C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Караман Мехмет, Дуглас Каренса Л., Боннефу Селин, Смит Николас Д., Лай Андилий Г., Герберт Марк Р., Нагасава Джонни Ю., Жульен Жаклин Д., Говек Стивен П.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: эстрогеновых, применение, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: активные, замещенные, качестве, индазола, киназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Эспнес Гэри Эрик, Гусман-Перес Энджел, Дайдьюк Мэри Тереса, Филипски Кевин Джеймс, Ли Эстер Чэн Йинь, Стивенс Бенджамин Доусон, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/12...

Метки: рецептора, модуляторы, глюкагонового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт, Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/415...

Метки: нарушений, модуляторов, рецептора, ним, угольной, простациклина, pgi2, производные, пиразолилзамещенные, качестве, применимые, кислоты, связанных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61K 31/416...

Метки: новые, p2x7r, антагонисты, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Новак Аарон, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Чэнь Синь, Фам Фуонгли, Раббат Кристофер Дж., Ши Дун Фан, Ма Цзинюань

МПК: A61P 5/50, A61K 31/343, C07D 213/64...

Метки: композиции, рецептора, основе, агонисты, применение, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости

Загрузка...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каппа Анна, Каренци Джакомо, Фанчелли Даниеле, Балларини Марко, Паин Джиллес, Вилла Мануэла, Плит Симон, Минуччи Саверио, Варази Марио

МПК: C07C 235/38, C07C 235/36, C07C 323/41...

Метки: перехода, митохондриальной, ингибиторы, проницаемости, акриламидопроизводные, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: карбамоильные, бициклических, качестве, карбониламинопиразолов, пролекарств, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: диабета, амидное, соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1, сх3cr1 или р40

Загрузка...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара

МПК: A61P 13/00, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: мср-1, обусловленных, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечении, фармацевтическая, экспрессией, композиция, заболеваний, сх3cr1, применение, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения, содержащие магний

Загрузка...

Номер патента: 19672

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Караччоло Торкиароло Джулиано, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07D 231/56, C07F 3/02

Метки: содержащие, способ, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, производных, получения, промежуточные, магний, необходимые, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1Н-индазола, представленного следующей формулой (II):где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, могут означать водород, алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода, и атом галогена,R5...

Арилоазол-2-илцианоэтиламино соединения противопаразитарного действия, обогащенные одним из энантиомеров

Загрузка...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бек Брент Кристофер, Джэкобс Роберт Томс, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Хьюбер Скотт Кевин, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Ли Хьонг Ик, Солл Марк Дейвид

МПК: A01N 37/34, A01N 43/707, A61P 33/00...

Метки: арилоазол-2-илцианоэтиламино, действия, энантиомеров, одним, обогащенные, противопаразитарного, соединения

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения с магнием

Загрузка...

Номер патента: 19060

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Караччоло Торкиароло Джулиано, Фурлотти Гвидо, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: получения, промежуточные, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, производных, способ, необходимые, соединения, магнием

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1H-индазола, представленного следующей формулой (I):в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода и атом галогена,R5...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Черуваллатх Зачариа, Стэффорд Джеффри А., Гуолтни Стефен Л., Дженнингз Эндрю Джон, Ван Хася, Сабат Марк, Тан Миннам

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/56, A61P 3/10...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Орсини Паоло, Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Маркионни Кьяра, Меникинкери Мария, Панцери Акилле, Нези Марчелла, Ванотти Эрмес

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/33...

Метки: ингибиторы, киназы, производные, индазола, активные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40

Загрузка...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гарофало Барбара

МПК: A61P 13/00, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: cx3cr1, лечения, заболеваний, основанных, применение, mcp-1, экспрессии, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Производные арилоазол-2-илцианоэтиламина, способ их получения и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 16912

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Ли Хуонг Ик, Хубер Скот Кевин, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Солл Марк Дейвид, Джэкобс Роберт Томс

МПК: A01N 37/34, A61P 33/00, A01N 43/707...

Метки: применения, производные, получения, арилоазол-2-илцианоэтиламина, способ

Формула / Реферат:

1. Арилоазол-2-илцианоэтиламин формулы (I)где Р представляет N;Q представляет C-R2 или N;V представляет C-R8 или N;W представляет C-R9;X представляет C-R10 или N;Y представляет C-R11 или N;R2 R8, R9, R10 и R11, каждый независимо друг от друга, представляют водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, С3-С7-циклоалкил, гидрокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, C1-C6-алкилтио, галоген-C1-C6-алкилтио,...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Нильссон Стинабритт, Маккерречер Даррен, Габос Балинт, Ревинкель Хартмут, Эрикссон Андерс, Иванова Светлана, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Лепистё Матти, Эдман Карл, Ханссон Томас, Хенрикссон Кристер, Хеммерлинг Мартин, Бергер Маркус, Тафлин Камилла, Дамен Ян

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...

Метки: индазолил-эфиров, глюкокортикоидными, амидов, рецепторами, расстройств, лечения, производные, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шмеес Норберт, Бэурле Штефан, Шэке Хайке, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 31/502...

Метки: применение, ингибиторов, воспаления, производные, тетрагидронафталина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хинкли Линдзи, Хуан Кеннет Хэ, Вил Джеймс, Гэн Лифэн, Ивз Джерон, Барта Томас, Хансон Гуннар Дж.

МПК: A61P 35/00, C07D 209/14, A61K 31/416...

Метки: производные, тетрагидроиндазолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Табар Мишель, Ангуйан-Бонифас Одиль, Бушар Эрве, Демазо Паскаль, Ле Брен Ален, Алле Франк, Вивьяни Фабрис, Филош-Ромм Брюно, Гози-Лазо Лоранс, Суай Катрин

МПК: C07D 405/12, C07D 231/56, C07D 403/12...

Метки: индазолы, указанные, способ, композиции, получения, применение, замещённые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 25/00...

Метки: индазолы, терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лиотта Фина, Пан Менг, Уочтер Майкл П., Лагу Бхарат, Ксиа Минде

МПК: C07D 231/56, C07D 401/12, C07D 403/12...

Метки: каннабиноидов, модуляторы, тетрагидроиндазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кроликевич Конрад, Шмеес Норберт, Бергер Маркус, Скубалла Вернер, Бойерле Штефан, Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмунт, Нгуен Дуй, Ярох Штефан, Менгель Анне

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4035...

Метки: получения, противовоспалительных, средств, способ, качестве, тетрагидронафталина, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мияма Мотоки, Кавасима Кейко, Андо Хироми, Наое Томоки, Нара Синдзи, Умехара Хироси, Канда Ютака, Кийои Хитоси, Канаи Фумихико, Охта Йосихиса, Сиоцу Юкимаса

МПК: A61K 31/496, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ярох Штефан, Кроликевич Конрад, Менгель Анне, Бойеле Штефан, Шэкке Хайке, Бергер Маркус, Нгуен Дуй, Скубалла Вернер, Ревинкель Хартмунт, Шмес Норберт

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/352, A61K 31/416...

Метки: способ, пентанолы, противовоспалительных, получения, средств, применение, качестве, перегруппированные

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Галеммо Роберт А., Хо Чи Юнг, Лудовики Дональд В., Мей Джей М., Ен Хва Кво, Брунмарк Бенгт Андерс, Стробел Эрик Д., Секлер Джен Л., Джонсон Дена Л., Эмануэл Стюарт, Махаруф Умар, Туман Роберт В.

МПК: A61P 35/04, A61K 31/416, C07D 231/54...

Метки: ингибиторов, 3-аминопиразолы, рецептора, качестве, n-замещенные, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61K 31/416, A61P 27/02, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы, заболеваний, лечения, офтальмологических, соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Салом Барбара, Мартина Катия, Вульпетти Анна, Амичи Раффаэлла, Д'анелло Маттео

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: фармацевтическая, аминоиндазола, способ, ингибиторов, производные, киназ, получения, композиция, содержащая, качестве, активные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

N-фенпропилциклопентил-замещенные производные глутарамида в качестве nep ингибиторов при fsad

Загрузка...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стоуби Алан, Миддлтон Доналд Стюарт, Кук Эндрю Саймон, Гиллмор Адам Томас, Прайд Дейвид Кэмерон, Челленджер Стивен

МПК: A61P 15/00, C07C 235/82, A61K 31/195...

Метки: производные, ингибиторов, n-фенпропилциклопентил-замещенные, качестве, глутарамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Соединения индазола, фармацевтические препараты для ингибирования протеинкиназ и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Варни Майкл Дэвид, Коллинз Майкл Рэймонд, Хуа Йе, Борчардт Аллен Дж., Браганза Джон Ф., Уоллас Майкл Бреннан, Джонсон Майкл Дэвид, Палмер Синтия Луиза, Темпчик-Расселл Анна Мария, Тенг Мин, Томас Кристин, Криппс Стефан Джеймс, Кания Роберт Стивен, Джонсон Теодор Отто Младший, Луу Хип Те, Бендер Стивен Ли, Райх Зигфрид Хайнц

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: индазола, протеинкиназ, препараты, фармацевтические, соединения, применения, способы, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/415...

Метки: типа, фактора, применение, некроза, замешенных, опухолей, фно, фдэ, индазолов, продукции, фосфодиэстеразы, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Индазолкарбоксамиды, способ их получения, фармкомпозиция и способ ингибирования 5-нт4 рецептора.

Загрузка...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Томпсон Деннис С., Мартинелли Майкл Дж., Свансон Стивен П., Кэтлоу Джон Т., Уилсон Томас М., Кохен Марлен Л., Скаус Джон М.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: рецептора, индазолкарбоксамиды, 5-нт4, ингибирования, способ, фармкомпозиция, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...