Аскин Дэвид

Способ получения ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Загрузка...

Номер патента: 637

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Аскин Дэвид, Россен Кай, Сейджер Джесс В., Рейдер Пол Дж., Волант Ральф П.

МПК: C07D 401/06

Метки: ингибиторов, протеазы, способ, вируса, иммунодефицита, получения, человека

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...

Способ восстановительного алкилирования для получения n-(2-(r)-гидрокси-1-(s)-инданил)-2(r)-фенилметил-4(s)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2-(s)-n’-трет.-бутилкарбоксамидо)-пиперазинил)-пентанамида

Загрузка...

Номер патента: 635

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Аскин Дэвид, Херрнер Роберт С., Чанчози Стивен Дж.

МПК: C07D 401/06

Метки: получения, восстановительного, алкилирования, способ, n-(2-(r)-гидрокси-1-(s)-инданил)-2(r)-фенилметил-4(s)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2-(s)-n'-трет.-бутилкарбоксамидо)-пиперазинил)-пентанамида

Формула / Реферат:

1. Способ восстановительного алкилирования для получения N-(2-(R)-гидрокси-1-(S)-инданил)-2(R)-фенилметил-4-(S)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2(S)-N'-(трет.-бутилкарбоксамидо)-пиперазинил))-пентанамида структурной формулы или его гидратов, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие в течение, по крайней мере, 5 мин в подходящем растворителе одного эквивалента соединения структурной формулы с избытком...

Способ получения ингибитора протеазы вич из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Енг Кан К., Аскин Дэвид, Воланте Ральф П., Ридер Пол

МПК: A61K 31/495, C07D 401/06

Метки: получения, способ, из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, вич, протеазы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...