C07D 209/12 — радикалы, замещенные атомами кислорода

(аза)индольное производное, замещенное по положению 5, содержащая его фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 20373

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Колетта Изабелла, Мауджери Катерина, Гарроне Беатриче, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61K 31/404...

Метки: композиция, фармацевтическая, положению, получения, способ, соединения, содержащая, производное, замещенное, промежуточные, аза)индольное

Формула / Реферат:

1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...

Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 18079

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Пупардин-Оливье Оливия, Талландье Мирелль, Ден Хартог Якобус Антониус Йозеф, Бубиа Бенаисса, Ван Донген Мария Йоханна Петронелла, Ван Влиет Бернар Йоханнес, Маккрири Эндрю

МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/405...

Метки: nurr-1, лечении, болезни, паркинсона, активаторов, качестве, индола, производных, применение

Формула / Реферат:

1. Производное индола формулы (I)где R1 представляет собой галоген или трифторметильную группу;R2 представляет собой атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R3 представляет собой изопропильную или трет-бутильную группу;n равно 3 или 4,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой изопропильную группу.3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой трет-бутильную группу.4. Соединение по любому из пп.1-3,...

Соль базедоксифена и фумаровой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17232

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих

МПК: A61K 31/404, A61P 5/30, C07D 209/12...

Метки: соль, кислоты, базедоксифена, фумаровой

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1H-индол-5-ола формулы 1 (базедоксифена) и двухосновной карбоновой кислоты, причем кислота представляет собой фумаровую кислоту2. Соль по п.1, где соотношение базедоксифена и кислоты составляет 2:1.3. Соль по п.2, которая представляет собой фумарат базедоксифена в кристаллической форме.4. Соль свободного основания...

Способ получения 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1н-индола

Загрузка...

Номер патента: 16419

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ирман Йосеф, Рихтер Индрих

МПК: C07D 209/12, C07C 217/80

Метки: способ, 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1н-индола, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1H-индола формулы (1)отличающийся тем, что он включает:а) проведение реакции 2-бром-4'-бензилоксипропиофенона формулы (8) с пара-бензилоксианилина гидрохлоридом формулы (9)в среде органического растворителя и в присутствии неорганического или органического основания;б) выделение промежуточного соединения N-(4-бензилоксифенил)-α-амино-4-бензилоксипропиофенона формулы (10) в...

Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1

Загрузка...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Гарроне Беатриче, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара, Поленцани Лоренцо, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/40, A61P 29/00, A61K 31/435...

Метки: 2-арилиндола, качестве, ингибиторов, npges-1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона

Загрузка...

Номер патента: 14470

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кларк Кристиан Александер, Ричардсон Тимоти Иво, Мюль Брайан Стефен, Юй Ко-Лун, Джоунз Скотт Алан, Лопес Хосе Эдуардо, Лугар Чарльз Виллис III, Йи Ин Квонг, Блейш Томас Джон, Додж Джеффри Алан

МПК: C07D 209/10, C07D 209/14, C07D 209/12...

Метки: модуляторы, индолсульфонамидные, прогестерона, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...

Производные 5-фенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы для лечения астмы и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13539

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Саттигери Висваджанани Джитендра, Волети Среедхара Рао, Рэй Абхиджит, Палле Венката П., Дастидар Сунанда Г., Кхера Манож Кумар

МПК: C07D 209/48, C07D 209/12, C07D 207/40...

Метки: астмы, качестве, 5-фенилпентановой, ингибиторов, производные, металлопротеиназы, других, матричной, кислоты, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Icв которой n имеет значение от 1 до 2;R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С6)алкил, (С2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С3-С10)гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С6-С14)аралкил, (C1-С6)алкокси, арилокси, алкенилокси или алкинилокси;R2a представляет собой...

Замещённые индолы, содержащие их композиции, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12613

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вивьяни Фабрис, Табар Мишель, Леталлек Жан-Филипп, Суай Катрин, Филош-Ромм Брюно, Ронан Батист, Бак Эрик, Алле Франк

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, C07D 209/12...

Метки: получения, применение, индолы, замещённые, содержащие, способ, композиции

Формула / Реферат:

1. Продукт, отвечающий следующей формуле (I) где a) Ar обозначает фенил; b) А обозначает фенил, пиразол или изоксазол, в случае необходимости замещенный; c) R1 означает Н; d) X означает N или N-оксид или СН; e) L обозначает NH-CO-NH или NH-SO2; f) R5, R6, R7 и R12, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, NO2, O(R2), N(R2)(R3), NHC(О)R2N(R3)(R4); где каждый R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, в...

N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 11320

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Рамакришна Венката Сатья Нироги

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4045, C07D 209/12...

Метки: n-арилсульфонил-3-замещенные, афинностью, композиция, способ, рецептору, индолы, серотониновому, получения, содержащая, обладающие, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...

Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)

Загрузка...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гандерсен Эрик Гаулд, Крэндэлл Дэвид Лерой, Элокдах Хассан Махмуд, Мэйер Скотт Кристиан

МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 209/12...

Метки: нафтилиндольные, pai-1, производные, качестве, замещенные, ингибиторов, активатора, типа, ингибитора, плазминогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...

Производные триптамина и их аналоги, и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 5918

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Зисапел Нава, Лаудон Моше

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404

Метки: производные, фармацевтические, композиции, содержащие, аналоги, триптамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) являющееся основным, где каждый из R1, R2 и R3, независимо, представляет собой водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, NR'R", N(R')C(:O)Rш, нитрогруппу, арил, арил-C1-4-алкил или арил-C1-4-алкокси, Rш представляет собой C1-4-алкил или арил, и каждый из R' и R" являются независимо H или C1-4-алкилом, или R' = R" = ClCH2CH2, или NR'R" представляет собой насыщенное 3-8-членное гетероциклическое кольцо; m означает 0-4;...

Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Барт Франсис, Верне Клод, Гийомон Кароль, Васс Фабьенн, Ринальди Мирей, Конжи Кристиан

МПК: A61K 31/404, A61P 43/00, C07D 209/12...

Метки: рецепторов, 3-ароилиндола, применение, производные, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Способ получения &alpha, &beta – ненасыщенной алкеноатной смолы

Загрузка...

Номер патента: 4741

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лабадиньер Ришар Ф., Салвино Джозеф М., Мортон Джордж К., Мейсон Хелен Дж.

МПК: C07D 209/12, C08F 8/00, C07C 45/41...

Метки: способ, смолы, алкеноатной, alpha, получения, beta, ненасыщенной

Формула / Реферат:

1. Способ получения a ,b -ненасыщенной алкеноатной смолы формулы где представляет твердый носитель; L отсутствует или представляет связывающую группу; Rm представляет H или алифатическую группу и Rn представляет алифатическую или ароматическую группу, включающий (a) обработку смеси, содержащейся в реакционном сосуде, первого растворителя и полимерной фосфонацетокси-смолы формулы избытком основания; (b) сливание растворителя из...

Ингибиторы фосфолипазных ферментов

Загрузка...

Номер патента: 3876

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Сихра Джасбир С., Чен Лихрен, Лаверинг Фрэнк, Маккью Джон К., Бемис Джин Э., Нопф Джон Л., Ксианг Йибин

МПК: A61P 29/00, C07D 209/12, A61K 31/404...

Метки: ферментов, ингибиторы, фосфолипазных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из H, галогена, C1-C6алкила, -S-C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -CN, -NO2, -NH2, фенила, -O-фенила, -S-фенила, бензила, -O-бензила, -S-бензила, тиенила, бензофуранила, где ароматические или гетероароматические циклы необязательно замещены трифторметилом, или группы формулы R6 представляет собой H; R7A выбирают из -CF3, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -NH-(C1-C6алкила), N(C1-C6алкил)2, пиридинила, тиенила, фурила,...