A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Алласиа Сара, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Шалтен Патрик

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: соединения, производные, индоламида, заболеваний, родственные, лечении, использования, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фукс Клаус, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Юань Цзин, Чжэн Яцзюнь, Сюй Чжэньжун, Лала Дипак С., Какатиан Салвасион, Венкатраман Шанкар, Чжао И, Бухтияров Юрий, Ривз Джонатан, Моралес-Рамон Энджел, Диллард Лоуренс Уэйн, Раст Георг, Сингх Суреш Б., Цзя Ланьци

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: бета-секретазы, ацилгуанидины, bace1, спироциклические, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: качестве, pde9a, производные, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: этинила, аллостерических, метаботропного, производные, рецептора, глутамата, качестве, mglur5, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид, Миллер Дэвид, Кинселла Наташа, Мёрчент Кевин, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Филдхаус Шарлотт

МПК: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: соединения, пиридазиноновые, качестве, ингибиторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Феррара Марко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы и госсипола в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями, содержащая его фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 24810

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нестеренко Владимир Георгиевич, Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович, Ершов Феликс Иванович, Алексеева Наталья Юрьевна

МПК: A61P 25/28, A61K 31/717, C08B 15/00...

Метки: сополимера, госсипола, нарушениями, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, способ, применение, терапии, аутистическими, лечения, фармацевтическая, расстройствами, содержащая, комплексной, композиция, когнитивными, пациентов

Формула / Реферат:

1. Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1)гдеа:b:с=1:(3-6):(5-7),n=40-50;с молекулярной массой 120000-130000;в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями.2. Применение по п.1, где сополимер натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1) получен способом, включающим взаимодействие водного раствора...

Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат

Загрузка...

Номер патента: 24773

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пшеничников Виталий Георгиевич, Иванов Андрей Николаевич, Мясников Дмитрий Георгиевич

МПК: A61K 31/44, A61K 9/00, A61K 47/10...

Метки: композиция, гидроксибутандиоат, жидкая, содержащая, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, обладающая антигипоксической стресс-протективной, ноотропной, противосудорожной и анксиолитической активностью, состоит из 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоата и стабилизатора маннитола при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат - 0,05-0,5; маннитол - 2-15; вода для инъекций - остальное.2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1,...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 25/28, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: трипептидные, ингибиторы, эпоксикетон-протеазы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: качестве, производные, использование, ингибиторов, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-1, bace-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/192, A61K 31/197, A61K 31/4164...

Метки: расстройств, ней, лечения, болезни, шарко-мари-тута, родственных, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чумаков Илья, Набирочкин Сергей, Коэн Даниель

МПК: A61K 31/155, A61K 31/137, A61K 31/167...

Метки: болезни, эндотелиальных, применение, способ, а&beta, расстройств, токсичности, нервных, родственных, левосимендана, указанных, альцгеймера, заболеваний, клеток, приготовления, защиты, медикамента, лечения, солей

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Наркизан Робер, Востль Вольфганг, Пинар Эмманьюэль

МПК: A61P 25/28, C07D 498/10, A61K 31/537...

Метки: ингибиторов, качестве, спиро[1,3]оксазины, bace1, спиро[1,4]оксазепины, и(или, bace2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хатчисон Алан, Шо Кеннес

МПК: A61K 31/57, A61P 25/28, A61K 31/575...

Метки: ганаксолона, способ, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сибуя Кимиюки, Мисава Кацутоси, Кусакабе Таити, Мураками Такеси, Охгия Тадааки, Ямадзаки Коити

МПК: A61P 13/12, A61P 13/08, A61K 31/505...

Метки: дибензиламина, получения, производное, способ, активное, оптически

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джана Гурхари, Камбодж Раджендер Кумар, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Карчхе Навнатх Попат, Синха Неелима, Палле Венката П., Хаджаре Анил Каширам, Курхаде Санджай Пралхад, Тилекар Аджай Рамчхандра

МПК: A61P 25/28, C07D 333/22, A61K 31/381...

Метки: nachr, альфа7, качестве, гетероарильные, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Квинси Джоанна Рейчел, Али Мезхер Хуссейн, Ньюсс Джуди Шарлотт, Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Брукингз Даниел Кристофер

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: киназы, хинолина, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом

Загрузка...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Герасименко Оксана, Шумаков Илья, Коэн Даниель, Шоле Натали

МПК: A61K 31/42, A61K 31/255, A61P 25/00...

Метки: акампросатом, болезни, зонизамидом, композиции, комбинированные, родственных, альцгеймера, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, предотвращения, диабетической, пятна, нефропатии, полезные, диабетического, желтого, лечения, гуанидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Прокопкова Хана, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/5377...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/4985...

Метки: бета-секретазы, bace, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)

Загрузка...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямин Рина, Илан Ярон, Мегиддо Далия

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...

Метки: лечения, метадоксина, синдрома, применение, дефицита

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28

Метки: продукт, средство, композиция, познавательной, набор, лечения, нарушения, лекарственное, способности

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вивьяни Фабрис, Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/517...

Метки: терапии, хиназолиндиона, производных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф, Биали Лоран, Вирт Клаус, Хесслер Герхард

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/06, A61P 25/28...

Метки: 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, фармацевтические, качестве, содержащие, инданилзамещенные, средства, применение, лекарственного, препараты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: ингредиента, фенантроиндолизидина, ингибитор, содержащий, активного, производное, nfkb, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Феррара Марко, Джованнини Риккардо

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, производные, pde9a, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фреструп Брайан, Питтельков Томас, Зиммерманн Анна, Сонессон Клас

МПК: A61P 25/28, C07D 211/24, A61K 31/445...

Метки: форма, полиморфная, гидрохлорида, придопидина

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартин-Дойл Вильям, Сталс Джефри С., Стэнли Г.Патрик, Хьюстон Трэвис Л., Калофонос Димитрис, Калофонос Изабель

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: новый, композиция, фармацевтическая, холиновый, сокристалл, включающая, эпалрестата

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Метки: качестве, 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джаяраджан Прадип, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Кумават Кана Рам, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: никотинового, нейронального, alpha;4β2, рецептора, лиганды, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата

Загрузка...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чумаков Илья, Вьяль Эмманюэль, Коэн Даниель, Гуэдж Микаэль, Набирочкин Сергей

МПК: A61K 31/138, A61K 31/137, A61K 31/185...

Метки: акампросата, терапия, баклофена, неврологических, основе, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: A61P 25/28, C07D 413/12, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, и(или, качестве, галоген-алкил-1,3-оксазины, bace2, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Шульце Наруп Юлия, Краасс Петер, Мускулус Франк

МПК: A61K 47/00, A61K 31/445, A61J 3/10...

Метки: получения, формы, модификации, полученная, содержащей, полиморфной, гидрохлорид, донепезила, лекарственная, лекарственной, композиции, способ, форма, фармацевтической, прессованная

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5383...

Метки: производные, модуляторов, новые, качестве, замещенные, gamma;-секретазы, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Нильссон Марианне, Эванс Дэвид, Стюарт Элисон, Сейвори Эдвард, Коолмайстер Тобиас, Карли Эллисон, Харальдссон Мартин, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 11/08...

Метки: ингибиторы, фермента, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, ее применение и способы повышения жизнеспособности и профилактики и/или лечения цереброваскулярных и нейродегенера­тивных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23025

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Овчинников Михаил Владимирович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 38/06, A61P 25/28, A61K 38/07...

Метки: действием, жизнеспособности, заболеваний, профилактики, композиция, обладающая, способы, фармацевтическая, применение, цереброваскулярных, нейропротекторным, лечения, повышения, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, содержащая пептиды Asp-Glu-Gly:Lys-Asp-Glu:Ala-Asp-Glu-Leu в массовом отношении (0,1-10):(0,1-10):(0,1-10).2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что предпочтительно содержит пептиды Asp-Glu-Gly, Lys-Asp-Glu, Ala-Asp-Glu-Leu в соотношении от 1:1:1 до 1:3:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде таблеток, капсул, спрея...

Антитела к n3pglu бета-амилоидному пептиду и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23021

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тан Ин, Дематтос Рональд Брэдли, Лу Джиронг

МПК: A61K 39/395, C07K 16/18, A61P 25/28...

Метки: бета-амилоидному, n3pglu, применение, пептиду, антитела

Формула / Реферат:

1. Модифицированное анти-N3pGlu Аβ моноклональное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент, включающие вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), причем указанная область LCVR включает полипептиды LCDR1, LCDR2 и LCDR3, и HCVR включает полипептиды HCDR1, HCDR2 и HCDR3, которые выбраны из группы, состоящей из:а) LCDR1, представляющего собой KSSQSLLYSRGKTYLN (SEQ ID NO: 3), LCDR2,...