C07D 215/22 — в положении 2 или 4

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет

МПК: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: производные, антибактериальные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бандо Такудзи, Аоки Сатоси, Яно Кацухико, Фукана Макото

МПК: C07D 215/22, A61P 25/18, A61K 31/4704...

Метки: кристаллов, мелких, способ, безводных, частиц, арипипразола, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

Способы получения хинолиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19247

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Голдман Эрик, Уилсон Джо Энн, Зубери Шарик, Наганатхан Срирам, Кантер Джеймс

МПК: C07D 215/22

Метки: способы, хинолиновых, производных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы i(1)или его фармацевтически приемлемой соли,где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членную гетероциклоалкильную группу;X1 представляет собой H, Br, Cl или F;X2 представляет собой H, Br, Cl или F;s равно 2-6;n1 равно 1-2;n2 равно 1-2,включающий контактирование соединения формулы h(1) и реагента z(1), что приводит к получению соединения формулы i(1)2. Способ по п.1, где s...

Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Брошю Кристиан, Пезан Марк, Маленфан Эрик, Бёс Михаэль, Тсантризос Юла С., Фенуик Крейг, Мейсон Стивен

МПК: A61K 31/47, A61K 31/352, A61P 31/18...

Метки: человека, вируса, репликации, иммунодефицита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Фумаратная соль (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 17091

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Ван Ремортере Петер Йозеф Мария, Эжии Жан Франсуа Александр Люка, Фор Анн, Альтерман Вим Альберт Алекс, Лейс Карина

МПК: C07D 215/22, A61K 31/47, A61P 31/06...

Метки: фумаратная, альфа, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, соль, beta

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество фумаратной соли (альфа S, бета R)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального приема.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая увлажняющее вещество.4....

Арипипразола гемифумарат и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 16840

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Бомбек Сергея, Смрколи Матей, Кросели Весна, Мерславиц Марьё, Вайс Анамария, Стефаниц Марко, Гояк Урска

МПК: A61P 25/18, A61K 31/496, C07D 215/22...

Метки: получения, арипипразола, способ, гемифумарат

Формула / Реферат:

1. Арипипразола гемифумарат, отличающийся тем, что соотношение между арипипразолом и фумаратом составляет 2:1.2. Арипипразола гемифумарат по п.1, отличающийся тем, что он является кристаллическим.3. Арипипразола гемифумарат по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей пики примерно при 12,1, 15,8, 17,9, 19,7, 21,8 ± 0,2° угла 2θ.4. Арипипразола гемифумарат по п.3, который дополнительно отличается тем, что имеет пики при...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Доранж Исмет, Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Симонне Иван Рене Фердинан, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/47, A61K 31/551, A61K 31/4995...

Метки: производные, хинолина, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус, Шэке Хайке, Бэурле Штефан, Шмеес Норберт

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: тетрагидронафталина, производные, применение, ингибиторов, качестве, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Бакс Лео Якобус Йозеф, Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Терез Жанн, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/18...

Метки: антибактериальных, производные, качестве, средств, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14832

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Коул Анил

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: антибактериальных, средств, производные, хинолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для производства лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia) и (Ib)его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную или аддитивную соль с основанием, его четвертичный амин, его стереохимически изомерную форму, его таутомерную форму или его N-оксид, гдеR1 является водородом, галогеном, алкилом или пиридинилом;р является целым числом,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Мерпул Ливен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: средств, антибактериальных, качестве, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Производные хинолина в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 14163

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/4353, A61P 31/04, C07D 215/22...

Метки: агентов, хинолина, производные, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение является соединением формулы (Ia)его фармацевтически приемлемой аддитивной солью кислоты или основания, его стереохимически изомерной формой или его N-оксидной формой,где R1означает водород, галоген, фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, алкил или алкилокси;р является целым числом, равным 1, 2, 3 или 4;R2 означает...

Способ получения арипипразола и соответствующие промежуточные продукты и их получение

Загрузка...

Номер патента: 12180

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Атхукуру Венката Субба Рао, Джасти Венкатесварлу, Чиннапиллай Раджендиран, Арава Веера Редди

МПК: C07D 215/22, C07D 295/088, C07C 49/67...

Метки: получения, промежуточные, соответствующие, получение, арипипразола, способ, продукты

Формула / Реферат:

1. Промежуточный продукт, 6-(4-галогенбутокси)индан-1-он формулы 3 предназначенный для получения арипипразола формулы 1 2. Промежуточный продукт, 6-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]индан-1-он формулы (2) предназначенный для получения арипипразола формулы 1. 3. Способ получения промежуточного продукта формулы (3), предназначенного для получения арипипразола формулы (1), включающий взаимодействие соединения формулы (11) с...

Способ получения (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Загрузка...

Номер патента: 11770

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Порстманн Франк Ральф, Хорнс Штефан, Бадер Томас

МПК: C07F 9/09, C07D 215/22

Метки: способ, альфа, получения, beta, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола

Формула / Реферат:

1. Способ выделения (aS,bR)-6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола из смеси стереоизомерных форм 6-бром-a-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-a-1-нафталенил-b-фенил-3-хинолинэтанола оптическим разделением с хиральным 4-гидроксидинафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин 4-оксидом или его производным в качестве разделяющего агента. 2. Способ по п.1, в котором хиральный...

Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий

Загрузка...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ланкуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, C07D 215/14...

Метки: ингибиторов, микобактерий, качестве, производные, хинолина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Тетрагидрохинолиноны и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10656

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Калвиньш Иварс, Вайль Таня, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Даныш Войцех, Хенрих Маркус, Каусс Валерьянс, Йиргенсонс Айгарс, Яунземе Иева, Ванейевс Максимс

МПК: C07D 215/22, C07D 215/20, C07D 215/36...

Метки: антагонистов, тетрагидрохинолиноны, качестве, глутаматных, метаботропных, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы IA где R2 представляет собой C2-6алкил, циклоC3-12алкил, циклоC3-12алкил-C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, арил, биарил, арилгетероарил, гетероарилгетероарил, гетероариларил, арил-C1-6алкил, арил-C2-6алкенил, арил-C2-6алкинил, гетероарил, гетероарил-C1-6алкил, гетероарил-C2-6алкенил, гетероарил-C2-6алкинил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, C2-6алкокси, гидрокси-C2-6алкокси, циклоC3-12алкокси,...

Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Загрузка...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Шин Янг-Дзун, Сюн Ифэн, Сэмпл Грэем, Джоунз Роберт М., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Рен Альберт С., Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Сейдж Карлтон Р.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/47, A61K 31/519...

Метки: расстройств, производные, профилактики, качестве, конденсированные, нарушением, лечения, гетероарильные, арильные, связанных, модуляторов, метаболизма

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-) линилокси)фенокси-пропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 9679

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Корбетт Томас Х., Паломино Эдуардо, Хорвитц Джером П., Хейзелдайн Стюарт Т., Полин Лиза

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: средств, производные, качестве, 4-(7-гало-2-хино(кса, кислоты, противоопухолевых, линилокси)фенокси-пропионовой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...

Производные хинолина и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 8937

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Вернье Даниэль Ф.Ж., Вене Марк Гастон, Оддс Френк Кристофер, Ван Гестел Йозеф Франс Элизабета, Чока Имре Кристиан Франсис, Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель

МПК: A61P 31/06, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: хинолина, ингибиторов, производные, качестве, микобактериальных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Iа) или общей формулы (Ib) их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами или основаниями, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, галогеналкил, циано, гидрокси, Ar, Het, алкил, алкилокси, алкилтио, алкилоксиалкил, алкилтиоалкил, Ar-алкил или ди(Аr)алкил; р означает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4; R2 означает водород, гидрокси, тио,...

Антагонисты метаботропных рецепторов глутамата

Загрузка...

Номер патента: 7464

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Вене Марк Гастон, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 215/22, C07D 215/14, C07D 215/18...

Метки: рецепторов, метаботропных, глутамата, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, где X представляет собой О; C(R6)2, где R6 означает водород, или N-R7, где R7 означает амино или гидрокси; R1 представляет собой C1-6алкил; арил; тиенил; хинолинил; циклоС3-12алкил; (циклоС3-12алкил)C1-6алкил, где циклоС3-12алкильная часть может необязательно содержать двойную связь, и один атом углерода в циклоС3-12алкильной части...

Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств

Загрузка...

Номер патента: 7205

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Полин Лиза, Хорвитц Джером П., Корбетт Томас Х., Хейзелдайн Стюарт Т.

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 35/00...

Метки: использование, хинолина, производные, качестве, средств, противоопухолевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Y представляет собой F, Cl, Br, метил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой F. 3. Соединение по п.1, где Y представляет собой Cl. 4. Соединение по п.1, где Y представляет собой Br. 5. Соединение по п.1, где Y представляет собой -OMe. 6. Соединение по п.1, где Y представляет собой метил. 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором углерод, несущий...

Способ лечения рака, фармацевтические композиции, содержащие 2-хинолоны

Загрузка...

Номер патента: 3933

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Дарро Франсис, Гийоме Жераль, Фридман Арман, Кисс Роберт, Жозеф Бенуа

МПК: C07D 215/22, A61P 35/00, A61K 31/47...

Метки: лечения, способ, композиции, фармацевтические, 2-хинолоны, содержащие, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества противоопухолевого агента, выбранного из цитотоксических агентов, и эффективного количества соединения, выбранного из соединений формулы где X выбирают из =O, =S и =N-NH-R7, R7 представляет собой фенильную или пиридильную группу, R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из H, OH, C1-C4алкильной группы, C1-C4алкоксигруппы, группы -OCO-R8, R8 представляет собой...