C07D 207/26 — 2-пирролидоны

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Елеш Янош, Шмидт Эва, Хорнок Каталин, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Ваго Иштван, Ваштаг Моника, Сентирмай Эва, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь

МПК: C07C 311/21, A61K 31/18, A61P 29/00...

Метки: сульфониламидные, производные, получение, качестве, антагонистов, брадикининовых, фармацевтическая, композиция, содержащая, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления

Загрузка...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гарни Марк, Чжао Лей, Сингх Джасбир, Санданаяка Винсент, Беделл Луис, Мишра Рама К., Юй Пэн, Мамат Бьерн

МПК: A61K 31/40, C07D 207/08, A61P 29/00...

Метки: воспаления, ингибиторы, лечения, lta4h, гетероциклические, биарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

4-замещенные пирролидин-2-оны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16518

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кеснель Янник, Атес Селаль, Люркен Франсуа, Шуле Арно

МПК: C07D 207/26

Метки: пирролидин-2-оны, 4-замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Оптические изомеры 4-замещенных пирролидин-2-онов формулы (III)в которой R1 обозначает C1-С3-алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним галогеном, или С2-С4-алкенил, замещенный двумя атомами галогена,характеризующиеся энантиомерным избытком не менее 95% соединения формулы (III), содержащего стереогенный центр, отмеченный (1*) в указанной конфигурации (R) или (S).2. Оптические изомеры по п.1, характеризующиеся энантиомерным избытком...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Способ получения r-энантиомера n-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона

Загрузка...

Номер патента: 15420

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лебедевс Антонс, Ворона Максим, Калвиньш Иварс, Чернобровыйс Александрс, Вейнберг Григорий

МПК: C07D 207/26

Метки: способ, получения, n-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона, r-энантиомера

Формула / Реферат:

1. Способ получения R-энантиомера N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидинонавключающий следующие этапы:(1) замещение водорода в амидной группе 4(R)-фенил-2-пирролидинона ионом металла или триалкилсилильной группой в подходящем органическом растворителе;(2) N-алкилирование N-металлированного или N-силилированного 4(R)-фенил-2-пирролидинона эфирами галоуксусной кислоты в подходящем органическом растворителе;(3) карбамоилирование...

Совместные кристаллы пирролидинонов

Загрузка...

Номер патента: 15267

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Кере Люк

МПК: C07D 207/26, A61K 31/4015, A61P 25/08...

Метки: кристаллы, совместные, пирролидинонов

Формула / Реферат:

1. Совместный кристалл, включающий пирролидинон, который представляет собой 2-[4-(2,2-дифторвинил)-2-оксопирролидинил]бутанамид или (2S)-2-(2-оксо-4-н-пропил-1-пирролидинил)бутанамид, и соль, выбранную из группы, включающей MgCl2, MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2.2. Совместный кристалл по п.1, в котором солью является MgCl2.3. Совместный кристалл по п.2, который является гидратом.4. Совместный кристалл по любому из...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Хансен Марвин Мартин, Ли Жэньхуа, Уоллэйс Оуэн Брендан, Буш Джули Кей, Сюй Яньпин

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61P 3/10...

Метки: ингибиторы, дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Способ получения и применения фармакологически активного n-карбамоилметил-4(r)-фенил-2-пирролидинона

Загрузка...

Номер патента: 14668

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дамброва Майя, Кариня Лигита, Вейнберг Григорий, Ворона Максим, Калвиньш Иварс, Звейниеце Лига, Чернобровыйс Александрс

МПК: A61K 31/4015, A61P 21/02, A61P 25/00...

Метки: способ, получения, фармакологически, применения, активного, n-карбамоилметил-4(r)-фенил-2-пирролидинона

Формула / Реферат:

1. N-Карбамоилметил-4(R)-фенил-2-пирролидинон (I), обладающий нейротропной активностьюгде * обозначает хиральный углеродный атом.2. Применение соединения (I) по п.1 в качестве антидепрессанта.3. Применение соединения (I) по п.1 в качестве средства защиты от стресса.4. Применение соединения (I) по п.1 в качестве модулятора локомоторной активности.5. Применение соединения (I) по п.1 в качестве мышечного релаксанта.6. Применение соединения (I) по...

Производные бензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ваго Иштван, Бозо Эва, Ваштаг Моника, Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин, Беке Дьюла, Шмидт Эва, Сентирмай Эва

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...

Метки: производные, качестве, бензамидов, брадикининовых, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Курайши Назя, Лу Чжицзянь, Тэйлор Гейл Э., Али Амджад, Смит Камерон Дж., Дэн Сяолин, Наполитано Джоанн М., Хант Джулиан А., Синклер Питер Дж., Томпсон Кристофер Ф.

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4015, A61K 31/433...

Метки: сетр, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Производные пирролидин-2-она и пиперидин-2-она, используемые в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11097

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Никифоров Тео Теофанов, Димитров Владимир Димчев, Яроскова Либуше, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: A61P 3/04, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: используемые, пирролидин-2-она, пиперидин-2-она, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; L представляет собой C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, C1-3алкилоксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенилС1-4алкила; M представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный...

Производные адамантилпирролидин-2-она в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Загрузка...

Номер патента: 11021

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Яроскова Либуше, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: C07D 211/76, C07D 207/26, A61K 31/402...

Метки: ингибиторов, адамантилпирролидин-2-она, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-4алкила, C1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси- или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород,...

Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина внутримолекулярным аллилированием

Загрузка...

Номер патента: 10912

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Каллар Мишель, Дриссенс Франк, Люркен Франсуа

МПК: C07D 207/26, C07C 237/22

Метки: аллилированием, 2-оксо-1-пирролидина, получения, внутримолекулярным, производных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы (I) где R2 и R3 являются одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород, С1-С4алкил, циано, арил, -COOR7, галоген, R8COO-, R9SO3O- или R10SO2O-, R1 означает Ra, Rb или С2-С20алкенил, необязательно замещенный арилом, X означает -CONR11R12, -COOR13 или -CN, R7, R8, R9 и R10, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород, Ra' или Rb', R11, R12 и R13 являются одинаковыми или...

Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина

Загрузка...

Номер патента: 10306

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Люркен Франсуа, Суртис Джон, Диуф Усмане

МПК: C07D 207/26

Метки: 2-оксо-1-пирролидина, получения, способ, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 2-оксо-1-пирролидина общей формулы (I) и его солей, где R1 представляет собой Ra или Rb; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и, каждый независимо, представляют собой водород, гидроксигруппу, тиол, галоген, циано-, карбоксигруппу, группу сульфоновой кислоты, Ra, Rb, С1-С20алкилсульфонил, С6-С10арилсульфонил, C1-С20алкилсульфинил, С6-С10арилсульфинил, C1-С20алкилтио-, С6-С10арилтио-, С1-С20алкокси-,...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кенда Бенуа, Мишель Филипп, Кесне Янник

МПК: A61P 25/08, C07D 207/26, A61K 31/4025...

Метки: имидазола, применения, способы, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Вещество, обладающее антидепрессивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 9044

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Александровский Юрий Анатольевич, Ахапкина Валентина Ивановна, Воронина Татьяна Александровна, Нестерук Владимир Викторович, Аведисова Алла Сергеевна, Ахапкин Роман Витальевич

МПК: A61P 25/28, A61P 25/24, A61K 31/40...

Метки: вещество, активностью, обладающее, антидепрессивной

Формула / Реферат:

Применение N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в качестве вещества, обладающего антидепрессивной активностью.

 

Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад

Загрузка...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Дадли Данетт Андреа, Эдмундс Джереми Джон, Ван Хейс Чэд Элан, Филипски Кевин Джеймс, Касимиро-Гарсиа Агустин, Корт Джеффри Томас, Бигж Кристофер Франклин

МПК: A61K 31/40, A61P 7/02, C07D 207/16...

Метки: каскад, вовлечённых, ингибиторы, коагуляционный, фактора, других, сериновых, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Производные пирролидин-2-она и их применение при лечении остеопороза

Загрузка...

Номер патента: 5293

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Томпсон Дейвид Дуэйн, Ки Хуажу, Кэмерон Кимберли О'киф

МПК: C07D 207/26, A61P 19/10, A61K 31/4015...

Метки: производные, остеопороза, применение, пирролидин-2-она, лечении

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния, которое представлено низкой костной массой, у млекопитающего, при котором указанному млекопитающему вводят селективный агонист рецептора EP4, представляющий собой соединение формулы I или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, где Q представляет собой COOR3, CONHR4 или тетразол-5-ил; A представляет собой простую или цис-двойную связь; B представляет собой простую или транс-двойную связь; =U...

Соединения, обладающие противовоспалительной и иммунносупрессорной активностью, ингибирующие клеточную адгезию

Загрузка...

Номер патента: 5207

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Стаеджер Майкл А., Линч Джон К., Гунавардана Индрани В., Фримен Дженнифер С., Вон Гелдерн Том, Пей Зонгхуа, Ксин Зили, Уинн Мартин, Линк Джеймс, Зху Гуи-Донг, Бойд Стивен А., Дзае Хван-Соо, Лиу Ганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/10, C07C 323/62...

Метки: адгезию, обладающие, иммунносупрессорной, противовоспалительной, ингибирующие, активностью, соединения, клеточную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из a) водорода, b) галогена, c) C1-C10алкила, d) галоген-C1-C10алкила, e) C1-C10алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что по крайней мере один из R1 или R3 является "цис-циннамидом" или "транс-циннамидом", определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из a) водорода, b) C1-C10алкила, c) карбокси-C1-C10алкила, d)...

Предупреждение потери и восстановление костной массы некоторыми агонистами простагландина

Загрузка...

Номер патента: 3529

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Росэйти Роберт Луис, Томпсон Дейвид Дуэйн, Лефкер Брюс Аллен, Ки Хуа Зу, Кэмерон Кимберли О'киф

МПК: C07C 311/06, A61K 31/18, A61P 19/08...

Метки: предупреждение, костной, потери, массы, некоторыми, восстановление, простагландина, агонистами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где n равно числу от 0 до 5; группировка CH3-(CH2)n- возможно моно-, ди- или тризамещена по углероду независимо гидрокси, (C1-C4)алкилом или галогеном-; Q представляет собой -(C2-C6)алкилен-W-(C1-C3)алкилен-, -(C3-C8)алкилен-, причем указанный -(C3-C8)алкилен- возможно замещен заместителями в количестве вплоть до четырех, независимо выбранными из фтора- или...