C07B 57/00 — Разделение оптически активных органических соединений

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты или ее сложных эфиров и применение для синтеза ивабрадина и его соли

Загрузка...

Номер патента: 24316

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоса-Моро Сандрине

МПК: C07B 57/00, C07C 217/74, C07C 213/02...

Метки: сложных, ивабрадина, ферментативного, соли, эфиров, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, способ, синтеза, применение, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (Ia)путем энантиоселективной ферментативной эстерификации рацемической или другой, оптически нечистой, кислоты формулы (X)используя липазу Candida antarctica или Pseudomonas fluorescens, в смеси спирта ROH, где R представляет линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, и органического сорастворителя, при концентрации от 5 до 500 г/л соединения формулы (X) на 1 л смеси растворителей,...

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрин

МПК: C07C 213/02, C07C 217/56, C07B 57/00...

Метки: ивабрадина, способ, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, синтеза, применение, солей, кислоты, синтезе, ферментативного

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Промышленный способ получения (s)-(+)-прегабалина

Загрузка...

Номер патента: 23313

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кальвин Петер, Якаб Габор, Салма Николетта, Неу Йожеф, Фогашши Элемер, Гараднаи Шандор, Шиндлер Йожеф, Палович Эмеше

МПК: C07C 227/34, C07B 57/00

Метки: получения, способ, промышленный, s)-(+)-прегабалина

Формула / Реферат:

1. Способ получения (S)-(+)-прегабалина (1), характеризующийся тем, что рацемический прегабалин (2) растворяют в воде, вводят во взаимодействие с хиральной α-гидроксикарбоновой кислотой в присутствии ахиральной кислоты или вводят во взаимодействие со смесью хиральных α-гидроксикарбоновых кислот и (S)-(+)-прегабалин (1) выделяют из полученной диастереомерной соли, причем указанные хиральные α-гидроксикарбоновые кислоты в каждом...

Разделение энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с использованием винной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 22300

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хельмрайх Маттиас, Краво Даниель

МПК: C07D 251/10, C07B 57/00

Метки: использованием, винной, кислоты, 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, энантиомеров, разделение

Формула / Реферат:

1. Способ разделения энантиомеров 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина, включающий следующие стадии:стадия 1, на которой получают соль диастереомерного тартрата 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина посредством реакции гидрохлорида 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазина с одним из энантиомеров винной кислоты;стадия 2, на которой разделяют два диастереомера тартрата;стадия 3, на которой...

Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров в результате проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц

Загрузка...

Номер патента: 18508

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Коллер Гунтрам, Вакареско Евгений, Готтбург-Райнингер Сабина, Майар Давид

МПК: C07B 57/00, C07C 29/78, C07C 33/26...

Метки: способ, смеси, частиц, компонентов, проведения, размеру, выделения, энантиомерных, энантиомеров, контролируемой, результате, кристаллизации

Формула / Реферат:

1. Способ выделения энантиомерных компонентов из смеси энантиомеров (R) и (S), где смесью энантиомеров является смесь (R)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (1) и (S)-(4-имино-6-метил-1,4,5,6-тетрагидро[1,3,5]триазин-2-ил)диметиламина (2), посредством проведения кристаллизации, контролируемой по размеру частиц, включающий стадии:(a) получения раствора указанной смеси энантиомеров (R) и (S) в растворителе в...

Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Фан Маризе, Дрон Даньель, Гожон Эрик, Лекув Жан-Пьерр, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07C 255/47, C07B 57/00, C07D 223/16...

Метки: 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, синтезе, ивабрадина, применение, энантиомеров, способ, разделения

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 14823

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ассенза Себастьян П., Гайзер Фиона, Сюте Кристина, Бек Соммер Микаэль, Кокс Джеффри, Харихаран Шанкар, Ахмадиан Халех, Наир Уша, Дапремон Оливье, Петерсен Ханс, Ли Джеймс, Бресен Петер, Нильсен Оле, Педерсен Хенрик

МПК: C07B 57/00, C07D 307/87

Метки: получения, способ, эсциталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения эсциталопрама, имеющего формулуили его фармацевтически приемлемых аддитивных солей, включающий разделение энантиомеров соединения, выбранного из группы, включающей промежуточные соединения в получении циталопрама, имеющего формулуотличающийся тем, что указанное разделение энантиомеров выполняют путем получения соединения формулыгде X является галогеном или любой другой группой, которая может быть превращена в цианогруппу...

Способ повышения антимикробной активности цефалоспориновых антибиотиков

Загрузка...

Номер патента: 13864

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Душкин Александр Валерьевич, Гайдуль Константин Валентинович

МПК: A61K 31/545, C07B 57/00, A61P 31/04...

Метки: способ, цефалоспориновых, антибиотиков, антимикробной, активности, повышения

Формула / Реферат:

1. Способ повышения антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков путем оптической изомеризации, отличающийся тем, что сухую лекарственную субстанцию подвергают ударно-истирающему воздействию, при этом процесс обработки проводят до изменения удельного угла оптического вращения антибиотика, измеряемого по стандартной методике на длине волны 589 нм не менее чем на 2° от исходной величины.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Способ получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 12787

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Хубер Флориан Антон Мартин, Де Фавери Карла, Дансер Роберт Джеймс

МПК: A61K 31/34, C07B 57/00, C07C 255/59...

Метки: получения, эсциталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ разделения 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила как рацемической или нерацемической смеси энантиомеров на отдельные энантиомеры, включающий стадию фракционной кристаллизации 4-[4-(диметиламино)-1-(4'-фторфенил)-1-гидроксибутил]-3-(гидроксиметил)бензонитрила в форме соли с (+)-(S,S) или (-)-(R,R)-энантиомером О,О'-ди-п-толуолвинной кислоты в системе растворителей, включающей 1-пропанол,...

Способ выделения промежуточных соединений, которые могут использоваться для получения эсциталопрама

Загрузка...

Номер патента: 11762

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Петерсен Ханс, Таока Наоаки, Уеда Ясуйоси, Ахмадиан Халех, Такеда Тосихиро, Люнгсе Ларс Оле, Като Такахиса, Ямамото Сого, Дансер Роберт, Йосида Такаси

МПК: C07C 255/53, C07C 253/34, C07B 57/00...

Метки: использоваться, эсциталопрама, промежуточных, могут, способ, выделения, которые, соединений, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения S- или R-энантиомера диола, имеющего формулу (II) где R представляет собой циано или группу, которая может быть преобразована в цианогруппу, где такая группа выбрана из хлора, брома, йода, фтора, CF3-(CF2)n-SO2-O-, где n равно 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, -NHR5, -CHNOH, -COOR6, -CONR6R7, где R5 представляет собой водород или C1-6алкилкарбонил и R6 и R7 выбраны из водорода, необязательно...

Способ синтеза (2s)-индолин-2-карбоновой кислоты и его использование в синтезе периндоприла

Загрузка...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Зувье Жан-Клод

МПК: C07B 57/00, C07D 209/42

Метки: использование, кислоты, периндоприла, синтеза, синтезе, способ, 2s)-индолин-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Способ получения клопидогрела

Загрузка...

Номер патента: 6198

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Лохрей Видья Бхушан, Пандей Бипин

МПК: A61K 31/4365, C07B 55/00, A61P 7/02...

Метки: способ, получения, клопидогрела

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...

Способ получения аморфного циластатин-натрия

Загрузка...

Номер патента: 5947

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Кумар Ятендра, Рохтаги Амит, Тиаги Ом Дутт

МПК: C07B 57/00, C12N 9/14, C07C 61/04...

Метки: получения, аморфного, способ, циластатин-натрия

Формула / Реферат:

1. Способ получения чистого циластатин-натрия в аморфной форме, включающий выделение циластатин-натрия из его раствора, который содержит органический растворитель, гомогенную смесь органических растворителей или гомогенную смесь органических растворителей и воды, путем осаждения из растворителя. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что выделение чистого циластатин-натрия в аморфной форме проводят путем добавления осадителя в раствор...