A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард, Маршан Арно, Алласиа Сара

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: производные, соединения, заболеваний, лечении, использования, родственные, индоламида, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Венкатраман Шанкар, Лала Дипак С., Диллард Лоуренс Уэйн, Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Чжэн Яцзюнь, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Сингх Суреш Б., Юань Цзин, Какатиан Салвасион, Раст Георг, Чжао И, Бухтияров Юрий, Моралес-Рамон Энджел, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28, C07C 49/323...

Метки: бета-секретазы, спироциклические, ингибиторов, качестве, ацилгуанидины, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас, Феррара Марко, Шэнцле Герхард

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: pde9a, производные, применение, ингибиторов, качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, этинила, mglur5, аллостерических, рецептора, глутамата, качестве, метаботропного, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёрчент Кевин, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Кинселла Наташа, Ливермор Дэвид, Миллер Дэвид, Филдхаус Шарлотт

МПК: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...

Метки: применение, соединения, ингибиторов, качестве, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Феррара Марко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы и госсипола в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями, содержащая его фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 24810

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ершов Феликс Иванович, Нестеренко Владимир Георгиевич, Алексеева Наталья Юрьевна, Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович

МПК: C08B 15/00, A61P 25/28, A61K 31/717...

Метки: расстройствами, аутистическими, применение, лечения, комплексной, способ, содержащая, фармацевтическая, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, госсипола, нарушениями, терапии, пациентов, когнитивными, композиция, сополимера

Формула / Реферат:

1. Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1)гдеа:b:с=1:(3-6):(5-7),n=40-50;с молекулярной массой 120000-130000;в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями.2. Применение по п.1, где сополимер натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1) получен способом, включающим взаимодействие водного раствора...

Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат

Загрузка...

Номер патента: 24773

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мясников Дмитрий Георгиевич, Пшеничников Виталий Георгиевич, Иванов Андрей Николаевич

МПК: A61K 9/00, A61K 31/44, A61K 47/10...

Метки: содержащая, композиция, фармацевтическая, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, жидкая, гидроксибутандиоат

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, обладающая антигипоксической стресс-протективной, ноотропной, противосудорожной и анксиолитической активностью, состоит из 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоата и стабилизатора маннитола при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат - 0,05-0,5; маннитол - 2-15; вода для инъекций - остальное.2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1,...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61K 31/426, A61P 25/28, A61P 19/10...

Метки: ингибиторы, кристаллические, эпоксикетон-протеазы, трипептидные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 3/04, A61K 31/5355, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, производные, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, качестве, bace-2, bace-1, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/197, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Метки: болезни, родственных, ней, лечения, фармацевтическая, расстройств, композиция, шарко-мари-тута

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/155, A61K 31/137, A61K 31/167...

Метки: солей, клеток, левосимендана, заболеваний, а&beta, нервных, защиты, расстройств, лечения, применение, медикамента, способ, приготовления, эндотелиальных, указанных, альцгеймера, родственных, токсичности, болезни

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Востль Вольфганг, Наркизан Робер, Пинар Эмманьюэль

МПК: A61P 25/28, A61K 31/537, C07D 498/10...

Метки: и(или, спиро[1,3]оксазины, качестве, bace1, ингибиторов, спиро[1,4]оксазепины, bace2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хатчисон Алан, Шо Кеннес

МПК: A61K 31/57, A61K 31/575, A61P 25/28...

Метки: ганаксолона, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямадзаки Коити, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки, Мураками Такеси, Охгия Тадааки, Кусакабе Таити

МПК: A61P 13/12, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: активное, дибензиламина, способ, получения, оптически, производное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Хаджаре Анил Каширам, Камбодж Раджендер Кумар, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Карчхе Навнатх Попат, Курхаде Санджай Пралхад, Джана Гурхари, Синха Неелима

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: производные, альфа7, качестве, модуляторов, гетероарильные, nachr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Али Мезхер Хуссейн, Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс, Браун Джулиен Алистэр, Лангхем Барри Джон, Ньюсс Джуди Шарлотт, Франклин Ричард Джереми, Партон Эндрью Харри, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, киназы, качестве, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом

Загрузка...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Коэн Даниель, Герасименко Оксана, Шоле Натали, Шумаков Илья

МПК: A61K 31/255, A61P 25/00, A61K 31/42...

Метки: комбинированные, заболеваний, акампросатом, родственных, лечения, альцгеймера, болезни, композиции, зонизамидом

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: отека, гуанидиновые, полезные, нефропатии, диабетического, соединения, пятна, лечения, диабетической, желтого, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана

МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: пригодные, качестве, ингибиторов, bace, производные, бета-секретазы, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)

Загрузка...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Илан Ярон, Ямин Рина, Мегиддо Далия

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...

Метки: лечения, применение, синдрома, метадоксина, дефицита

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28

Метки: средство, набор, познавательной, продукт, способности, нарушения, лечения, лекарственное, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 25/02...

Метки: терапии, хиназолиндиона, применение, производных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф, Биали Лоран, Вирт Клаус, Хесслер Герхард

МПК: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Метки: средства, лекарственного, фармацевтические, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, применение, инданилзамещенные, содержащие, препараты, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси, Савада Сейго, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: ингредиента, содержащий, активного, производное, ингибитор, фенантроиндолизидина, nfkb, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Хайне Никлас

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, качестве, pde9a, производные, применение, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фреструп Брайан, Сонессон Клас, Зиммерманн Анна, Питтельков Томас

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 211/24...

Метки: придопидина, гидрохлорида, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартин-Дойл Вильям, Сталс Джефри С., Калофонос Изабель, Хьюстон Трэвис Л., Стэнли Г.Патрик, Калофонос Димитрис

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/426...

Метки: включающая, фармацевтическая, эпалрестата, сокристалл, холиновый, композиция, новый

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: mglur5, качестве, модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: пиридина, пиразина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Мудигонда Котешвара, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: рецептора, нейронального, ацетилхолинового, alpha;4β2, лиганды, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата

Загрузка...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гуэдж Микаэль, Коэн Даниель, Вьяль Эмманюэль, Чумаков Илья, Набирочкин Сергей

МПК: A61K 31/185, A61K 31/137, A61K 31/138...

Метки: заболеваний, основе, баклофена, терапия, неврологических, акампросата

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: C07D 413/12, A61K 31/5355, A61P 25/28...

Метки: и(или, качестве, ингибиторов, галоген-алкил-1,3-оксазины, bace2, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мускулус Франк, Шульце Наруп Юлия, Краасс Петер

МПК: A61K 31/445, A61K 47/00, A61J 3/10...

Метки: донепезила, лекарственная, полученная, гидрохлорид, полиморфной, прессованная, форма, фармацевтической, формы, композиции, лекарственной, получения, способ, содержащей, модификации

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/5383...

Метки: индола, производные, замещенные, модуляторов, новые, gamma;-секретазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Карли Эллисон, Стюарт Элисон, Эванс Дэвид, Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Коолмайстер Тобиас, Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард, Харальдссон Мартин, Нордлинг Эрик

МПК: A61P 11/08, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, фермента, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, ее применение и способы повышения жизнеспособности и профилактики и/или лечения цереброваскулярных и нейродегенера­тивных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23025

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Овчинников Михаил Владимирович, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 38/06, A61P 25/28, A61K 38/07...

Метки: заболеваний, жизнеспособности, профилактики, композиция, повышения, действием, нейродегенеративных, нейропротекторным, способы, цереброваскулярных, фармацевтическая, лечения, обладающая, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, содержащая пептиды Asp-Glu-Gly:Lys-Asp-Glu:Ala-Asp-Glu-Leu в массовом отношении (0,1-10):(0,1-10):(0,1-10).2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что предпочтительно содержит пептиды Asp-Glu-Gly, Lys-Asp-Glu, Ala-Asp-Glu-Leu в соотношении от 1:1:1 до 1:3:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде таблеток, капсул, спрея...

Антитела к n3pglu бета-амилоидному пептиду и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23021

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тан Ин, Лу Джиронг, Дематтос Рональд Брэдли

МПК: A61K 39/395, C07K 16/18, A61P 25/28...

Метки: n3pglu, применение, пептиду, бета-амилоидному, антитела

Формула / Реферат:

1. Модифицированное анти-N3pGlu Аβ моноклональное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент, включающие вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), причем указанная область LCVR включает полипептиды LCDR1, LCDR2 и LCDR3, и HCVR включает полипептиды HCDR1, HCDR2 и HCDR3, которые выбраны из группы, состоящей из:а) LCDR1, представляющего собой KSSQSLLYSRGKTYLN (SEQ ID NO: 3), LCDR2,...