лоре Кристель, Чабб Натан Энтони Логан, Кокс Марк Роджер, Довернь Жером Себастьян

МПК: A01P 7/02, A01N 43/50, A01P 7/04...

Метки: применение, качестве, пестицидов, имидазолы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...

Способ получения производных сартана и промежуточных соединений, пригодных для этого способа

Загрузка...

Номер патента: 14691

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Веверка Мирослав, Зупанциц Сильво, Путала Мартин, Братг Геинрих

МПК: C07D 403/10, C07D 233/54, C07F 5/02...

Метки: производных, получения, соединений, промежуточных, этого, способа, сартана, способ, пригодных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных сартана формулы (I)где может представлять одинарную или двойную связь, и причем, если является двойной связью, Y не существует,R1 представляет собой С2-С7линейный или разветвленный алкил, С2-С7 линейный или разветвленный алкокси или С3-С9 циклоалкил, R2 представляет собой гидроксиметил, формил или необязательно замещенную карбоксильную группу, причем заместителем может быть линейная или разветвленная С1-С10...

Алкильные производные в качестве метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 12206

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Эппинг-Джордан Марк, Порье Николя, Бонне Беатрис, Боле Кристелль, Поли Сония Мария, Роше Жан-Филип, Бесси Анн-Софи, Толлон Ив

МПК: C07D 233/54, C07D 215/06, C07D 213/56...

Метки: алкильные, производные, качестве, глутамата, метаботропных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват такого соединения, где W представляет собой 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атом N, смежный с ацетиленовой связью, которое возможно сконденсировано с 5- или 6-членным кольцом, содержащим один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S; при условии, что W представляет собой гетероарил, выбранный из гетероарилов...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Версхуэрен Вим Гастон, Морс Самуел Лео Кристиан, Эрра Сола Монтсеррат, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/18, C07D 231/12, A61K 31/4178...

Метки: протеазы, спектра, действия, сульфонамиды, гетероциклические, вич, широкого, ингибиторов, замещённые, фенилсодержащие, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Бакс Лео Якобус Йозеф, Рувенс Петер Вальтер Мария, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше, Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: C07D 233/54, C07D 249/08, A61P 19/00...

Метки: ингибирующие, пиперазины, гетероциклами, замещенные, 5-членными, арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Производные n-аминоимидазола, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хердевэйн Пит, Де Клерк Эрик, Ван Арсхот Артур, Лагойя Ирене, Паннекук Кристоф

МПК: A61P 31/12, A61K 31/415, A61P 31/18...

Метки: n-аминоимидазола, вич, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Ингибиторы агрегации амилоидных белков, их применение (варианты), композиция на их основе и способ визуализации амилоидных отложений

Загрузка...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Ясунага Томоюки, Сэккэб Аннетт Тереза, Барвиан Марк Роберт, Суто Марк Джеймс, Бигг Кристофер Франклин, Уокер Лари Кразуэлл, Кимура Такенори, Глейз Шелли Энн, Лай Йингджи, Кейли Джон Стивен, Жуанг Ниан, Хачийя Шуничиро

МПК: A61K 31/195, C07D 233/54, A61P 25/28...

Метки: визуализации, белков, агрегации, амилоидных, применение, способ, основе, отложений, ингибиторы, композиция, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 3860

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит

МПК: A61P 35/00, C07D 233/54, A61K 31/4155...

Метки: протеин, фарнезилтрансферазы, комбинации, применение, лечения, ингибиторов, редуктазы, рака

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...