C07D 215/22 — в положении 2 или 4

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коул Анил, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: хинолиновые, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Яно Кацухико, Аоки Сатоси, Фукана Макото, Бандо Такудзи

МПК: A61P 25/18, C07D 215/22, A61K 31/4704...

Метки: получения, мелких, способ, частиц, безводных, арипипразола, кристаллов

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Способы получения хинолиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19247

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Голдман Эрик, Кантер Джеймс, Зубери Шарик, Уилсон Джо Энн, Наганатхан Срирам

МПК: C07D 215/22

Метки: хинолиновых, получения, способы, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы i(1)или его фармацевтически приемлемой соли,где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членную гетероциклоалкильную группу;X1 представляет собой H, Br, Cl или F;X2 представляет собой H, Br, Cl или F;s равно 2-6;n1 равно 1-2;n2 равно 1-2,включающий контактирование соединения формулы h(1) и реагента z(1), что приводит к получению соединения формулы i(1)2. Способ по п.1, где s...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Брошю Кристиан, Маленфан Эрик, Мейсон Стивен, Тсантризос Юла С., Бёс Михаэль, Пезан Марк, Фенуик Крейг

МПК: A61P 31/18, A61K 31/47, A61K 31/352...

Метки: ингибиторы, иммунодефицита, вируса, человека, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Фумаратная соль (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 17091

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Альтерман Вим Альберт Алекс, Ван Ремортере Петер Йозеф Мария, Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Эжии Жан Франсуа Александр Люка, Фор Анн, Лан Иоланд Лидия, Лейс Карина

МПК: C07D 215/22, A61P 31/06, A61K 31/47...

Метки: r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, beta, альфа, соль, фумаратная

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество фумаратной соли (альфа S, бета R)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального приема.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая увлажняющее вещество.4....

Арипипразола гемифумарат и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 16840

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мерславиц Марьё, Вайс Анамария, Бомбек Сергея, Гояк Урска, Стефаниц Марко, Смрколи Матей, Кросели Весна

МПК: A61P 25/18, C07D 215/22, A61K 31/496...

Метки: гемифумарат, способ, арипипразола, получения

Формула / Реферат:

1. Арипипразола гемифумарат, отличающийся тем, что соотношение между арипипразолом и фумаратом составляет 2:1.2. Арипипразола гемифумарат по п.1, отличающийся тем, что он является кристаллическим.3. Арипипразола гемифумарат по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей пики примерно при 12,1, 15,8, 17,9, 19,7, 21,8 ± 0,2° угла 2θ.4. Арипипразола гемифумарат по п.3, который дополнительно отличается тем, что имеет пики при...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан, Лансуа Давид Франсис Ален, Мотт Магали Мадлен Симон, Доранж Исмет, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Коул Анил

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4995, A61K 31/551...

Метки: производные, антибактериальные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмут, Шэке Хайке

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61K 31/502...

Метки: качестве, применение, производные, воспаления, ингибиторов, тетрагидронафталина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Коул Анил, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Терез Жанн

МПК: A61P 31/04, C07D 215/18, A61K 31/47...

Метки: хинолина, производные, качестве, средств, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14832

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61P 31/04, C07D 215/22, A61K 31/47...

Метки: антибактериальных, качестве, средств, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для производства лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia) и (Ib)его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную или аддитивную соль с основанием, его четвертичный амин, его стереохимически изомерную форму, его таутомерную форму или его N-оксид, гдеR1 является водородом, галогеном, алкилом или пиридинилом;р является целым числом,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет

МПК: C07D 215/22, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: средств, хинолина, антибактериальных, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/4353, C07D 215/22, A61P 31/04...

Метки: качестве, агентов, хинолина, производные, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Способ получения арипипразола и соответствующие промежуточные продукты и их получение

Загрузка...

Номер патента: 12180

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Арава Веера Редди, Чиннапиллай Раджендиран, Джасти Венкатесварлу, Атхукуру Венката Субба Рао

МПК: C07C 49/67, C07D 295/088, C07D 215/22...

Метки: соответствующие, способ, промежуточные, арипипразола, получения, получение, продукты

Формула / Реферат:

1. Промежуточный продукт, 6-(4-галогенбутокси)индан-1-он формулы 3 предназначенный для получения арипипразола формулы 1 2. Промежуточный продукт, 6-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]индан-1-он формулы (2) предназначенный для получения арипипразола формулы 1. 3. Способ получения промежуточного продукта формулы (3), предназначенного для получения арипипразола формулы (1), включающий взаимодействие соединения формулы (11) с...

Способ получения (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 11770

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Порстманн Франк Ральф, Бадер Томас, Хорнс Штефан

МПК: C07F 9/09, C07D 215/22

Метки: beta, получения, способ, альфа, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Формула / Реферат:

1. Способ выделения (aS,bR)-6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола из смеси стереоизомерных форм 6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола оптическим разделением с хиральным 4-гидроксидинафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин 4-оксидом или его производным в качестве разделяющего агента. 2. Способ по п.1, в котором хиральный...

Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий

Загрузка...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, C07D 215/14...

Метки: хинолина, применение, качестве, микобактерий, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Тетрагидрохинолиноны и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Ванейевс Максимс, Калвиньш Иварс, Яунземе Иева, Вайль Таня, Даныш Войцех, Каусс Валерьянс, Хенрих Маркус

МПК: C07D 215/22, C07D 215/20, C07D 215/36...

Метки: глутаматных, применение, метаботропных, рецепторов, антагонистов, качестве, тетрагидрохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Загрузка...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Сэмпл Грэем, Сейдж Карлтон Р., Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Джоунз Роберт М., Фьораванти Беатриц

МПК: A61K 31/519, A61K 31/47, A61K 31/4375...

Метки: связанных, расстройств, качестве, нарушением, арильные, лечения, производные, метаболизма, гетероарильные, конденсированные, профилактики, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-) линилокси)фенокси-пропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 9679

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Корбетт Томас Х., Паломино Эдуардо, Хейзелдайн Стюарт Т., Полин Лиза, Хорвитц Джером П.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, A61K 31/498...

Метки: производные, кислоты, линилокси)фенокси-пропионовой, средств, противоопухолевых, качестве, 4-(7-гало-2-хино(кса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...

Производные хинолина и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Оддс Френк Кристофер, Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Чока Имре Кристиан Франсис, Вернье Даниэль Ф.Ж., Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Вене Марк Гастон, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/06...

Метки: микобактериальных, качестве, ингибиторов, хинолина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Антагонисты метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Понселе Алан Филипп, Вене Марк Гастон, Купа Софи, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 215/22, C07D 215/14, C07D 215/18...

Метки: метаботропных, антагонисты, рецепторов, глутамата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 7205

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Полин Лиза, Корбетт Томас Х., Хейзелдайн Стюарт Т., Хорвитц Джером П.

МПК: A61P 35/00, C07D 215/22, A61K 31/47...

Метки: использование, противоопухолевых, хинолина, средств, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Y представляет собой F, Cl, Br, метил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой F. 3. Соединение по п.1, где Y представляет собой Cl. 4. Соединение по п.1, где Y представляет собой Br. 5. Соединение по п.1, где Y представляет собой -OMe. 6. Соединение по п.1, где Y представляет собой метил. 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором углерод, несущий...

Способ лечения рака, фармацевтические композиции, содержащие 2-хинолоны

Загрузка...

Номер патента: 3933

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Кисс Роберт, Гийоме Жераль, Фридман Арман, Жозеф Бенуа, Дарро Франсис

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 35/00...

Метки: лечения, фармацевтические, рака, способ, содержащие, 2-хинолоны, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества противоопухолевого агента, выбранного из цитотоксических агентов, и эффективного количества соединения, выбранного из соединений формулы где X выбирают из =O, =S и =N-NH-R7, R7 представляет собой фенильную или пиридильную группу, R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из H, OH, C1-C4алкильной группы, C1-C4алкоксигруппы, группы -OCO-R8, R8 представляет собой...