C07D 213/82 — в положении 3

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Визиерс Айраш, Олава Эдвард Дж., Везерхед Габриэл С., Клэйборн Кристофер Ф., Каллис Кортни, Вискочил Степан, Критчли Стефен, Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Ленгстон Стивен П.

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: соединения, активирующих, ингибиторов, применяемые, качестве, гетероарильные, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Манли Пол, Шепфер Йозеф, Фюре Паскаль, Салем Баха, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Додд Стефани Кей, Марцинцик Андреас, Гротцфельд Роберт Мартин, Джоунс Дэррил Бринли

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирования, производные, abl1, активности, bcr-abl1, бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Изобретения категории «в положении 3» в СССР.

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4545, A61K 31/496...

Метки: модуляторов, качестве, 6-аминоникотинамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: альфа, модуляторы, пиридин-4-ил)бензиламиды, аллостерические, nachr

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сибасаки Манабу, Тамура Масахиро, Одзава Такатоси, Сато Сейити, Исивата Хироюки, Ямада Хадзиме, Коукецу Акиясу, Мияке Есихару, Исикава Тецуя, Сигеми Риота, Такемура Сюндзи, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Асикава Масанори, Табуноки Юйтиро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Пиридонкарбоксамиды и их применение, средства защиты растений, способ защиты полезных растений от фитотоксического побочного действия агрохимикатов, способ избирательной борьбы с вредными растениями в культурах полезных растений

Загрузка...

Номер патента: 20453

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аулер Томас, Бикерс Удо, Цимер Франк, Розингер Кристофер Юг, Вильмс Лотар, Хакер Эрвин

МПК: A01P 13/00, C07D 213/82, A01N 25/32...

Метки: средства, агрохимикатов, борьбы, полезных, вредными, побочного, пиридонкарбоксамиды, способ, избирательной, растений, защиты, фитотоксического, применение, действия, культурах, растениями

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его солей,в которойR1 означает (С1-С4)-галоидалкил иR2 означает водород или галоген иR3 означает водород, (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил или (С2-С10)-алкинил, причем каждый из трех последних остатков возможно замещен одним или несколькими заместителями из группы, включающей (С1-С4)-алкокси, (С1-С4)-галоидалкокси, (С1-С4)-алкилтио, [(С1-С4)-алкокси]карбонил,R4 означает (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил...

Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, его кристаллы, его полиморфы и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19689

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нива Масаси, Дегути Хироси

МПК: A61P 29/00, A61P 27/02, A61K 31/455...

Метки: 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, способы, бензолсульфонат, получения, полиморфы, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметок­си)фенил]-3-пиридинкарбоксамида.2. Способ получения бензолсульфоната 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(три­фторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, включающий стадию добавления 2-[[[2-[(гидрокси­ацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида к раствору органического растворителя,...

Производные иминопиридина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19641

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Сато Аюму, Йосида Масато, Сакаути Нобуки

МПК: C07D 213/82, A61K 31/44, A61P 13/02...

Метки: применение, производные, иминопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойв которойкольцо А- является C6-14 арильной группой, имеющей по меньшей мере один заместитель R1 и, необязательно, дополнительно имеющей заместитель,R1 обозначает группу, выбранную из(1) группы, представленной формулой -S(O)nR3, в которой R3 обозначает1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную от 1 до 3 C1-6 алкокси,2) С3-7 циклоалкильную группу,3) С6-14 арильную группу или4) аминогруппу,...

Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина

Загрузка...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Сан Роберт, Карки Раджешри Ганеш, Каванами Тошио, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/21, A61K 31/435, C07C 233/47...

Метки: аминопропионовой, неприлизина, кислоты, качестве, производные, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Способ получения арилкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 18518

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Кайл Михаэль, Ракк Михаель, Корадин Кристофер, Шмидт Зебастиан Пеер, Райхерт Вольфганг, Вольф Бернд, Цирке Томас, Майвальд Фолькер

МПК: C07C 231/02, C07C 233/57, C07C 233/64...

Метки: арилкарбоксамидов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения арилкарбоксамидов формулы (I)причем заместители имеют следующее значение:Ar представляет собой фенильное, пиридильное или пиразолильное кольцо, замещенное от одного до трех раз заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С4-алкила и С1-С4-галогеналкила;М представляет собой тиенил или фенил, возможно замещенный галогеном;Q представляет собой непосредственно связь, циклопропилен, аннелированное бицикло[2.2.1]гептановое...

Непрерывный способ получения амидов ароматических карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 18345

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Зеебах Михаель, Моршхойзер Роман, Кайзер Христоф, Крулль Маттиас, Бирбаум Ральф

МПК: C07C 233/65, C07C 231/02, C07C 235/60...

Метки: карбоновых, ароматических, кислот, непрерывный, способ, получения, амидов

Формула / Реферат:

1. Непрерывный способ получения амидов ароматических карбоновых кислот взаимодействием по меньшей мере одной ароматической карбоновой кислоты формулы Iв которой Ar представляет собой необязательно замещенный арильный радикал с 5-50 атомами по меньшей мере с одним амином формулы IIв которой R1 и R2 представляют собой, каждый независимо, водород или углеводородный радикал с 1-24 атомами углерода, причем R1 или R2 или оба радикала необязательно...

Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе

Загрузка...

Номер патента: 17262

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рейнолдс Марк, Гунцнер Джанет, Малески Кимберли, Сэвидж Скотт, Кастанедо Джорджетт, Лалонд Ребекка, Сатерлин Даниэл, Дайна Майкл, Ван Шумэй, Бао Лян, Стэнли Марк

МПК: C07D 213/40, C07D 213/56, C07D 213/38...

Метки: получения, основе, ингибирований, композиция, способ, ингибиторов, ангиогенеза, пути, варианты, белком, рака, сигнального, способы, hedgehog, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, передачи, лечения, клетках, соединения, сигналов

Формула / Реферат:

1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Эренфройнд Йозеф, Тоблер Ханс, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/32, A01N 43/40, A01N 43/36...

Метки: производные, гетероциклокарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Способ получения 1-н-имидазо[4,5-c]пиридинов и их аналогов

Загрузка...

Номер патента: 14244

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Макки Соня С., Герстер Джон Ф., Марсзалек Грегори Дж., Крепски Ларри Р.

МПК: C07D 213/82, C07D 471/04

Метки: получения, способ, 1-н-имидазо[4,5-c]пиридинов, аналогов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 1H-имидазо[4,5-с]пиридина или его аналога или его фармацевтически приемлемой соли, включающийполучение соединения формулы IVи взаимодействие соединения формулы IV с амином формулы R1NH2 с получением 1H-имидазо[4,5-с]пиридина или его аналога формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли;где Е выбран из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, феноксигруппы, -O-S(О)2-R' и -N(Bn)2, где...

Производные фениламинопиримидина как ингибиторы bcr-abl

Загрузка...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Компелла Амала Кишан, Рачаконда Сринивас, Подили Кхадгапатхи, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Венкайах Чоудари Наннапанени

МПК: A61P 35/02, A61K 31/506, C07C 233/66...

Метки: производные, bcr-abl, ингибиторы, фениламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Замещённые гетероароилом фенилаланин-амиды

Загрузка...

Номер патента: 11928

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Парра-Рападо Лилиана, Мисслитц Ульф, Либл Рекс, Райнхард Роберт, Пуль Михаэль, Зиферних Бернд, Витшель Маттиас, Плат Петер, Ракк Михаель, Цагар Цирилл

МПК: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/56...

Метки: фенилаланин-амиды, гетероароилом, замещённые

Формула / Реферат:

1. Замещенные гетероароилом фенилаланинамиды формулы I где переменные имеют следующие значения: А означает С-присоединенный 5- или 6-членный гетероароил, выбранный из групп А1-А6, А8, А12-А14, а также А1а-А4а причем стрелка показывает место присоединения и R16 означает C1-С6-алкил, R17 означает водород, галоген, C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил, R18 означает C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил; и R19 означает водород; R16a означает...

Гексилкарбоксанилиды, способ их получения и их применение для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 11925

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Дамен Петер, Хартманн Беноа, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Эльбе Ханс-Людвиг, Гебауэр Олаф, Гройль Йорг Нико, Дункель Ральф, Кук Карл-Хайнц

МПК: A01N 43/10, A01N 43/32, A01N 43/56...

Метки: борьбы, нежелательными, получения, микроорганизмами, гексилкарбоксанилиды, применение, способ

Формула / Реферат:

1. Гексилкарбоксанилиды формулы (I) где L означает R1 означает водород, R2 означает водород, R3 означает (С1-С6)-алкил, А означает радикал формулы (А1) где R10 означает водород, гидроксигруппу, формил, цианогруппу, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (C1-C4)-алкилтиогруппу, (С3-С6)-циклоалкил, (С1-С4)-галоидалкил, (C1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу в каждом случае с 1-5 атомами галоида,...

Изопентилкарбоксанилиды для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 11551

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Хартманн Беноа, Эльбе Ханс-Людвиг, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дамен Петер, Дункель Ральф, Гройль Йорг Нико, Кук Карл-Хайнц

МПК: A01N 43/56, A01N 43/32, A01N 43/40...

Метки: нежелательными, микроорганизмами, борьбы, изопентилкарбоксанилиды

Формула / Реферат:

1. Изопентилкарбоксанилиды формулы (I) где L означает ; R1 означает водород; R2 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил; R3 означает водород или (C1-C8)алкил; А означает радикал формулы (А1) где R10 означает (C1-C4)алкил, возможно замещенный фтором; R11 означает водород или фтор и R12 означает (C1-C4)алкил, при условии, что R10 не означает трифторметил или дифторметил, если R3 и R11 означают водород и R12 означает метил, или А...

1,3-диметилбутилкарбоксанилиды для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 10693

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Хартманн Беноа, Эльбе Ханс-Людвиг, Дункель Ральф, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Кук Карл-Хайнц, Гройль Йорг Нико

МПК: A01N 43/40, A01N 43/56, A01N 43/32...

Метки: борьбы, нежелательными, микроорганизмами, 1,3-диметилбутилкарбоксанилиды

Формула / Реферат:

1. 1,3-Диметилбутилкарбоксанилиды формулы (I) где R1 означает водород или (С1-С8)-алкил, R2 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил, А означает радикал формулы (А1) где R9 означает водород, гидроксигруппу, формил, цианогруппу, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (С1-С4)-алкилтиогруппу, (С3-С6)-циклоалкил, (С1-С4)-галоидалкил, (С1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу, в каждом случае с...

Бифенильные производные и их применение в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 10092

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ламберт Клеменс, Вальтер Харальд, Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф

МПК: C07D 207/34, C07D 213/82, C07D 231/14...

Метки: производные, качестве, бифенильные, фунгицидов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, при условии, что кольцо не является 1,2,3-триазолом, кольцо замещено с помощью 1, 2 или 3 групп Ry; R1 обозначает водород, формил, СО-С1-С4алкил, СОО-С1-С4алкил, С1-С4алкокси(С1-С4)алкилен, СО-С1-С4алкиленокси(С1-С4)алкил, пропаргил или...

Замещенные арилацилтиомочевины и родственные соединения; ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 9882

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Туркауф Эндрю, Ванг Ксиангчжу, Куинн Джесс, Шэн Йипинг, Фадке Авинаш, Чэн Давэй, Охканда Дзунко, Лиу Куиксиан, Ли Шоуминг, Дешпенде Майлинд

МПК: C07C 335/26, A61K 31/17, A61P 31/12...

Метки: вирусов, соединения, замещенные, репликации, родственные, арилацилтиомочевины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является 1-(4-пентилфенил)-3-(1,2,3-тиадиазол-4-карбонил)тиомочевиной; 1-(3-(4-фенилбензилокси)фенил)-3-(2-морфолиноацетил)тиомочевиной; 1-(3-цианобензоил)-3-(3-бензилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилфенил)тиомочевиной;...

Фенил – или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2

Загрузка...

Номер патента: 9201

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ямагиси Тацуя, Окумура Йосиюки, Накао Казунари, Нукуи Сейдзи

МПК: A61K 31/166, A61K 31/444, A61K 31/44...

Метки: соединения, качестве, пиридиламидные, простагландина, фенил, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...

Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 8939

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Матиас Джон Пол, Стаммен Бланда Луиза Криста, Хендерсон Алан Джон, Бэйли Саймон, Маклеод Дэйл Гордон, Готье Элизабет Колетт Луиз, Монаган Сандра Марина, Марфэт Энтони, Маджи Томас Виктор

МПК: A61K 31/455, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, никотинамида, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...

Производные фенил-гетероциклильных эфиров в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 8936

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хауард Гарри Ральф Мл., Адам Мейвис Дайан, Миддлтон Доналд Стюарт, Эндрюс Марк Дейвид, Джаймер Джеффри Эдвард, Стоуби Алан, Хепворт Дейвид

МПК: A61P 25/24, A61K 31/44, C07D 213/65...

Метки: фенил-гетероциклильных, обратного, качестве, серотонина, захвата, эфиров, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы где L и U, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой -N- или -С(Н)-; M представляет собой -N-, -N+(-O-)- или -C(R4)-; Q представляет собой -N- или -C(R4)-; кольцо А содержит 1 или 2 атома азота, в том случае, когда M представляет собой -N+(O-)-, тогда кольцо А не содержит других атомов азота; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми...

Диариловые эфиры в качестве антагониста опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Холловэй Уилльям Глен, Чаппелл Марк Дональд, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Смит Дана Рей, Де Ла Торре Марта Гарсия, Диас Буэсо Нурия, Такеути Кумико, Уолф Чад Нолан, Митч Чарльз Ховард, Томас Элизабет Мария, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Фритц Джеймс Эрвин, Стаки Расселл Дин, Матт Джеймс Эдвард Мл., Сиджел Майлз Гудман, Куимби Стивен Джеймс

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 3/04...

Метки: эфиры, рецептора, качестве, опиоидного, диариловые, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Новая кристаллическая модификация негидратированного боскалида

Загрузка...

Номер патента: 8004

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Крёль Томас, Майер Хорст, Эрк Петер, Майер Винфрид, Циглер Ханс, Штирль Райнхард, Кокс Герхард, Шнайдер Карл-Генрих

МПК: A01N 43/40, C07D 213/82

Метки: модификация, негидратированного, боскалида, новая, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Моноклинный 2-хлор-N-(4'-хлорбифенил-2-ил)никотинамид, плавящийся при температуре 147-148шС и имеющий формулу I 2. Способ получения соединения I по п.1, в котором a) 2-хлор-N-(4'-хлорбифенил-2-ил)никотинамид, плавящийся при температуре 144-145шС и имеющий формулу I, растворяют в протонном полярном растворителе или ароматическом углеводороде и b) кристаллизуют из растворителя после охлаждения. 3. Способ получения соединения I по п.2, в...

Кристаллические гидраты производных анилида никотиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7780

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Циглер Ханс, Крёль Томас, Эрк Ретер, Майер Хорст, Виггер Аугуст, Йэгер Карл-Фридрих, Братц Маттиас

МПК: C07D 213/82, A01N 43/40, C07C 233/64...

Метки: никотиновой, кислоты, кристаллические, гидраты, производных, анилида

Формула / Реферат:

1. Кристаллические гидраты замещенных производных анилида никотиновой кислоты формулы I где А означает R1 означает фенил, замещенный галогеном, R2 означает метил, дифторметил, трифторметил, хлор, бром или йод, R3 означает трифторметил или хлор. 2. Гидраты по п.1, представленные в форме моногидратов. 3. Способ получения гидратов по п.1 или 2, который включает следующие стадии: а) растворение ангидрата соединения формулы I в водорастворимом...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям, Гертс Юго Альфонс Габриель, Дайер Фредерик Франс Дезире, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лакрамп Жан Фернан Арман, Кукла Майкл Джозеф, Жанссен Поль Адриан Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, качестве, производные, амидов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Гаптон Бернард Франклин, Ло Юн С., Босуэлл Роберт Ф.Джр.

МПК: C07D 213/80, C07D 213/78, A61K 31/551...

Метки: усовершенствованный, способ, невирапина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Соединения для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 7337

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Тенбринк Рут Е., Фрескос Джон Н., Фанг Лоренс И., Хом Рой, Джон Варгезе, Гэйлунас Андреа, Пулли Шон Р., Мэйлард Мишель, Бек Джеймс П., Ягоджинска Барбара

МПК: A61K 31/165, C07C 233/40, A61K 31/33...

Метки: соединения, лечения, болезни, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Замещенный амин формулы (X) где R1 представляет собой -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, инданил, инденил, дигидронафтил или тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо: -F, Cl, -Br или -I, R2 представляет собой -Н, R3 представляет собой -Н, RN представляет собой RN-1-XN-, где XN...

Производные n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида с заместителем на метиле, в качестве антагонистов брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 7297

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Су Дай-Си, Вэй Дженни Миу-Чун, Кудук Скотт Д., Бок Марк Дж., Фенг Донг-Мей, Вуд Майкл Р., Энтони Невилл Дж.

МПК: C07D 239/00, C07C 237/24, C07D 213/82...

Метки: антагонистов, качестве, производные, заместителем, брадикинина, n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида, метиле

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(3) и его фармацевтически приемлемые соли где m равно 0 или 1, R6a обозначает 2-метил-2Н-тетразол-5-ил, 3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил, CO2Ra или C(O)NHORa, где Ra означает С1-4алкил; R6b означает водород, фтор или хлор; R3b означает С1-4алкил; R5 выбран из С1-4алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена или цианогруппой, С3-6циклоалкила, изоксазолила, пиримидинила и пиридинила (и его N-оксида), необязательно...

Способ получения амидов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 7106

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Майер Хорст, Гольш Дитер, Шрёдер Йохен, Исак Хайнц

МПК: C07D 213/82, C07D 213/81

Метки: 2-галогенпиридинкарбоновых, амидов, способ, получения, кислот

Формула / Реферат:

1. Способ получения амидов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот первичных ароматических моноаминов I, которые в орто-положении, по отношению к аминогруппе, имеют заместители, отличающиеся от водорода, путем взаимодействия хлоридов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот II с ароматическими моноаминами I, отличающийся тем, что реакцию проводят в смеси растворителей, состоящей из воды и минимум одного не смешивающегося с водой органического растворителя,...

Производные замещенных алкиламинов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 6973

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Адамс Джеффри, Стек Маркиан, Домингэз Селиа, Елбаум Дэниел, Гермэйн Джули, Юан Честер Ченгуанг, Крогэн Майкл, Букер Шон, Пэтел Винод Ф., Хэндли Майкл, Кси Нинг, Ким Джозеф Л., Дипьетро Люсиан, Хуанг Ки, Ким Тае-Сеонг, Бемис Джин, Чен Гуокинг, Ксу Шимин, Тэскер Эндрю, Гюнс-Мейер Стефани, Оуянг Ксиаоху, Киселев Александр, Смит Леон М., Каи Гуолин

МПК: C07D 213/82, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: замещенных, применение, производные, алкиламинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II' отличающееся тем, что R выбирают из a) незамещенных или замещенных 5- или 6-членных азотсодержащих гетероарилов и b) незамещенных или замещенных 9- или 10-членных конденсированных гетероарилов, причем R замещен одним или более заместителями, выбранными из галоида, амино, оксо, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-галоидалкила, C1-6-алкокси, не обязательно замещенного гетероциклил-С1-6-алкокси, не обязательно замещенного...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Артс Янине, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Де Винтер Ханс Луи Йос, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Понселе Виржини Софи

МПК: C07D 207/28, C07D 213/82, C07D 215/36...

Метки: ингибиторов, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, новых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Нафтилсульфоновые кислоты и родственные соединения в качестве агонистов поглощения глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Робинсон Луиз, Спивак Уэйн Р., Скоу Стивен Р., Прасад В.В.С.В.Манчем, Сонюйянь Ши, Парк Джеонг Веонг, Лум Роберт Т., Козловски Майкл Р.

МПК: C07C 237/42, A61K 31/16, A61K 31/18...

Метки: качестве, глюкозы, агонистов, кислоты, соединения, поглощения, нафтилсульфоновые, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: серотонин, рецептора, пиперазинилпиразинов, соединения, 5-ht2, качестве, антагонистов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Производные никотинамида, их применение, фармацевтическая композиция, способ лечения и способ ингибирования изоферментов фдэ4 d

Загрузка...

Номер патента: 3528

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Уотсон Джон Уэсли, Чеймберс Роберт Джеймс, Марфэт Энтони, Клайнмен Эдуард Фокс, Ченг Джон Бин, Даплэнтьер Аллен Джейкоб

МПК: A61K 31/455, A61P 1/04, C07D 213/82...

Метки: фдэ4, производные, лечения, изоферментов, фармацевтическая, применение, способ, композиция, ингибирования, никотинамида

Формула / Реферат:

1. Производные никотинамида формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где t равно 0 или 1; A представляет собой кислород или NH; R1 представляет собой (C3-C7)циклоалкил, (C6-C10)арил или насыщенную или ненасыщенную циклическую или бициклическую (C3-C7)гетероциклическую группу, содержащую в качестве гетероатома от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы, азота и NR9, где R9 является...

Стойкие реагенты для получения радиофармпрепаратов.

Загрузка...

Номер патента: 742

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Сворин Майкл, Эдвардс Дэвид Скотт, Раджопадхие Милинд, Лиу Суанг, Чизман Эдвард Холлистер, Харрис Томас Дэвид

МПК: C07D 213/82, A61K 51/04

Метки: реагенты, стойкие, радиофармпрепаратов, получения

Формула / Реферат:

1. Реагент для получения радиофармпрепарата, содержащий биологически активную группу, присоединенную к стойкой гидразоновой группе, необязательно имеющий в составе связывающую группу между указанным стойким гидразоном и указанной биологически активной группой. 2. Реагент по п.1, содержащий связывающую группу между указанным стойким гидразоном и указанной биологически активной группой. 3. Реагент по п.2, имеющий формулу (Q)d'Ln-Hz, и его...