A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Сюйчунь, Дьювэйди Роухит, Чжоу Ицзун, Ларроу Джэй, Гаррисон Тайлер, Гай Юй, Мао Джастин Йик Чинг, Чэнь Синь, Чжэн Жуй, Зекри Фредерик, Лю Цянь, Пэйтел Сиджэл, Динг Ипин, Е Цзюн

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: циклические, эфиры, качестве, простые, ингибиторов, мостиковые, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Антидиабетические твердые фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24925

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хиггинс Линда, Ли Кэтлин М., Ланфир Деннис

МПК: A61K 31/18, A61K 9/16, A61K 31/47...

Метки: твердые, антидиабетические, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Антидиабетическая фармацевтическая композиция в твердой форме, подходящая для перорального введения субъекту, которая содержит соединение формулы (I)или его соль, в которой твердая фармацевтическая композиция после введения субъекту способна обеспечивать субъекту AUC0®¥ для соединения (I) по меньшей мере или приблизительно 150-5000 нг×ч/мл, причем композиция содержит:(1) соединение формулы (I), предоставленное в форме...

Ген, кодирующий мутантную глюкокиназу человека, отличающуюся увеличенной стабильностью, и его применение для контроля глюкозы в крови или предупреждения и лечения нарушений углеводного обмена

Загрузка...

Номер патента: 24878

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Хуан Хайдун

МПК: A61P 3/10, A61K 38/45, A61K 48/00...

Метки: крови, контроля, стабильностью, углеводного, предупреждения, обмена, глюкокиназу, отличающуюся, увеличенной, ген, нарушений, глюкозы, человека, кодирующий, мутантную, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Мутантный ген, при экспрессии которого наблюдается увеличенная стабильность кодируемой им глюкокиназы, имеющий нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 2 или идентичную ей последовательность, за исключением открытой рамки считывания (ORF) в положении 487-1884 нуклеотидов, которая кодирует такую же аминокислотную последовательность, что и ORF нуклеотидной последовательности SEQ ID NO: 2.2. Рекомбинантный вектор, содержащий ген по п.1.3....

Терапевтическое средство при дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 24873

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йосинака Ясунобу, Такидзава Тосиаки

МПК: A61K 31/397, A61K 45/00, A61K 31/423...

Метки: средство, терапевтическое, дислипидемии

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения дислипидемии, включающая:а) соединение, представленное нижеприведенной общей формулой (1)в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф

МПК: A61P 1/16, A61P 3/10, A61K 31/42...

Метки: активность, связывающие, фарнезоидный, x-рецептор, соединения, nr1h4, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Мутанты fgf21 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24751

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Эллисон Мюриэль Мэри, Ли Ю-Шенг, Белуски Эдвард Джон, Ксу Джинг, Гамбургер Агнес Ева, Михаелс Марк Лео, Хехт Рэнди Айра, Сан Джеонгун

МПК: A61P 3/04, A61K 38/17, A61K 39/395...

Метки: fgf21, применение, мутанты

Формула / Реферат:

1. Выделенный полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, кроме того, включающий аминокислотную замену, выбранную из остатка аланина в положении 45, остатка лейцина в положении 86, остатка лейцина в положении 98, остатка аланина в положении 111, остатка аланина в положении 129, остатка глицина в положении 170, остатка пролина в положении 171, остатка серина в положении 172 или их комбинаций.2. Выделенный полипептид по...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Дзи Хие, Юн Дзунг Мин, Парк Ки Соок, Ким Киу Йоунг, Ким Бонг Чанг

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: гидрат, тартрата, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/28, A61P 3/04...

Метки: использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-2, bace-1, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

8-[-3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24251

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Химмельсбах Франк, Эккхард Маттиас, Майер Роланд, Лотц Ральф Рихард Германн, Лангкопф Эльке, Тадайён Мохаммад, Марк Михаэль

МПК: A61P 3/10, A61K 31/522, A61P 3/06...

Метки: средств, способ, лекарственных, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, получения, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в котором R1 обозначает 4-метил-2-хиназолинилметил,R2 обозначает метил иR3 обозначает 2-бутин-1-ильную группу.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-((R)-3-трет-бутилоксикарбониламино)пиперидин-1-ил)ксантин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн

МПК: A61P 3/10, A61K 31/438, A61K 31/4155...

Метки: пиразольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: гуанидиновые, соединения, диабетической, пятна, нефропатии, отека, предотвращения, полезные, диабетического, желтого, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: nr1h4, модулирующие, х-рецептор, fxr, связывающие, новые, активность, соединения, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Фармацевтическая дозированная форма, включающая производное глюкопиранозилдифенилметана, и применения для улучшения гликемического контроля у пациентов

Загрузка...

Номер патента: 24072

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ладизински Надя С., Ван Зерень, Айзенрайх Вольфрам, Шултц Леон, Мача Срерадж, Барта Альберт, Ли Данпин

МПК: A61K 9/00, A61K 31/7004, A61K 31/431...

Метки: форма, улучшения, глюкопиранозилдифенилметана, применения, включающая, дозированная, фармацевтическая, контроля, гликемического, пациентов, производное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма, включающая фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении SGLT-2, содержащую соединение формулы (I.9)где распределение частиц по размерам соединения формулы (I.9) в указанной композиции составляет 1≤Х90<200 мкм, и где содержание указанного соединения формулы (I.9) составляет от 0,5 до 25% в расчете на массу указанной композиции, и где количество соединения формулы (I.9)...

Способы получения, фармацевтические композиции и способы применения твердой формы v вещества xlf-iii-43

Загрузка...

Номер патента: 24071

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ван Чэн, Лю Янь, Се Пин, Чэнь Сяогуан, Чжэн Ли

МПК: A61P 3/10, A61P 13/12, A61K 31/37...

Метки: фармацевтические, композиции, xlf-iii-43, вещества, способы, формы, получения, применения, твердой

Формула / Реферат:

1. Твердая форма V вещества XLF-III-43 формулы (I)характеризующаяся пиками при анализе дифракции рентгеновских лучей на порошке (CuKα излучение), которые характеризуются нижеследующими значениями 2-тета (°), значениями d (Å), а также относительной интенсивностью дифракционных пиков: значения высоты пиков (высота в %).2. Твердая форма V вещества XLF-III-43 по п.1, характеризующаяся тем, что на кривой ДСК имеется эндотермический пик с...

Гликозидные производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23781

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бок Марк Г., Бхуния Дебнат, Шаикх Надим С., Курхаде Суреш Экнат, Хаджаре Атул Кашинат, Салункхе Видеш, Лян Джессика, Палле П.Венката, Вявахаре Винод, Бебернитц Грегори Раймонд, Редди Думбала Сринивас, Бхосейл Сандип Бхаусахеб, Фэн Лили

МПК: A61K 31/70, C07D 405/10, A61P 3/10...

Метки: производные, применение, гликозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из числа соединений (1)-(72), приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль1) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,2) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-этил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,3)...

Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением

Загрузка...

Номер патента: 23747

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Корнев Павел Вячеславович

МПК: A61K 31/135, A61K 31/40, A61K 31/155...

Метки: наборы, весом, нарушений, профилактики, лечения, фармацевтическая, избыточным, способ, варианты, связанных, применение, композиция, ожирением

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением, включая сахарный диабет типа II, содержащая в качестве активных компонентов ингибитор дипептидилпептидазы IV вилдаглиптин, метформин и сибутрамин или их фармацевтически приемлемые соли при весовом соотношении вилдаглиптин:метформин:сибутрамин, составляющем (0,1-1):(1-40):(0,01-0,4), и фармацевтически приемлемые носители.2....

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси, Икеда Такаси, Хасимото Сусуке, Савада Сейго

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: содержащий, nfkb, ингибитор, активного, качестве, ингредиента, фенантроиндолизидина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Адам Жан-Мишель, Биссанц Катерина

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: рецептора, агонистов, каннабиноидного, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Флотирующие микрогранулы

Загрузка...

Номер патента: 23532

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюпли Паскаль, Лёбон Кристоф

МПК: A61K 31/155, A61K 31/341, A61K 31/4422...

Метки: флотирующие, микрогранулы

Формула / Реферат:

1. Гранула, предназначенная для флотирования на поверхности жидкости желудка, имеющая структуру типа сердцевина/внешняя часть, включающая твердую сердцевину, на которой поддерживается смесь активного ингредиента и щелочного агента, который способен к генерации выброса газа в присутствии указанной жидкости желудка, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент, область абсорбции которого находится в верхних отделах пищеварительного тракта,...

Производное инсулина, обладающее сахароснижающей активностью при пероральном применении, способ его получения и лекарственные формы на его основе

Загрузка...

Номер патента: 23447

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фарбер Софья Борисовна, Мартынов Артур Викторович, Фарбер Борис Славинович

МПК: A61K 38/01, A61P 3/10, A61K 38/28...

Метки: основе, пероральном, активностью, способ, сахароснижающей, обладающее, лекарственные, производное, применении, получения, формы, инсулина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая сахароснижающей активностью при пероральном применении и лекарственные формы на ее основе, отличающаяся тем, что содержит супрамолекулярный ансамбль пептидов ферментативного гидролизата инсулина, олигопептиды которого обработаны ангидридами поликарбоновых кислот или хлорангидридами карбоновых кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве инсулина используют свиной...

Фармацевтическая композиция, включающая линаглиптин и необязательно ингибитор sglt2, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 23243

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/70, A61K 31/00, A61K 31/522...

Метки: фармацевтическая, sglt2, применение, линаглиптин, включающая, необязательно, композиция, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма, включающая линаглиптин в качестве первого активного фармацевтического ингредиента в количестве 5 мг, и 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол в качестве второго активного фармацевтического ингредиента в количестве от 5 до 25 мг, и один или более эксципиентов,где термин "линаглиптин" обозначает линаглиптин и его фармацевтически приемлимые соли, включая...

Рекомбинантный белок эксендина-4 и его аналога, способ их приготовления и применение

Загрузка...

Номер патента: 23037

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ту Хуа, Бай Сяньхун, Ли Сяньчжун

МПК: A61K 38/26, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: способ, аналога, белок, применение, рекомбинантный, эксендина-4, приготовления

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантный белок, способный снижать уровень глюкозы в крови и полученный посредством слияния пептидного гормона с транспортным белком с помощью линкера, где пептидный гормон представляет собой эксендин-4 или его аналог и способен снижать уровень глюкозы в крови, а указанный транспортный белок представляет собой Fc-фрагмент иммуноглобулина IgG2; при этом указанный пептидный гормон включает последовательность, соответствующую формуле Iгде2....

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: композиции, фталевой, получения, фармацевтические, способа, лечения, соли, профилактики, кислоты, ожирением, способы, применение, способ, лоркасерина, нарушений, продукт, связанных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Применение транс-кломифена для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин

Загрузка...

Номер патента: 22760

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Ван Ас Андре

МПК: A61P 3/04, A61K 31/138, A61P 3/00...

Метки: мужчин, предотвращения, типа, транс-кломифена, диабета, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение эффективного количества композиции, состоящей, по существу, из транс-кломифена или его соли для изготовления лекарственного средства для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин со вторичным гипогонадизмом.2. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак 110 и 125 мг/дл.3. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак выше 125 мг/дл.4. Применение по любому из предшествующих...

Лекарственная форма, содержащая масляную кислоту или глутамин, и способ лечения состояния с повышенным уровнем глюкозы у субъекта

Загрузка...

Номер патента: 22631

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Шевчик Ежи Ришард

МПК: A61K 31/195, A61K 31/19, A61K 9/22...

Метки: состояния, форма, способ, масляную, содержащая, уровнем, лекарственная, лечения, глюкозы, глутамин, субъекта, кислоту, повышенным

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния, при котором у субъекта повышен уровень содержания глюкозы, представляющего собой одно или более из диабета I типа, диабета II типа, гипертриглицеридемии, ожирения, контроля аппетита, метаболического синдрома и синдрома поликистоза яичников, посредством стимулирования выработки секретируемого L-клетками гормона желудочно-кишечного тракта в толстой кишке субъекта, включающий введение фармацевтической композиции,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас, Флор Александр, Гобби Лука

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61K 31/506, C07D 413/14, A61P 3/10...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Способ получения промежуточного соединения для синтеза лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 22500

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ан Дзи Еун, Ли Киу-Воонг, Ким Бонг Чанг, Ли Хее Бонг, Ким Киу Йоунг

МПК: C07D 211/36, A61K 31/45, A61P 3/10...

Метки: способ, промежуточного, синтеза, средства, получения, соединения, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (2), отличающийся тем, что соединение формулы (4) подвергают реакции с соединением формулы (5)где R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-С4 алкил, R5 и R6 независимо представляют собой галоген, Р1 представляет собой аминозащитную группу, каждый из Р2 и Р3 независимо представляет собой бензильную группу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или трет-бутильную группу и G1O...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чэнь Синь, Раббат Кристофер Дж., Чжао Цзучунь, Новак Аарон, Ма Цзинюань, Чой Юнь-Цзюн, Фам Фуонгли, Сун Цзяньгао, Ши Дун Фан, Нашашиби Имад

МПК: A61P 3/10, A61K 31/41, C07D 231/12...

Метки: применение, агонисты, рецептора, арильные, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз

Загрузка...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эдмондс Дейвид Джеймс, Саутерс Джеймс Альфред, Гриффит Дэвид Эндрю, Доу Роберт Ли

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/438...

Метки: ацетил-коа-карбоксилаз, качестве, пиразолоспирокетонов, производные, ингибиторов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Фармацевтические композиции, содержащие производные 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола как ингибиторы нзпг

Загрузка...

Номер патента: 22365

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джозеф Томас К., Аутвин Тодд, Ванг Венхуа

МПК: A61K 31/7042, A61K 9/20, A61P 3/10...

Метки: 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола, производные, содержащие, фармацевтические, нзпг, композиции, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка для перорального введения, содержащая:(а) соединение формулы (I-S)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 40 до 60 вес.%;(b) разбавитель или наполнитель, содержащий комбинацию микрокристаллической целлюлозы и лактозы и присутствующий в количестве от 30 до 50 вес.%;(c) по меньшей мере один разрыхлитель в количестве от 3 до 10 вес.%;(d) по меньшей мере одно связующее вещество в количестве от 0,5 до 5...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гремплер Рольф, Марк Михаэль, Брёдль Ули, Томас Лео, Симан Лео Джон, Айккельманн Петер

МПК: A61K 31/00, A61K 31/06, A61K 31/155...

Метки: агент, фармацевтическая, антидиабетический, dpp-iv, применение, ингибитор, композиция, включающая, sglt2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Метки: гидролазы, кислот, модуляторы, жирных, активности, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: кристаллическое, производное, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3,4-триола

Загрузка...

Номер патента: 21983

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Маситти Винсент

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/35...

Метки: диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3,4-триола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) или формулы (В)где R представляет собой -ОН или, когда R1 представляет собой -О-С(О)-(С1-С4)алкил, R является таким же, как R1, или -ОН;R1 представляет собой -ОН, F, Cl, -О-С(О)-(С1-С4)алкил или -О-С(О)-О-(С1-С4)алкил иR2 представляет собой -ОН, -О-(С1-С4)алкил или -O-CH2-CH2-O-R2a;при условии, что когда R представляет собой -ОН и R1 представляет собой -ОН, тогда R2 представляет собой -ОН или -O-CH2-CH2-O-R2a;R2a...

Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Боттон Жерар, Кергоат Мишлине, Валёр Эрик

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 3/10...

Метки: инсулина, лечения, хиноксалинона, способы, качестве, диабета, применение, получения, секреции, стимуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Комплексы вилдаглиптина с неорганической солью

Загрузка...

Номер патента: 21810

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Кестейи Адриенн, Брода Юдит, Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Мравик Андраш, Данчо Андраш, Немет Габор, Ружич Дьёрдь, Кёхедьи Имре, Дебрецени Йожеф, Вольк Балаж, Надь Калман

МПК: A61P 3/10, A61K 31/401, C07D 207/16...

Метки: неорганической, вилдаглиптина, солью, комплексы

Формула / Реферат:

1. Применение комплексов 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) формул (II) и (III) для получения вилдаглиптина формулы (I)высокой чистоты и/или его фармацевтически приемлемых солей.2. Комплексы 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) общей формулыгде M обозначает катион щелочно-земельного металла или переходного металла, выбранного из цинка и меди;А...

Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2

Загрузка...

Номер патента: 21796

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Гремплер Рольф, Брёдль Ули, Айккельманн Петер, Симан Лео Джон, Марк Михаэль, Томас Лео

МПК: A61P 3/06, A61K 31/7034, A61P 3/04...

Метки: применения, путем, жира, гликемического, снижения, sglt-2, улучшения, организме, ингибитора, контроля, ускорения, способы, увеличения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...

Сульфонамиды для профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 21788

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Даффонкьо Луиза, Аллегретти Марчелло, Пьемонти Лоренцо

МПК: A61K 31/185, A61P 3/10

Метки: профилактики, диабета, сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив которой R выбирают из линейного или разветвленного 4-(С1-С6)алкила, 4-трифторметансульфонилокси­группы и 3-бензоила;R1 представляет собой (С1-С6)алкил,для получения лекарственного препарата для профилактики, замедления начала и прогрессирования диабета.2. Применение по п.1, где диабет представляет собой диабет 1 типа.3. Применение по любому из пп.1, 2, где соединение...