A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Норман Брайан Херст, Бочамп Томас Джеймс, Дао Ен, Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 471/04...

Метки: бициклические, соединения, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Филдхаус Шарлотт, Мёрчент Кевин, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Фарнаби Уильям, Кинселла Наташа, Миллер Дэвид, Ливермор Дэвид

МПК: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: применение, качестве, ингибиторов, соединения, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: 3-бета, 1h-индазол-3-карбоксамидные, киназы, гликогенсинтазы, качестве, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ритер Дорис, Петерс Штефан, Ост Торстен, Пауч Александер, Винен Вольфганг, Грундль Марк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, катепсина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61K 31/426, A61P 19/10, A61P 25/28...

Метки: кристаллические, трипептидные, эпоксикетон-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: терапии, фактора, интерлейкина-17, колониестимулирующего, il-17, gm-csf, гранулоцитарно-макрофагального, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Лечение боли, обусловленной дислокацией базального слоя эндометрия

Загрузка...

Номер патента: 24609

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бештель Эльке, Луме Эрнест, Остерло Иэн

МПК: A61K 31/57, A61P 15/00, A61P 29/00...

Метки: боли, слоя, дислокацией, лечение, обусловленной, базального, эндометрия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, обусловленной дислокацией эндометрия, включающий введение пациенту улипристала или его метаболита, выбранного из группы, включающей следующие соединения: CDB-3877, CDB-3963, CDB-3236, CDB-4183, в суточной дозе от 5 до 12 мг в течение от 1 до 120 суток.2. Способ по п.1, где результатом дислокации базального слоя эндометрия является аденомиоз или эндометриоз.3. Способ по п.1 или 2, где боль выбрана из группы, включающей...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Таутерманн Кристофер, Герлах Кай, Маццаферро Рокко, Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара, Шойерер Штефан, Джованни Риккардо, Тризельманн Томас

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: антагонисты, рецептора, применение, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Феноксиэтилпиперидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 24392

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Йорк Джереми Шуленбург, Шиффлер Мэтью Аллен

МПК: A61P 29/00, A61P 19/00, A61K 31/45...

Метки: феноксиэтилпиперидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собойR1 представляет собой H, -CN или F;R2 представляет собой H или метил;R3 представляет собой H иR4 представляет собой H, метил или этил илиR3 и R4 объединены с образованием циклопропильного кольца;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой Н.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R3 представляет собой H и R4 представляет собой...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М., Лосо Майкл, Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У.

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Камеда Минору, Нисигаки Фусако, Сугано Юкихито, Терасава Такеси, Усуда Хироюки, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Хонда Суго

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4725...

Метки: конденсированные, пиридина, соединения, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Набакка Джульет, Ех Винс, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лорен Джон, Лю Сяодон, Нгуйен Бао

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: композиции, с-kit, киназы, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямадзаки Коити, Кусакабе Таити, Охгия Тадааки, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки, Мураками Такеси

МПК: A61P 13/12, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: дибензиламина, активное, производное, оптически, способ, получения

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Штамм Зимон, Хильперт Курт, Юблер Франсис, Реннеберг Дорте, Киммерлен Тьерри

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/048...

Метки: рецептора, гетероциклических, амидов, антагонистов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Али Мезхер Хуссейн, Брукингз Даниел Кристофер, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Туфилли Никола, Солдерманн Николя, Хебах Кристина, Стренг Росс, Гравело Надеж, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Холлингворт Грегори, Вольф Ромайн, Хегенауэр Клеменс, Кук Найджел Грэхэм, Фон-Матт Анетте, Зекри Фредерик, Смит Александр Бакстер, Штовассер Франк

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Метки: тетрагидропиридопиримидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: отека, соединения, гуанидиновые, пятна, предотвращения, диабетической, диабетического, нефропатии, желтого, лечения, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пузе Паскаль А.Ж., Николаус Петер, Вертманн Ульрике, Тэмпоун Томас Г., Сенанаяке Крис Х., Пейтел Нитинчандра, Фрутос Рохелио П., Малдер Джейсон Алан, Ким Суджин, Ян Биншиоу, Вэй Сюйдон

МПК: A61K 31/519, C07C 211/35, A61P 29/00...

Метки: хозл, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Асано Тору, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко, Като Кодзи, Имада Сунао, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Такахаси Фумие

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Патил Ниша Параг, Кхайраткар-Джоши Неелима, Чаудхари Сачин Сундарлал, Чикхале Раджентра Пракаш, Дхоне Сачин Васантрао, Мухопадхяй Индранил, Кумар Сукеерти, Дешмух Вишал Говиндрао, Томас Абрахам, Кадам Ашок Бхаусахеб

МПК: A61P 13/00, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: trpa1, сочлененные, пиримидиндионов, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хоффман Тимоти З., Цзоу Ефэн, Пань Цзяньфэн, У Том Яо-Сянь

МПК: A61K 31/661, A61K 31/17, A61K 31/198...

Метки: основе, композиции, применяемые, лечения, качестве, липопептиды, заболеваний, tlr2, соединения, инфекционных, цистеина, агонистов, других, респираторных, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Применение композиции для понижающей регуляции/ингибирования pge2

Загрузка...

Номер патента: 23717

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандей Анджали, Бани Саранг, Маджид Мухаммед

МПК: A61K 9/00, A61P 29/00, A61K 36/32...

Метки: композиции, понижающей, применение

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей полисахаридную фракцию, полученную из вида Boswellia, для понижающей регуляции/ингибирования PGE2.2. Применение по п.1, где указанную композицию вводят субъекту, нуждающемуся в этом.3. Применение по п.2, где субъект представляет собой животное, включая людей.4. Применение по любому из пп.1, 2 или 3, где указанная композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемые...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Бейкер Стивен Ричард, Бидл Кристофер Дэвид, Кларк Барри Питер, Монн Джеймс Аллен

МПК: A61K 31/195, A61K 31/16, A61K 31/215...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Капе Марк, Лёкомт Жанн -Мари, Рана Диджикса Чандубхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Робер Филипп, Панчал Бхавеш М., Праджапати Каушик Дханджубхай, Берреби-Бертран Изабэль, Пал Ранджан Кумар, Десай Джапан Нитинкумар, Шварц Жан -Шарль, Арадхие Джайрай Д., Саманта Бисваджит

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...

Метки: качестве, рецепторов, кислоты, агонистов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Савада Сейго, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: nfkb, фенантроиндолизидина, содержащий, производное, активного, ингибитор, качестве, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, фармацевтическая, применения, способы, рецепторов, содержащая, композиция, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Цзинь Джефф, Зендцик Мартин, Сюй Чэн, Вань Лифэн, Пань Ю, Куцейко Роберт, Киз Роберт, Пфистер Кейт Б., Линь Сяодун, Барсанти Пол А., Саттон Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: производные, лекарственное, содержащая, пиридина, пиразина, модуляторов, протеинкиназы, качестве, композиция, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Новые формы метилового эфира 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (cddo-me)

Загрузка...

Номер патента: 23550

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Крэл Роберт М., Пэрент Стивен Д., Уоллинг Джон, Джонаитис Дэвид Т.

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/277...

Метки: метилового, формы, эфира, новые, кислоты, 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой, cddo-me

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксоолеана-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (метиловый эфир CDDO), характеризующийся тем, что его порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит пики при 8,78° 2θ, 12,94° 2θ, 13,35° 2θ, 14,18° 2θ и 17,4° 2q±0,2° 2θ по данным, полученным на дифрактометре с облучением Cu Kα.2. Метиловый эфир CDDO по п.1, отличающийся тем, что порошковая рентгеновская...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 17/00, A61P 27/00, A61K 31/519...

Метки: циклобутановые, композиции, применения, основе, способы, производные, метилциклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Миллер Дункан Чарльз, Багал Шаранджит Каур, Мурата Йошихиса, Кемп Марк Иан

МПК: A61K 31/417, C07D 405/06, A61P 29/00...

Метки: качестве, модуляторов, натриевых, производные, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61K 31/4745, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: ингибитора, бромодомена, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Джачхак Сантош Мадхукар, Синха Неелима, Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг, Ирлапати Нагесвара Рао

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: оксазольные, качестве, изоксазольные, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хебайзен Пауль, Кимбара Ацуси, Улльмер Кристоф, Прунотто Марко, Неттекофен Маттиас, Шульц-Гаш Танья, Ван Чживэй, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Ян Улунь

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: агонистов, св2, пригодные, качестве, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Баттистуцци Джанфранко, Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Фанто' Никола, Кабри Вальтер, Веши Лоредана

МПК: A61K 31/45, A61K 31/397, A61K 31/4015...

Метки: высокоактивных, тиопроизводные, качестве, ингибиторов, средств, применение, лактамов, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дутой Гийом, Рой Мари-Одиль, Фразер Грем Ловат, Ховейда Хамид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Метки: рецептора, рецепторами, использования, нарушениях, методы, соединения, селективные, антагонисты, триазолопиразиновые, опосредованных, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Папео Джанлука Мариано Энрико, Черви Джованни, Дзуккотто Фабио, Сколаро Алессандра, Форте Барбара, Бертран Джей Аарон, Лупи Розита, Постери Элена, Монтаньоли Алессия, Орсини Паоло

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Метки: ингибиторов, получения, качестве, производные, применение, parp-1, изохинолин-1(2h)-она, способы, основе, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Метки: регулирующих, апоптозный, сигнал, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...