C07D 209/42 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Соединение гуанидинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Охне Кадзухико, Сасамура Сатоси, Фудзиясу Дзиро, Имаизуми Томоеси, Мацуура Кейсуке, Сатоу Томоки, Ямаки Сусуму, Хондо Такеси

МПК: A61P 13/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: соединение, кислоты, гуанидинобензойной

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Цыб Анатолий Федорович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Воробьев Илья Владимирович, Хомиченок Виктор Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: A61K 31/724, A61K 47/48, A61K 31/404...

Метки: 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, клатратные, beta;-циклодекстрина, обладающие, противовирусным, действием, производным, способы, комплексы, получения, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Дельта кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 22574

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Матьё Себастьен, Лорен Стефан, Гренье Арно, Линоль Жюли

МПК: A61P 9/00, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: дельта, соли, периндоприла, фармацевтические, форма, аргининовой, содержащие, композиции, кристаллическая, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции,...

Способ получения l-аргининовой соли периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 22573

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лорен Стефан, Гренье Арно, Матьё Себастьен, Линоль Жюли

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, соли, l-аргининовой, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприл L-аргининовой соли формулы (I)посредством реакции между периндоприлом и L-аргинином в смеси растворителей, выбранных из двухкомпонентной смеси ацетонитрила и диметилсульфоксида, двухкомпонентной смеси этилацетата и диметилсульфоксида, трехкомпонентной смеси ацетонитрила, диметилсульфоксида и толуола, при температуре от 10 до 100°C с последующим отделением посредством фильтрования полученной L-аргининовой соли.2....

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: антагонисты, новые, применение, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей

Загрузка...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Гёггель Рольф, Даманн Георг, Вагнер Хольгер

МПК: C07D 209/42, A61P 11/00, A61K 31/404...

Метки: фенил)амиды, заболеваний, качестве, дыхательных, соединения, путей, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, лечения, кислоты, мар-киназы, ингибиторов, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Производные 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а

Загрузка...

Номер патента: 18346

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Верховский Юрий Григорьевич, Цыб Анатолий Фёдорович, Трофимов Фёдор Александрович, Цышкова Нина Гавриловна, Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404

Метки: производные, приемлемые, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или, активностью, отношении, фармацевтически, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, противовирусной, гриппа, обладающие, вируса, соли

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и представляющее собой производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I)где n=1 или 2;R3 представляет собой С1-С3-алкил;Alk представляет собой C1-С6-алкильную группу;R1 и R2, каждый независимо, представляет собой С1-С4-алкил илигруппа NR1R2 означает группы, соответствующие формуламили его фармацевтически...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Флор Штефани, Хассипен Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Бодендорф Урсула, Эрхардт Клаус, Герхартц Бернд, Марцинцик Андреас, Берст Фредерик, Остерманн Нильс, Майнгасснер Йозеф Готтфрид

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: соединения, модуляторы, содержащая, активностью, способ, эти, нарушений, лечения, опосредуемых, фармацевтическая, калликреина, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

N-бензиламиды, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Пит Эндрю Джеймс, Жанг Гуичанг, Чонг Пек Йок, Янгмен Майкл, Себаар Пол Ричард

МПК: C07C 255/54, C07C 311/16, A61K 31/415...

Метки: способы, композиция, содержащая, фармацевтическая, применение, n-бензиламиды, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Хват Александр Викторович, Окунь Илья Матусович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4155, A61K 31/405...

Метки: замещенные, получения, индолы, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Фармацевтические промежуточные соединения в синтезе ингибиторов ацетилхолинэстеразы (асе) и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Верешшне Пандур Ангела, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Луцакш Дьюла

МПК: C07D 209/42, C07C 269/04, C07C 271/22...

Метки: соединения, асе, промежуточные, применение, синтезе, фармацевтические, ингибиторов, ацетилхолинэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар, Отуар Паскаль

МПК: A61K 31/403, C07D 209/42, A61P 9/00...

Метки: alpha, аргининовой, фармацевтические, которые, форма, содержат, кристаллическая, способ, композиции, периндоприла, соли, получения

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

β кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14715

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль, Кокерель Жерар, Лефебвре Луа

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/00...

Метки: периндоприла, соли, кристаллическая, композиции, получения, beta, аргининовой, которые, форма, способ, фармацевтические, содержат

Формула / Реферат:

1. b-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,3, 19,1 и 21,6.2. b-кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: C07D 209/42, A61P 29/00, A61K 31/33...

Метки: n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, лигандов, ваниллоидного, рецептора, trpv1, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Способ получения кристаллического периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 13018

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Копар Антон, Энко Бранко

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: получения, способ, кристаллического, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического периндоприла, включающий следующие стадии:(a) превращение неочищенного периндоприла в соль алкиламмония, которую выбирают из группы, включающей соль трет-октиламмония и соль периндоприла и неопентиламмония и периндоприла, и(b) получение периндоприла из указанных солей алкиламмония и выделение кристаллического периндоприла.2. Способ по п.1, в котором указанной солью алкиламмония и периндоприла является соль...

Новые индолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лебретон Люк, Бонду Мишель, Массардье Кристин, Дюма Кристин

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, C07D 401/12...

Метки: индолиновые, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Улучшенный способ очистки периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 12420

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Дхаке Вилас Натху, Нехате Сагар Пурушоттам, Годбоул Химаншу Мадхав, Сингх Гиридж Пол, Рананаваре Умеш Бабанрао, Тамбе Сухас Ганпат

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, улучшенный, очистки, способ

Формула / Реферат:

1. Дициклогексиламиновая соль периндоприла (соединения формулы I) которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму с характерными пиками (2q): 8,462, 10,624, 18,693, 9,424, 17,272, 14,177, 19,499, 20,765, 21,409 и 14,540. 2. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет рентгеновскую дифрактограмму, такую как на фиг. 1. 3. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет DSC термограмму, как показано на фиг. 2....

Производные n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11714

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Эвен Люк, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, C07D 209/42...

Метки: применение, производные, терапии, n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой X1, X2, X3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена или C1-С6-алкильную, С3-С7-циклоалкильную, C1-С6-фторалкильную, C1-С6-алкокси, C1-С6-фторалкокси, циано, C(O)NR1R2, нитро, NR1R2, C1-С6-тиоалкильную, -S(О)-C1-С6-алкильную, -S(О)2-C1-С6-алкильную, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 или C6-С10-арильную группу; X5 обозначает атом водорода или галогена или...

Способ получения периндоприла и его солей

Загрузка...

Номер патента: 11322

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Томшич Зденка, Мерславич Марьо, Шмид Янья

МПК: A61P 9/12, C07D 209/42

Метки: периндоприла, способ, получения, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы I или его фармацевтически приемлемых солей отличающийся тем, что хлорангидрид формулы III или его соль подвергают реакции с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндол-2-карбоновой кислотой формулы IV где R обозначает защитную группу, такую как бензиловая, трет-бутиловая, триметилсилиловая группа, или водород, a R1 обозначает водород, с образованием соединения формулы V где R имеет значение, указанное выше, которое,...

Производные индол-2-карбоксамидина как антагонисты nmda рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Колок Шандор, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Борза Иштван, Фаркаш Шандор

МПК: C07D 209/42, A61K 31/405, A61P 25/00...

Метки: индол-2-карбоксамидина, производные, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: солей, синтеза, способ, фармацевтически, периндоприла, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Способ получения высокочистого периндоприла и промежуточных веществ, пригодных для синтеза

Загрузка...

Номер патента: 9277

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Манди Аттила, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 9/12, A61K 31/404, C07C 271/22...

Метки: пригодных, промежуточных, способ, синтеза, высокочистого, веществ, периндоприла, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-{2(S)-[1(S)-(этоксикарбонил)бутиламино]пропионил}-(3aS,7aS)-октагидроиндол-2(S)-карбоновой кислоты формулы I или ее трет-бутиламиновой соли формулы I' не имеющих примесей, получаемых из дициклогексилкарбодиимида и в особенности свободных от соединений формул VII' и VIII' который включает введение в реакцию соединения формулы II с подходящим производным угольной кислоты; активирование тионилхлоридом полученного таким...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: A61P 9/00, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: солей, фармацевтически, новый, синтеза, периндоприла, способ, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Новый способ синтеза соединений ( 2s, 3аs, 7as )-1-[ (s)-аланил]октагидро -1н-индол-2-карбоновой кислоты и их применение для синтеза периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: новый, 3аs, кислоты, 1н-индол-2-карбоновой, соединений, способ, синтеза, периндоприла, s)-аланил]октагидро, 1, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Способ синтеза (2s)-индолин-2-карбоновой кислоты и его использование в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Зувье Жан-Клод

МПК: C07D 209/42, C07B 57/00

Метки: синтеза, способ, периндоприла, 2s)-индолин-2-карбоновой, использование, кислоты, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: фармацевтически, солей, синтеза, периндоприла, способ, приемлемых, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: солей, приемлемых, фармацевтически, синтеза, периндоприла, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: периндоприла, фармацевтически, новый, солей, приемлемых, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: способ, периндоприла, фармацевтически, синтеза, солей, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: синтеза, фармацевтически, способ, солей, приемлемых, периндоприла, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Новые кристаллические формы периндоприл эрбумина

Загрузка...

Номер патента: 8603

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Штресслер Кристоф, Фесслер Роже, Леллек Вит

МПК: C07D 209/42

Метки: кристаллические, периндоприл, эрбумина, новые, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма d периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 2. Кристаллическая форма e периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 3. Лекарственное средство, содержащее кристаллическую форму периндоприл эрбумина по п.1 или 2. 4. Применение кристаллических форм...

Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: синтеза, приемлемых, солей, периндоприла, способ, фармацевтически, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

&zeta-зета форма периндоприл эрбумина

Загрузка...

Номер патента: 7988

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Жданов Геннадий Филиппович

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: форма, zeta-зета, эрбумина, периндоприл

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма x-зета периндоприл эрбумина, характеризующаяся дифрактограммой порошка, приведенной в таблице ниже: где в столбцах D - межплоскостное расстояние, Е, 2Theta - углы Брэгга, ш; I (Rel) - относительная интенсивность, I (Rel) = I/Imax, %; излучение CuKa; интервал съемки по 2Q 5-42ш, шаг съемки 0,1ш. 2. Способ получения кристаллической формы x-зета периндоприлэрбумина, охарактеризованной в п.1, отличающийся тем, что раствор...

Новый способ синтеза (2s, 3аs, 7аs )-пергидроиндол-2-карбоновой кислоты и её сложных эфиров, а также их применение для синтеза периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 7948

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42

Метки: сложных, 3аs, периндоприла, пергидроиндол-2-карбоновой, кислоты, применение, также, способ, синтеза, новый, эфиров

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для кислотной группы, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением формулы (IV) в которой R является таким, как определено для формулы (I), a R' представляет собой защитную группу для аминовой группы, которая является отличной от R, с получением соединения формулы (V) в...

Триамид-замещённые индолы, бензофураны и бензотиофены в качестве ингибиторов микросомального белка, переносящего триглицериды, (мтр) и/или ингибиторов секреции аполипопротеина в (аро в)

Загрузка...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хуатан Хип, Мейсон Клайв Филип, Ли Дзин, Бронк Брайан Скотт, Бертинато Питер, Ченг Хенгмиао, Блайз Алан Элвуд

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4439...

Метки: бензотиофены, индолы, триглицериды, аро, белка, бензофураны, ингибиторов, аполипопротеина, переносящего, триамид-замещённые, секреции, микросомального, мтр, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Способ получения периндоприла, его аналогов и солей с использованием 2,5-диоксо-оксазолидиновых промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 7000

Опубликовано: 30.06.2006

Автор: Сид Пау

МПК: C07D 263/44, C07D 209/42

Метки: промежуточных, использованием, способ, аналогов, соединений, получения, солей, 2,5-диоксо-оксазолидиновых, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IV) либо его сложного эфира или соли, включающий 1) взаимодействие соединения формулы (I) где Ra представляет собой C1-4 алкил, Rb представляет собой С1-4 алкил, a Rc представляет собой C1-6 алкил с соединением формулы Х2С=O (где каждый Х независимо представляет собой уходящую группу) с образованием соединения формулы (II) где Ra, Rb и Rc - такие же, как определено выше; и 2) взаимодействие...

Новая соль периндоприла и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дамьиен Жерар, Лефулон Франсуа, Маршан Бернар

МПК: A61K 31/475, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: фармацевтические, новая, композиции, содержащие, соль, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 5079

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Тюрб Юг, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, C07K 1/02

Метки: способ, синтеза, периндоприла, солей, фармацевтически, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие сложного бензилового эфира формулы (IV) в которой Bn представляет собой бензильную группу, с соединением формулы (V) в этилацетате в присутствии 1-гидроксибензотриазола и дициклогексилкарбодиимида с последующим выделением полученного соединения формулы (VI) в которой Bn представляет собой бензильную группу, и удалением группы,...

&alpha-кристаллическая форма трет-бутиламиновой соли периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 5008

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бейе Стефан, Жино Ив-Мишель, Пфеффер Брюно, Кокерель Жерар

МПК: A61P 9/12, C07D 209/42, A61K 31/475...

Метки: соли, alpha-кристаллическая, трет-бутиламиновой, форма, периндоприла

Формула / Реферат:

1. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра Siemens D5005 (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брага (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемые в процентах наиболее интенсивного луча): 2. Способ получения a -кристаллической формы соединения формулы (I) по...

Новая β кристаллическая форма трет-бутиламиновой соли периндоприла, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 4874

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Жино Ив-Мишель, Пфеффер Брюно, Бейе Стефан, Кокерель Жерар

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: кристаллическая, получения, способ, beta, композиции, трет-бутиламиновой, фармацевтические, новая, соли, периндоприла, содержащие, форма

Формула / Реферат:

1. b кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемая в процентах от наиболее интенсивного луча), 2. Способ получения b кристаллической формы соединения формулы (I) по п.1,...