C07D 213/82 — в положении 3

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Визиерс Айраш, Каллис Кортни, Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Вискочил Степан, Клэйборн Кристофер Ф., Критчли Стефен, Олава Эдвард Дж., Везерхед Габриэл С.

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: гетероарильные, качестве, соединения, применяемые, ферментов, активирующих, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Джоунс Дэррил Бринли, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Гротцфельд Роберт Мартин, Манли Пол, Фюре Паскаль, Шепфер Йозеф, Марцинцик Андреас, Янке Вольфганг, Додд Стефани Кей, Салем Баха

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: bcr-abl1, abl1, бензамида, производные, активности, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: 6-аминоникотинамиды, модуляторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: пиридин-4-ил)бензиламиды, nachr, аллостерические, модуляторы, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дои Такеси, Сибасаки Манабу, Одзава Такатоси, Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Коукецу Акиясу, Мияке Есихару, Табуноки Юйтиро, Исикава Тецуя, Такемура Сюндзи, Тамура Масахиро, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Сигеми Риота, Сато Сейити

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Пиридонкарбоксамиды и их применение, средства защиты растений, способ защиты полезных растений от фитотоксического побочного действия агрохимикатов, способ избирательной борьбы с вредными растениями в культурах полезных растений

Загрузка...

Номер патента: 20453

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Розингер Кристофер Юг, Цимер Франк, Вильмс Лотар, Аулер Томас, Хакер Эрвин, Бикерс Удо

МПК: A01N 25/32, A01P 13/00, C07D 213/82...

Метки: полезных, вредными, применение, фитотоксического, растениями, избирательной, пиридонкарбоксамиды, агрохимикатов, защиты, побочного, действия, растений, культурах, способ, борьбы, средства

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его солей,в которойR1 означает (С1-С4)-галоидалкил иR2 означает водород или галоген иR3 означает водород, (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил или (С2-С10)-алкинил, причем каждый из трех последних остатков возможно замещен одним или несколькими заместителями из группы, включающей (С1-С4)-алкокси, (С1-С4)-галоидалкокси, (С1-С4)-алкилтио, [(С1-С4)-алкокси]карбонил,R4 означает (С1-С10)-алкил, (С2-С10)-алкенил...

Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, его кристаллы, его полиморфы и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 19689

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нива Масаси, Дегути Хироси

МПК: A61P 29/00, A61P 27/02, A61K 31/455...

Метки: получения, бензолсульфонат, полиморфы, способы, кристаллы, 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметок­си)фенил]-3-пиридинкарбоксамида.2. Способ получения бензолсульфоната 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(три­фторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, включающий стадию добавления 2-[[[2-[(гидрокси­ацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-N-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида к раствору органического растворителя,...

Производные иминопиридина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19641

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Сато Аюму, Сакаути Нобуки, Йосида Масато

МПК: A61P 13/02, A61K 31/44, C07D 213/82...

Метки: производные, иминопиридина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойв которойкольцо А- является C6-14 арильной группой, имеющей по меньшей мере один заместитель R1 и, необязательно, дополнительно имеющей заместитель,R1 обозначает группу, выбранную из(1) группы, представленной формулой -S(O)nR3, в которой R3 обозначает1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную от 1 до 3 C1-6 алкокси,2) С3-7 циклоалкильную группу,3) С6-14 арильную группу или4) аминогруппу,...

Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина

Загрузка...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Коппола Гэри Марк, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки, Сан Роберт, Карки Раджешри Ганеш, Каванами Тошио

МПК: C07C 233/47, A61K 31/435, A61K 31/21...

Метки: аминопропионовой, замещенные, ингибиторов, неприлизина, качестве, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Способ получения арилкарбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 18518

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Райхерт Вольфганг, Майвальд Фолькер, Цирке Томас, Шмидт Зебастиан Пеер, Ракк Михаель, Корадин Кристофер, Вольф Бернд, Кайл Михаэль

МПК: C07C 233/57, C07C 231/02, C07C 233/64...

Метки: арилкарбоксамидов, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения арилкарбоксамидов формулы (I)причем заместители имеют следующее значение:Ar представляет собой фенильное, пиридильное или пиразолильное кольцо, замещенное от одного до трех раз заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С4-алкила и С1-С4-галогеналкила;М представляет собой тиенил или фенил, возможно замещенный галогеном;Q представляет собой непосредственно связь, циклопропилен, аннелированное бицикло[2.2.1]гептановое...

Непрерывный способ получения амидов ароматических карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 18345

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бирбаум Ральф, Моршхойзер Роман, Крулль Маттиас, Зеебах Михаель, Кайзер Христоф

МПК: C07C 231/02, C07C 233/65, C07C 235/60...

Метки: непрерывный, кислот, получения, амидов, ароматических, карбоновых, способ

Формула / Реферат:

1. Непрерывный способ получения амидов ароматических карбоновых кислот взаимодействием по меньшей мере одной ароматической карбоновой кислоты формулы Iв которой Ar представляет собой необязательно замещенный арильный радикал с 5-50 атомами по меньшей мере с одним амином формулы IIв которой R1 и R2 представляют собой, каждый независимо, водород или углеводородный радикал с 1-24 атомами углерода, причем R1 или R2 или оба радикала необязательно...

Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе

Загрузка...

Номер патента: 17262

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лалонд Ребекка, Сатерлин Даниэл, Гунцнер Джанет, Бао Лян, Сэвидж Скотт, Стэнли Марк, Рейнолдс Марк, Ван Шумэй, Малески Кимберли, Дайна Майкл, Кастанедо Джорджетт

МПК: C07D 213/56, C07D 213/38, C07D 213/40...

Метки: клетках, ингибиторов, композиция, способы, получения, сигнального, основе, соединения, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, ингибирований, сигналов, hedgehog, способ, передачи, лечения, белком, ангиогенеза, пути, рака, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/36, A01N 43/40, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Способ получения 1-н-имидазо[4,5-c]пиридинов и их аналогов

Загрузка...

Номер патента: 14244

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Макки Соня С., Крепски Ларри Р., Герстер Джон Ф., Марсзалек Грегори Дж.

МПК: C07D 471/04, C07D 213/82

Метки: получения, аналогов, способ, 1-н-имидазо[4,5-c]пиридинов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения 1H-имидазо[4,5-с]пиридина или его аналога или его фармацевтически приемлемой соли, включающийполучение соединения формулы IVи взаимодействие соединения формулы IV с амином формулы R1NH2 с получением 1H-имидазо[4,5-с]пиридина или его аналога формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли;где Е выбран из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, феноксигруппы, -O-S(О)2-R' и -N(Bn)2, где...

Производные фениламинопиримидина как ингибиторы bcr-abl

Загрузка...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Компелла Амала Кишан, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас, Подили Кхадгапатхи, Венкайах Чоудари Наннапанени

МПК: C07C 233/66, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: фениламинопиримидина, bcr-abl, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Замещённые гетероароилом фенилаланин-амиды

Загрузка...

Номер патента: 11928

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Цагар Цирилл, Мисслитц Ульф, Ракк Михаель, Райнхард Роберт, Либл Рекс, Витшель Маттиас, Плат Петер, Зиферних Бернд, Парра-Рападо Лилиана, Пуль Михаэль

МПК: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/56...

Метки: замещённые, фенилаланин-амиды, гетероароилом

Формула / Реферат:

1. Замещенные гетероароилом фенилаланинамиды формулы I где переменные имеют следующие значения: А означает С-присоединенный 5- или 6-членный гетероароил, выбранный из групп А1-А6, А8, А12-А14, а также А1а-А4а причем стрелка показывает место присоединения и R16 означает C1-С6-алкил, R17 означает водород, галоген, C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил, R18 означает C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил; и R19 означает водород; R16a означает...

Гексилкарбоксанилиды, способ их получения и их применение для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 11925

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Дамен Петер, Гройль Йорг Нико, Эльбе Ханс-Людвиг, Хартманн Беноа, Гебауэр Олаф, Дункель Ральф, Кук Карл-Хайнц, Вахендорфф-Нойманн Ульрике

МПК: A01N 43/10, A01N 43/56, A01N 43/32...

Метки: гексилкарбоксанилиды, нежелательными, применение, способ, борьбы, микроорганизмами, получения

Формула / Реферат:

1. Гексилкарбоксанилиды формулы (I) где L означает R1 означает водород, R2 означает водород, R3 означает (С1-С6)-алкил, А означает радикал формулы (А1) где R10 означает водород, гидроксигруппу, формил, цианогруппу, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (C1-C4)-алкилтиогруппу, (С3-С6)-циклоалкил, (С1-С4)-галоидалкил, (C1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу в каждом случае с 1-5 атомами галоида,...

Изопентилкарбоксанилиды для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 11551

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Гройль Йорг Нико, Эльбе Ханс-Людвиг, Кук Карл-Хайнц, Хартманн Беноа, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дункель Ральф, Дамен Петер

МПК: A01N 43/40, A01N 43/32, A01N 43/56...

Метки: микроорганизмами, изопентилкарбоксанилиды, борьбы, нежелательными

Формула / Реферат:

1. Изопентилкарбоксанилиды формулы (I) где L означает ; R1 означает водород; R2 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил; R3 означает водород или (C1-C8)алкил; А означает радикал формулы (А1) где R10 означает (C1-C4)алкил, возможно замещенный фтором; R11 означает водород или фтор и R12 означает (C1-C4)алкил, при условии, что R10 не означает трифторметил или дифторметил, если R3 и R11 означают водород и R12 означает метил, или А...

1,3-диметилбутилкарбоксанилиды для борьбы с нежелательными микроорганизмами

Загрузка...

Номер патента: 10693

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Гройль Йорг Нико, Кук Карл-Хайнц, Дамен Петер, Эльбе Ханс-Людвиг, Хартманн Беноа, Дункель Ральф

МПК: A01N 43/56, A01N 43/40, A01N 43/32...

Метки: 1,3-диметилбутилкарбоксанилиды, борьбы, микроорганизмами, нежелательными

Формула / Реферат:

1. 1,3-Диметилбутилкарбоксанилиды формулы (I) где R1 означает водород или (С1-С8)-алкил, R2 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил, А означает радикал формулы (А1) где R9 означает водород, гидроксигруппу, формил, цианогруппу, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкокси-, (С1-С4)-алкилтиогруппу, (С3-С6)-циклоалкил, (С1-С4)-галоидалкил, (С1-С4)-галоидалкокси- или (С1-С4)-галоидалкилтиогруппу, в каждом случае с...

Бифенильные производные и их применение в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 10092

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд, Ламберт Клеменс

МПК: C07D 207/34, C07D 213/82, C07D 231/14...

Метки: бифенильные, применение, качестве, фунгицидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, при условии, что кольцо не является 1,2,3-триазолом, кольцо замещено с помощью 1, 2 или 3 групп Ry; R1 обозначает водород, формил, СО-С1-С4алкил, СОО-С1-С4алкил, С1-С4алкокси(С1-С4)алкилен, СО-С1-С4алкиленокси(С1-С4)алкил, пропаргил или...

Замещенные арилацилтиомочевины и родственные соединения; ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 9882

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Лиу Куиксиан, Туркауф Эндрю, Шэн Йипинг, Охканда Дзунко, Дешпенде Майлинд, Фадке Авинаш, Куинн Джесс, Чэн Давэй, Ванг Ксиангчжу, Ли Шоуминг

МПК: A61P 31/12, C07C 335/26, A61K 31/17...

Метки: репликации, соединения, замещенные, вирусов, ингибиторы, арилацилтиомочевины, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является 1-(4-пентилфенил)-3-(1,2,3-тиадиазол-4-карбонил)тиомочевиной; 1-(3-(4-фенилбензилокси)фенил)-3-(2-морфолиноацетил)тиомочевиной; 1-(3-цианобензоил)-3-(3-бензилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилфенил)тиомочевиной;...

Фенил – или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2

Загрузка...

Номер патента: 9201

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ямагиси Тацуя, Накао Казунари, Нукуи Сейдзи, Окумура Йосиюки

МПК: A61K 31/166, A61K 31/444, A61K 31/44...

Метки: пиридиламидные, фенил, качестве, антагонистов, простагландина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...

Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 8939

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Готье Элизабет Колетт Луиз, Бэйли Саймон, Маджи Томас Виктор, Маклеод Дэйл Гордон, Монаган Сандра Марина, Стаммен Бланда Луиза Криста, Матиас Джон Пол, Марфэт Энтони, Хендерсон Алан Джон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/455, A61P 29/00...

Метки: полезные, никотинамида, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...

Производные фенил-гетероциклильных эфиров в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 8936

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хепворт Дейвид, Миддлтон Доналд Стюарт, Эндрюс Марк Дейвид, Хауард Гарри Ральф Мл., Стоуби Алан, Адам Мейвис Дайан, Джаймер Джеффри Эдвард

МПК: A61P 25/24, C07D 213/65, A61K 31/44...

Метки: эфиров, фенил-гетероциклильных, захвата, ингибиторов, производные, обратного, серотонина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы где L и U, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой -N- или -С(Н)-; M представляет собой -N-, -N+(-O-)- или -C(R4)-; Q представляет собой -N- или -C(R4)-; кольцо А содержит 1 или 2 атома азота, в том случае, когда M представляет собой -N+(O-)-, тогда кольцо А не содержит других атомов азота; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми...

Диариловые эфиры в качестве антагониста опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Фритц Джеймс Эрвин, Смит Дана Рей, Сиджел Майлз Гудман, Уолф Чад Нолан, Диас Буэсо Нурия, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Митч Чарльз Ховард, Куимби Стивен Джеймс, Чаппелл Марк Дональд, Такеути Кумико, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Матт Джеймс Эдвард Мл., Холловэй Уилльям Глен, Томас Элизабет Мария, Стаки Расселл Дин, Де Ла Торре Марта Гарсия

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: качестве, опиоидного, рецептора, эфиры, диариловые, антагониста

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Новая кристаллическая модификация негидратированного боскалида

Загрузка...

Номер патента: 8004

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Эрк Петер, Циглер Ханс, Кокс Герхард, Шнайдер Карл-Генрих, Крёль Томас, Майер Винфрид, Штирль Райнхард, Майер Хорст

МПК: A01N 43/40, C07D 213/82

Метки: модификация, новая, кристаллическая, негидратированного, боскалида

Формула / Реферат:

1. Моноклинный 2-хлор-N-(4'-хлорбифенил-2-ил)никотинамид, плавящийся при температуре 147-148шС и имеющий формулу I 2. Способ получения соединения I по п.1, в котором a) 2-хлор-N-(4'-хлорбифенил-2-ил)никотинамид, плавящийся при температуре 144-145шС и имеющий формулу I, растворяют в протонном полярном растворителе или ароматическом углеводороде и b) кристаллизуют из растворителя после охлаждения. 3. Способ получения соединения I по п.2, в...

Кристаллические гидраты производных анилида никотиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7780

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Виггер Аугуст, Циглер Ханс, Йэгер Карл-Фридрих, Братц Маттиас, Эрк Ретер, Майер Хорст, Крёль Томас

МПК: A01N 43/40, C07C 233/64, C07D 213/82...

Метки: производных, кислоты, гидраты, никотиновой, анилида, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллические гидраты замещенных производных анилида никотиновой кислоты формулы I где А означает R1 означает фенил, замещенный галогеном, R2 означает метил, дифторметил, трифторметил, хлор, бром или йод, R3 означает трифторметил или хлор. 2. Гидраты по п.1, представленные в форме моногидратов. 3. Способ получения гидратов по п.1 или 2, который включает следующие стадии: а) растворение ангидрата соединения формулы I в водорастворимом...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Нюйденс Рони Мария, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Меркен Марк Юбер, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, гликогенсинтаза-киназы, амидов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Босуэлл Роберт Ф.Джр., Ло Юн С., Гаптон Бернард Франклин

МПК: C07D 213/80, C07D 213/78, A61K 31/551...

Метки: невирапина, способ, усовершенствованный, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Соединения для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 7337

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Гэйлунас Андреа, Бек Джеймс П., Фанг Лоренс И., Тенбринк Рут Е., Ягоджинска Барбара, Мэйлард Мишель, Пулли Шон Р., Фрескос Джон Н., Джон Варгезе, Хом Рой

МПК: A61K 31/33, C07C 233/40, A61K 31/165...

Метки: болезни, альцгеймера, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Замещенный амин формулы (X) где R1 представляет собой -(CH2)n1-(R1-арил), где n1 представляет собой ноль или один и где R1-арил представляет собой фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, инданил, инденил, дигидронафтил или тетралинил, который может быть замещен одним, двумя, тремя или четырьмя следующими заместителями на арильное кольцо: -F, Cl, -Br или -I, R2 представляет собой -Н, R3 представляет собой -Н, RN представляет собой RN-1-XN-, где XN...

Производные n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида с заместителем на метиле, в качестве антагонистов брадикинина

Загрузка...

Номер патента: 7297

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Энтони Невилл Дж., Фенг Донг-Мей, Су Дай-Си, Бок Марк Дж., Вуд Майкл Р., Кудук Скотт Д., Вэй Дженни Миу-Чун

МПК: C07D 213/82, C07D 239/00, C07C 237/24...

Метки: антагонистов, производные, качестве, брадикинина, метиле, заместителем, n-бифенилметиламиноциклоалканкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(3) и его фармацевтически приемлемые соли где m равно 0 или 1, R6a обозначает 2-метил-2Н-тетразол-5-ил, 3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил, CO2Ra или C(O)NHORa, где Ra означает С1-4алкил; R6b означает водород, фтор или хлор; R3b означает С1-4алкил; R5 выбран из С1-4алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена или цианогруппой, С3-6циклоалкила, изоксазолила, пиримидинила и пиридинила (и его N-оксида), необязательно...

Способ получения амидов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 7106

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гольш Дитер, Майер Хорст, Исак Хайнц, Шрёдер Йохен

МПК: C07D 213/81, C07D 213/82

Метки: кислот, 2-галогенпиридинкарбоновых, амидов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения амидов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот первичных ароматических моноаминов I, которые в орто-положении, по отношению к аминогруппе, имеют заместители, отличающиеся от водорода, путем взаимодействия хлоридов 2-галогенпиридинкарбоновых кислот II с ароматическими моноаминами I, отличающийся тем, что реакцию проводят в смеси растворителей, состоящей из воды и минимум одного не смешивающегося с водой органического растворителя,...

Производные замещенных алкиламинов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 6973

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Дипьетро Люсиан, Ким Джозеф Л., Бемис Джин, Крогэн Майкл, Оуянг Ксиаоху, Гермэйн Джули, Хуанг Ки, Пэтел Винод Ф., Ксу Шимин, Гюнс-Мейер Стефани, Юан Честер Ченгуанг, Елбаум Дэниел, Адамс Джеффри, Смит Леон М., Стек Маркиан, Тэскер Эндрю, Ким Тае-Сеонг, Букер Шон, Чен Гуокинг, Киселев Александр, Кси Нинг, Хэндли Майкл, Каи Гуолин, Домингэз Селиа

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Метки: алкиламинов, замещенных, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II' отличающееся тем, что R выбирают из a) незамещенных или замещенных 5- или 6-членных азотсодержащих гетероарилов и b) незамещенных или замещенных 9- или 10-членных конденсированных гетероарилов, причем R замещен одним или более заместителями, выбранными из галоида, амино, оксо, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-галоидалкила, C1-6-алкокси, не обязательно замещенного гетероциклил-С1-6-алкокси, не обязательно замещенного...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Понселе Виржини Софи, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Артс Янине, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Мерпул Ливен, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Вердонк Марк Густаф Селин

МПК: C07D 207/28, C07D 213/82, C07D 215/36...

Метки: новых, ингибиторов, качестве, сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Нафтилсульфоновые кислоты и родственные соединения в качестве агонистов поглощения глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Спивак Уэйн Р., Лум Роберт Т., Козловски Майкл Р., Робинсон Луиз, Сонюйянь Ши, Прасад В.В.С.В.Манчем, Парк Джеонг Веонг, Скоу Стивен Р.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, C07C 237/42...

Метки: глюкозы, нафтилсульфоновые, агонистов, поглощения, качестве, кислоты, соединения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: качестве, соединения, пиперазинилпиразинов, 5-ht2, агонистов, антагонистов, рецептора, серотонин

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Производные никотинамида, их применение, фармацевтическая композиция, способ лечения и способ ингибирования изоферментов фдэ4 d

Загрузка...

Номер патента: 3528

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Клайнмен Эдуард Фокс, Чеймберс Роберт Джеймс, Ченг Джон Бин, Уотсон Джон Уэсли, Марфэт Энтони, Даплэнтьер Аллен Джейкоб

МПК: A61K 31/455, A61P 1/04, C07D 213/82...

Метки: применение, композиция, изоферментов, никотинамида, фдэ4, производные, фармацевтическая, ингибирования, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Производные никотинамида формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где t равно 0 или 1; A представляет собой кислород или NH; R1 представляет собой (C3-C7)циклоалкил, (C6-C10)арил или насыщенную или ненасыщенную циклическую или бициклическую (C3-C7)гетероциклическую группу, содержащую в качестве гетероатома от одного до четырех гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы, азота и NR9, где R9 является...

Стойкие реагенты для получения радиофармпрепаратов.

Загрузка...

Номер патента: 742

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Чизман Эдвард Холлистер, Эдвардс Дэвид Скотт, Лиу Суанг, Сворин Майкл, Харрис Томас Дэвид, Раджопадхие Милинд

МПК: A61K 51/04, C07D 213/82

Метки: реагенты, стойкие, радиофармпрепаратов, получения

Формула / Реферат:

1. Реагент для получения радиофармпрепарата, содержащий биологически активную группу, присоединенную к стойкой гидразоновой группе, необязательно имеющий в составе связывающую группу между указанным стойким гидразоном и указанной биологически активной группой. 2. Реагент по п.1, содержащий связывающую группу между указанным стойким гидразоном и указанной биологически активной группой. 3. Реагент по п.2, имеющий формулу (Q)d'Ln-Hz, и его...