C07D 215/22 — в положении 2 или 4

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: A61P 31/00, A61K 31/435, C07D 215/22...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Яно Кацухико, Аоки Сатоси, Фукана Макото, Бандо Такудзи

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/18, C07D 215/22...

Метки: безводных, частиц, мелких, получения, кристаллов, арипипразола, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Способы получения хинолиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19247

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Наганатхан Срирам, Уилсон Джо Энн, Зубери Шарик, Голдман Эрик, Кантер Джеймс

МПК: C07D 215/22

Метки: хинолиновых, производных, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы i(1)или его фармацевтически приемлемой соли,где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членную гетероциклоалкильную группу;X1 представляет собой H, Br, Cl или F;X2 представляет собой H, Br, Cl или F;s равно 2-6;n1 равно 1-2;n2 равно 1-2,включающий контактирование соединения формулы h(1) и реагента z(1), что приводит к получению соединения формулы i(1)2. Способ по п.1, где s...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Брошю Кристиан, Мейсон Стивен, Пезан Марк, Фенуик Крейг, Бёс Михаэль, Тсантризос Юла С., Маленфан Эрик

МПК: A61P 31/18, A61K 31/352, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, репликации, человека, иммунодефицита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Фумаратная соль (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 17091

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Фор Анн, Альтерман Вим Альберт Алекс, Эжии Жан Франсуа Александр Люка, Лан Иоланд Лидия, Лейс Карина, Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Ван Ремортере Петер Йозеф Мария

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/06...

Метки: альфа, соль, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, beta, фумаратная

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество фумаратной соли (альфа S, бета R)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального приема.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая увлажняющее вещество.4....

Арипипразола гемифумарат и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 16840

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Вайс Анамария, Бомбек Сергея, Стефаниц Марко, Смрколи Матей, Кросели Весна, Мерславиц Марьё, Гояк Урска

МПК: C07D 215/22, A61K 31/496, A61P 25/18...

Метки: арипипразола, получения, способ, гемифумарат

Формула / Реферат:

1. Арипипразола гемифумарат, отличающийся тем, что соотношение между арипипразолом и фумаратом составляет 2:1.2. Арипипразола гемифумарат по п.1, отличающийся тем, что он является кристаллическим.3. Арипипразола гемифумарат по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей пики примерно при 12,1, 15,8, 17,9, 19,7, 21,8 ± 0,2° угла 2θ.4. Арипипразола гемифумарат по п.3, который дополнительно отличается тем, что имеет пики при...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Мотт Магали Мадлен Симон, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Симонне Иван Рене Фердинан, Коул Анил

МПК: A61K 31/47, A61K 31/551, A61K 31/4995...

Метки: хинолина, антибактериальные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шмеес Норберт, Шэке Хайке, Бэурле Штефан, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, применение, воспаления, производные, качестве, тетрагидронафталина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Мерпул Ливен, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Терез Жанн, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 31/04, C07D 215/18, A61K 31/47...

Метки: средств, хинолина, антибактериальных, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14832

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил

МПК: A61P 31/04, C07D 215/22, A61K 31/47...

Метки: качестве, хинолина, средств, производные, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для производства лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia) и (Ib)его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную или аддитивную соль с основанием, его четвертичный амин, его стереохимически изомерную форму, его таутомерную форму или его N-оксид, гдеR1 является водородом, галогеном, алкилом или пиридинилом;р является целым числом,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Доранж Исмет, Мерпул Ливен, Мотт Магали Мадлен Симон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лансуа Давид Франсис Ален, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/22...

Метки: качестве, производные, хинолина, антибактериальных, средств

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: C07D 215/22, A61P 31/04, A61K 31/4353...

Метки: агентов, качестве, производные, хинолина, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Способ получения арипипразола и соответствующие промежуточные продукты и их получение

Загрузка...

Номер патента: 12180

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Атхукуру Венката Субба Рао, Чиннапиллай Раджендиран, Джасти Венкатесварлу, Арава Веера Редди

МПК: C07D 295/088, C07C 49/67, C07D 215/22...

Метки: получения, продукты, промежуточные, способ, арипипразола, соответствующие, получение

Формула / Реферат:

1. Промежуточный продукт, 6-(4-галогенбутокси)индан-1-он формулы 3 предназначенный для получения арипипразола формулы 1 2. Промежуточный продукт, 6-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]индан-1-он формулы (2) предназначенный для получения арипипразола формулы 1. 3. Способ получения промежуточного продукта формулы (3), предназначенного для получения арипипразола формулы (1), включающий взаимодействие соединения формулы (11) с...

Способ получения (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 11770

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Бадер Томас, Хорнс Штефан, Порстманн Франк Ральф

МПК: C07F 9/09, C07D 215/22

Метки: альфа, beta, получения, способ, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Формула / Реферат:

1. Способ выделения (aS,bR)-6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола из смеси стереоизомерных форм 6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола оптическим разделением с хиральным 4-гидроксидинафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин 4-оксидом или его производным в качестве разделяющего агента. 2. Способ по п.1, в котором хиральный...

Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий

Загрузка...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ланкуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/14, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: применение, микобактерий, хинолина, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Тетрагидрохинолиноны и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Каусс Валерьянс, Даныш Войцех, Яунземе Иева, Хенрих Маркус, Калвиньш Иварс, Ванейевс Максимс, Вайль Таня, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Йиргенсонс Айгарс

МПК: C07D 215/36, C07D 215/22, C07D 215/20...

Метки: метаботропных, рецепторов, глутаматных, тетрагидрохинолиноны, применение, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Загрузка...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Фьораванти Беатриц, Сэмпл Грэем, Рен Альберт С., Джоунз Роберт М., Шин Янг-Дзун, Сейдж Карлтон Р., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Кальдерон Имельда

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4375, A61K 31/47...

Метки: производные, гетероарильные, конденсированные, связанных, лечения, расстройств, нарушением, модуляторов, профилактики, метаболизма, качестве, арильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-) линилокси)фенокси-пропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 9679

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хорвитц Джером П., Хейзелдайн Стюарт Т., Корбетт Томас Х., Паломино Эдуардо, Полин Лиза

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: линилокси)фенокси-пропионовой, кислоты, 4-(7-гало-2-хино(кса, противоопухолевых, качестве, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...

Производные хинолина и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Вернье Даниэль Ф.Ж., Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Оддс Френк Кристофер, Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Чока Имре Кристиан Франсис, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Вене Марк Гастон

МПК: A61P 31/06, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: производные, ингибиторов, применение, микобактериальных, качестве, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Антагонисты метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Мабир Доминик Жан-Пьер, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Лезаж Анн Симон Жозефин, Вене Марк Гастон

МПК: C07D 215/14, C07D 215/22, C07D 215/18...

Метки: антагонисты, глутамата, метаботропных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 7205

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Корбетт Томас Х., Хорвитц Джером П., Хейзелдайн Стюарт Т., Полин Лиза

МПК: C07D 215/22, A61P 35/00, A61K 31/47...

Метки: противоопухолевых, производные, средств, хинолина, качестве, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Y представляет собой F, Cl, Br, метил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой F. 3. Соединение по п.1, где Y представляет собой Cl. 4. Соединение по п.1, где Y представляет собой Br. 5. Соединение по п.1, где Y представляет собой -OMe. 6. Соединение по п.1, где Y представляет собой метил. 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором углерод, несущий...

Способ лечения рака, фармацевтические композиции, содержащие 2-хинолоны

Загрузка...

Номер патента: 3933

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Дарро Франсис, Фридман Арман, Гийоме Жераль, Кисс Роберт, Жозеф Бенуа

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 35/00...

Метки: рака, 2-хинолоны, лечения, фармацевтические, способ, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества противоопухолевого агента, выбранного из цитотоксических агентов, и эффективного количества соединения, выбранного из соединений формулы где X выбирают из =O, =S и =N-NH-R7, R7 представляет собой фенильную или пиридильную группу, R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из H, OH, C1-C4алкильной группы, C1-C4алкоксигруппы, группы -OCO-R8, R8 представляет собой...