C07D 207/34 — с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Ту Мейхуа Майк, Гусман-Перес Энджел, Ли Эстер Чэн Йинь, Дайдьюк Мэри Тереса, Эспнес Гэри Эрик, Филипски Кевин Джеймс, Стивенс Бенджамин Доусон

МПК: C07D 231/14, C07D 231/12, C07D 207/34...

Метки: рецептора, глюкагонового, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов

Загрузка...

Номер патента: 21299

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ре Марко, Д'анелло Маттео

МПК: C07D 403/04, C07D 207/34

Метки: 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамида формулы Iв которой R1 и R2 независимо представляют собой галоген или C1-С6 алкил,где указанный способ включает:а) взаимодействие ацеталя формулы IIв которой R3 является C1-С6 алкилом и оба R4 независимо представляют собой C1-C6 алкил или совместно представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2 или 3 атома углерода и формирующую циклический ацеталь,со сложным...

Инсектицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20296

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Майенфиш Петер, Хютер Оттмар Франц, Жюн Пьер Жозе Марсель, Ренольд Петер, Годфри Кристофер Ричард Эйлз

МПК: A01N 37/18, C07C 237/44, A01N 31/00...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Q1 обозначает фенил, нафтил, антраценил, инденил, фенантренил и бифенил, или моно-, би- или трициклический ароматический углеводород, содержащий от 3 до 14 кольцевых атомов, включая от 1 до 6 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, или насыщенный или частично ненасыщенный моноциклический или бициклический углеводород, содержащий от 3 до 10 кольцевых атомов, включая от 1 до 6 гетероатомов,...

Фунгицидные n-(2-феноксиэтил)карбоксамидные производные и их аза-, тиа- и силааналоги

Загрузка...

Номер патента: 18605

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Токен Валери, Бентинг Юрген, Ринольфи Филипп, Гросжан-Курнуайе Мари-Клер, Десборд Филипп, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дамен Петер, Беннаби Самир, Гари Стефани, Рама Рашель, Брюне Стефан, Ферсте Арнд

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/20...

Метки: n-(2-феноксиэтил)карбоксамидные, силааналоги, производные, аза, фунгицидные, тиа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А выбирают из перечня, состоящего изгетероцикла формулы (А1)где R1-R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода; атом галогена; (C1-C5)-алкил; (C1-C5)-галогеналкил, включающий вплоть до 9 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; (C1-C5)-алкокси или (C1-C5)-галогеналкокси, включающий вплоть до 9 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или...

Фунгицидные n-циклоалкил-n-бифенилметилкарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 18569

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гросжан-Курнуайе Мари-Клер, Десборд Филипп, Гари Стефани, Дункель Ральф, Рама Рашель, Вор Жан-Пьер, Артманн Бенуа, Ринольфи Филипп

МПК: A01N 43/76, A01N 43/36, A01N 43/56...

Метки: n-циклоалкил-n-бифенилметилкарбоксамидные, фунгицидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А выбирают из гетероцикла формулы (А4)где R9-R11, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода; атом галогена; (C1-C5)-алкил; амино; (C1-C5)-алкокси; (C1-C5)-алкилсульфанил; (C1-C5)-галогеналкил, содержащий до 9 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными, или (C1-C5)-галогеналкокси, содержащий до 9 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или...

N-бензиламиды, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Жанг Гуичанг, Янгмен Майкл, Пит Эндрю Джеймс, Себаар Пол Ричард, Чонг Пек Йок

МПК: C07C 311/16, A61K 31/415, C07C 255/54...

Метки: содержащая, способы, композиция, n-бензиламиды, применение, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Способ получения 5-алкил-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-олов

Загрузка...

Номер патента: 16132

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Канамарлапуди Раманаиах К., У Вэньсюэ, Беднарз Марк С.

МПК: C07D 487/04, C07D 207/34

Метки: получения, 5-алкил-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-олов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли либо сольвата, который включает контактирование соединения формулы IIс соединением формулы HCOOR5 в растворителе при основных условиях, при температуре от 20 до 100°C,где R1 представляет собой водород или C1-20алкил иR5 представляет собой C1-20алкил, C6-10арил или C6-10арил-C1-20алкил.2. Способ получения соединения формулы IIили его соли либо сольвата, который включает контактирование...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Тоблер Ханс, Вальтер Харальд, Эренфройнд Йозеф

МПК: A01N 43/32, A01N 43/36, A01N 43/40...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Гетероциклические амиды, применимые в качестве микробиоцидов

Загрузка...

Номер патента: 14297

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Корси Камилла, Вальтер Харальд, Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф

МПК: A01N 43/36, C07C 205/06, C07C 205/12...

Метки: микробиоцидов, качестве, амиды, применимые, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, кольцо замещено группами R6, R7и R8; R1обозначает водород, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-галогеналкоксигруппу, CH2CºCR9, CH2CR10=CHR11, СН=ОСН2 или COR12;R2 и R3все независимо обозначают водород, галоген,...

Новая полиморфная форма кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина

Загрузка...

Номер патента: 14079

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Шимиг Дьюла, Катона Зольтан, Немет Норберт, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Челеньяк Юдит, Котай Надь Петер, Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Надь Калман, Сент-Кираллии Жужанна, Баркоци Йожеф

МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, C07D 207/34...

Метки: гемикальциевой, новая, аторвастатина, полиморфная, кристаллической, соли, форма

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма В-52 кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина [гемикальциевая соль (bR,dR)-2-(4-фторфенил)-b,d-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-{(фениламино)карбонил}-1H-пиррол-1-гептановой кислоты] и ее сольваты, имеющие дифрактограмму рентгеновских лучей, по существу, идентичную представленной на фиг. 1, и которая характеризуется следующими данными дифракции рентгеновских лучей:2. Смесь полиморфной формы В-52 кристаллической...

Способ получения аморфной кальциевой соли аторвастатина

Загрузка...

Номер патента: 13500

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Цопар Антон, Сорсак Горазд, Антонциц Любомир

МПК: C07D 207/34

Метки: аморфной, кальциевой, аторвастатина, соли, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения аморфного аторвастатина кальция, включающий получение кальциевой соли аторвастатина в смеси растворителей, состоящей из циклического углеводородного растворителя, выбранного из циклопентана и метилциклогексана, органического растворителя, не содержащего гидроксильные группы, и воды, при осуществлении способа используют источник ионов кальция, выбранный из группы, состоящей из ацетата кальция и хлорида кальция.2. Способ...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шах Дайси Маниш, Гопалан Баласубраманиан, Лингам Прасада Рао В.С., Томас Абрахам

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, C07C 237/24...

Метки: лечения, фармацевтические, композиции, ингибиторы, содержащие, применением, получения, новые, способ, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Замещённые пироллы, содержащие их композиции, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 13060

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вивьяни Фабрис, Летталек Жан-Филипп, Табар Мишель, Бак Эрик, Демазо Паскаль, Ронан Батист, Суай Катрин

МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 35/00...

Метки: композиции, способ, применение, замещённые, пироллы, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I)в которой1) Ar является фенилом;2) A является необязательно замещенным фенилом;3) L является NH-CO-NH;4) Ra является Н;5) R1 является Н;6) R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, R'2, O(R'2), NH(R'2), NHCO(R'2), NHCONH(R'2), CONH2; причем каждый из R'2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкилена, (С3-С5)циклоалкила, замещенного (С1-С3)алкила,...

Замещённые пирролы и имидазолы, содержащие их композиции, способ получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12267

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Алле Франк, Бак Эрик, Табар Мишель, Вивьяни Фабрис, Суай Катрин, Ронан Батист, Эль Амад Юссеф

МПК: A61K 31/40, A61K 35/00, A61K 31/4164...

Метки: применение, содержащие, замещённые, композиции, пирролы, имидазолы, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой: 1) А обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, независимо выбранными из группы, включающей F, Cl, CH3, OCH3, OCF3; 2) Ar обозначает фенил; 3) L обозначает NH-CO-NH; 4) Ra обозначает Н; 5) R1 обозначает Н; 6) X выбирают из CR3 и N; 7) R2 выбирают из Н и галогена, 8) R3 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, NH2,...

Замещённые гетероароилом фенилаланин-амиды

Загрузка...

Номер патента: 11928

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Мисслитц Ульф, Либл Рекс, Пуль Михаэль, Ракк Михаель, Цагар Цирилл, Витшель Маттиас, Зиферних Бернд, Райнхард Роберт, Плат Петер, Парра-Рападо Лилиана

МПК: A01N 43/08, A01N 43/56, A01N 43/10...

Метки: фенилаланин-амиды, гетероароилом, замещённые

Формула / Реферат:

1. Замещенные гетероароилом фенилаланинамиды формулы I где переменные имеют следующие значения: А означает С-присоединенный 5- или 6-членный гетероароил, выбранный из групп А1-А6, А8, А12-А14, а также А1а-А4а причем стрелка показывает место присоединения и R16 означает C1-С6-алкил, R17 означает водород, галоген, C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил, R18 означает C1-С6-алкил или C1-С6-галогеналкил; и R19 означает водород; R16a означает...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/36, C07D 207/34, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Полиморфные формы трет-бутилового эфира аторвастатина и их использование в качестве промежуточных соединений для получения аторвастатина

Загрузка...

Номер патента: 10166

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Грцман Мария, Зупет Рок, Смрколь Матей, Стимац Антон, Яксе Рената

МПК: C07D 207/34

Метки: трет-бутилового, использование, полиморфные, промежуточных, качестве, формы, аторвастатина, соединений, эфира, получения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 трет-бутилового эфира аторвастатина формулы (II) отличающаяся наличием в порошковой рентгенодифрактограмме пиков при значениях угла 2-тета: 6,10, 6,83, 10,77, 17,01 + 0,1ш. 2. Кристаллическая форма 1 по п.1, отличающаяся наличием в порошковой рентгенодифрактограмме пиков при значениях угла 2-тета: 6,10, 6,83, 10,77, 12,18, 16,20, 17,01, 17,65, 19,07, 19,80, 21,25, 21,64, 23,70, 27,60 +0,1ш. 3. Кристаллическая форма 1...

Бифенильные производные и их применение в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 10092

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Ламберт Клеменс, Вальтер Харальд

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 213/82...

Метки: применение, производные, бифенильные, фунгицидов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, при условии, что кольцо не является 1,2,3-триазолом, кольцо замещено с помощью 1, 2 или 3 групп Ry; R1 обозначает водород, формил, СО-С1-С4алкил, СОО-С1-С4алкил, С1-С4алкокси(С1-С4)алкилен, СО-С1-С4алкиленокси(С1-С4)алкил, пропаргил или...

Замещённые производные пиррола и их применение в качестве ингибиторов hmg-cоa

Загрузка...

Номер патента: 9646

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Салман Мохаммад, Саттигери Джитендра, Раманатан Викрам Кришна, Кумар Ятендра, Ариян Рам Чандер, Чугх Анита

МПК: C07D 207/34, A61K 31/366, A61K 31/40...

Метки: применение, замещённые, качестве, пиррола, hmg-cоa, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, полиморфы, таутомеры, или N-оксиды, где или R1 может быть С1-С6алкил, С3-С6 циклоалкил или необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из галоидов, C1-С6алкила, циано или С1-С3перфторалкила); R2 может быть необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из циано,...

Новые соединения, обладающие гиполипидемической, гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7959

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Барот Виджай Кумар Гаджубхай, Лохрей Видья Бхушан, Лохрей Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/404, A61P 3/00, A61P 3/06...

Метки: получения, обладающие, композиции, активностью, соединения, способ, содержащие, гипохолестеринемической, гиполипидемической, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I): его таутомерные формы, стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые сольваты, в котором одна или более групп R1, R2, R3, R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород, пергалогеналкил, замещенную или незамещенную группы, выбранные из (С1-С12)алкильной группы, такой как метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил,...

Способ получения аморфной формы полукальциевой соли (3r, 5r) -7- [3-фенил-4-фенилкарбамил-2-(4-фторфенил)-5-изопропил-пиррол-1-ил]-3, 5-дигидроксигептановой кислоты (аторвастатина)

Загрузка...

Номер патента: 7432

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Радль Станислав, Стах Ян

МПК: C07D 207/34

Метки: способ, аморфной, формы, соли, кислоты, 3-фенил-4-фенилкарбамил-2-(4-фторфенил)-5-изопропил-пиррол-1-ил]-3, аторвастатина, получения, 5-дигидроксигептановой, полукальциевой

Формула / Реферат:

1. Способ получения аморфной формы полукальциевой соли (3R,5R)-7-[3-фенил-4-фенилкарбамил-2-(4-фторфенил)-5-изопропилпиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептановой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что (3R,5R)-трет-бутил-(6-{2-[3-фенил-4-фенилкарбамил-2-(4-фторфенил)-5-изопропилпиррол-1-ил]этил}-2,2-диметил-[1,3]диоксан-4-ил)ацетат формулы II подвергают сначала кислотному гидролизу, а затем щелочному гидролизу с образованием соли...

Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина

Загрузка...

Номер патента: 6245

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Ралль Вернер, Кернер Фолькмар, Хертер Рольф, Айкмайер Кристиан, Зигер Петер

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 9/10...

Метки: 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид 4-[4-(2-пирролилкарбонил)-1-пиперазинил]-3-трифторметилбензоилгуанидина формулы 1 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно представлено в форме одного из гидратов. 3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме моногидрата. 4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено в форме полугидрата. 5. Применение соединения формулы 1 по одному из пп.1-4 в качестве лекарственного...

Способ получения производных дистамицина

Загрузка...

Номер патента: 5399

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Черьяни Лучио, Кальдарелли Франческо, Кандьяни Илария

МПК: C07D 207/34

Метки: производных, способ, дистамицина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения производного дистамицина формулы где R означает атом брома или хлора; или его фармацевтически приемлемой соли; который включает a) взаимодействие, в присутствии основания, 2-аминоэтилгуанидина с соединением формулы где X означает гидрокси или подходящую уходящую группу, с получением соединения формулы (b) восстановление нитропроизводного формулы (III) до соответствующего аминопроизводного и, в дальнейшем,...

Кристаллические формы [ r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино) карбонил]-1h-пиррол-1-гептановой кислоты кальциевой соли (2:1) (аторвастатин)

Загрузка...

Номер патента: 5317

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Крзизэниэк Джозеф Фрэнсис, Гасхёрст Карен Сью, Коутс Дейвид Эндрю, Берн Стивен Роберт, Парк Ири, Ли Женг Джейн, Влахова Петинка Иванова, Моррисон Генри Грант Второй

МПК: C07D 207/34, A61K 31/40

Метки: дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино, формы, аторвастатин, карбонил]-1h-пиррол-1-гептановой, кристаллические, кальциевой, r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, кислоты, соли, 2:1

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая Форма V аторвастатина или его гидрата, дающая дифракцию рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2Q, измеренные с использованием CuKa-излучения: 4.9 (уширенный), 6.0, 7.0, 8.0 (уширенный), 8.6, 9.9, 16.6, 19.0 и 21.1. 2. Кристаллическая Форма VI аторвастатина или его гидрата, дающая дифракцию рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2Q, измеренные с использованием CuKa-излучения: 7.2,...

Азотсодержащие гетероароматические соединения в качестве ингибиторов фактора ха, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 3056

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Пруитт Джеймс Рассел, Февиг Джон Мэттью, Каччиола Джозеф, Кван Мими Лайфен, Хан Кви, Орват Майкл Джеймс, Росси Карен Анита, Пинто Дональд Джозеф Филлип

МПК: A61P 7/02, A61K 31/41, C07D 207/34...

Метки: азотсодержащие, соединения, ха, лечения, способ, гетероароматические, ингибиторов, фармацевтическая, качестве, фактора, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо М содержит, кроме J, 0-3 атома N, при условии, что если М содержит 2 атома N, тогда R1b отсутствует, и если М содержит 3 атома N, тогда R1a и R1b отсутствуют; J представляет собой N или NH; D выбран из CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8 и (CR8R9)tNR7R8, при условии, что D присоединен к Е в мета- или пара-положении относительно G, Е...

Производные дистамицина, способ их получения и применение в качестве противоопухолевых агентов

Загрузка...

Номер патента: 2273

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Берия Итало, Джерони Мария Кристина, Коцци Паоло, Песенти Энрико, Кальдарелли Марина

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 35/00...

Метки: способ, дистамицина, получения, применение, производные, агентов, качестве, противоопухолевых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой производное дистамицина формулы (I) где n равен 2, 3 или 4; R0 представляет С1-С4-алкил или C1-С3-галогеналкил; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, выбирают, каждый, из водорода, C1-C4-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, и C1-C4-алкокси; Х представляет атом галогена; В выбирают из групп следующих формул: где R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые...

Акрилоилзамещенные производные дистамицина, способы их получения, применение в качестве противоопухолевых средств и фармкомпозиции

Загрузка...

Номер патента: 1863

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Кальдарелли Марина, Коцци Паоло, Бериа Итало, Бьясоли Джованни, Каполонго Лаура, Францетти Кристина

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 35/00...

Метки: способы, применение, получения, качестве, акрилоилзамещенные, фармкомпозиции, дистамицина, производные, противоопухолевых, средств

Формула / Реферат:

1. Акрилоилзамещенные производные дистамицина формулы где n обозначает 2, 3 или 4; R1 или R2 выбирают, каждый независимо, из водорода, галогена и C1-C4 алкила; R3 обозначает водород или галоген; В выбирают из где R4, R5, R6, R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-C4 алкил, при условии, что, по меньшей мере, один из R4, R5 и R6 обозначает C1-C4 алкил; или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1,...

Способ получения аморфной гемисоли кальция [r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1н-пиррол-1-гептановой кислоты (аторвастатина) и его гидратов

Загрузка...

Номер патента: 625

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Минь Линь, Швайсс Дитер

МПК: C07D 207/34

Метки: получения, аторвастатина, кальция, гидратов, аморфной, гемисоли, способ, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1н-пиррол-1-гептановой, r-(r*,r*)]-2-(4-фторфенил)-бета, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения аморфной гемисоли кальция [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-b ,d -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино) кабронил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (аторвастатина) и его гидратов, отличающийся тем, что аторвастатин кристаллической формы I со следующими характеристиками по таблицам. Интенсивность и локализация пика всех дифракционных линий при относительной интенсивности выше 20% в случае кристаллической формы I...

Форма iii кристаллической кислой кальциевой соли [r-(r*, r*)]-2-(4-фторфенил)-бета-дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)-карбонил]-1н-пиррол-1-гептановой кислоты (аторвастатин)

Загрузка...

Номер патента: 505

Опубликовано: 28.10.1999

Автор: Маккензи Энн

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34

Метки: соли, кристаллической, кальциевой, r-(r, аторвастатин, r*)]-2-(4-фторфенил)-бета-дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)-карбонил]-1н-пиррол-1-гептановой, форма, кислоты, кислой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма III аторвастатина или его гидрата, имеющая в форме порошка дифракцию рентгеновских лучей, содержащую в качестве основного пика следующую величину 2q , измеренную с использованием излучения CuKa :8,5. 2. Кристаллическая форма III аторвастатина или его гидрата согласно п.1, характеризующаяся также следующими величинами 2q , измеренными с использованием излучения CuKa :16,6, 20,0, 20,3 и 24,4. 3. Кристаллическая форма III...

Кристаллическая кислая кальциевая соль [r-(r, r)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1h-пиррол-1гептановой кислоты (аторвастатин)

Загрузка...

Номер патента: 474

Опубликовано: 26.08.1999

Авторы: Дженнингс Рекс Аллен, Харасава Кикуко, Вейд Роберт, Накагава Шинсуке, Ичикава Шигеру, Минохара Казуо, Бриггс Кристофер

МПК: C07D 207/34, A61K 31/40

Метки: дельта-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1h-пиррол-1гептановой, кислая, r-(r, аторвастатин, r)]-2-(4-фторфенил)-бета, соль, кристаллическая, кальциевая, кислоты

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I аторвастатина или его гидрата, имеющая в форме порошка дифракцию рентгеновских лучей, содержащую в качестве основного пика следующую величину 2q , измеренную с использованием излучения СuKa : 21,6. 2. Кристаллическая форма I аторвастатина или его гидрата согласно п.1, характеризующаяся также следующими величинами 2q , измеренными с использованием излучения СuKa : 17,1, 19,5 и 23,7. 3. Кристаллическая форма I...

Бис-(2-галоидэтил)аминофенилзамещенные производные дистамицина и их применение в качестве противоопухолевого и противовирусного средства

Загрузка...

Номер патента: 33

Опубликовано: 26.02.1998

Авторы: Кополонго Лаура, Францетти Кристина, Берия Итало, Коззи Паоло

МПК: A61K 31/40, C07D 207/34

Метки: бис-(2-галоидэтил)аминофенилзамещенные, производные, применение, качестве, средства, дистамицина, противоопухолевого, противовирусного

Формула / Реферат:

1.Бис-(2-галоидэтил) аминофенилзамещенные производные дистамицина формулы (I) в которой n обозначает 2, 3 или 4; один из R и R1 обозначает водород, С1-С4 -алкил, СF3 или С1-С4 -алкокси, а другой независимо обозначает СF3, С1-С4 -алкил или С1-С4 -алкокси; и Х обозначает галоген; и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором n обозначает 3; Х обозначает хлор; один из R и R1 обозначает водород или С1-С4...

Производные полипирролкарбоксамидонафталина, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 6

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Бьясоли Джиованни, Чомеи Марина, Монджелли Никола, Анджелуччи Францеско, Ломбарди Борджиа Андреа, Пезенци Энрико

МПК: C07H 15/252, C07D 207/34, A61K 31/40...

Метки: применение, производные, получения, полипирролкарбоксамидонафталина, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II): где R является кислотной группой; m - целое число от 1 до 3; n - ноль или целое число от 1 до 3; А представляет собой ферментативно гидролизуемый спейсер; Х является биологически активным соединением; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение формулы (II) по п.1, где R является кислотной группой, выбранной из сульфоновой, карбоксильной и фосфоновой кислотных групп. 3. Соединение формулы (II)...