C07D 209/44 — изоиндолы; гидрированные изоиндолы

Производные сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина в качестве противомалярийных агентов

Загрузка...

Номер патента: 22512

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Пегораро Стефано

МПК: C07D 207/14, C07D 209/44, C07D 207/09...

Метки: агентов, производные, противомалярийных, качестве, сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой водород, гидроксил, C(O)-C1-C8-алкил, C(O)-C2-C8-алкенил или C(O)-C2-C8-алкинил;Rb и Rc независимо представляют собой C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси, гидрокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкиламино-C1-C2-алкил или галогено-C1-C2-алкил илиRb вместе с Rc образует гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиперидинила,...

Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макдермотт Джоанна, Патл Саняй Ратиал, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Моффат Давид Фестус Чарльз

МПК: A61K 31/445, A61K 31/166, A61K 31/4035...

Метки: применение, ингибиторов, качестве, бензамида, производные, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Никольс Пол, Саммакиа Тэрек, Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Лью Вейдонг, Мартин Пьер, Барнет Брэдли Р., Блат Лоренс М., Лион Майкл, Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод, Йанг Ютонг, Керчер Тимати, Кеннеди Эприл, Каус Роберт, Шумахер Андреас

МПК: C07C 231/02, A61K 38/00, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, макроциклические, вируса, новые, репликации, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард, Виннероски Леонард Лэрри

МПК: C07D 209/44, A61P 3/10, A61K 31/4015...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, типа, дегидрогеназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бомбрэн Аньес, Жербер Патрик, Свиннен Доминик

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4035, A61K 31/4709...

Метки: модулирования, сульфонамидные, производные, применение, металлопротеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Гидроизоиндолиновые антагонисты рецептора тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 10598

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бунда Джайме Линн, Девита Роберт Дж., Миллз Сандер Г., Цзян Цзиньлун

МПК: A61K 31/4035, A61P 25/00, C07D 209/44...

Метки: антагонисты, тахикинина, гидроизоиндолиновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) C1-6алкила, который не замещен или замещен галогеном, гидроксилом или фенилом, (3) циклопентенона, который не замещен или замещен гидроксилом или метилом, (4) -(СО)-C1-6алкила, (5) -(CO)-NH2, (6) -(СО)-NHC1-6алкила, и (7) -(СО)-N(С1-6алкил)(C1-6алкила); X независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) фтора и (3) метила; и его фармацевтически...

Способ ингибирования агрегации амилоидных белков и визуализации амилоидных отложений с использованием производных изоиндолина

Загрузка...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Сэккэб Аннетт Тереза, Лай Йингджи, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Уокер Лари Кразуэлл

МПК: C07D 209/44, A61P 43/00, A61K 31/4035...

Метки: визуализации, амилоидных, способ, использованием, агрегации, белков, ингибирования, отложений, изоиндолина, производных

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие формулу I или их фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой фенил или замещенный фенил; Y представляет собой фенил, замещенный фенил, пиридил или замещенный пиридил; где замещенный фенил и замещенный пиридил могут иметь от 1 до 4 заместителей, каждый из которых независимо выбран из -OC1-C12алкила, галогена, -C1-C6алкила, фенила, -CO2H, -CO2R1, -NO2, -CF3, -CN, -NR1R2, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCO2R1, -SO2NR1R2,...

Новый способ получения изоиндолина

Загрузка...

Номер патента: 3515

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Лекове Жан-Пьер, Фуже Клод, Совие Жан-Клод

МПК: C07D 209/44

Метки: способ, изоиндолина, получения, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза изоиндолина, отличающийся тем, что раствор фталонитрила в тетрагидрофуране, в смеси тетрагидрофуран/вода или в диметоксиэтане подвергают воздействию водорода под давлением 100-180 бар при температуре 30-100шC в присутствии 5%-ной Pt/C. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит тетрагидрофуран. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит смесь тетрагидрофуран/вода, в которой содержание воды не...

Способ получения замещенного пергидроизоиндола

Загрузка...

Номер патента: 2151

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Фюжье Клод, Суви Жан-Клод

МПК: C07D 209/44

Метки: получения, замещенного, пергидроизоиндола, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения замещенного перегидроизоиндола формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что диметилсукцинат подвергают взаимодействию с бензальдегидом в среде метанола с получением двухосновной кислоты формулы (II) которая после нагревания в апротонном растворителе в присутствии уксусного ангидрида дает ангидрид формулы (III) который подвергают взаимодействию с пергидроизоиндолом формулы (IV) в апротонном...