A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Энрикес Франциско, Демарини Дуглас Дж., Ван Лихун, Ле Нгокдип Т.

МПК: A61K 31/519, A61K 9/20, A61K 9/28...

Метки: фармацевтическая, таблетка, лечения, способ, рака, получения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Ленуар Франсуа, Косталес Абран К., Саттон Джеймс, Смит Трой, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Шульц Майкл Дэвид, Лю Ган, Лэй Хуаншу, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Чжао Цянь, Пфистер Кейт Брюс, Зендцик Мартин

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Изобретения категории «Противоопухолевые средства» в СССР.

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4745, A61K 31/505...

Метки: ириноцетан, кислоту, рака, лечения, 5-fu, фолиновую, включающая, колоректального, folfiri, композиция, афлиберцепт, 5-фторурацил

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен, Линдер Стиг

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/16, A61K 31/4196...

Метки: солидных, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Антитела к рецептору ii tgf-бета

Загрузка...

Номер патента: 25169

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Ву Янь

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00...

Метки: антитела, рецептору, tgf-бета

Формула / Реферат:

1. Антитело человека, которое специфически связывается с TGFβRII человека, содержащее:CDRH1 с последовательностью GGSISNSYF (SEQ ID NO: 1);CDRH2 с последовательностью SFYYGEKTYYNPSLKS (SEQ ID NO: 2);CDRH3 с последовательностью GPTMIRGVIDS (SEQ ID NO: 3);CDRL1 с последовательностью RASQSVRSYLA (SEQ ID NO: 10);CDRL2 с последовательностью DASNRAT (SEQ ID NO: 11);CDRL3 с последовательностью QQRSNWPPT (SEQ ID NO: 12),или фрагмент указанного...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, C07D 237/22, A61P 35/00...

Метки: киназного, соединение, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, ингибитора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: использование, качестве, композиции, полезные, фармацевтические, киназы, ингибиторов, пурины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Омбрато Розелла, Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: качестве, гликогенсинтазы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, соединения, 3-бета, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Составы, полученные из фруктов и овощей

Загрузка...

Номер патента: 24906

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Чайм, Маймон Рами, Кахана Йехуда

МПК: A61K 36/73, A61K 36/81, A61K 36/85...

Метки: полученные, составы, фруктов, овощей

Формула / Реферат:

1. Состав для топикального применения на коже для лечения или профилактики дерматологического заболевания и расстройства у млекопитающего, полученный на основе фруктов и овощей, содержащий производное фруктов или овощей, которые принадлежат по меньшей мере одному виду Beta, по меньшей мере одному виду Capsicum, по меньшей мере одному виду Malus, по меньшей мере одному виду Solanum, по меньшей мере одному виду Cucumis, по меньшей мере одному виду...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Инс Стьюарт, Берфаккер Ларс, Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Политц Оливер, Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, имидазопиридазины, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дервин Дэниел Д., Пань Чинь, Чзан Цянь, Гангвар Санжив

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: рака, иммуноконъюгат, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61P 3/10, A61P 1/16...

Метки: nr1h4, x-рецептор, фарнезоидный, связывающие, соединения, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат

МПК: A61P 35/00, C07D 311/22, A61K 31/519...

Метки: соединения, качестве, протеинкиназы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: соединения, пиридазинкарбоксамида, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С., Мицутани Хиротаке, Олава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П., Пелюсо Стефан, Каллис Кортни, Визиерс Айраш, Вискочил Степан, Критчли Стефен

МПК: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/505...

Метки: соединения, гетероарильные, активирующих, ингибиторов, применяемые, качестве, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л., Рааб Хельга E., Тибергьен Арно, Полакис Пол, Полсон Эндрю, Мастерсон Люк, Ховард Филип Уилсон, Флайгэр Джон А.

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: применение, пирролбензодиазепиновые, указанные, соединения, указанных, фармацевтические, композиции, конъюгаты, конюгатов, содержащие

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Применение лекарственной формы хлорида аммония для профилактики или лечения вирусной инфекции и состояний, вызванных токсическими веществами

Загрузка...

Номер патента: 24723

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ганьони Алессандро, Киассос Диамантис

МПК: A61J 1/03, A61J 7/04, A61K 33/02...

Метки: применение, аммония, вызванных, состояний, хлорида, профилактики, лекарственной, формы, лечения, токсическими, вирусной, веществами, инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения вирусной инфекции, печеночной недостаточности, некроза печени или других состояний, вызванных токсическими веществами или аутоиммунной реакцией, включающий введение лекарственной формы хлорида аммония (NH4Cl) в дозировке от 2 до 5 г в день в течение 3 дней, прекращение введения на 4 дня и повторение указанного цикла в течение 1-6 месяцев.2. Способ по п.1, в котором лекарственную форму NH4Cl вводят в количестве...

Антитела, связывающие cd27 человека, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24701

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хе Личжэнь, Марш Генри К., Томас Лоренс Дж., Келер Тибор, Витале Лаура А.

МПК: A61P 35/00, A01K 67/027, A61K 39/395...

Метки: связывающие, применение, антитела, человека

Формула / Реферат:

1. Выделенное моноклональное антитело, которое связывается с CD27 человека и индуцирует или усиливает иммунный ответ, опосредованный Т-клетками, где указанное антитело включает:(i) CDR1 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:38; CDR2 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:39; CDR3 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:40; CDR1 вариабельной области легкой цепи, включающий SEQ ID NO:44; CDR2...

Гуманизированные антитела с противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 24695

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кларк Адам Уилльям, Кинцле Норберт Александер, Дойл Энтони Джерард, Поллард Мэттью, Дженнингз Филип Энтони

МПК: C07K 16/30, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: гуманизированные, антитела, противоопухолевой, активностью

Формула / Реферат:

1. Антитело, которое связывается с клетками Colo205, где антитело содержит связывающий домен VH и связывающий домен VL, где указанный связывающий домен VH содержит последовательно первую каркасную область (FR1), первую CDR (CDR1), вторую каркасную область (FR2), вторую CDR (CDR2), третью каркасную область (FR3), третью CDR (CDR3) и четвертую каркасную область (FR4), где(i) последовательность FR1 представляет...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61K 31/426, A61P 25/28, A61P 19/10...

Метки: ингибиторы, эпоксикетон-протеазы, трипептидные, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: gm-csf, гранулоцитарно-макрофагального, ингибиторы, фактора, колониестимулирующего, терапии, il-17, интерлейкина-17

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: crac, каналов, кальция, производные, пиразола, высвобождением, активируемых, ионных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные криптофицина и его конъюгаты, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коммерсон Ален, Бушар Эрве, Брэн Мари-Присцилл, Чжан Цзидун

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 273/08...

Метки: применение, криптофицина, производные, терапии, конъюгаты, получение

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Применение с-мет-модуляторов в комбинированной терапии рака

Загрузка...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Афтаб Дана Т., Мюллер Томас, Холланд Джеймс, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/47, A61K 45/06, A61K 31/517...

Метки: терапии, применение, рака, с-мет-модуляторов, комбинированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Суоллоу Дэвид, Хендли Джон Р., Типнис Сачин, Спенс Патрик, Брэй Брайан, Макманус Сэмьюел, Ли Сеодзу, Чун Энтони О., Лэвати Грег, Козловски Энтони, Не Шаоюн, Шефер Энтони Г., Джоши Бхалчандра В.

МПК: C08G 65/08, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: конюгатов, средство, солей, формы, кислот, полимер-лекарственное

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Пептид, связывающийся с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека i класса, и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24497

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Вальтер Штеффен, Фриче Йенс, Левандровский Петер, Сингх Харприт, Вайншенк Тони

МПК: A61K 38/17, A61P 35/00, A61K 39/00...

Метки: главного, человека, рака, применение, лечения, класса, гистосовместимости, пептид, молекулой, комплекса, связывающийся

Формула / Реферат:

1. Пептид, связывающийся с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека (MHC) I класса, обладающий общей длиной от 10 до 14 аминокислот, содержащий последовательность, которая выбирается из группы, включающей:(a) последовательность SEQ ID NO: 1;(b) вариант SEQ ID NO: 1, выбранный из группы последовательностей LFQILQGIVF, LYQILQGIVL, LYQILQGIVI, LFQILQGIVL и LFQILQGIVI.2. Пептид по п.1, включающий непептидные связи.3. Пептид по любому...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Муруган Андиаппан, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Редферн Хизер Мэри, Уорд Ричард Эндрью, Баттеруорт Сэм, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: фармацевтически, egfr, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, модуляторов, приемлемые, рака, соли, лечения, полезных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гротцфельд Роберт Мартин, Марцинцик Андреас, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Янке Вольфганг, Салем Баха, Джоунс Дэррил Бринли, Фюре Паскаль, Шепфер Йозеф, Додд Стефани Кей

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: ингибирования, бензамида, активности, bcr-abl1, abl1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен У., Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Салленбергер Майкл, Лосо Майкл, Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Замещенные дифенильные производные

Загрузка...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/255, A61K 31/655, A61K 31/37...

Метки: замещенные, производные, дифенильные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Способ лечения множественной миеломы

Загрузка...

Номер патента: 24364

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кирк Кристофер Дж., Демо Сьюзан Д., Беннетт Марк К.

МПК: A61K 38/04, A61K 31/165, A61K 31/167...

Метки: миеломы, лечения, способ, множественной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения множественной миеломы, включающий введение пациенту комбинации, содержащей (1) терапевтически эффективное количество ингибитора протеасомы, представляющего собой пептид эпоксикетон или его фармацевтически приемлемую соль, и (2) терапевтически эффективное количество дексаметазона,где ингибитор протеасомы, представляющий собой пептид эпоксикетон, имеет следующую структурную формулу:где пептид эпоксикетон и дексаметазон вводят в...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эрра Сола Монтсеррат, Карраскаль Рьера Марта, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Грасия Феррер Хорди, Тальтавуль Моль Хоан, Террикабрас Беларт Эмма, Матасса Виктор Джулио, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: пирролотриазинона, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 9/00...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Насс Джон М., Керни Патрик

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Хейккинен Тери, Вольфарт Герд, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Сало Харри, Карьялайнен Арья

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 401/04...

Метки: карбоксамиды, модулирующие, андрогенные, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Охгия Тадааки, Мисава Кацутоси, Кусакабе Таити, Ямадзаки Коити, Мураками Такеси, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 13/12, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: дибензиламина, производное, получения, способ, оптически, активное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хоэкстра Уильям Дж., Рафферти Стефен Уильям, Шотзингер Роберт Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4725, A61K 31/4192...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Применение кабазитаксела в комбинации с преднизоном или преднизолоном для лечения рака простаты

Загрузка...

Номер патента: 24186

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Гупта Сунил

МПК: A61K 31/56, A61K 31/164, A61K 45/06...

Метки: рака, лечения, применение, кабазитаксела, преднизолоном, простаты, комбинации, преднизоном

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациентов с раком простаты, включающий введение соединения формулыкоторое может иметь форму основания или форму гидрата или сольвата, в комбинации с преднизоном или преднизолоном указанному пациенту.2. Способ по п.1, где у подвергаемых лечению пациентов не удалось добиться удовлетворительных результатов при лечении, основанном на применении таксанов.3. Способ по пп.1 или 2, где подвергаемых лечению пациентов ранее лечили по...

Способ получения противоопухолевого препарата на основе доцетаксела

Загрузка...

Номер патента: 24176

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Парахневич Ольга Георгиевна, Рудой Александр Леонидович, Адамович Светлана Ивановна, Янюк Наталья Петровна, Трухачева Татьяна Викторовна, Ермоленко Татьяна Михайловна, Бесполова Марина Владимировна

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/337...

Метки: противоопухолевого, препарата, способ, основе, получения, доцетаксела

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления противоопухолевого препарата на основе доцетаксела, заключающийся в том, что однородную жидкую фармацевтическую композицию готовят путем растворения доцетаксела в безводном этаноле с добавлением полисорбата 80 при перемешивании, отличающийся тем, что перед растворением доцетаксела в безводный этанол добавляют регулятор рН, выбранный из группы органических кислот, выбранных из лимонной, яблочной, аскорбиновой, винной и...

Фармацевтические композиции, содержащие замещенные ациланилиды

Загрузка...

Номер патента: 24161

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Долтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: C07C 255/60, A61P 35/00, A61K 31/277...

Метки: фармацевтические, ациланилиды, содержащие, композиции, замещенные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики рака молочной железы у субъекта, содержащая соединение формулы S-(I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, эффективном для лечения или предотвращения рака молочной железы.2. Фармацевтическая композиция для лечения прогестинзависимого заболевания или состояния у субъекта, содержащая лиганд рецептора прогестерона (PR), представленный структурой формулы S(I)или его...