C07B 57/00 — Разделение оптически активных органических соединений

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров и применение для синтеза ивабрадина и его соли

Загрузка...

Номер патента: 24316

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоса-Моро Сандрине

МПК: C07B 57/00, C07C 217/74, C07C 213/02...

Метки: ферментативного, применение, эфиров, синтеза, соли, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, кислоты, способ, ивабрадина, сложных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (Ia)путем энантиоселективной ферментативной эстерификации рацемической или другой, оптически нечистой, кислоты формулы (X)используя липазу Candida antarctica или Pseudomonas fluorescens, в смеси спирта ROH, где R представляет линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, и органического сорастворителя, при концентрации от 5 до 500 г/л соединения формулы (X) на 1 л смеси растворителей,...

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Педрагоза-Моро Сандрин, Лефулон Франсуа

МПК: C07B 57/00, C07C 213/02, C07C 217/56...

Метки: применение, способ, ивабрадина, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, кислоты, солей, синтезе, ферментативного, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Промышленный способ получения (s)-(+)-прегабалина

Загрузка...

Номер патента: 23313

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Палович Эмеше, Шиндлер Йожеф, Кальвин Петер, Неу Йожеф, Фогашши Элемер, Салма Николетта, Гараднаи Шандор, Якаб Габор

МПК: C07B 57/00, C07C 227/34

Метки: способ, s)-(+)-прегабалина, промышленный, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S)-(+)-прегабалина (1), характеризующийся тем, что рацемический прегабалин (2) растворяют в воде, вводят во взаимодействие с хиральной α-гидроксикарбоновой кислотой в присутствии ахиральной кислоты или вводят во взаимодействие со смесью хиральных α-гидроксикарбоновых кислот и (S)-(+)-прегабалин (1) выделяют из полученной диастереомерной соли, причем указанные хиральные α-гидроксикарбоновые кислоты в каждом...

Разделение энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с использованием винной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 22300

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Краво Даниель, Хельмрайх Маттиас

МПК: C07D 251/10, C07B 57/00

Метки: кислоты, разделение, энантиомеров, 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, винной, использованием

Формула / Реферат:

1. Способ разделения энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, включающий следующие стадии:стадия 1, на которой получают соль диастереомерного тартрата 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина посредством реакции гидрохлорида 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с одним из энантиомеров винной кислоты;стадия 2, на которой разделяют два диастереомера тартрата;стадия 3, на которой...

Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров в результате проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц

Загрузка...

Номер патента: 18508

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Коллер Гунтрам, Майар Давид, Вакареско Евгений, Готтбург-Райнингер Сабина

МПК: C07C 33/26, C07B 57/00, C07C 29/78...

Метки: результате, компонентов, контролируемой, способ, выделения, частиц, энантиомерных, проведения, кристаллизации, смеси, энантиомеров, размеру

Формула / Реферат:

1. Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров (R) и (S), где смесью энантиомеров является смесь (R)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (1) и (S)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (2), посредством проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц, включающий стадии:(a) получения раствора указанной смеси энантиомеров (R) и (S) в растворителе в...

Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Фан Маризе, Дрон Даньель, Гожон Эрик, Лекув Жан-Пьерр, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, C07C 255/47, C07B 57/00...

Метки: способ, ивабрадина, разделения, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, применение, синтезе, энантиомеров

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 14823

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ли Джеймс, Гайзер Фиона, Педерсен Хенрик, Сюте Кристина, Бресен Петер, Харихаран Шанкар, Петерсен Ханс, Наир Уша, Кокс Джеффри, Бек Соммер Микаэль, Дапремон Оливье, Нильсен Оле, Ассенза Себастьян П., Ахмадиан Халех

МПК: C07B 57/00, C07D 307/87

Метки: эсциталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...

Способ повышения антимикробной активности цефалоспориновых антибиотиков

Загрузка...

Номер патента: 13864

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Гайдуль Константин Валентинович, Душкин Александр Валерьевич

МПК: A61P 31/04, C07B 57/00, A61K 31/545...

Метки: способ, антимикробной, активности, цефалоспориновых, повышения, антибиотиков

Формула / Реферат:

1. Способ повышения антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков путем оптической изомеризации, отличающийся тем, что сухую лекарственную субстанцию подвергают ударно-истирающему воздействию, при этом процесс обработки проводят до изменения удельного угла оптического вращения антибиотика, измеряемого по стандартной методике на длине волны 589 нм не менее чем на 2° от исходной величины.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12787

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Де Фавери Карла, Дансер Роберт Джеймс, Хубер Флориан Антон Мартин

МПК: C07B 57/00, A61K 31/34, C07C 255/59...

Метки: эсциталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ разделения 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила как рацемической или нерацемической смеси энантиомеров на отдельные энантиомеры, включающий стадию фракционной кристаллизации 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила в форме соли с (+)-(S,S) или (-)-(R,R)-энантиомером О,О'-ди-п-толуолвинной кислоты в системе растворителей, включающей 1-пропанол,...

Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 11762

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Уеда Ясуйоси, Петерсен Ханс, Такеда Тосихиро, Ямамото Сого, Ахмадиан Халех, Люнгсе Ларс Оле, Дансер Роберт, Таока Наоаки, Йосида Такаси, Като Такахиса

МПК: C07C 253/34, C07C 255/53, C07B 57/00...

Метки: использоваться, способ, промежуточных, могут, выделения, которые, эсциталопрама, соединений, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...

Способ синтеза (2s)-индолин-2-карбоновой кислоты и его использование в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зувье Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07B 57/00

Метки: синтеза, синтезе, периндоприла, способ, кислоты, использование, 2s)-индолин-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Способ получения клопидогрела

Загрузка...

Номер патента: 6198

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Лохрей Видья Бхушан, Пандей Бипин

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07B 55/00...

Метки: клопидогрела, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...

Способ получения аморфного циластатин-натрия

Загрузка...

Номер патента: 5947

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Тиаги Ом Дутт, Кумар Ятендра, Рохтаги Амит

МПК: C07B 57/00, C07C 61/04, C12N 9/14...

Метки: получения, способ, циластатин-натрия, аморфного

Формула / Реферат:

1. Способ получения чистого циластатин-натрия в аморфной форме, включающий выделение циластатин-натрия из его раствора, который содержит органический растворитель, гомогенную смесь органических растворителей или гомогенную смесь органических растворителей и воды, путем осаждения из растворителя. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что выделение чистого циластатин-натрия в аморфной форме проводят путем добавления осадителя в раствор...