C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жульен Жаклин Д., Смит Николас Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Дуглас Каренса Л., Лай Андилий Г., Нагасава Джонни Ю., Боннефу Селин, Герберт Марк Р.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, применение, рецепторов, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Донати Даниеле

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: киназы, активные, производные, замещенные, ингибиторов, качестве, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Эспнес Гэри Эрик, Дайдьюк Мэри Тереса, Стивенс Бенджамин Доусон, Гусман-Перес Энджел, Ли Эстер Чэн Йинь

МПК: C07D 207/34, C07D 231/12, C07D 231/14...

Метки: глюкагонового, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Цзоу Нин

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: качестве, нарушений, кислоты, пиразолилзамещенные, pgi2, производные, применимые, простациклина, ним, угольной, модуляторов, связанных, лечения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: применение, антагонисты, новые, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж., Ма Цзинюань, Сун Цзяньгао, Чэнь Синь, Новак Аарон, Ши Дун Фан, Фам Фуонгли

МПК: C07D 213/64, A61K 31/343, A61P 5/50...

Метки: применение, gpr120, рецептора, основе, композиции, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости

Загрузка...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Фанчелли Даниеле, Каренци Джакомо, Каппа Анна, Варази Марио, Паин Джиллес, Вилла Мануэла, Плит Симон, Минуччи Саверио, Балларини Марко

МПК: C07C 235/36, C07C 323/41, C07C 235/38...

Метки: акриламидопроизводные, ингибиторы, митохондриальной, применимые, перехода, проницаемости

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: карбамоильные, пролекарств, бициклических, качестве, производные, карбониламинопиразолов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Токунох Ресуке, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: амидное, применение, диабета, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1, сх3cr1 или р40

Загрузка...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: лечении, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, заболеваний, производные, сх3cr1, мср-1, фармацевтическая, обусловленных, применение, экспрессией, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения, содержащие магний

Загрузка...

Номер патента: 19672

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Караччоло Торкиароло Джулиано, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: содержащие, промежуточные, магний, получения, производных, соединения, необходимые, способ, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1Н-индазола, представленного следующей формулой (II):где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, могут означать водород, алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода, и атом галогена,R5...

Арилоазол-2-илцианоэтиламино соединения противопаразитарного действия, обогащенные одним из энантиомеров

Загрузка...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ли Хьонг Ик, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Хьюбер Скотт Кевин, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Солл Марк Дейвид, Бек Брент Кристофер, Джэкобс Роберт Томс

МПК: A61P 33/00, A01N 37/34, A01N 43/707...

Метки: противопаразитарного, обогащенные, соединения, энантиомеров, арилоазол-2-илцианоэтиламино, одним, действия

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения с магнием

Загрузка...

Номер патента: 19060

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Караччоло Торкиароло Джулиано, Фурлотти Гвидо, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: получения, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, магнием, промежуточные, соединения, необходимые, производных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1H-индазола, представленного следующей формулой (I):в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода и атом галогена,R5...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Тан Миннам, Сабат Марк, Гуолтни Стефен Л., Дженнингз Эндрю Джон, Ван Хася, Черуваллатх Зачариа, Стэффорд Джеффри А.

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, C07D 231/56...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Панцери Акилле, Нези Марчелла, Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Ванотти Эрмес, Ломбарди Борджиа Андреа, Маркионни Кьяра, Орсини Паоло

МПК: A61K 31/33, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, замещенные, индазола, активные, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40

Загрузка...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Каццолла Никола

МПК: A61P 13/00, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: лечения, mcp-1, заболеваний, экспрессии, применение, производные, основанных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, cx3cr1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Производные арилоазол-2-илцианоэтиламина, способ их получения и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 16912

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Хубер Скот Кевин, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Солл Марк Дейвид, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Ли Хуонг Ик, Джэкобс Роберт Томс

МПК: A01N 37/34, A01N 43/707, A61P 33/00...

Метки: способ, производные, арилоазол-2-илцианоэтиламина, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Арилоазол-2-илцианоэтиламин формулы (I)где Р представляет N;Q представляет C-R2 или N;V представляет C-R8 или N;W представляет C-R9;X представляет C-R10 или N;Y представляет C-R11 или N;R2 R8, R9, R10 и R11, каждый независимо друг от друга, представляют водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, С3-С7-циклоалкил, гидрокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, C1-C6-алкилтио, галоген-C1-C6-алкилтио,...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Нильссон Стинабритт, Маккерречер Даррен, Хеммерлинг Мартин, Ревинкель Хартмут, Лепистё Матти, Иванова Светлана, Габос Балинт, Ханссон Томас, Хенрикссон Кристер, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эдман Карл, Дамен Ян, Тафлин Камилла, Эрикссон Андерс, Бергер Маркус

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...

Метки: опосредованных, лечения, производные, расстройств, амидов, индазолил-эфиров, рецепторами, глюкокортикоидными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шмеес Норберт, Шэке Хайке, Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/517, A61K 31/502, A61K 31/47...

Метки: производные, тетрагидронафталина, ингибиторов, применение, воспаления, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Барта Томас, Хансон Гуннар Дж., Хуан Кеннет Хэ, Ивз Джерон, Хинкли Линдзи, Гэн Лифэн, Вил Джеймс

МПК: A61K 31/416, C07D 209/14, A61P 35/00...

Метки: тетрагидроиндазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Суай Катрин, Вивьяни Фабрис, Бушар Эрве, Демазо Паскаль, Филош-Ромм Брюно, Табар Мишель, Ле Брен Ален, Алле Франк, Гози-Лазо Лоранс, Ангуйан-Бонифас Одиль

МПК: C07D 403/12, C07D 405/12, C07D 231/56...

Метки: индазолы, замещённые, композиции, получения, применение, указанные, содержащие, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 25/00...

Метки: индазолы, пиразоло[3,4-b]пиридины, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уочтер Майкл П., Пан Менг, Лиотта Фина, Лагу Бхарат, Ксиа Минде

МПК: C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 231/56...

Метки: модуляторы, тетрагидроиндазольные, каннабиноидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нгуен Дуй, Скубалла Вернер, Бергер Маркус, Кроликевич Конрад, Ревинкель Хартмунт, Шэкке Хайке, Бойерле Штефан, Ярох Штефан, Шмеес Норберт, Менгель Анне

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: способ, производные, качестве, противовоспалительных, получения, средств, тетрагидронафталина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кийои Хитоси, Кавасима Кейко, Нара Синдзи, Канда Ютака, Мияма Мотоки, Охта Йосихиса, Наое Томоки, Сиоцу Юкимаса, Умехара Хироси, Андо Хироми, Канаи Фумихико

МПК: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/416...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Бергер Маркус, Шмес Норберт, Кроликевич Конрад, Скубалла Вернер, Шэкке Хайке, Ярох Штефан, Ревинкель Хартмунт, Менгель Анне, Бойеле Штефан, Нгуен Дуй

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4035, A61K 31/416...

Метки: получения, применение, противовоспалительных, способ, пентанолы, средств, перегруппированные, качестве

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Эмануэл Стюарт, Махаруф Умар, Мей Джей М., Хо Чи Юнг, Брунмарк Бенгт Андерс, Секлер Джен Л., Лудовики Дональд В., Джонсон Дена Л., Стробел Эрик Д., Галеммо Роберт А., Ен Хва Кво, Туман Роберт В.

МПК: A61P 35/04, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: рецептора, трициклические, 3-аминопиразолы, ингибиторов, n-замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61P 27/02, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: заболеваний, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, полезные, ингибиторы, соединения, протеинкиназ, лечения, офтальмологических

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вульпетти Анна, Д'анелло Маттео, Амичи Раффаэлла, Мартина Катия, Салом Барбара

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: аминоиндазола, активные, производные, ингибиторов, композиция, способ, качестве, содержащая, фармацевтическая, получения, киназ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

N-фенпропилциклопентил-замещенные производные глутарамида в качестве nep ингибиторов при fsad

Загрузка...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стоуби Алан, Прайд Дейвид Кэмерон, Гиллмор Адам Томас, Миддлтон Доналд Стюарт, Кук Эндрю Саймон, Челленджер Стивен

МПК: A61P 15/00, C07C 235/82, A61K 31/195...

Метки: качестве, n-фенпропилциклопентил-замещенные, глутарамида, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Соединения индазола, фармацевтические препараты для ингибирования протеинкиназ и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Темпчик-Расселл Анна Мария, Хуа Йе, Джонсон Теодор Отто Младший, Джонсон Майкл Дэвид, Кания Роберт Стивен, Браганза Джон Ф., Варни Майкл Дэвид, Палмер Синтия Луиза, Коллинз Майкл Рэймонд, Уоллас Майкл Бреннан, Борчардт Аллен Дж., Криппс Стефан Джеймс, Райх Зигфрид Хайнц, Томас Кристин, Тенг Мин, Бендер Стивен Ли, Луу Хип Те

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: применения, фармацевтические, протеинкиназ, соединения, индазола, препараты, способы, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: фосфодиэстеразы, некроза, качестве, фно, индазолов, применение, фдэ, опухолей, типа, ингибиторов, производные, замешенных, продукции, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Индазолкарбоксамиды, способ их получения, фармкомпозиция и способ ингибирования 5-нт4 рецептора.

Загрузка...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Скаус Джон М., Томпсон Деннис С., Кэтлоу Джон Т., Кохен Марлен Л., Уилсон Томас М., Мартинелли Майкл Дж., Свансон Стивен П.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: получения, рецептора, фармкомпозиция, способ, индазолкарбоксамиды, 5-нт4, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...