C07D 231/12 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: ионных, активируемых, каналов, пиразола, производные, ингибиторы, crac, высвобождением, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Эстер Чэн Йинь, Филипски Кевин Джеймс, Стивенс Бенджамин Доусон, Эспнес Гэри Эрик, Дайдьюк Мэри Тереса, Гусман-Перес Энджел, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффри Аллен

МПК: C07D 231/14, C07D 207/34, C07D 231/12...

Метки: модуляторы, рецептора, глюкагонового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: пиразолилзамещенные, простациклина, рецептора, кислоты, производные, качестве, связанных, модуляторов, угольной, применимые, лечения, pgi2, ним, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Ши Дун Фан, Чжао Цзучунь, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Чой Юнь-Цзюн, Новак Аарон, Чэнь Синь, Ма Цзинюань

МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, C07D 231/12...

Метки: рецептора, арильные, агонисты, применение, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартирес Домник, Рист Вольфганг, Ост Торстен, Зайтер Петер, Андерскевитц Ральф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Хёнке Кристоф

МПК: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, качестве, crth2, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Николс Пола Луиз, Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс, Джанду Карамджит Сингх, Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: соединения, ингибирующие, lrrk2, киназную, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Гетероциклы с микробиоцидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 21137

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Зульцер-Моссе Зара, Респондек Маттиас Штефан, Каранта Лаура, Ламберт Клеменс

МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 231/12...

Метки: микробиоцидными, гетероциклы, свойствами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...

Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости

Загрузка...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Паин Джиллес, Плит Симон, Вилла Мануэла, Варази Марио, Фанчелли Даниеле, Каппа Анна, Балларини Марко, Каренци Джакомо, Минуччи Саверио

МПК: C07C 235/38, C07C 323/41, C07C 235/36...

Метки: проницаемости, митохондриальной, применимые, акриламидопроизводные, ингибиторы, перехода

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Банно Йосихиро, Токунох Ресуке, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: диабета, соединение, применение, гетероциклическое, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Ингибиторы цистеинпротеазы

Загрузка...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Канберг Пиа, Хьюитт Эллен, Классон Бьерн, Оден Лурдес, Нильссон Магнус, Линд Петер, Пелькман Микаэль, Иванов Владимир Леонардович, Вехлинг Хорст, Бельфраге Анна Карин, Йенссон Даниель, Айеса Сусана, Грабовска Урсула

МПК: A61K 31/341, A61K 31/16, A61K 31/145...

Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Загрузка...

Номер патента: 17533

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Мюллер Маттиас, Фет Мартин, Фольц Юрген, Мюллер Бернд

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/4155...

Метки: соли, е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсуль­фонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида

Формула / Реферат:

1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Купер Мартин, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина, Линже Жан-Мишель, Бьюэрлинг Эмели

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: св1, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Способы получения фенилпиразолов и кристаллическая форма производного фенилпиразола

Загрузка...

Номер патента: 16675

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Гхарбауи Тавфик, Кришнан Ашвин М., Шах Найнеш, Масиас Марк, Харт Райан М., Лалли Эдвард А., Сенгупта Дипанджан

МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 7/00...

Метки: фенилпиразола, форма, производного, получения, кристаллическая, фенилпиразолов, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...

Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов ppar дельта

Загрузка...

Номер патента: 15717

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Сауерберг Пер, Петтерссон Ингрид, Поливка Зденек, Гавранек Мирослав, Пигера Павел, Могенсен Йохн Патрик

МПК: A61P 3/10, C07C 323/16, A61K 31/44...

Метки: кислоты, дельта, феноксиуксусные, активаторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где представляет собой двойную связь либо с Е-, либо с Z-замещением;X1 представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из морфолино, пиперазино, пиперидино или пирролидино;Х2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена или C1-6-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами...

Агонисты fxr

Загрузка...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ститс Райан Эдвард, Ма Тяньвэй, Белл Майкл Грегори, Варшавски Алан М., Доти Роберт Энтони, Генин Майкл Джеймс, Маннинен Питер Рудольф, Очоада Джейсон Мэттью, Цюй Фучэн, Стельзер Линдсэй Скотт, Ландер Питер Амброз

МПК: C07D 401/12, C07D 231/12, A61P 3/06...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 13232

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Лейбингер Янош, Сабо Дьёрдь, Киш-Варга Иштванне, Фишер Янош

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Метки: средств, противовоспалительных, 1,2-диарилпиразолы, новые, болеутоляющих, качестве, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....

Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лян Жуй, Парми Эмма Р., Го Цзянь, Сюн Юйшэн, Броканьер Линда

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: пиразола, применение, фармацевтические, производные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Тигарден Бредли, Юнетт Дэвид Дж., Страх-Плейнет Соня, Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Доса Петер Я, Леманн Юэрг, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джонс Роберт М., Йаякумар Хоннаппа

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12...

Метки: расстройств, связанных, производные, 5-ht2а, рецептора, модуляторов, качестве, этим, рецептором, полезные, 3-фенилпиразола, лечения, серотонинового

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Оптически активные карбоксамиды и их применение для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 11230

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Эльбе Ханс-Людвиг, Дункель Ральф, Зути-Хайнце Аннэ, Гройль Йорг Нико, Дамен Петер, Хартманн Беноа, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Кук Карл-Хайнц, Рик Хайко

МПК: A01N 43/04, A01N 43/56, A01N 43/36...

Метки: карбоксамиды, применение, оптически, нежелательными, борьбы, активные, микроорганизмами

Формула / Реферат:

1. Оптически активные карбоксамиды формулы (I) где R означает водород, фтор, хлор, метил, этил или трифторметил, М означает причем связь, помеченная *, связана с амидом, тогда как связь, помеченная #, связана с боковой алкильной цепью, R1 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил, А означает радикал формулы (А1) где R2 означает метил, трифторметил или дифторметил, R3 означает водород, фтор или хлор, или А означает радикал формулы...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61P 31/18, C07D 231/12, A61K 31/4178...

Метки: вич, качестве, действия, гетероциклические, фенилсодержащие, протеазы, широкого, ингибиторов, спектра, сульфонамиды, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Модуляторы сск-1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 9479

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хэк Майкл Д., Сехорн Кларк А., Хуан Лимин, Гомес Лоран, Шэнкли Найджел П., Макклур Келли Дж., Мортон Магда Ф., Барретт Терренс Д., Брайтенбухер Дж.Гай

МПК: C07D 231/12, C07D 401/06, C07D 401/04...

Метки: модуляторы, рецепторов, сск-1

Формула / Реферат:

1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...

Кристаллическое производное пиразола

Загрузка...

Номер патента: 8697

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сунь Чанцюань Келвин, О`коннор Гарри

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/12...

Метки: производное, пиразола, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма, форма I, 4-[5-(4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензолсульфонамида, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш) угла-тета: 14,0, 18,9, 21,3, 21,9 и 25,7, полученной с использованием CuKa1 рентгеновского излучения (длина волны=1,5406 Е). 2. Способ превращения формы II, характеризующейся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш)...

Новые сольваты n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил) бензолсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 8664

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Киш-Варга Иштванне, Фишер Янош, Карпати Эгон, Левай Шандор, Зайерне Балаж Мария, Фодор Тамаш, Гере Анико, Эрдейи Петер

МПК: A61K 31/42, C07D 231/12

Метки: n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил, сольваты, новые, бензолсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...

Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине

Загрузка...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Джаин Мукул Р., Пингали Харикишоре, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Пател Гаутам Д.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/34, A61K 31/42...

Метки: фармацевтические, гетероциклические, получения, медицине, композиции, эти, способы, соединения, использование, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 7969

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гу Куньцзянь, Шукс Стивен С., Фурч Джозеф А., Кюн Дейвид, Ван-Дейн Вольфганг

МПК: A61K 31/415, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: инсектицидными, пиразолы, 3-замещённые, свойствами, акарицидными

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...

Кристаллическая форма целекоксиба

Загрузка...

Номер патента: 4470

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Гоктепе Мехмет, Гундуз А.Халит, Бахар Мехмет

МПК: A61K 31/415, C07D 231/12

Метки: кристаллическая, целекоксиба, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид, характеризующийся, по меньшей мере, следующими данными порошковой дифрактограммы рентгеновских лучей: Угол [° 2q] Отн. инт. [%] 14.800 69.0 16.050 78.9 17.875 63.7 19.615 100.0 21.455 96.6 22.080 68.1 22.385 65.4 23.425 62.5 25.330 64.5 29.355 60.8 2. Кристаллический...

Твердая форма целекоксиба, имеющего повышенную биодоступность

Загрузка...

Номер патента: 3612

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Рорс Брайан Р., Хейджман Майкл Дж., Карарли Тугрул Т., Макин Лесли А., Хе Ксиаоронг, Мияке Патрисия Дж., Стефански Кевин Дж.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/12, A61P 29/00...

Метки: биодоступность, твердая, форма, целекоксиба, имеющего, повышенную

Формула / Реферат:

1. Аморфный целекоксиб. 2. Лекарственное вещество целекоксиб, в котором целекоксиб присутствует, по меньшей мере, в обнаруживаемом количестве, в виде аморфного целекоксиба. 3. Лекарственное вещество по п.2, в котором аморфный целекоксиб присутствует в количестве, составляющем приблизительно от 10 до 100 маc.% от всего целекоксиба. 4. Лекарственное вещество по п.2, включающее, по существу, чистофазный аморфный целекоксиб. 5. Композит,...

Полиморфные кристаллические формы целекоксиба

Загрузка...

Номер патента: 3464

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Майаке Патриция Дж., Ферро Леонард Дж.

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/415...

Метки: полиморфные, кристаллические, целекоксиба, формы

Формула / Реферат:

1. Форма I кристаллической формы целекоксиба. 2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой имеет максимумы примерно при 5,5, 5,7, 7,2 или 16,6° 2q . 3. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой в целом соответствует верхнему графику на фиг. 1а. 4. Кристаллическая форма по п.1, у которой точка плавления находится в диапазоне примерно от 160 до 164шC. 5. Кристаллическая форма по п.1, у которой...

Пестицидные 1-арилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 3186

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Филлипс Дженнивер Ленц, Меннинг Девид Тридвей, Ньюсам Питер Вайэтт, Лоудер Патрик Дойл, Рей Николас Чарльз, Шен Алан, Ву Тай-Тех

МПК: C07D 231/12, A01N 43/56

Метки: 1-арилпиразолы, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет -S(O)mR6 или R7, Y представляет водород; C1-C4алкил или циклоалкил, содержащий до 4 атомов углерода, каждый из которых возможно замещен аминокарбонилом, C1-C6алкилсульфонилом, C1-C6алкокси, C1-C6алкоксикарбонилом, C1-C6алкилкарбонилом, циано или нитро; C3-C4алкенил; C3-C5алкинил; C1-C6алкилкарбонил; замещенный или незамещенный C4-C8ароил; C4-C8арилC1-C6алкилкарбонил; C1-C6алкилсульфонил;...

Производные пиразола

Загрузка...

Номер патента: 2101

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Эдзима Акио, Охсуки Сатору

МПК: A61K 31/496, A61P 35/00, C07D 231/12...

Метки: пиразола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль где R1 представляет атом водорода; R2 представляет C1-C6 алкильную группу; R3, R4 и R5 представляет атом водорода; Q представляет собой амидиногруппу, фенильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, пиримидинильную группу, тиазолильную группу или триазолильную группу, причём каждая из них может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C6...

Производные 1-арилпиразолов в качестве инсектицидов

Загрузка...

Номер патента: 2085

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Ву Тай-Тех, Филлипс Дженнифер, Пилато Майкл

МПК: C07D 231/12, A01N 43/56

Метки: производные, инсектицидов, 1-арилпиразолов, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с насекомыми, выбранными из тлей, растительных клопов и щитовок, путём нанесения инсектицидно активного ингредиента, содержащего группу 1-арилпиразола, на участок, где эти насекомые находятся или ожидаются, отличающийся тем, что указанный активный ингредиент представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей 3-ацетил-5-амино-1-(2,6-дихлор-4-трифторметилфенил)-4-метилсульфинилпиразол;...

Cпособ получения n-замещенных пиразолов

Загрузка...

Номер патента: 257

Опубликовано: 25.02.1999

Авторы: Шрёдер Юрген, Фречнер Эрих, Меркле Ханс Руперт

МПК: C07D 231/12

Метки: получения, пиразолов, n-замещенных, cпособ

Формула / Реферат:

1. Способ получения N-замещенных пиразолов общей формулы I в которой R1 означает алкил с 1-12 атомами углерода или фенилалкил с 7-20 атомами углерода и R2, R3, R4 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1 -12 атомами углерода, фенилалкил с 7-20 атомами углерода или замещенные, или незамещенные арильные остатки, путем взаимодействия пиразолов общей формулы II в которой R2, R3, R4 имеют вышеуказанные значения, со спиртом общей...