A61P 37/00 — Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Петерс Штефан, Ост Торстен, Винен Вольфганг, Грундль Марк, Ритер Дорис, Пауч Александер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: замещенные, ингибиторы, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 19/10, A61P 25/28, A61K 31/426...

Метки: кристаллические, ингибиторы, эпоксикетон-протеазы, трипептидные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Способ повышения иммуногенности вакцин против инфекций сибирской язвы и эмфизематозного карбункула (эмкара)

Загрузка...

Номер патента: 24464

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сущих Владислава Юрьевна, Ласкавый Владислав Николаевич, Горелов Юрий Михайлович, Султанов Ахметжан Акиевич, Абуталип Аспен Абуталипович

МПК: A61K 33/14, A61K 31/115, A61K 39/07...

Метки: эмкара, повышения, способ, эмфизематозного, сибирской, язвы, иммуногенности, против, инфекций, вакцин, карбункула

Формула / Реферат:

1. Способ повышения иммуногенности вакцины против инфекции сибирской язвы на основе сибиреязвенного авирулентного штамма Bacillus anthracis 55 ВНИИВВиМ, приводящий к одновременному снижению иммунизирующей дозы и реактогенности указанной вакцины, который включает введение животному подкожно указанной вакцины в дозе 0,4-0,6 мл на голову, причем указанная вакцина разведена изотоническим раствором натрия хлорида 0,85-0,95%-ной концентрации в...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ховард Филип Вилсон, Сентер Питер, Бурке Патрик, Джефри Скот

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: направленного, пирролбензодиазепина, действия, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: отека, желтого, лечения, диабетической, гуанидиновые, полезные, диабетического, предотвращения, пятна, нефропатии, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетеродимерные связывающие белки и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23674

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: связывающие, гетеродимерные, белки, применение

Формула / Реферат:

1. Полипептидный гетеродимер, включающий:(а) первый одноцепочечный полипептид (SCP-I), включающий от одного до четырех связывающих доменов, которые специфически связываются с 1-4 мишенями, шарнирный участок (Н-I), домен гетеродимеризации иммуноглобулина (HD-I), и домен СН2 иммуноглобулина, и домен СН3 иммуноглобулина IgG1, IgG2, IgG3, IgG4, IgA1, IgA2, IgD или любую их комбинацию (СН2СН3-1); и(б) второй одноцепочечный полипептид (SCP-II),...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: производные, применения, основе, композиции, метилциклобутановые, способы, циклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора, качестве, применение, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б., Вей Бинкинг

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...

Метки: соединения, брутона, гетероарилпиридона, тирозинкиназы, качестве, аза-пиридона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Замещенные производные индола для лечения иммунологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23238

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Эйс Морис, Каммертэн Карен, Рамос Рита, Кук Найджел Грэхэм

МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 37/00...

Метки: индола, иммунологических, производные, замещенные, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: апоптозный, ингибиторы, сигнал, регулирующих, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Конструкты, связывающиеся с ron, и способы их использования

Загрузка...

Номер патента: 22984

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тэн Филип, Ченолт Рут А., Блэнкеншип Джон В., Олгейт Пол А., Натараджан Сатиш Кумар

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61P 37/00...

Метки: конструкты, способы, использования, связывающиеся

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый связывающий полипептид, специфически связывающийся с RON человека, причем указанный иммуноглобулиновый связывающий полипептид включает:(a) VL-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:67, аминокислотную последовательность CDR2 - SEQ ID NO:68 и аминокислотную последовательность CDR3 - SEQ ID NO:69; или(b) VH-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:70, аминокислотную...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сепп Армин, Лю Хайцюнь, Шон Оливер, Даффилд Стивен, Инивер Кэролин, Стоп Алларт Адриан

МПК: A61K 39/395, A61K 39/44, A61K 47/48...

Метки: улучшенные, полипептиды, вариабельные, антагонисты, против, антител, tnfr1, домены

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уиллэси Роберт Дэвид, Джонс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: гемисукцинатная, лечения, соль, способ, применение, содержащая, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, композиция, полиморф, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Чжу Вэньюй, Юэ Эдди В., Комбс Эндрю П., Чжоу Цзячэн, Вен Линкай, Лин Циянь, Юэ Тай-Юйэнь, Спаркс Ричард Б., Лю Пинли

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/4245...

Метки: индоламин-2,3-диоксигеназы, ингибиторов, качестве, 1,2,5-оксадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня, Ойарсабаль Сантамарина Хулен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: киназ, ингибиторов, имидазопираны, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна

МПК: A61K 47/48, A61P 31/12, A61K 38/21...

Метки: интерферона-альфа, средства, фармацевтическая, композиция, разветвленной, структуры, монопегилированный, обладающего, активностью, интерферон-альфа, лекарственного, приготовления

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уилсон Дэвид Мэттью, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Баркер Майкл Дейвид, Лиддл Джон

МПК: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Метки: syk, производные, пиразинилметилоксиарильные, ингибиторов, тирозинкиназы, пиридинил, полезные, качеcтве, селезеночной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh

Загрузка...

Номер патента: 22350

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гарсия-Мартин Дигна-Хосе, Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Каррера-Каррера Франсеск, Боикс-Бернардини Мария-Кармен

МПК: A61P 37/00, C07D 213/80, A61K 31/455...

Метки: кислоты, аминов, аддитивные, ингибиторов, соли, аминоникотиновой, гидроксильные, производными, содержащих, качестве, dhodh, карбоксильные, группы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хампрехт Дитер Вольфганг, Ост Торстен, Хёнке Кристоф, Рист Вольфганг, Зайтер Петер, Андерскевитц Ральф, Мартирес Домник

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Метки: пиразолы, антагонистов, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Мусси Ален, Пез Дидье, Беньяхад Абделла

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: применение, киназы, композиции, оксазольные, ингибиторы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Оксенфорд Сэлли, Бэль Кэсрин, Пайтн Нелли, Буссар Сириль, Рэмзден Найджель, Хэррисон Ричард Джон, Дагостин Клаудио, Рэтклифф Эндру

МПК: A61P 37/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: аналоги, гетероциклил, ингибиторов, качестве, пиразолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Клосс Анни, Нав Жан-Франсуа, Гласс Кристоф, Марсиньяк Жильбер, Виве Бертран

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 11/00...

Метки: хиназолиндиона, применения, получение, производные, терапевтические, различные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Нейтрализующие антитела человека против b7rp1

Загрузка...

Номер патента: 21669

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Шэнь Вэньянь, Сиу Джералд, Хуан Хайчунь, Йошинага Стивен Кийоши

МПК: A61P 37/00, A61P 11/06, A61K 39/395...

Метки: против, нейтрализующие, человека, b7rp1, антитела

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфично связываются с человеческим B7RP1, содержащие тяжелую цепь и легкую цепь, где вариабельная область тяжелой цепи содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична любой из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 7-14.2. Антитело или антигенсвязывающий фрагмент по п.1, где вариабельная область тяжелой цепи содержит любую из...

Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна

МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: фармацевтическая, активностью, линейной, обладающего, средства, монопегилированный, интерферона-альфа, интерферон-альфа, структуры, композиция, лекарственного, приготовления

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Жидкое противовирусное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: лекарственное, противовирусное, жидкое, средство

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Меткаф Брайан В., Комбс Эндрю П., Ли Юнь-Лун

МПК: A61K 31/52, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, пиримидиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Смит Кристофер, Такахаси Масаси, Джоунз Бенджамин, Дун Цин, Лэм Бетти, Не Чжэ, Феер Виктория, Арикава Ясуёси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, конденсированные, пирролидиноны, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нг Пуи Йее, Диш Джереми С., Оулманн Кристофер, Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: соединения, сиртуин, тиазолопиридиновые, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Гуманизированные антитела против il-22ra человека

Загрузка...

Номер патента: 21356

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Бекманн Роланд, Джонсон-Леджер Кэролайн

МПК: A61P 37/00, A61P 17/06, A61K 39/395...

Метки: человека, против, il-22ra, антитела, гуманизированные

Формула / Реферат:

1. Гуманизированное антитело, которое связывается с человеческим IL-22RA и содержит:a) вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий H-CDR1, Н-CDR2 и H-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 1, 2 и 3 соответственно; иb) вариабельный домен легкой цепи, содержащий L-CDR1, L-CDR2 и L-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 4, 5 и 6 соответственно или состоящие из аминокислотных последовательностей...

Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ

Загрузка...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль, Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/422...

Метки: ненадлежащей, расстройств, оксазолзамещенные, ингибиторов, pi3-киназ, качестве, содержащая, активностью, индазолы, лечении, применение, композиция, опосредованных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 20962

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Синг Манмохан, Кортез Алекс, Юэ Кати, У Том Яо-Сянь, Ли Юнкай, Чжан Сяоюэ, Скибински Дейвид

МПК: C07D 471/04, A61P 37/00, A61K 31/395...

Метки: активности, композиции, соединения, модуляторами, которые, являются

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...

Фармацевтическая композиция для пероральной доставки дииндолилметана

Загрузка...

Номер патента: 20932

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Васильева Ирина Геннадиевна, Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 47/30, A61K 31/404, A61K 9/107...

Метки: композиция, доставки, фармацевтическая, пероральной, дииндолилметана

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Рауз Крейг, Себий Эрик, Найт Крис, Шварц Маттиас, Бомбрэн Аньес, Блэкеби Уэсли, Марэн Дельфин, Кваттропани Анна, Бейкер-Гленн Чарльз, Клева Кристоф

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 37/00...

Метки: триазолсодержащие, оксадиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20691

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Зауер Вольфганг, Крозиньяни Стефано, Кваттропани Анна, Монтань Сирил, Бомбрэн Аньес

МПК: C07D 271/06, A61P 37/00, A61K 31/4245...

Метки: производные, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Производное оксадиазола формулы АСгде R1, R2, независимо один от другого, означают Н, CF3, OCF3, CN или NO2, ОН;Y означает СООН;Q означает (СН2)Х(СН2);X означает -NA-;W означает СН;G1, G2, каждый независимо друг от друга, означают Н, Hal или CH3;Rs означает СН3, СН2СН3, F, Br, Cl или CF3;Rb означает CF3;А означает линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 С-атомов, предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, где один Н-атом может...

Производные пурина для применения в лечении аллергических, воспалительных и инфекционных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20631

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Биггадайк Кейт, Льюэлл Сяо Цин, Триведи Наимиша, Коэ Дайан Мэри, Митчелл Шарлотт Джейн, Смит Стефан Аллан

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/522...

Метки: производные, аллергических, инфекционных, пурина, заболеваний, лечении, воспалительных, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-6алкиламино, С1-6алкокси;m равен целому числу, имеющему значение от 3 до 6;n равен целому числу, имеющему значение от 0 до 4,или его соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутилокси.3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой (1S)-1-метилбутилокси.4. Соединение или его соль, выбранные из перечня, состоящего...

Спироциклические производные амидов

Загрузка...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Киндон Николас, Алькараз Лилиан, Бэйли Эндрю

МПК: A61K 31/5386, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: амидов, спироциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Россо Виктор В., Картер Перси Х., Ли Хун

МПК: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...

Метки: способ, формы, модулятора, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, двойного, активности, хемокиновых, кристаллические, рецепторов, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61K 31/575, A61P 1/16, A61P 13/12...

Метки: модуляторы, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Руденко Елена Георгиевна, Кленова Ангелина Всеволодовна, Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович, Черновская Татьяна Вениаминовна

МПК: A61P 35/00, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: основе, пэг-nαh-ифн, представленный, конъюгат, позиционным, иммунобиологическое, интерферона, полиэтиленгликолем, изомером, средство, новый, одним, альфа

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...