C07D 209/34 — в положении 2

Оптически активные производные 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, обладающие активностью в отношении центральной нервной системы (цнс)

Загрузка...

Номер патента: 18981

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Леваи Дьёрдь, Фогашши Элемер, Лукач Дьюла, Сенаши Габор, Порч-Маккаи Марта, Компагне Хайналка, Мезеи Тибор, Эдьед Андраш, Харшинг Ласло Габор, Шиндлер Йожеф, Надьне Дьёнош Ильдико, Баркоци Йожеф, Вольк Балаж, Гачайи Иштван, Паллаги Каталин, Гиглер Габор

МПК: A61P 25/18, C07D 209/34, A61K 31/4045...

Метки: 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, системы, активностью, цнс, активные, производные, нервной, отношении, центральной, обладающие, оптически

Формула / Реферат:

1. Энантиомеры 5,7-дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-ин­дол-2-она формулы (II)и их фармацевтически приемлемые соли.2. (+)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.3. (-)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.4....

Кальциевая соль периндоприла, фармацевтическая композиция, содержащая указанную соль, и способ получения такой композиции

Загрузка...

Номер патента: 17835

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бомбек Сергея, Смрколь Матей, Гояк Урска, Зупет Рок, Мирславиц Марьо

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/34...

Метки: способ, получения, кальциевая, фармацевтическая, композиция, содержащая, периндоприла, композиции, указанную, соль

Формула / Реферат:

1. Кальциевая соль периндоприла или ее сольват.2. Кальциевая соль по п.1 в форме соли присоединения органической или неорганической кислоты.3. Кальциевая соль по п.2, где органическая или неорганическая кислота выбрана из группы HCl, HBr, HI, малеиновой кислоты и фумаровой кислоты.4. Кальциевая соль периндоприла гидрохлорида.5. Кальциевая соль или ее сольват по любому из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, в особенности для...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шиманн Кай, Блаукат Андре, Шультц Мелани, Кобер Инго

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные индолинона и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16196

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мертен Йёрн, Реннер Свенья, Райхель Карстен

МПК: C07D 209/34

Метки: производные, способ, получения, индолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 обозначает атом водорода или Cl-СН2-СО-группу, а R2 и R3, каждый, обозначают атом водорода или R2 и R3 вместе представляют собой-группу, при условии, что, если R1 обозначает атом водорода, то R2 и R3 вместе представляют собой-группу.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение формулы5. Способ получения соединения формулызаключающийся в катализируемом основанием дехлорацетилировании соединения...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Шэке Хайке

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: тетрагидронафталина, применение, качестве, производные, ингибиторов, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Новые пиперазиновые производные диалкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 14236

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Харсинг Ласло Габор, Паллаги Каталин, Леваи Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Гиглер Габор, Шимиг Дьюла, Левелеки Чилла, Гачальи Иштван, Мориц Кристина, Капиллерне Дежёфи Рита, Эдьед Андраш, Флориан Эндрене, Мезеи Тибор, Сенаши Габор, Сираи Нора, Вольк Балаж

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4458, A61K 31/506...

Метки: новые, производные, диалкилоксиндолов, пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3,3-диалкилиндол-2-она общей формулы (I)где R1обозначает водород, галоген, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, или сульфонамидо;R2 представляет собой водород или галоген;R3 обозначает водород, алкил, содержащий 1-7 атом(ов) углерода, необязательно несущий бензильный или хлорфениловый заместитель, или бензил или хлорфенил, необязательно несущий один или два галогеновых заместителя;R4 обозначает алкил, содержащий 1-7 атом(ов)...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Гёггель Рольф, Юнг Биргит, Вальтер Райнер, Мак Юрген, Николаус Петер, Доллингер Хорст, Андерскевитц Ральф, Клей Йёрг

МПК: A61K 31/415, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: новые, заболеваний, воспалительных, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Пиперазиновые производные алкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 11280

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леваи Дьёрдь, Вольк Балаж, Эдьед Андраш, Паллаги Каталин, Сенаши Габор, Харсинг Ласло Габор, Каппилерне Дежёфи Рита, Сираи Нора, Мориц Кристина, Гачальи Иштван, Баркоци Йожеф, Шимиг Дьюла, Гиглер Габор, Мезеи Тибор, Левелеки Чилла

МПК: A61K 31/40, C07D 209/34, A61P 25/00...

Метки: алкилоксиндолов, пиперазиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил, состоящий из 1-7 атомов углерода, алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 представляет собой водород; R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил или линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, m обозначает 1, 2, 3 или 4, при условии, что, если m=2...

Пиперазиновые производные алкилоксиндолов

Загрузка...

Номер патента: 10789

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вольк Балаж, Харсинг Ласло Габор, Баркоци Йожеф, Паллаги Каталин, Эдьед Андраш, Гачальи Иштван, Мориц Кристина, Сенаши Габор, Шимиг Дьюла, Мезеи Тибор, Левелеки Чилла, Капиллерне Дежёфи Рита, Гиглер Габор, Сираи Нора, Леваи Дьёрдь

МПК: A61P 25/00, C07D 209/34, A61K 31/40...

Метки: производные, алкилоксиндолов, пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов углерода, или трифторметил; R3 - водород; Q обозначает азот, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, прямую или разветвленную цепь алкил или алкокси, состоящую из 1-7 атомов углерода, a R6 обозначает водород, галоген, алкил или алкокси, состоящие из 1-7 атомов...

Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах

МПК: C07D 209/34, A61K 31/40, A61P 31/18...

Метки: оксиндолсульфонамидные, ингибиторы, спектра, замещенные, вич-протеазы, широкого, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Моноэтансульфонат 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино) анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона и его применение в составе фармацевтической композиции

Загрузка...

Номер патента: 8684

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Рот Геральд Юрген, Зигер Петер, Ралль Вернер, Линц Гюнтер, Хильберг Франк, Бокк Томас

МПК: C07D 209/34, A61K 31/404, A61P 35/04...

Метки: применение, составе, композиции, анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, моноэтансульфонат, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино, фармацевтической

Формула / Реферат:

1. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метил-амино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона. 2. Моноэтансульфонат 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона по п.1 в кристаллической форме, характеризующейся температурой плавления Тпл, равной 305+5шС (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на...

Замещённые в положении 6 индолиноновые производные, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 8623

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Хильберг Франк, Тонч-Грунт Ульрике, Клей Йорг, Рот Геральд Юрген, Ван-Мэл Якобус, Леманн-Линтц Торстен, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: применение, индолиноновые, качестве, положении, замещённые, средств, получение, производные, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает атом фтора, хлора либо брома или цианогруппу, R3 обозначает фенильную группу, замещенную С1-С2алкилкарбониламиногруппой, карбокси-С1-С3алкилом, карбокси-С1-С4алкоксигруппой, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкилом, С1-С4алкоксикарбонил-С1-С3алкоксигруппой, аминокарбонил-С1-С3алкилом, (С1-С2алкиламино)карбонил-С1-С3алкилом,...

Замещенные в положении 6 индолиноны, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 6080

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Хеккель Армин, Вальтер Райнер, Редеманн Норберт, Ван-Мэл Якобус, Хильберг Франк, Тонтш-Грунт Ульрике, Спевак Вальтер, Рот Геральд Юрген

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: средств, замещенные, получение, качестве, лекарственных, положении, индолиноны, применение

Формула / Реферат:

1. Замещенные в положении 6 индолиноны общей формулы в которой X означает атом кислорода или серы, R1 означает атом водорода или пролекарственный остаток, такой как C1-4алкоксикарбонил или C2-4алканоил, R2 означает карбоксигруппу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, C4-7циклоалкоксикарбонильную либо арилоксикарбонильную группу, линейную или разветвленную C1-6алкоксикарбонильную группу, алкильный фрагмент которой замещен в...

Производные индолин-2-она, их получение и их применение в качестве лигандов рецепторов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 5093

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фулон Луак, Серрадейль-Ле Галь Клодин, Валетт Жерар, Гарсия Жорж

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34, A61P 5/10...

Метки: производные, индолин-2-она, качестве, рецепторов, окситоцина, получение, применение, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения в форме чистого энантиомера или смеси энантиомеров формулы в которой R0 представляет собой группу, выбранную из 1) в которой Z1 представляет собой атом хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C1-C4)алкокси или трифторметильную группу; Z2 представляет собой атом водорода, хлора, брома, йода или фтора или (C1-C4)алкильную, (C3-C5)циклоалкильную, (C1-C4)алкокси, (C3-C5)циклоалкокси или полифтор(C1-C4)алкильную...

Пирролзамещенные 2-индолиноны (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой

Загрузка...

Номер патента: 5032

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Макмэйхон Джеральд, Сун Ли, Танг Пенг Чо

МПК: C07D 209/34, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: нарушения, фармацевтическая, связанного, лечения, способ, каталитической, 2-индолиноны, варианты, модулирования, профилактики, композиция, протеинкиназой, пирролзамещенные, организме, протеинкиназы, активности

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон, представленный общей формулой где R1, R2 и R7 означают водород; R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, незамещенный C1-C4алкил, C1-C4алкил, замещенный карбоновой кислотой, незамещенный C1-C4алкокси, группу карбоновой кислоты, незамещенный арил, арил, замещенный по меньшей мере одной группой незамещенного C1-C4алкилалкокси, и морфолино; R8 означает незамещенный...

Способ синтеза n-[(s)-1-карбоксибутил]-(s)-аланиновых эфиров и их применение в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 4314

Опубликовано: 26.02.2004

Автор: Суви Жан-Клод

МПК: C07D 209/34, C07C 227/32

Метки: периндоприла, применение, синтезе, n-[(s)-1-карбоксибутил]-(s)-аланиновых, эфиров, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, в оптически чистом виде, отличающийся тем, что натриевую соль пировиноградной кислоты формулы (III) конденсируют с соединением формулы (IV) в которой R соответствует определению, приведенному для формулы (I), с одновременной гидрогенизацией, катализируемой 5% палладием на угле, в воде, при давлении от 1 до 20 бар и...

Замещенные индолиноны с ингибирующим действием по отношению к киназам и циклин/cdk-комплексам

Загрузка...

Номер патента: 3532

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Грелль Вольфганг, Ван-Мэл Якобус К.А., Вальтер Райнер, Редеманн Норберт, Хеккель Армин

МПК: C07D 209/34, A61P 25/28, A61K 31/40...

Метки: ингибирующим, индолиноны, киназам, отношению, действием, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода, R1 обозначает атом водорода или C1-C4алкоксикарбонильную группу, R2 обозначает карбокси-, C1-C4алкоксикарбонильную или аминокарбонильную группу, где аминовый фрагмент может быть замещен одной либо двумя C1-C3алкильными группами и заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает необязательно замещенную атомом фтора, хлора либо брома, метильной,...

Замещенные индолиноны, их получение и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 3514

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ван Меель Якобус С.А., Хеккель Армин, Грелль Вольфганг, Редеманн Норберт, Вальтер Райнер

МПК: A61K 31/4045, A61P 35/00, C07D 209/34...

Метки: индолиноны, получение, лекарственных, качестве, средств, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Замещенные индолиноны общей формулы в которой X обозначает атом кислорода или серы, R1 обозначает атом водорода, C1-C4алкоксикарбонильную или C2-C4алканоильную группу, R2 обозначает карбокси- или C1-C4алкоксикарбонильную группу либо необязательно замещенную одной или двумя C1-C3алкильными группами аминокарбонильную группу, при этом заместители могут быть идентичными или разными, R3 обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу,...

Производные бензил (иден)-лактамов, их получение и применение в качестве селективных (ант)агонистов рецепторов 5-нт1а и/или 5-нт1d

Загрузка...

Номер патента: 1485

Опубликовано: 23.04.2001

Автор: Хауард Гарри Р.

МПК: C07D 209/34, A61K 31/395, A61P 25/00...

Метки: бензил, применение, иден)-лактамов, антагонистов, производные, 5-нт1d, рецепторов, 5-нт1а, получение, качестве, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, изображенной ниже, где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтоксигруппу или группу формулы G1, G2, G3, G4 или G5, которые изображены ниже, где Е представляет собой кислород, серу, SO или SO2; R6 и R7 независимо выбраны из водорода, (С1-С6)алкила, [(С2-С4)алкил]арила, где арильная группировка представляет собой фенил или нафтил, и гетероарила-(СН2)q, где гетероарильная группировка выбрана из пиридила, пиримидила,...