A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ле Нгокдип Т., Энрикес Франциско, Демарини Дуглас Дж., Ван Лихун

МПК: A61K 9/28, A61K 9/20, A61K 31/519...

Метки: способ, таблетка, рака, получения, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Смит Трой, Зендцик Мартин, Палермо Марк Г., Лэй Хуаншу, Косталес Абран К., Саттон Джеймс, Тур Бакари-Барри, Левелл Джулиан Рой, Лю Ган, Ленуар Франсуа, Чжао Цянь, Пфистер Кейт Брюс, Шульц Майкл Дэвид, Каферро Томас, Шейфер Синтия, Ян Фань, Чо Йоунг Син

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4745, A61K 31/505...

Метки: ириноцетан, 5-фторурацил, композиция, folfiri, фолиновую, 5-fu, рака, колоректального, афлиберцепт, кислоту, лечения, включающая

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/16, A61K 31/4196, A61K 31/4412...

Метки: солидных, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Антитела к рецептору ii tgf-бета

Загрузка...

Номер патента: 25169

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Ву Янь

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 35/00...

Метки: рецептору, антитела, tgf-бета

Формула / Реферат:

1. Антитело человека, которое специфически связывается с TGFβRII человека, содержащее:CDRH1 с последовательностью GGSISNSYF (SEQ ID NO: 1);CDRH2 с последовательностью SFYYGEKTYYNPSLKS (SEQ ID NO: 2);CDRH3 с последовательностью GPTMIRGVIDS (SEQ ID NO: 3);CDRL1 с последовательностью RASQSVRSYLA (SEQ ID NO: 10);CDRL2 с последовательностью DASNRAT (SEQ ID NO: 11);CDRL3 с последовательностью QQRSNWPPT (SEQ ID NO: 12),или фрагмент указанного...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: C07D 237/22, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, киназного, качестве, ингибитора, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: использование, пурины, качестве, киназы, фармацевтические, полезные, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Драгоне Патриция, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: 3-бета, гликогенсинтазы, соединения, 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Составы, полученные из фруктов и овощей

Загрузка...

Номер патента: 24906

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кахана Йехуда, Перри Чайм, Маймон Рами

МПК: A61K 36/73, A61K 36/85, A61K 36/81...

Метки: составы, полученные, овощей, фруктов

Формула / Реферат:

1. Состав для топикального применения на коже для лечения или профилактики дерматологического заболевания и расстройства у млекопитающего, полученный на основе фруктов и овощей, содержащий производное фруктов или овощей, которые принадлежат по меньшей мере одному виду Beta, по меньшей мере одному виду Capsicum, по меньшей мере одному виду Malus, по меньшей мере одному виду Solanum, по меньшей мере одному виду Cucumis, по меньшей мере одному виду...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Политц Оливер, Инс Стьюарт, Брим Ханс, Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Хегебарт Андреа, Берфаккер Ларс

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, киназы, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чзан Цянь, Пань Чинь, Дервин Дэниел Д., Гангвар Санжив

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: рака, иммуноконъюгат, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Метки: фарнезоидный, модулирующие, x-рецептор, соединения, nr1h4, активность, связывающие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашант Кашинат, Бабу Говиндараджулу, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: A61P 35/00, C07D 311/22, A61K 31/519...

Метки: модуляторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: пиридазинкарбоксамида, замещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Визиерс Айраш, Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С., Олава Эдвард Дж., Критчли Стефен, Вискочил Степан, Каллис Кортни, Пелюсо Стефан, Ленгстон Стивен П., Мицутани Хиротаке

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 213/82...

Метки: качестве, активирующих, применяемые, ферментов, ингибиторов, гетероарильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л., Тибергьен Арно, Флайгэр Джон А., Ховард Филип Уилсон, Рааб Хельга E., Полсон Эндрю, Полакис Пол, Мастерсон Люк

МПК: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: применение, соединения, фармацевтические, композиции, конюгатов, пирролбензодиазепиновые, конъюгаты, содержащие, указанные, указанных

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Применение лекарственной формы хлорида аммония для профилактики или лечения вирусной инфекции и состояний, вызванных токсическими веществами

Загрузка...

Номер патента: 24723

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ганьони Алессандро, Киассос Диамантис

МПК: A61K 33/02, A61J 7/04, A61J 1/03...

Метки: профилактики, вирусной, хлорида, состояний, веществами, формы, применение, лечения, вызванных, лекарственной, инфекции, аммония, токсическими

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения вирусной инфекции, печеночной недостаточности, некроза печени или других состояний, вызванных токсическими веществами или аутоиммунной реакцией, включающий введение лекарственной формы хлорида аммония (NH4Cl) в дозировке от 2 до 5 г в день в течение 3 дней, прекращение введения на 4 дня и повторение указанного цикла в течение 1-6 месяцев.2. Способ по п.1, в котором лекарственную форму NH4Cl вводят в количестве...

Антитела, связывающие cd27 человека, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24701

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Витале Лаура А., Хе Личжэнь, Келер Тибор, Марш Генри К., Томас Лоренс Дж.

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A01K 67/027...

Метки: применение, человека, антитела, связывающие

Формула / Реферат:

1. Выделенное моноклональное антитело, которое связывается с CD27 человека и индуцирует или усиливает иммунный ответ, опосредованный Т-клетками, где указанное антитело включает:(i) CDR1 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:38; CDR2 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:39; CDR3 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:40; CDR1 вариабельной области легкой цепи, включающий SEQ ID NO:44; CDR2...

Гуманизированные антитела с противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 24695

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кларк Адам Уилльям, Поллард Мэттью, Кинцле Норберт Александер, Дженнингз Филип Энтони, Дойл Энтони Джерард

МПК: A61K 39/395, C07K 16/30, A61P 35/00...

Метки: антитела, противоопухолевой, активностью, гуманизированные

Формула / Реферат:

1. Антитело, которое связывается с клетками Colo205, где антитело содержит связывающий домен VH и связывающий домен VL, где указанный связывающий домен VH содержит последовательно первую каркасную область (FR1), первую CDR (CDR1), вторую каркасную область (FR2), вторую CDR (CDR2), третью каркасную область (FR3), третью CDR (CDR3) и четвертую каркасную область (FR4), где(i) последовательность FR1 представляет...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/426, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, трипептидные, кристаллические, эпоксикетон-протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61P 29/00, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: колониестимулирующего, il-17, gm-csf, гранулоцитарно-макрофагального, фактора, ингибиторы, терапии, интерлейкина-17

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: пиразола, ионных, активируемых, высвобождением, кальция, crac, каналов, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коммерсон Ален, Брэн Мари-Присцилл, Чжан Цзидун, Бушар Эрве

МПК: A61P 35/00, A61K 31/395, C07D 273/08...

Метки: терапии, конъюгаты, получение, производные, применение, криптофицина

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Применение с-мет-модуляторов в комбинированной терапии рака

Загрузка...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мюллер Томас, Афтаб Дана Т., Холланд Джеймс, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 45/06...

Метки: применение, рака, с-мет-модуляторов, комбинированной, терапии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Козловски Энтони, Хендли Джон Р., Ли Сеодзу, Шефер Энтони Г., Суоллоу Дэвид, Макманус Сэмьюел, Лэвати Грег, Брэй Брайан, Типнис Сачин, Спенс Патрик, Не Шаоюн, Чун Энтони О., Джоши Бхалчандра В.

МПК: C08G 65/08, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: средство, кислот, солей, конюгатов, формы, полимер-лекарственное

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Пептид, связывающийся с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека i класса, и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24497

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Вайншенк Тони, Левандровский Петер, Сингх Харприт, Фриче Йенс, Вальтер Штеффен

МПК: A61K 38/17, A61K 39/00, A61P 35/00...

Метки: рака, гистосовместимости, применение, главного, комплекса, человека, связывающийся, лечения, пептид, класса, молекулой

Формула / Реферат:

1. Пептид, связывающийся с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека (MHC) I класса, обладающий общей длиной от 10 до 14 аминокислот, содержащий последовательность, которая выбирается из группы, включающей:(a) последовательность SEQ ID NO: 1;(b) вариант SEQ ID NO: 1, выбранный из группы последовательностей LFQILQGIVF, LYQILQGIVL, LYQILQGIVI, LFQILQGIVL и LFQILQGIVI.2. Пептид по п.1, включающий непептидные связи.3. Пептид по любому...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Муруган Андиаппан, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Баттеруорт Сэм, Уорд Ричард Эндрью, Кадамбар Васанта Кришна

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: рака, полезных, фармацевтически, качестве, соли, egfr, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, модуляторов, лечения, приемлемые

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Гротцфельд Роберт Мартин, Додд Стефани Кей, Фюре Паскаль, Шепфер Йозеф, Салем Баха, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: бензамида, производные, активности, ингибирования, bcr-abl1, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Йейтс Кристофер М., Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У., Салленбергер Майкл

МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Замещенные дифенильные производные

Загрузка...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/37, A61K 31/655, A61K 31/255...

Метки: производные, замещенные, дифенильные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Способ лечения множественной миеломы

Загрузка...

Номер патента: 24364

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кирк Кристофер Дж., Беннетт Марк К., Демо Сьюзан Д.

МПК: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 38/04...

Метки: лечения, множественной, миеломы, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения множественной миеломы, включающий введение пациенту комбинации, содержащей (1) терапевтически эффективное количество ингибитора протеасомы, представляющего собой пептид эпоксикетон или его фармацевтически приемлемую соль, и (2) терапевтически эффективное количество дексаметазона,где ингибитор протеасомы, представляющий собой пептид эпоксикетон, имеет следующую структурную формулу:где пептид эпоксикетон и дексаметазон вводят в...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грасия Феррер Хорди, Эрра Сола Монтсеррат, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Карраскаль Рьера Марта, Тальтавуль Моль Хоан, Террикабрас Беларт Эмма, Матасса Виктор Джулио, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 473/34...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам

МПК: A61K 31/4439, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Керни Патрик, Тесфай Зером, Насс Джон М., Баннен Линн Канне, Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Ванг Йонг, Мэрлоу Чарльз К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Хейккинен Тери

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: рецепторы, карбоксамиды, модулирующие, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мисава Кацутоси, Кусакабе Таити, Сибуя Кимиюки, Ямадзаки Коити, Мураками Такеси, Охгия Тадааки

МПК: A61P 13/08, A61P 13/12, A61K 31/505...

Метки: оптически, способ, производное, дибензиламина, получения, активное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рафферти Стефен Уильям, Шотзингер Роберт Дж., Хоэкстра Уильям Дж.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4725, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Применение кабазитаксела в комбинации с преднизоном или преднизолоном для лечения рака простаты

Загрузка...

Номер патента: 24186

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Гупта Сунил

МПК: A61K 31/164, A61K 31/56, A61K 45/06...

Метки: комбинации, простаты, преднизоном, рака, лечения, кабазитаксела, преднизолоном, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациентов с раком простаты, включающий введение соединения формулыкоторое может иметь форму основания или форму гидрата или сольвата, в комбинации с преднизоном или преднизолоном указанному пациенту.2. Способ по п.1, где у подвергаемых лечению пациентов не удалось добиться удовлетворительных результатов при лечении, основанном на применении таксанов.3. Способ по пп.1 или 2, где подвергаемых лечению пациентов ранее лечили по...

Способ получения противоопухолевого препарата на основе доцетаксела

Загрузка...

Номер патента: 24176

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рудой Александр Леонидович, Ермоленко Татьяна Михайловна, Бесполова Марина Владимировна, Парахневич Ольга Георгиевна, Адамович Светлана Ивановна, Трухачева Татьяна Викторовна, Янюк Наталья Петровна

МПК: A61K 47/10, A61K 31/337, A61K 47/12...

Метки: получения, основе, противоопухолевого, препарата, доцетаксела, способ

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления противоопухолевого препарата на основе доцетаксела, заключающийся в том, что однородную жидкую фармацевтическую композицию готовят путем растворения доцетаксела в безводном этаноле с добавлением полисорбата 80 при перемешивании, отличающийся тем, что перед растворением доцетаксела в безводный этанол добавляют регулятор рН, выбранный из группы органических кислот, выбранных из лимонной, яблочной, аскорбиновой, винной и...

Фармацевтические композиции, содержащие замещенные ациланилиды

Загрузка...

Номер патента: 24161

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т.

МПК: C07C 255/60, A61K 31/277, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, замещенные, композиции, ациланилиды, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики рака молочной железы у субъекта, содержащая соединение формулы S-(I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, эффективном для лечения или предотвращения рака молочной железы.2. Фармацевтическая композиция для лечения прогестинзависимого заболевания или состояния у субъекта, содержащая лиганд рецептора прогестерона (PR), представленный структурой формулы S(I)или его...