A61P 5/30 — эстрогены

Способ получения интермедиатов эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 23991

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: A61K 31/565, A61P 5/30, C07J 1/00...

Метки: эстетрола, способ, интермедиатов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)включающий следующие стадии, на которых:а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), в которой Р1 и Р2, каждый независимо, представляют собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно...

Производные 6,7-дигидро-5h-бензо[7]аннулена, способы их получения, фармацевтические препараты, содержащие их, и их применение для получения лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 22547

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цорн Лудвиг, Нуббемейер Райнхард, Боте Ульрих, Коземунд Дирк, Мёллер Карстен, Винтермантель Тим, Тер Лак Антониус, Вортманн Ларс, Больманн Рольф, Бирер Доналд

МПК: A61K 31/145, A61K 31/165, A61K 31/18...

Метки: содержащие, препараты, применение, их, производные, средств, лекарственных, фармацевтические, способы, 6,7-дигидро-5h-бензо[7]аннулена, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород или фтор, где по меньшей мере один заместитель, выбранный из R1, R2, R3 и R4, означает фтор,R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, фтор, хлор, бром,X выбирают из группы, включающей Н, C1-C6-алкил-, C3-C8-циклоалкил-, C1-C6-алкил-S(O)2-, фенил-C1-C6-алкил-, которые необязательно могут быть замещены один раз, два раза или многократно...

Соединения-аналоги 6-окса-8α-стероидных эстрогенов, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19708

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Морозкина Светлана Николаевна, Шавва Александр Григорьевич, Пизон Ульрих

МПК: A61P 5/30, A61K 31/56, A61K 31/566...

Метки: применение, 6-окса-8α-стероидных, способ, соединения-аналоги, эстрогенов, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изсоединения формулы IVсоединения формулы VIсоединения формулы Xсоединения формулы XIVи соединения формулы XV2. Способ получения ацетата 6-окса-8α-эстрона формулы IV, включающий каталитическую гидрогенизацию 3-метокси-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она формулы I с использованием катализатора Pd/C в тетрагидрофуране в соответствии со следующей схемой:с последующим ацилированием метилового эфира...

Соль базедоксифена и фумаровой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17232

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12, A61P 5/30...

Метки: кислоты, базедоксифена, фумаровой, соль

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1H-индол-5-ола формулы 1 (базедоксифена) и двухосновной карбоновой кислоты, причем кислота представляет собой фумаровую кислоту2. Соль по п.1, где соотношение базедоксифена и кислоты составляет 2:1.3. Соль по п.2, которая представляет собой фумарат базедоксифена в кристаллической форме.4. Соль свободного основания...

8-бета-замещенные эстратриены в качестве селективно активных эстрогенов

Загрузка...

Номер патента: 17124

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Мун Ханс-Петер, Тиме Ина, Петерс Олаф, Брэюр Нико, Прелле Катя, Фритцемайер Карл-Генрих

МПК: A61P 5/30, C07J 1/00, A61K 31/565...

Метки: 8-бета-замещенные, активных, эстрогенов, качестве, эстратриены, селективно

Формула / Реферат:

1. Производные 8β-замещенного эстра-1,3,5(5)-триена общей формулы Iв которой R3 означает атом водорода,R8 представляет собой винил, этинил или проп-1-инил,R13 представляет собой метил или этил,R16 представляет собой атом фтора в α-положении,R17 и R17' в каждом случае независимо друг от друга представляют собой атом водорода и группу гидрокси.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные...

Пленочная аппликационная система для трасмукозного введения стероидного гормона

Загрузка...

Номер патента: 14183

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Крумме Маркус, Ензен Кэйт, Генераль Саша, Диттген Михаэль, Радльмайер Альберт

МПК: A61K 31/568, A61K 31/56, A61K 9/00...

Метки: трасмукозного, гормона, пленочная, стероидного, введения, система, аппликационная

Формула / Реферат:

1. Пленочная аппликационная система для трансмукозного введения стероидного гормона, содержащая:a) 0,01-50 вес.% стероидного гормона из группы, состоящей из эстрогена, предпочтительно этинилэстрадиола, прогестерона, предпочтительно дроспиренона, диногеста, гестодена, левоноргестрела, ципротеронацетата, андрогена, предпочтительно тестостерона, дигидротестостерона, 7a-метил-19-нортестостерона (MENT), MENT-17-ацетата,...

Пероральные твёрдые лекарственные формы, содержащие низкую дозу эстрадиола

Загрузка...

Номер патента: 13262

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Мюллер Кристина, Вагнер Торстен, Функе Адриан, Цурт Кристиан

МПК: A61P 5/24, A61K 31/565, A61K 9/20...

Метки: твёрдые, дозу, пероральные, эстрадиола, формы, лекарственные, содержащие, низкую

Формула / Реферат:

1. Пероральная твердая лекарственная форма, включающая эстрадиол или его гидрат, соль или фармацевтически приемлемый сложный эфир, в количестве, терапевтически эквивалентном хемигидрату эстрадиола, от 0,01 до 0,5 мг и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, причем указанная лекарственная форма не содержит поливинилпирролидон или кросповидон, в которой указанный эстрадиол или его гидрат, соль или фармацевтически приемлемый...

Фармацевтическая композиция для контрацепции и заместительной гормональной терапии

Загрузка...

Номер патента: 12783

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Анхелес Урибе Хуан, Савуар Джон Клод

МПК: A61K 9/14, A61K 31/57, A61K 31/565...

Метки: заместительной, гормональной, фармацевтическая, контрацепции, композиция, терапии

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 5 до приблизительно 15 мг 17-b-эстрадиола, смешанного с холестерином в молярном соотношении приблизительно 1:1, и от приблизительно 200 до приблизительно 500 мг прогестерона; где массовое соотношение 17-b-эстрадиола и прогестерона составляет приблизительно 1:40; 17-b-эстрадиол состоит из гемикристаллической формы, которая является приблизительно на 50-60% аморфной и приблизительно на...

Рекомбинантный мутантный fsh, способ его получения, композиция, содержащая мутантный fsh, и способы лечения бесплодия, стимуляции фолликулогенеза и индукции гиперстимуляции яичников у млекопитающего

Загрузка...

Номер патента: 12175

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Аркинстолл Стефен Дж., Цзян Сюйлян, Гэрон Луиз М., Кэмпбелл Роберт К., Маккенна Син Д., Теппер Марк, Брондик Уилльям Х.

МПК: A61P 5/30, A61K 38/24, C07K 14/59...

Метки: способ, мутантный, получения, лечения, композиция, гиперстимуляции, рекомбинантный, способы, содержащая, фолликулогенеза, стимуляции, индукции, бесплодия, яичников, млекопитающего

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантный FSH, в котором a-субъединица FSH содержит последовательность SEQ ID NO: 3 и в котором b-субъединица FSH содержит последовательность SEQ ID NO: 4. 2. Рекомбинантный FSH по п.1, в котором гликозилирован N55 b-субъединицы. 3. Рекомбинантный FSH по п.1, в котором гликозилирован N83 a-субъединицы, в котором гликозилирован N55 b-субъединицы и в котором гликозилирован Т57 b-субъединицы. 4. Выделенная ДНК, кодирующая a-субъединицу FSH,...

Трансдермальная фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 9900

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Франчичне Цинеге Эржебет, Кишшне Чикош Эмоке, Бодиш Аттила, Шоошне Чаньи Эржебет, Эрош Иштван, Лапиш Эржебет, Паннон-Халмине Чокаш Ильдико, Иллнеш Янош

МПК: A61K 47/14, A61K 31/57, A61K 31/565...

Метки: композиция, фармацевтическая, трансдермальная

Формула / Реферат:

1. Жидкокристаллический гель для применения в производстве трансдермальных фармацевтических композиций и лечебной косметики, характеризующийся тем, что гель включает полиоксиэтиленглицерилтриолеат, пропиленгликоль, изопропилмиристат и соль или комплекс гиалуроновой кислоты, воду, этанол и бензиловый спирт. 2. Жидкокристаллический гель по п.1, характеризующийся тем, что количество полиоксиэтиленглицеринтриолеата в геле составляет 26,7-40%...

Применение фитоэстрогенсодержащих экстрактов, селективно модулирующих бета-рецептор эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 8708

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Вутке Вольфганг, Шпенглер Барбара, Ярри Хубертус, Кристоффель Волкер, Поп Михаель

МПК: A61K 36/00, A61P 15/12, A61K 31/00...

Метки: экстрактов, применение, фитоэстрогенсодержащих, бета-рецептор, модулирующих, селективно, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Применение фитоэстрогеносодержащего экстракта из Vitex Agnus Cactus для приготовления лекарственного препарата, который селективно модулирует бета-рецептор эстрогена, не вызывая утеротропного действия, для лечения и профилактики состояний, при которых показано применение эстрогензаместительной терапии. 2. Применение по п.1, согласно которому состояние выбрано из группы, включающей ожирение и, возможно, обусловленный им метаболический синдром;...

Композиции комплексов эстроген-циклодекстрин

Загрузка...

Номер патента: 7411

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Баккенсфельд Томас, Липп Ральф, Хайл Вольфганг

МПК: A61K 31/565, A61K 9/16, A61K 47/40...

Метки: эстроген-циклодекстрин, комплексов, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая I) комплекс эстрогена циклодекстирина в гранулированном препарате, где если гранулированный препарат содержит поливинилпирролидон, то он присутствует в концентрации не более 2 мас.%; и необязательно II) один или несколько эксципиентов, причем композиция обладает такой стабильностью, что после хранения в течение 12 месяцев при 40оС относительной влажности (RH) 75% эстроген присутствует по меньшей мере в количестве 85...

8β-гидрокарбилзамещенные эстратриены в качестве эстрогенов избирательного действия

Загрузка...

Номер патента: 6299

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Колленкирхен Уве, Элгер Вальтер, Фритцемайер Карл-Генрих, Хагеле-Хартунг Криста, Петерс Олаф, Тиме Ина, Патчев Владимир, Хиллиш Александер

МПК: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...

Метки: действия, 8β-гидрокарбилзамещенные, качестве, эстрогенов, избирательного, эстратриены

Формула / Реферат:

1. 8b-замещенные эстра-1,3,5(10)-триеновые производные общей формулы I в которой R2 обозначает атом водорода, атом галогена, остаток R18 - либо R18 -O-, где R18 представляет собой атом водорода либо насыщенный или ненасыщенный углеводородный остаток с прямой или разветвленной цепью, содержащий до 6 атомов углерода, трифторметильную группу, группу R19 SO2-O-, где R19 представляет собой группу R20 R 21 N, в которой R20 и R21 независимо друг от...

Глюкопиранозидные конъюгаты 2-(4-гидроксифенил)-1-[4-(2-амин-1-илэтокси)бензил]-1h-индол-5-олов

Загрузка...

Номер патента: 5371

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Миллер Кристофер Пол, Коллини Майкл Дэвид, Трэн Бэч Динх, Рубежов Аркадий Зиновий, Чан Анита Вай-Йин

МПК: A61K 31/7056, A61P 5/30, C07H 17/00...

Метки: конъюгаты, 2-(4-гидроксифенил)-1-[4-(2-амин-1-илэтокси)бензил]-1h-индол-5-олов, глюкопиранозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, имеющее структуру где R1 и R2 независимо представляют собой водород, алкильную цепь из 1-6 атомов углерода, бензил, ацил из 2-7 атомов углерода, бензоил, X представляет собой водород, алкил из 1-6 атомов углерода, CN, галоген, трифторметил или тиоалкил из 1-6 атомов углерода; n=1-3; при условии, что по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в...

2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 3471

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Каллинан Джордж Джозеф

МПК: C07D 333/52, A61K 31/381, A61P 5/30...

Метки: недостаточности, полезные, синдрома, 2-арилбензо[b]тиофены, лечения, эстрогенной

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...

11&beta – галоген – 7&alpha – замещенные эстратриены, способ получения фармацевтических препаратов, содержащих эти 11&beta – галоген – 7&alpha – замещенные эстратриены, и их применение для изготовления лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 2623

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Нишино Юкишиге, Кюнцер Херманн, Зауер Герхард, Фритцемейер Карл-Хайнрих, Больманн Рольф, Парчик Карстен, Лессль Моника, Кролл Йорг, Лихтнер Розмари, Хофмайстер Хельмут, Шнайдер Мартин, Цорн Людвиг, Хайнрих Николаус

МПК: A61P 5/30, C07J 41/00, A61K 31/565...

Метки: лекарственных, получения, 7&alpha, замещенные, эти, применение, препаратов, средств, галоген, способ, 11&beta, эстратриены, фармацевтических, изготовления, содержащих

Формула / Реферат:

1. 11b -Галоген-7a -замещенные эстратриены общей формулы I в которой R3 обозначает атом водорода, углеводородный остаток с числом атомов углерода до 8 включительно или остаток субформулы R3'-С(О)-, где R3' обозначает атом водорода или углеводородный остаток с числом атомов углерода до 8 включительно либо фенильный остаток, R7 обозначает остаток формулы -A-B-Z-R20, где А обозначает прямую связь или бензилиденовый остаток, при этом...

Четырехциклические конденсированные соединения с гетероатомами, замещенные арилом, промежуточные соединения, способы получения, композиции и методы лечения

Загрузка...

Номер патента: 1649

Опубликовано: 25.06.2001

Автор: Гриз Тимоти А.

МПК: A61P 5/30, A61K 31/35, C07D 471/00...

Метки: способы, получения, замещенные, соединения, гетероатомами, четырехциклические, конденсированные, лечения, композиции, арилом, промежуточные, методы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или II где Y обозначает -О-, -S-, -СН2-, -СН2СН2-, -СН=СН- или -NR4-; В обозначает -СН2- или -СО-; R1 и R2 обозначают каждый независимо -Н, -ОН, -O(C1-C4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С6алкил), -ОSО2(С4-С6алкил), OSO2СF3, Сl или F; n равно 1 или 2; W обозначает -СН2- или >С=O; R3 обозначает 1-пиперидинил, 2-оксо-1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 2-оксо-1-пирролидинил,...