A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке, Ридван Лудек, Гейтманкова Людмила, Даммер Ондрей

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 7/02...

Метки: применение, получения, способ, 3-гидрокси-2-нафтойной, кислотой, сокристалл, тикагрелора

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: тетрагидроизохинолина, замещенные, качестве, фактора, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата

Загрузка...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Обрецан Магдольна, Данчо Андраш, Ружич Дьёрдь, Мезёвари Моника, Кирай Имре, Вольк Балаж, Сабо Тибор, Славик Ласло, Боза Андраш, Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Тринка Петер, Шлегель Петер, Лукач Дьюла

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 7/02...

Метки: форма, полиморфная, гидрохлорида, этексилата, дабигатрана

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00...

Метки: кристаллическое, тиенопиримидина, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Бетаиновые соли ацетилсалициловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 21588

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Миснов Анатолий, Калвиньш Иварс, Лебедев Антон, Бирман Анатолий, Веверис Марис

МПК: A61K 31/205, A61K 31/616, A61P 29/00...

Метки: соли, ацетилсалициловой, бетаиновые, кислоты

Формула / Реферат:

1. Аддитивная соль 4-триметиламмонийбутаноата и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.10, 13.58, 13.83, 15.02, 15.17, 17.89, 19.33, 19.87, 21.85, 22.05, 23.32, 23.56, 23.92, 24.75, 25.55, 25.80, 27.05, 27.91, 30.25±0,2°.2. Аддитивная соль L-карнитина и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.09, 12.62, 13.48, 13.84, 15.04,...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Гарроне Беатриче, Магаро' Габриеле

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4985, A61K 31/5517...

Метки: способ, фармацевтическая, композиция, соединение, трициклическое, получения, индазольное, содержащая

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Седрани Ришар, Цоллер Томас, Флор Штефани, Ренатус Мартин, Пирар Бернар, Нганга Перле, Намото Кенджи, Лашаль Жюли, Копек Зебастиан, Брандль Трикси, Маркерт Кристиан

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...

Метки: качестве, плазме, калликреина, ингибиторов, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Терапевтические комбинации никотиновой кислоты и мелдония

Загрузка...

Номер патента: 21344

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Бирман Анатолий, Лебедев Антон, Калвиньш Иварс, Миснов Анатолий, Веверис Марис

МПК: A61K 31/197, A61K 31/455, A61K 31/366...

Метки: никотиновой, терапевтические, комбинации, мелдония, кислоты

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая комбинация для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией и/или агрегацией тромбоцитов, содержащая эффективное количество никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество мелдония или его фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п.1 для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией, которые выбирают из группы, состоящей из...

Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции

Загрузка...

Номер патента: 20915

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Сулимов Владимир Борисович, Боголюбов Алексей Алексеевич, Атауллаханов Фазоил Иноятович, Романов Алексей Николаевич, Кузнецов Юрий Владимирович, Кондакова Ольга Анатольевна, Горбатенко Александр Сергеевич, Бутылин Андрей Александрович, Грибкова Ирина Владимировна, Синауридзе Елена Ивановна

МПК: C07D 213/73, A61P 7/02, A61K 31/4425...

Метки: нарушений, коррекции, соединения, лечения, основе, гиперкоагуляционных, гемодилюции, раствор, функцией, обладающие, плазмозамещающий, композиции, новые, фармацевтические, антикоагулянтов, состояний, тромботических

Формула / Реферат:

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольватыгде С выбирают из группы, состоящей изгде R1, R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила;В представляет собой -(CH2)n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;А выбирают из группгде R5 выбирают из группы, состоящей из C1-6алкокси, CH2NR10R11 и CH(CH3)NR10R11,R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из...

Комбинированная терапия антикоагулирующего средства с соединением, которое действует как ингибитор фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 20531

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Холленбах Стенли Дж.

МПК: A61P 7/02, A61K 31/44, A61K 45/06...

Метки: терапия, средства, действует, комбинированная, соединением, которое, фактора, антикоагулирующего, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния у млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения [2-({4-[(диметиламино)иминометил]фенил}карбониламино)-5-метоксифенил]-N-(5-хлор(2-пиридил))кар­боксамида формулыили его фармацевтически приемлемой соли и антагониста P2Y12 рецептора.2. Способ по п.1, где антагонистом P2Y12 рецептора является клопидогрел.3. Способ...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/235, A61K 31/422, A61K 31/435...

Метки: соединением, рецептора, комбинированная, ингибитора, активность, адф, тромбоцитах, терапия, проявляющим

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 19020

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Рагимов Вагиф Самед Оглу, Ахунбейли Аббас Ахмед Оглу, Фатуллаева Аида Агададаш Гызы, Асадов Мирсалим Миралам Оглу

МПК: A61K 35/16, A61K 31/727, A61K 31/02...

Метки: способ, лечения, головного, ушибах, мозга, гемостаза, нарушений

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга различной степени тяжести, предусматривающий курс комплексной интенсивной терапии путем введения в организм больного человека лекарственных препаратов, тромбоконцентрата в сочетании с клексаном, отличающийся тем, что в качестве тромбоконцентрата вводят свежезамороженную плазму 250-1000 мл/кг массы тела ежесуточно в течение первых трех суток, после чего с 3-х суток переходят на...

Ингибиторы трипсинподобной серинпротеазы, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 18998

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дагиш Мохаммед, Швайнитц Андреа, Штайнметцер Торстен, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа, Зеффинг Анетт, Штюрцебехер Йорг, Никлиш Зилке, Штайнметцер Петер, Ван Де Лохт Андреас, Хайникке Йохен, Лудвиг Фридрих-Александер

МПК: A61K 31/18, A61P 7/02, A61K 31/44...

Метки: серинпротеазы, получение, трипсинподобной, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...

Карбоксиэтилированные полисульфаты циклодекстрина, подходящие для применения в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 18959

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вербругген Август Людовик, Элеваут Дирк

МПК: A61P 31/12, A61K 31/724, A61P 19/02...

Метки: карбоксиэтилированные, лекарственных, подходящие, качестве, применения, циклодекстрина, полисульфаты, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полла Магнус, Нильссон Ингемар, Густафссон Давид, Брональт Йонас

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61P 7/02...

Метки: гетероциклические, фармацевтические, содержащие, композиции, новые, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Стирилпиридиновые производные и их применение для связывания и визуализации амилоидных бляшек

Загрузка...

Номер патента: 17898

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кунг Ханк Ф., Кунг Мей-Пинг

МПК: C07D 213/16, A61P 7/02, A61K 51/04...

Метки: стирилпиридиновые, визуализации, связывания, применение, амилоидных, производные, бляшек

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равен 1;A1, А2, А3 и А5, каждый независимо, представляют собой -СН или -CR2, по необходимости;А4 представляет собой N;R1 представляет собой-(CH2)pNRaRb, где Ra и Rb представляют собой, независимо, водород или С1-4-алкил и р равен 0;гидрокси;-OCO(C1-4)алкил;R2 представляет собой:i)где q равен целому числу от 1 до 5;t равен 0;Z представляет собой гидрокси или галоген иR30, R31,...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Визер Джозеф, Хоттер Андреас, Пихлер Артур

МПК: A61P 7/02, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, кислый, получение, сульфат

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Жийюзи Анне-Франсуа, Глоанек Филипп, Парментье Жан-Жилль, Кирьон Жан-Шарль, Вербёрен Тони, Рюпэн Алан, Де-Нантой Гийом, Буар Никола, Валле Мари-Одиль, Жюбо Филипп, Меннесье Филипп

МПК: A61K 31/095, A61K 31/44, A61K 31/265...

Метки: способ, содержащие, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, новые, фармацевтические, получения, композиции, кислоты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17402

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мехротра Мукунд, Скарборо Роберт М., Грант Крейг М., Кэннон Хилари, Хуанг Волин, Чжанг Ксиаоминг

МПК: A61K 31/5513, A61P 7/02, A61K 31/44...

Метки: формы, композиции, содержащие, соединения, соединений, фармацевтические, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, применение, эти, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Аоки Таро, Араи Тосихару, Сибата Харуки, Миура Тору, Охгия Тадааки, Мийосава Катсутоси, Окуда Аюму

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: содержащие, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами

Загрузка...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: A61P 7/02, C07D 239/84, A61K 31/517...

Метки: аминохиназолина, свойствами, понижающими, тромбоциты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Олиго- и полисахариды для гемосовместимого покрытия, способ их получения, медицинское устройство с покрытием (варианты) и способ нанесения гемосовместимого покрытия на поверхность медицинского устройства

Загрузка...

Номер патента: 16285

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ди Биаз Донато, Хофман Михель, Фауст Волкер, Хофман Эрика, Хоррес Роланд, Линсен Марита Катарина

МПК: A61L 33/08, A61L 31/16, A61P 7/02...

Метки: получения, полисахариды, медицинского, поверхность, олиго, устройство, устройства, покрытия, покрытием, медицинское, нанесения, гемосовместимого, варианты, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1bФормула 1bв которых n представляет собой целое число от 4 до 400;Y выбран из группы, включающей -СНО, -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, -СОС4Н9, -СОС5Н11, -СОСН(СН3)2, -СОСН2СН(СН3)2, -СОСН(СН3)С2Н5, -СОС(СН3)3, аZ выбран из группы, включающей -СН2СОО-, -С2Н4СОО-, -С3Н6СОО-, -С4Н8СОО- и соли указанных соединений.2. Соединения общей формулы 1b по п.1, отличающиеся тем, что Y означает группы -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, а...

Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa

Загрузка...

Номер патента: 15918

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Малахов Дмитрий Викторович, Товбин Дмитрий Геннадьевич, Тарасов Дмитрий Николаевич

МПК: A61K 31/44, A61K 31/16, A61K 31/17...

Метки: мочевины, уретаны, ингибиторы, амиды, родственные, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вербёрен Тони, Пайзан Жером, Сансильвестри-Морель Патрисия, Буссар Мари-Франсуа, Вержбицкий Мишель, Рюпэн Ален, Лефулон Франсуа

МПК: A61P 7/02, A61K 31/35, C07D 311/30...

Метки: которые, содержат, способ, диосметина, фармацевтические, композиции, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4709...

Метки: применение, композиция, лечения, фармацевтическая, тромбоза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные 5-тиоксилопиранозы и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15067

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Бонду Мишель, Тома Дидье, Барберусс Вероник

МПК: A61P 7/02, A61P 9/04, A61K 31/706...

Метки: 5-тиоксилопиранозы, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Производное тиоксилозы формулыгде пентапиранозильная группа представляет собой 5-тио-b-D-ксилопиранозильную группу,R представляет собой атом водорода или С2-С6ацильную группу,каждый из R' и R" независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C4алкильную группу или 6-фтор-3-пиридинильную группу,A представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл формулыгде X представляет собой атом азота, кислорода или серы,Y...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Шмид Рольф, Хаюль Норберт, Зигер Петер

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4184, A61K 31/4402...

Метки: эфира, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, полиморфы, этилового

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Применение антиатеротромботического соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 13874

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Лерон Лоранс, Фратаччи Мари-Доминик, Лавьелль Жильбер, Верберен Тони, Рюпэн Ален, Де-Кордуе Аньес

МПК: A61P 7/00, A61K 31/18, A61K 31/196...

Метки: лекарственных, применение, соединения, нарушений, получения, предназначенных, сосудистых, средств, лечения, антиатеротромботического

Формула / Реферат:

1. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропио­новой кислоты формулы (I) в форме оптического изомера или ее фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения сосудистых нарушений у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярный криз.2. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропионовой кислоты формулы (I) в форме...

способ лечения удара, включающий введение человеку активатора плазминогена альфа 1 из desmodus rotundus

Загрузка...

Номер патента: 13837

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зенген Мариола, Медкаф Роберт, Шлойнинг Вольф-Дитер, Зенген Вольфганг

МПК: A61K 35/12, A61K 38/36, A61P 7/02...

Метки: desmodus, лечения, плазминогена, rotundus, включающий, способ, альфа, активатора, введение, человеку, удара

Формула / Реферат:

1. Применение активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) для изготовления лекарственного средства, включающего активатор плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) в количестве от 60 до 230 мкг/кг веса тела человека для лечения удара.2. Применение по п.1, где количество активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) составляет от 60 до 130 мкг/кг веса тела человека.3. Применение по пп.1 и 2, где количество активатора...

Способ получения полиморфной формы i гидросульфата (s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c] пиридин-5(4н)-ацетата

Загрузка...

Номер патента: 13543

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Гараднаи Шандор, Неу Йожеф, Греинер Иштван

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c, гидросульфата, формы, пиридин-5(4н)-ацетата, способ, полиморфной, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...

Кристаллические полиморфные формы n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия

Загрузка...

Номер патента: 13518

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Харрис Джамила, Маджуру Шингай, Сингх Брахма, Левчик Галина

МПК: A61K 31/609, A61P 7/02, A61P 9/00...

Метки: кристаллические, натрия, формы, n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата, полиморфные

Формула / Реферат:

1. N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия 1/3 гидрат (SNAC 1/3 гидрат).2. Кристаллический полиморф N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия гидрата (форма II SNAC), имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке с пиками, соответствующими значениям углов 2q ± 0,2° 2q, равным 3,29, 11,96 и 17,76.3. Кристаллический полиморф по п.2, имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке, по существу, соответствующий показанному на фиг....

Применение диосметиновых соединений при лечении и профилактике тромботических патологий

Загрузка...

Номер патента: 13078

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Валле Мари-Одиль, Вербёрен Тони, Сансильвестри-Морель Патрисья, Рюпэн Ален, Верзбицки Мишель, Буссар Мари-Франсуа

МПК: A61P 7/02, A61K 31/352

Метки: профилактике, диосметиновых, патологий, тромботических, лечении, соединений, применение

Формула / Реферат:

1. Применение диосметиновых соединений формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R2 представляет собой атом водорода или пропильный, аллильный, 2,3-дигидроксипропильный, (2,2-диметил-1,3-диоксол-4-ил)метильный или 3-ацетокси-2-гидроксипропильный радикал;R3 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R4 представляет собой атом водорода или метильный, пропильный,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Герлах Кай, Пфау Роланд, Нар Герберт, Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте Мария, Винен Вольфганг, Хауэль Норберт, Хандшух Зандра Рут, Кауффманн-Хефнер Ирис, Даманн Георг

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: ингибиторов, фактора, качестве, кислот, карбоновых, амиды

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Способ предотвращения тромбоэмболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 10890

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Поллеселло Пьеро, Левийоки Йоуко, Тильгманн Карола, Хайкала Хеймо

МПК: A61K 31/50, A61P 7/02, A61P 7/04...

Метки: предотвращения, тромбоэмболических, способ, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение левозимендана или его метаболита (II), представляющего собой (R)-N-[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]ацетамид, или любой из их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для предотвращения тромботических, эмболических и/или геморрагических расстройств. 2. Применение по п.1, где подлежащее предотвращению расстройство представляет собой церебральное тромботическое, эмболическое...

Трансдермальные составы и способы лечения тромбоцитемии

Загрузка...

Номер патента: 10871

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Франклин Ричард

МПК: A61K 31/517, A61P 7/02

Метки: составы, лечения, трансдермальные, тромбоцитемии, способы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения тромбоцитемии со снижением побочного действия на сердечно-сосудистую систему или побочного инотропного действия у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту эффективной дозы анагрелида или фармацевтически допустимой соли анагрелида трансдермальным способом, минимизирующим пресистемный метаболизм анагрелида в печени. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что анагрелид или его соль...

Клопидогрель и его полиморфные формы

Загрузка...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...

Метки: клопидогрель, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Фармацевтическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 10307

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Буш Джули Кей

МПК: C07D 401/12, A61P 7/02, A61K 31/454...

Метки: фармацевтическое, соединение

Формула / Реферат:

1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...

Способ изготовления таблетированной лекарственной формы триметазидина дигидрохлорида и ее состав

Загрузка...

Номер патента: 9776

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович

МПК: A61K 9/22, A61K 31/495, A61J 3/10...

Метки: дигидрохлорида, формы, способ, лекарственной, состав, триметазидина, изготовления, таблетированной

Формула / Реферат:

1. Способ изготовления таблетированной лекарственной формы, обладающей антиагрегантной, антиангиальной, антиоксидантной, вазодилатирующей, коронародилатирующей, противогипоксической, церебровазодилатирующей активностью и активностью для лечения головокружения, предусматривающий перемешивание под давлением 0,2-0,5 МПа смеси порошков, состоящей из крахмала кукурузного, триметазидина дигидрохлорида и лактозы, увлажнение этой смеси предварительно...

Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 9736

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Зигер Петер, Зоботта Райнер, Шмид Рольф

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...

Метки: кислоты, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, качестве, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, метансульфонат, 3-[(2, эфира, средства, лекарственного, этилового, применение

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...

Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)

Загрузка...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гандерсен Эрик Гаулд, Элокдах Хассан Махмуд, Крэндэлл Дэвид Лерой, Мэйер Скотт Кристиан

МПК: C07D 209/12, A61K 31/40, A61P 7/02...

Метки: ингибитора, производные, pai-1, плазминогена, нафтилиндольные, ингибиторов, активатора, качестве, замещенные, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...