C07D 209/34 — в положении 2

Оптически активные производные 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, обладающие активностью в отношении центральной нервной системы (цнс)

Загрузка...

Номер патента: 18981

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Шиндлер Йожеф, Порч-Маккаи Марта, Надьне Дьёнош Ильдико, Леваи Дьёрдь, Фогашши Элемер, Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Гачайи Иштван, Харшинг Ласло Габор, Сенаши Габор, Мезеи Тибор, Компагне Хайналка, Паллаги Каталин, Эдьед Андраш, Баркоци Йожеф, Гиглер Габор

МПК: C07D 209/34, A61P 25/18, A61K 31/4045...

Метки: активные, цнс, активностью, отношении, оптически, системы, нервной, обладающие, центральной, производные, 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола

Формула / Реферат:

1. Энантиомеры 5,7-дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-ин­дол-2-она формулы (II)и их фармацевтически приемлемые соли.2. (+)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.3. (-)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.4....

Кальциевая соль периндоприла, фармацевтическая композиция, содержащая указанную соль, и способ получения такой композиции

Загрузка...

Номер патента: 17835

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Мирславиц Марьо, Смрколь Матей, Гояк Урска, Бомбек Сергея, Зупет Рок

МПК: A61P 9/00, C07D 209/34, A61K 31/404...

Метки: способ, соль, композиции, периндоприла, кальциевая, композиция, получения, содержащая, фармацевтическая, указанную

Формула / Реферат:

1. Кальциевая соль периндоприла или ее сольват.2. Кальциевая соль по п.1 в форме соли присоединения органической или неорганической кислоты.3. Кальциевая соль по п.2, где органическая или неорганическая кислота выбрана из группы HCl, HBr, HI, малеиновой кислоты и фумаровой кислоты.4. Кальциевая соль периндоприла гидрохлорида.5. Кальциевая соль или ее сольват по любому из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, в особенности для...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Кобер Инго, Шультц Мелани, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индолинона и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16196

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мертен Йёрн, Реннер Свенья, Райхель Карстен

МПК: C07D 209/34

Метки: получения, индолинона, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 обозначает атом водорода или Cl-СН2-СО-группу, а R2 и R3, каждый, обозначают атом водорода или R2 и R3 вместе представляют собой-группу, при условии, что, если R1 обозначает атом водорода, то R2 и R3 вместе представляют собой-группу.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение формулы5. Способ получения соединения формулызаключающийся в катализируемом основанием дехлорацетилировании соединения...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ревинкель Хартмут, Шэке Хайке, Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Бэурле Штефан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/502, A61K 31/47...

Метки: качестве, тетрагидронафталина, воспаления, ингибиторов, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Новые пиперазиновые производные диалкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 14236

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Шимиг Дьюла, Левелеки Чилла, Сенаши Габор, Гачальи Иштван, Флориан Эндрене, Эдьед Андраш, Гиглер Габор, Вольк Балаж, Харсинг Ласло Габор, Мезеи Тибор, Мориц Кристина, Леваи Дьёрдь, Сираи Нора, Паллаги Каталин, Баркоци Йожеф, Капиллерне Дежёфи Рита

МПК: A61K 31/4458, A61K 31/506, A61K 31/4045...

Метки: производные, новые, пиперазиновые, диалкилоксиндолов

Формула / Реферат:

1. Производные 3,3-диалкилиндол-2-она общей формулы (I)где R1обозначает водород, галоген, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, или сульфонамидо;R2 представляет собой водород или галоген;R3 обозначает водород, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, необязательно несущий бензильный или хлорфениловый заместитель, или бензил или хлорфенил, необязательно несущий один или два галогеновых заместителя;R4 обозначает алкил, содержащий 1-7 атом(ов)...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Гёггель Рольф, Андерскевитц Ральф, Клей Йёрг, Юнг Биргит, Вальтер Райнер, Николаус Петер, Мак Юрген, Доллингер Хорст

МПК: A61K 31/343, A61K 31/415, A61K 31/404...

Метки: заболеваний, новые, соединения, лечения, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Пиперазиновые производные алкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 11280

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Левелеки Чилла, Каппилерне Дежёфи Рита, Мезеи Тибор, Эдьед Андраш, Сенаши Габор, Сираи Нора, Харсинг Ласло Габор, Гачальи Иштван, Шимиг Дьюла, Леваи Дьёрдь, Паллаги Каталин, Баркоци Йожеф, Мориц Кристина, Вольк Балаж, Гиглер Габор

МПК: C07D 209/34, A61P 25/00, A61K 31/40...

Метки: пиперазиновые, производные, алкилоксиндолов

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, состоящий из 1-7 атомов углерода, алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 представляет собой водород; R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил или линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, m обозначает 1, 2, 3 или 4, при условии, что, если m=2...

Пиперазиновые производные алкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 10789

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вольк Балаж, Мезеи Тибор, Сенаши Габор, Харсинг Ласло Габор, Баркоци Йожеф, Леваи Дьёрдь, Гачальи Иштван, Гиглер Габор, Эдьед Андраш, Капиллерне Дежёфи Рита, Паллаги Каталин, Мориц Кристина, Шимиг Дьюла, Сираи Нора, Левелеки Чилла

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 209/34...

Метки: алкилоксиндолов, производные, пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 - водород; Q обозначает азот, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, прямую или разветвленную цепь алкил или алкокси, состоящую из 1-7 атомов углерода, a R6 обозначает водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/40, C07D 209/34, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, спектра, действия, замещенные, вич-протеазы, широкого, оксиндолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Моноэтансульфонат 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино) анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона и его применение в составе фармацевтической композиции

Загрузка...

Номер патента: 8684

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Бокк Томас, Ралль Вернер, Рот Геральд Юрген, Зигер Петер, Линц Гюнтер, Хильберг Франк

МПК: C07D 209/34, A61P 35/04, A61K 31/404...

Метки: применение, композиции, фармацевтической, анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, составе, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино, моноэтансульфонат

Формула / Реферат:

1. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метил-амино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона. 2. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона по п.1 в кристаллической форме, характеризующейся температурой плавления Тпл, равной 305+5шС (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на...

Замещённые в положении 6 индолиноновые производные, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8623

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Рот Геральд Юрген, Ван-Мэл Якобус, Хеккель Армин, Тонч-Грунт Ульрике, Хильберг Франк, Леманн-Линтц Торстен, Клей Йорг

МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: положении, качестве, применение, индолиноновые, замещённые, производные, средств, лекарственных, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...

Замещенные в положении 6 индолиноны, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 6080

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Редеманн Норберт, Тонтш-Грунт Ульрике, Спевак Вальтер, Вальтер Райнер, Ван-Мэл Якобус, Рот Геральд Юрген, Хеккель Армин, Хильберг Франк

МПК: C07D 209/34, A61K 31/404

Метки: средств, замещенные, применение, лекарственных, получение, качестве, положении, индолиноны

Формула / Реферат:

1. Замещенные в положении 6 индолиноны общей формулы в которой X означает атом кислорода или серы, R1 означает атом водорода или пролекарственный остаток, такой как C1-4алкоксикарбонил или C2-4алканоил, R2 означает карбоксигруппу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, C4-7циклоалкоксикарбонильную либо арилоксикарбонильную группу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, алкильный фрагмент которой замещен в...

Производные индолин-2-она, их получение и их применение в качестве лигандов рецепторов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 5093

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Гарсия Жорж, Серрадейль-Ле Галь Клодин, Фулон Луак, Валетт Жерар

МПК: C07D 209/34, A61K 31/404, A61P 5/10...

Метки: производные, применение, рецепторов, индолин-2-она, получение, качестве, окситоцина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения в форме чистого энантиомера или смеси энантиомеров формулы в которой R0 представляет собой группу, выбранную из 1) в которой Z1 представляет собой атом хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C1-C4)алкокси или трифторметильную группу; Z2 представляет собой атом водорода, хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C3-C5)циклоалкильную, (C1-C4)алкокси, (C3-C5)циклоалкокси или полифтор(C1-C4)алкильную...

Пирролзамещенные 2-индолиноны (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой

Загрузка...

Номер патента: 5032

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Сун Ли, Танг Пенг Чо, Макмэйхон Джеральд

МПК: C07D 209/34, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: организме, протеинкиназой, фармацевтическая, протеинкиназы, модулирования, 2-индолиноны, варианты, способ, связанного, профилактики, пирролзамещенные, каталитической, нарушения, лечения, активности, композиция

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон, представленный общей формулой где R1, R2 и R7 означают водород; R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, незамещенный C1-C4алкил, C1-C4алкил, замещенный карбоновой кислотой, незамещенный C1-C4алкокси, группу карбоновой кислоты, незамещенный арил, арил, замещенный по меньшей мере одной группой незамещенного C1-C4алкилалкокси, и морфолино; R8 означает незамещенный...

Способ синтеза n-[(s)-1-карбоксибутил]-(s)-аланиновых эфиров и их применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 4314

Опубликовано: 26.02.2004

Автор: Суви Жан-Клод

МПК: C07D 209/34, C07C 227/32

Метки: эфиров, применение, синтезе, n-[(s)-1-карбоксибутил]-(s)-аланиновых, синтеза, способ, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, в оптически чистом виде, отличающийся тем, что натриевую соль пировиноградной кислоты формулы (III) конденсируют с соединением формулы (IV) в которой R соответствует определению, приведенному для формулы (I), с одновременной гидрогенизацией, катализируемой 5% палладием на угле, в воде, при давлении от 1 до 20 бар и...

Замещенные индолиноны с ингибирующим действием по отношению к киназам и циклин/cdk-комплексам

Загрузка...

Номер патента: 3532

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ван-Мэл Якобус К.А., Хеккель Армин, Редеманн Норберт, Вальтер Райнер, Грелль Вольфганг

МПК: C07D 209/34, A61K 31/40, A61P 25/28...

Метки: ингибирующим, индолиноны, действием, замещенные, киназам, отношению

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода или C1-C4алкоксикарбонильную группу, R2 обозначает карбокси-, C1-C4алкоксикарбонильную или аминокарбонильную группу, где аминовый фрагмент может быть замещен одной либо двумя C1-C3алкильными группами и заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает необязательно замещенную атомом фтора, хлора либо брома, метильной,...

Замещенные индолиноны, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 3514

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Грелль Вольфганг, Ван Меель Якобус С.А., Вальтер Райнер, Хеккель Армин, Редеманн Норберт

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/34, A61P 35/00...

Метки: качестве, лекарственных, замещенные, индолиноны, получение, средств, применение

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода или серы, R1 обозначает атом водорода, C1-C4алкоксикарбонильную или C2-C4алканоильную группу, R2 обозначает карбокси- или C1-C4алкоксикарбонильную группу либо необязательно замещенную одной или двумя C1-C3алкильными группами аминокарбонильную группу, при этом заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу,...

Производные бензил (иден)-лактамов, их получение и применение в качестве селективных (ант)агонистов рецепторов 5-нт1а и/или 5-нт1d

Загрузка...

Номер патента: 1485

Опубликовано: 23.04.2001

Автор: Хауард Гарри Р.

МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, C07D 209/34...

Метки: рецепторов, 5-нт1d, антагонистов, качестве, производные, иден)-лактамов, получение, 5-нт1а, бензил, применение, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, изображенной ниже, где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтоксигруппу или группу формулы G1, G2, G3, G4 или G5, которые изображены ниже, где Е представляет собой кислород, серу, SO или SO2; R6 и R7 независимо выбраны из водорода, (С1-С6)алкила, [(С2-С4)алкил]арила, где арильная группировка представляет собой фенил или нафтил, и гетероарила-(СН2)q, где гетероарильная группировка выбрана из пиридила, пиримидила,...