C07D 207/26 — 2-пирролидоны

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беке Дьюла, Сентирмай Эва, Хорнок Каталин, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Ваштаг Моника, Елеш Янош, Кешеру Дьёрдь, Бозо Эва, Фаркаш Шандор

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: рецепторов, фармацевтическая, композиция, производные, сульфониламидные, получение, брадикининовых, качестве, содержащая, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления

Загрузка...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Сингх Джасбир, Мамат Бьерн, Беделл Луис, Мишра Рама К., Чжао Лей, Санданаяка Винсент, Юй Пэн, Гарни Марк

МПК: A61P 29/00, C07D 207/08, A61K 31/40...

Метки: лечения, ингибиторы, биарилзамещенные, lta4h, гетероциклические, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

4-замещенные пирролидин-2-оны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16518

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кеснель Янник, Шуле Арно, Атес Селаль, Люркен Франсуа

МПК: C07D 207/26

Метки: применение, пирролидин-2-оны, 4-замещенные

Формула / Реферат:

1. Оптические изомеры 4-замещенных пирролидин-2-онов формулы (III)в которой R1 обозначает C1-С3-алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним галогеном, или С2-С4-алкенил, замещенный двумя атомами галогена,характеризующиеся энантиомерным избытком не менее 95% соединения формулы (III), содержащего стереогенный центр, отмеченный (1*) в указанной конфигурации (R) или (S).2. Оптические изомеры по п.1, характеризующиеся энантиомерным избытком...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/10, A61K 31/4025...

Метки: дегидрогеназы, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Способ получения r-энантиомера n-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона

Загрузка...

Номер патента: 15420

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лебедевс Антонс, Чернобровыйс Александрс, Вейнберг Григорий, Калвиньш Иварс, Ворона Максим

МПК: C07D 207/26

Метки: получения, n-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона, r-энантиомера, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения R-энантиомера N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидинонавключающий следующие этапы:(1) замещение водорода в амидной группе 4(R)-фенил-2-пирролидинона ионом металла или триалкилсилильной группой в подходящем органическом растворителе;(2) N-алкилирование N-металлированного или N-силилированного 4(R)-фенил-2-пирролидинона эфирами галоуксусной кислоты в подходящем органическом растворителе;(3) карбамоилирование...

Совместные кристаллы пирролидинонов

Загрузка...

Номер патента: 15267

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Кере Люк

МПК: A61P 25/08, C07D 207/26, A61K 31/4015...

Метки: кристаллы, пирролидинонов, совместные

Формула / Реферат:

1. Совместный кристалл, включающий пирролидинон, который представляет собой 2-[4-(2,2-дифторвинил)-2-оксопирролидинил]бутанамид или (2S)-2-(2-оксо-4-н-пропил-1-пирролидинил)бутанамид, и соль, выбранную из группы, включающей MgCl2, MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2.2. Совместный кристалл по п.1, в котором солью является MgCl2.3. Совместный кристалл по п.2, который является гидратом.4. Совместный кристалл по любому из...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хансен Марвин Мартин, Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Сюй Яньпин, Буш Джули Кей, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/10, A61K 31/4025...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Способ получения и применения фармакологически активного n-карбамоилметил-4(r)-фенил-2-пирролидинона

Загрузка...

Номер патента: 14668

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Калвиньш Иварс, Вейнберг Григорий, Звейниеце Лига, Кариня Лигита, Ворона Максим, Дамброва Майя, Чернобровыйс Александрс

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 21/02...

Метки: способ, фармакологически, получения, n-карбамоилметил-4(r)-фенил-2-пирролидинона, применения, активного

Формула / Реферат:

1. N-Карбамоилметил-4(R)-фенил-2-пирролидинон (I), обладающий нейротропной активностьюгде * обозначает хиральный углеродный атом.2. Применение соединения (I) по п.1 в качестве антидепрессанта.3. Применение соединения (I) по п.1 в качестве средства защиты от стресса.4. Применение соединения (I) по п.1 в качестве модулятора локомоторной активности.5. Применение соединения (I) по п.1 в качестве мышечного релаксанта.6. Применение соединения (I) по...

Производные бензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Бозо Эва, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Шмидт Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Сентирмай Эва

МПК: A61K 31/18, C07D 207/08, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, рецепторов, бензамидов, качестве, брадикининовых, производные

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Смит Камерон Дж., Томпсон Кристофер Ф., Тэйлор Гейл Э., Али Амджад, Курайши Назя, Хант Джулиан А., Лу Чжицзянь, Дэн Сяолин, Наполитано Джоанн М., Синклер Питер Дж.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Производные пирролидин-2-она и пиперидин-2-она, используемые в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11097

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Яроскова Либуше, Никифоров Тео Теофанов, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Димитров Владимир Димчев, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: A61K 31/4015, A61P 3/04, A61K 31/45...

Метки: ингибиторов, производные, пиперидин-2-она, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, пирролидин-2-она, качестве, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; L представляет собой C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, C1-3алкилоксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенилС1-4алкила; M представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный...

Производные адамантилпирролидин-2-она в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11021

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Яроскова Либуше, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор

МПК: A61K 31/402, C07D 207/26, C07D 211/76...

Метки: качестве, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, производные, адамантилпирролидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-4алкила, C1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси- или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород,...

Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина внутримолекулярным аллилированием

Загрузка...

Номер патента: 10912

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Каллар Мишель, Дриссенс Франк, Люркен Франсуа

МПК: C07C 237/22, C07D 207/26

Метки: 2-оксо-1-пирролидина, способ, получения, внутримолекулярным, производных, аллилированием

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы (I) где R2 и R3 являются одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород, С1-С4алкил, циано, арил, -COOR7, галоген, R8COO-, R9SO3O- или R10SO2O-, R1 означает Ra, Rb или С2-С20алкенил, необязательно замещенный арилом, X означает -CONR11R12, -COOR13 или -CN, R7, R8, R9 и R10, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород, Ra' или Rb', R11, R12 и R13 являются одинаковыми или...

Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина

Загрузка...

Номер патента: 10306

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Суртис Джон, Диуф Усмане, Люркен Франсуа

МПК: C07D 207/26

Метки: получения, производных, способ, 2-оксо-1-пирролидина

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина общей формулы (I) и его солей, где R1 представляет собой Ra или Rb; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и, каждый независимо, представляют собой водород, гидроксигруппу, тиол, галоген, циано-, карбоксигруппу, группу сульфоновой кислоты, Ra, Rb, С1-С20алкилсульфонил, С6-С10арилсульфонил, C1-С20алкилсульфинил, С6-С10арилсульфинил, C1-С20алкилтио-, С6-С10арилтио-, С1-С20алкокси-,...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мишель Филипп, Кесне Янник, Кенда Бенуа

МПК: C07D 207/26, A61P 25/08, A61K 31/4025...

Метки: имидазола, получения, производные, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Вещество, обладающее антидепрессивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 9044

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ахапкин Роман Витальевич, Александровский Юрий Анатольевич, Аведисова Алла Сергеевна, Ахапкина Валентина Ивановна, Нестерук Владимир Викторович, Воронина Татьяна Александровна

МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, A61P 25/24...

Метки: обладающее, активностью, вещество, антидепрессивной

Формула / Реферат:

Применение N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в качестве вещества, обладающего антидепрессивной активностью.

 

Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад

Загрузка...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Касимиро-Гарсиа Агустин, Дадли Данетт Андреа, Эдмундс Джереми Джон, Бигж Кристофер Франклин, Корт Джеффри Томас, Ван Хейс Чэд Элан

МПК: A61P 7/02, C07D 207/16, A61K 31/40...

Метки: каскад, фактора, коагуляционный, ингибиторы, протеаз, сериновых, других, вовлечённых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Производные пирролидин-2-она и их применение при лечении остеопороза

Загрузка...

Номер патента: 5293

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Томпсон Дейвид Дуэйн, Кэмерон Кимберли О'киф, Ки Хуажу, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61P 19/10, C07D 207/26, A61K 31/4015...

Метки: остеопороза, производные, применение, лечении, пирролидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния, которое представлено низкой костной массой, у млекопитающего, при котором указанному млекопитающему вводят селективный агонист рецептора EP4, представляющий собой соединение формулы I или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, где Q представляет собой COOR3, CONHR4 или тетразол-5-ил; A представляет собой простую или цис-двойную связь; B представляет собой простую или транс-двойную связь; =U...

Соединения, обладающие противовоспалительной и иммунносупрессорной активностью, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5207

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Пей Зонгхуа, Уинн Мартин, Зху Гуи-Донг, Фримен Дженнифер С., Линч Джон К., Гунавардана Индрани В., Линк Джеймс, Ксин Зили, Вон Гелдерн Том, Лиу Ганг, Бойд Стивен А., Стаеджер Майкл А., Дзае Хван-Соо

МПК: C07C 323/62, A61K 31/10, A61P 29/00...

Метки: обладающие, адгезию, клеточную, соединения, противовоспалительной, активностью, ингибирующие, иммунносупрессорной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из a) водорода, b) галогена, c) C1-C10алкила, d) галоген-C1-C10алкила, e) C1-C10алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что по крайней мере один из R1 или R3 является "цис-циннамидом" или "транс-циннамидом", определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из a) водорода, b) C1-C10алкила, c) карбокси-C1-C10алкила, d)...

Предупреждение потери и восстановление костной массы некоторыми агонистами простагландина

Загрузка...

Номер патента: 3529

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ки Хуа Зу, Лефкер Брюс Аллен, Росэйти Роберт Луис, Кэмерон Кимберли О'киф, Томпсон Дейвид Дуэйн

МПК: A61K 31/18, C07C 311/06, A61P 19/08...

Метки: агонистами, костной, простагландина, потери, массы, предупреждение, некоторыми, восстановление

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где n равно числу от 0 до 5; группировка CH3-(CH2)n- возможно моно-, ди- или тризамещена по углероду независимо гидрокси, (C1-C4)алкилом или галогеном-; Q представляет собой -(C2-C6)алкилен-W-(C1-C3)алкилен-, -(C3-C8)алкилен-, причем указанный -(C3-C8)алкилен- возможно замещен заместителями в количестве вплоть до четырех, независимо выбранными из фтора- или...