A61P 5/30 — эстрогены

Способ получения интермедиатов эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 23991

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, A61P 5/30...

Метки: эстетрола, интермедиатов, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)включающий следующие стадии, на которых:а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), в которой Р1 и Р2, каждый независимо, представляют собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно...

Производные 6,7-дигидро-5h-бензо[7]аннулена, способы их получения, фармацевтические препараты, содержащие их, и их применение для получения лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 22547

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цорн Лудвиг, Нуббемейер Райнхард, Бирер Доналд, Больманн Рольф, Коземунд Дирк, Вортманн Ларс, Боте Ульрих, Тер Лак Антониус, Винтермантель Тим, Мёллер Карстен

МПК: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/145...

Метки: лекарственных, способы, применение, их, фармацевтические, содержащие, получения, препараты, 6,7-дигидро-5h-бензо[7]аннулена, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород или фтор, где по меньшей мере один заместитель, выбранный из R1, R2, R3 и R4, означает фтор,R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, фтор, хлор, бром,X выбирают из группы, включающей Н, C1-C6-алкил-, C3-C8-циклоалкил-, C1-C6-алкил-S(O)2-, фенил-C1-C6-алкил-, которые необязательно могут быть замещены один раз, два раза или многократно...

Соединения-аналоги 6-окса-8α-стероидных эстрогенов, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19708

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Пизон Ульрих, Шавва Александр Григорьевич, Морозкина Светлана Николаевна

МПК: A61P 5/30, A61K 31/566, A61K 31/56...

Метки: соединения-аналоги, 6-окса-8α-стероидных, получения, способ, применение, эстрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изсоединения формулы IVсоединения формулы VIсоединения формулы Xсоединения формулы XIVи соединения формулы XV2. Способ получения ацетата 6-окса-8α-эстрона формулы IV, включающий каталитическую гидрогенизацию 3-метокси-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она формулы I с использованием катализатора Pd/C в тетрагидрофуране в соответствии со следующей схемой:с последующим ацилированием метилового эфира...

Соль базедоксифена и фумаровой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17232

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих

МПК: C07D 209/12, A61P 5/30, A61K 31/404...

Метки: соль, базедоксифена, фумаровой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1H-индол-5-ола формулы 1 (базедоксифена) и двухосновной карбоновой кислоты, причем кислота представляет собой фумаровую кислоту2. Соль по п.1, где соотношение базедоксифена и кислоты составляет 2:1.3. Соль по п.2, которая представляет собой фумарат базедоксифена в кристаллической форме.4. Соль свободного основания...

8-бета-замещенные эстратриены в качестве селективно активных эстрогенов

Загрузка...

Номер патента: 17124

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Фритцемайер Карл-Генрих, Прелле Катя, Брэюр Нико, Петерс Олаф, Тиме Ина, Мун Ханс-Петер

МПК: A61P 5/30, C07J 1/00, A61K 31/565...

Метки: селективно, 8-бета-замещенные, эстратриены, качестве, активных, эстрогенов

Формула / Реферат:

1. Производные 8β-замещенного эстра-1,3,5(5)-триена общей формулы Iв которой R3 означает атом водорода,R8 представляет собой винил, этинил или проп-1-инил,R13 представляет собой метил или этил,R16 представляет собой атом фтора в α-положении,R17 и R17' в каждом случае независимо друг от друга представляют собой атом водорода и группу гидрокси.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные...

Пленочная аппликационная система для трасмукозного введения стероидного гормона

Загрузка...

Номер патента: 14183

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Генераль Саша, Крумме Маркус, Радльмайер Альберт, Ензен Кэйт, Диттген Михаэль

МПК: A61K 31/56, A61K 31/568, A61K 9/00...

Метки: гормона, пленочная, введения, аппликационная, стероидного, трасмукозного, система

Формула / Реферат:

1. Пленочная аппликационная система для трансмукозного введения стероидного гормона, содержащая:a) 0,01-50 вес.% стероидного гормона из группы, состоящей из эстрогена, предпочтительно этинилэстрадиола, прогестерона, предпочтительно дроспиренона, диногеста, гестодена, левоноргестрела, ципротеронацетата, андрогена, предпочтительно тестостерона, дигидротестостерона, 7a-метил-19-нортестостерона (MENT), MENT-17-ацетата,...

Пероральные твёрдые лекарственные формы, содержащие низкую дозу эстрадиола

Загрузка...

Номер патента: 13262

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Функе Адриан, Вагнер Торстен, Цурт Кристиан, Мюллер Кристина

МПК: A61K 31/565, A61K 9/20, A61P 5/24...

Метки: твёрдые, содержащие, лекарственные, низкую, пероральные, формы, дозу, эстрадиола

Формула / Реферат:

1. Пероральная твердая лекарственная форма, включающая эстрадиол или его гидрат, соль или фармацевтически приемлемый сложный эфир, в количестве, терапевтически эквивалентном хемигидрату эстрадиола, от 0,01 до 0,5 мг и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, причем указанная лекарственная форма не содержит поливинилпирролидон или кросповидон, в которой указанный эстрадиол или его гидрат, соль или фармацевтически приемлемый...

Фармацевтическая композиция для контрацепции и заместительной гормональной терапии

Загрузка...

Номер патента: 12783

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Анхелес Урибе Хуан, Савуар Джон Клод

МПК: A61K 31/565, A61K 9/14, A61K 31/57...

Метки: фармацевтическая, композиция, контрацепции, гормональной, терапии, заместительной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 5 до приблизительно 15 мг 17-b-эстрадиола, смешанного с холестерином в молярном соотношении приблизительно 1:1, и от приблизительно 200 до приблизительно 500 мг прогестерона; где массовое соотношение 17-b-эстрадиола и прогестерона составляет приблизительно 1:40; 17-b-эстрадиол состоит из гемикристаллической формы, которая является приблизительно на 50-60% аморфной и приблизительно на...

Рекомбинантный мутантный fsh, способ его получения, композиция, содержащая мутантный fsh, и способы лечения бесплодия, стимуляции фолликулогенеза и индукции гиперстимуляции яичников у млекопитающего

Загрузка...

Номер патента: 12175

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Брондик Уилльям Х., Аркинстолл Стефен Дж., Кэмпбелл Роберт К., Гэрон Луиз М., Цзян Сюйлян, Маккенна Син Д., Теппер Марк

МПК: A61K 38/24, C07K 14/59, A61P 5/30...

Метки: яичников, рекомбинантный, мутантный, композиция, получения, стимуляции, бесплодия, гиперстимуляции, млекопитающего, индукции, лечения, способ, способы, фолликулогенеза, содержащая

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантный FSH, в котором a-субъединица FSH содержит последовательность SEQ ID NO: 3 и в котором b-субъединица FSH содержит последовательность SEQ ID NO: 4. 2. Рекомбинантный FSH по п.1, в котором гликозилирован N55 b-субъединицы. 3. Рекомбинантный FSH по п.1, в котором гликозилирован N83 a-субъединицы, в котором гликозилирован N55 b-субъединицы и в котором гликозилирован Т57 b-субъединицы. 4. Выделенная ДНК, кодирующая a-субъединицу FSH,...

Трансдермальная фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 9900

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Паннон-Халмине Чокаш Ильдико, Лапиш Эржебет, Франчичне Цинеге Эржебет, Эрош Иштван, Кишшне Чикош Эмоке, Бодиш Аттила, Иллнеш Янош, Шоошне Чаньи Эржебет

МПК: A61K 31/57, A61K 31/565, A61K 47/14...

Метки: композиция, фармацевтическая, трансдермальная

Формула / Реферат:

1. Жидкокристаллический гель для применения в производстве трансдермальных фармацевтических композиций и лечебной косметики, характеризующийся тем, что гель включает полиоксиэтиленглицерилтриолеат, пропиленгликоль, изопропилмиристат и соль или комплекс гиалуроновой кислоты, воду, этанол и бензиловый спирт. 2. Жидкокристаллический гель по п.1, характеризующийся тем, что количество полиоксиэтиленглицеринтриолеата в геле составляет 26,7-40%...

Применение фитоэстрогенсодержащих экстрактов, селективно модулирующих бета-рецептор эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 8708

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Поп Михаель, Кристоффель Волкер, Шпенглер Барбара, Ярри Хубертус, Вутке Вольфганг

МПК: A61K 31/00, A61K 36/00, A61P 15/12...

Метки: применение, эстрогена, экстрактов, бета-рецептор, селективно, фитоэстрогенсодержащих, модулирующих

Формула / Реферат:

1. Применение фитоэстрогеносодержащего экстракта из Vitex Agnus Cactus для приготовления лекарственного препарата, который селективно модулирует бета-рецептор эстрогена, не вызывая утеротропного действия, для лечения и профилактики состояний, при которых показано применение эстрогензаместительной терапии. 2. Применение по п.1, согласно которому состояние выбрано из группы, включающей ожирение и, возможно, обусловленный им метаболический синдром;...

Композиции комплексов эстроген-циклодекстрин

Загрузка...

Номер патента: 7411

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Липп Ральф, Баккенсфельд Томас, Хайл Вольфганг

МПК: A61K 47/40, A61K 9/16, A61K 31/565...

Метки: комплексов, эстроген-циклодекстрин, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая I) комплекс эстрогена циклодекстирина в гранулированном препарате, где если гранулированный препарат содержит поливинилпирролидон, то он присутствует в концентрации не более 2 мас.%; и необязательно II) один или несколько эксципиентов, причем композиция обладает такой стабильностью, что после хранения в течение 12 месяцев при 40оС относительной влажности (RH) 75% эстроген присутствует по меньшей мере в количестве 85...

8β-гидрокарбилзамещенные эстратриены в качестве эстрогенов избирательного действия

Загрузка...

Номер патента: 6299

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Тиме Ина, Хиллиш Александер, Колленкирхен Уве, Патчев Владимир, Элгер Вальтер, Фритцемайер Карл-Генрих, Петерс Олаф, Хагеле-Хартунг Криста

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, A61P 5/30...

Метки: 8β-гидрокарбилзамещенные, эстратриены, избирательного, эстрогенов, качестве, действия

Формула / Реферат:

1. 8b-замещенные эстра-1,3,5(10)-триеновые производные общей формулы I в которой R2 обозначает атом водорода, атом галогена, остаток R18 - либо R18 -O-, где R18 представляет собой атом водорода либо насыщенный или ненасыщенный углеводородный остаток с прямой или разветвленной цепью, содержащий до 6 атомов углерода, трифторметильную группу, группу R19 SO2-O-, где R19 представляет собой группу R20 R 21 N, в которой R20 и R21 независимо друг от...

Глюкопиранозидные конъюгаты 2-(4-гидроксифенил)-1-[4-(2-амин-1-илэтокси)бензил]-1h-индол-5-олов

Загрузка...

Номер патента: 5371

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Чан Анита Вай-Йин, Трэн Бэч Динх, Миллер Кристофер Пол, Коллини Майкл Дэвид, Рубежов Аркадий Зиновий

МПК: A61K 31/7056, A61P 5/30, C07H 17/00...

Метки: глюкопиранозидные, 2-(4-гидроксифенил)-1-[4-(2-амин-1-илэтокси)бензил]-1h-индол-5-олов, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, имеющее структуру где R1 и R2 независимо представляют собой водород, алкильную цепь из 1-6 атомов углерода, бензил, ацил из 2-7 атомов углерода, бензоил, X представляет собой водород, алкил из 1-6 атомов углерода, CN, галоген, трифторметил или тиоалкил из 1-6 атомов углерода; n=1-3; при условии, что по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в...

2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 3471

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Каллинан Джордж Джозеф

МПК: C07D 333/52, A61K 31/381, A61P 5/30...

Метки: 2-арилбензо[b]тиофены, эстрогенной, полезные, синдрома, лечения, недостаточности

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...

11&beta – галоген – 7&alpha – замещенные эстратриены, способ получения фармацевтических препаратов, содержащих эти 11&beta – галоген – 7&alpha – замещенные эстратриены, и их применение для изготовления лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 2623

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Нишино Юкишиге, Зауер Герхард, Парчик Карстен, Фритцемейер Карл-Хайнрих, Цорн Людвиг, Кролл Йорг, Хофмайстер Хельмут, Хайнрих Николаус, Шнайдер Мартин, Кюнцер Херманн, Лихтнер Розмари, Лессль Моника, Больманн Рольф

МПК: A61K 31/565, A61P 5/30, C07J 41/00...

Метки: препаратов, получения, замещенные, средств, эстратриены, 11&beta, фармацевтических, лекарственных, содержащих, изготовления, 7&alpha, применение, галоген, эти, способ

Формула / Реферат:

1. 11b -Галоген-7a -замещенные эстратриены общей формулы I в которой R3 обозначает атом водорода, углеводородный остаток с числом атомов углерода до 8 включительно или остаток субформулы R3'-С(О)-, где R3' обозначает атом водорода или углеводородный остаток с числом атомов углерода до 8 включительно либо фенильный остаток, R7 обозначает остаток формулы -A-B-Z-R20, где А обозначает прямую связь или бензилиденовый остаток, при этом...

Четырехциклические конденсированные соединения с гетероатомами, замещенные арилом, промежуточные соединения, способы получения, композиции и методы лечения

Загрузка...

Номер патента: 1649

Опубликовано: 25.06.2001

Автор: Гриз Тимоти А.

МПК: A61K 31/35, A61P 5/30, C07D 471/00...

Метки: лечения, композиции, четырехциклические, методы, арилом, гетероатомами, промежуточные, соединения, получения, замещенные, способы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или II где Y обозначает -О-, -S-, -СН2-, -СН2СН2-, -СН=СН- или -NR4-; В обозначает -СН2- или -СО-; R1 и R2 обозначают каждый независимо -Н, -ОН, -O(C1-C4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С6алкил), -ОSО2(С4-С6алкил), OSO2СF3, Сl или F; n равно 1 или 2; W обозначает -СН2- или >С=O; R3 обозначает 1-пиперидинил, 2-оксо-1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 2-оксо-1-пирролидинил,...