A61P 25/22 — транквилизаторы

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Болли Мартин, Зифферлен Тьерри, Брочи Кристине, Хайдманн Бибия, Босс Кристоф, Уилльямс Джоди Т.

МПК: A61P 25/26, A61P 25/22, A61K 31/5377...

Метки: 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис

МПК: A61P 25/02, A61K 31/517, A61P 25/00...

Метки: терапии, производных, хиназолиндиона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес, Вальтон Лесли, Монн Джеймс Аллен, Ман Тереза Тсе Кл, Таппер Дэвид Эдвард

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4192, A61K 31/4196...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Применение агомелатина для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения обсессивно-компульсивного расстройства (окр)

Загрузка...

Номер патента: 23473

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мокер Элизабет, Миллан Марк Дж., Легле Лоренс

МПК: A61K 31/165, A61P 25/22

Метки: применение, предназначенных, лечения, средств, агомелатина, лекарственных, обсессивно-компульсивного, получения, окр, расстройства

Формула / Реферат:

1. Применение N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида или его гидрата, кристаллической формы или аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, в качестве единственного активного ингредиента, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).2. Применение по п.1, характеризующееся тем, что N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид представляет собой...

Кристаллическая форма vii агомелатина, способ ее получения, применение и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 23297

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ю Сюй, Чжу Сюйянь, Юань Чжэдун, Хуан Ю, Шань Ханьбинь, Тон Лин

МПК: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/165...

Метки: форма, агомелатина, способ, получения, содержащая, кристаллическая, фармацевтическая, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VII агомелатина, имеющая следующие значения брэгговского угла 2θ:2. Кристаллическая форма VII агомелатина в соответствии с п.1, имеющая следующие значения межплоскостного расстояния кристалла d, брэгговского угла 2θ и относительной интенсивности:3. Способ получения кристаллической формы VII агомелатина в соответствии с п.1 или 2, где соединения агомелатина формулы (II) или (III) растворяют в уксусной кислоте,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...

Метки: рецептора, нейронального, alpha;4β2, никотинового, лиганды, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Кристаллический агомелатин (форма-viii), способ его получения, применение и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 23278

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Юань Чжэдун, Чжу Сюйянь, Шань Ханьбинь, Лон Цин, Хуан Ю, Ю Сюй

МПК: A61P 25/00, A61K 31/165, A61P 1/00...

Метки: содержащая, форма-viii, композиция, агомелатин, кристаллический, применение, получения, фармацевтическая, способ

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VIII агомелатина, имеющая на рентгеноструктурной диаграмме следующие величины брэгговского угла 2θ:2. Кристаллическая форма VIII агомелатина по п.1, имеющая следующие величины межплоскостного кристаллического расстояния d, брэгговского угла 2θ и относительной интенсивности:3. Кристаллическая форма VIII агомелатина по п.1 или 2, характеризуемая его диаграммой ДСК, содержащей эндотерму с температурой начала при...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: модуляторы, гидролазы, кислот, жирных, активности, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Гидрат гидробромида агомелатина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 22066

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чжан Пэн, Пань Хунюань, Чжу Сюэянь, Юань Чжэдун, Юй Сюй, Шань Ханьбинь

МПК: A61K 31/165, A61P 25/22, A61P 25/00...

Метки: получение, гидробромида, агомелатина, гидрат

Формула / Реферат:

1. Гидрат гидробромида агомелатина формулы (I)в которой X означает Br,в форме кристаллической формы, показывающей следующие параметры кристаллической решетки: пространственная группа P21/c, постоянная кристаллической решетки a=7.5943 (7), b=23.4046 (19), с=9.6438 (8) Å, β=1613.9 (2)°.2. Способ получения гидрата гидробромида агомелатина по п.1, в котором агомелатин реагирует с HBr до получения гидрата гидробромида агомелатина.3. Способ...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ребалли Веена, Намала Рамбабу, Баданже Раджеш Кумар, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Абрахам Ренни, Чиндхе Анил Кашинатх, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...

Метки: сульфоновые, 5-ht6, соединения, качестве, рецептора, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, лекарственного, антагонисты, качестве, средства, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 1/16, A61P 15/10, A61K 31/5517...

Метки: гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, качестве, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Каццолла Никола, Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Магаро' Габриеле

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5517, A61P 1/00...

Метки: содержащая, фармацевтическая, трициклическое, получения, индазольное, способ, композиция, соединение

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Жидкие составы солей 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пипера­зина

Загрузка...

Номер патента: 21122

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Треппендахль Свенн

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, A61K 9/08...

Метки: жидкие, составы, солей, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...

Альфа-аминоамидные производные, применяемые в лечении психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19529

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барбанти Елена, Иццо Эмануела, Фаравелли Лаура, Сальвати Патрисия

МПК: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 25/18...

Метки: лечении, производные, применяемые, расстройств, альфа-аминоамидные, психиатрических

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из(S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида иего фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения психиатрического расстройства, которое представляет собой шизофрению и/или тревожность, где шизофрения...

Холиновые соли янтарной кислоты для лечения депрессий, тревоги, шизофрении, нарушений сна и эпилепсии

Загрузка...

Номер патента: 19584

Опубликовано: 30.04.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61P 25/08, A61P 25/22, A61K 31/194...

Метки: нарушений, эпилепсии, шизофрении, сна, холиновые, кислоты, янтарной, соли, тревоги, лечения, депрессий

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, тревоги, шизофрении, нарушений сна или эпилепсии, заключающийся во введении млекопитающим, нуждающимся в этом, эффективного количества монохолиновой соли янтарной кислоты формулы (I)или ее фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемой солью является дихолиновая соль янтарной кислоты формулы (II)3. Способ по п.1, отличающийся тем, что эффективное количество...

Применение гетероциклических бензопроизводных сульфамида для лечения тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19544

Опубликовано: 30.04.2014

Автор: Смит-Свинтоски Вирджиния Л.

МПК: A61K 31/353, A61K 31/357, A61P 25/22...

Метки: расстройств, бензопроизводных, применение, лечения, гетероциклических, тревожных, сульфамида

Формула / Реферат:

1. Способ лечения тревожного расстройства или родственного патологического расстройства, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R4 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;а - целое число от 1 до 2;представляет собой, b - целое число от 0 до 4;каждый R5 независимо выбран из...

Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 19127

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Юань Чжэдун, Као Сюйфэн, Цзян Сюйдун, Ю Сиун, Хуан Ю, Чэн Синдун, Шань Ханьбинь, Чжан Пэн, Ван Сюйбо

МПК: A61P 1/00, A61K 31/165, A61P 25/00...

Метки: кристаллическая, новая, применение, получение, форма, агомелатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VI агомелатина, где диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической формы агомелатина показывает основные пики при углах дифракции 2θ 11,13, 11,82, 17,49, 18,29, 19,48, 19,72, 20,50, 21,76, 22,54, 22,97, 24,56, 25,36, 27,16 и 31,93°.2. Кристаллическая форма VI агомелатина по п.1, где основные пики при углах дифракции 2θ в диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической...

Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18944

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 9/48, A61K 9/08, A61K 31/437...

Метки: композиция, получения, замещенные, 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, применения, способ, лиганды, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; C1-C3алкила, необязательно замещенного фенилом; C1-C4алкилоксикарбонила;R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C2-C3алкенила,...

Производные тиазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы-1

Загрузка...

Номер патента: 18920

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Лериш Каролине, Роше Дидье, Доаре Лильяне, Карньато Денис, Шарон Кристине

МПК: A61P 13/00, A61P 17/06, A61P 1/18...

Метки: ингибиторов, 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы-1, производные, качестве, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, серотониновых, способы, рецепторов, антагонисты, получения, 5-нт6, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

3-индазолил-4-пиридилизотиазолы

Загрузка...

Номер патента: 18001

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Файвуш Адам Майкл, Вокитс Бенджамин Пол, Делэнже Вероник, Холлиншед Шон Патрик, Бриттон Томас Чарльз

МПК: A61P 25/22, A61K 31/4439, C07D 417/14...

Метки: 3-индазолил-4-пиридилизотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемая соль указанного соединениягде R1 представляет собой Н или C1-С3-алкил;R2 представляет собой Н, С1-С3-алкил, С3-С5-циклоалкил, C1-С3-фторалкил, NR4R5, C1-С3-алкокси или C1-С3-алкоксиметил;R3 представляет собой Н или метил иR4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-С3-алкил.2. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой...

Производные 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора nk1

Загрузка...

Номер патента: 17960

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Мараско Агостино, Кастильони Эмилиано, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 29/00...

Метки: отношении, 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, антагонистической, рецептора, обладающие, производные, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Нем Вантеа, Даутценберг Франк Маттиас, Сид-Нуньес Хосе Мария, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Финн Терри Патрик, Пуллэн Ширли Элизабет, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Метки: применение, позитивных, модуляторов, рецепторов, 1,4-двузамещенные, производные, качестве, mglur2, 3-цианопиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Производные тетрагидрохинолина для лечения посттравматических стрессовых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 17443

Опубликовано: 28.12.2012

Автор: Женк Франсуа

МПК: A61P 25/00, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Метки: стрессовых, расстройств, производные, посттравматических, тетрагидрохинолина, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iaгде R1 и R2, каждый независимо, обозначает С1-С4алкоксигруппу, R3 обозначает 2-(4-трифторметилфенил)этил и R4 обозначает C1-С3алкил,или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения формулы Ia для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения посттравматического стрессового расстройства.2. Применение по п.1, где в составе соединения формулы Ia или его фармацевтически...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: рецептора, модуляторов, качестве, mglur2, применение, производные, 1,4-дизамещенного, положительных, 3-цианопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61K 31/404, A61P 25/14, A61P 25/18...

Метки: аминоарилсульфонамидные, качестве, 5-нт6, лигандов, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: 5-нт6-рецепторов, 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, антагонисты, серотониновых, применения, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

Новое терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17058

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мур Николас, Стенсбель Тине Брайан

МПК: A61K 31/495, A61P 25/04, A61P 25/22...

Метки: новое, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, применение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, отличающийся тем, что указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфа­нил)фенил]пиперазина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (соединение I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение I представляет собой кислотно-аддитивную соль HBr.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанная...

Тразодон и гидрохлорид тразодона в очищенной форме

Загрузка...

Номер патента: 17019

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чоттоли Джованни Баттиста, Бьонди Джузеппе, Маркетти Марчелло, Иакоанджелли Томмазо

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/22, A61P 25/24...

Метки: тразодон, гидрохлорид, форме, тразодона, очищенной

Формула / Реферат:

1. Способ получения тразодона и гидрохлорида тразодона, отличающийся тем, что он включает стадии:(a) приготовления органической фазы, включающей тразодон, по меньшей мере в одном органическом растворителе;(b) приготовления водной фазы, включающей по меньшей мере одно основное соединение;(c) смешения указанной водной фазы с указанной органической фазой;(d) нагревания при температуре по меньшей мере 40°С в течение по меньшей мере 30 мин;(e)...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Пюэк Фредерик

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, получение, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Кристаллические формы 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пипе­ридина с объединенным ингибированием повторного поглощения серотонина и норадреналина для лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 16054

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Фальд Андре, Стенсбёль Тине Брайан, Миллер Зилке, Лопес Де Диего Хейди, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61P 25/22, A61P 25/04, A61K 31/451...

Метки: формы, боли, серотонина, поглощения, норадреналина, лечения, невропатической, 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пипе­ридина, кристаллические, повторного, ингибированием, объединенным

Формула / Реферат:

1. Аддитивная соль HBr и 4-[2-(4-метилфенилсульфанил)фенил]пиперидинав кристаллической форме.2. Соединение по п.1, где соединение характеризуется пиками на рентгеновской порошковой дифрактограмме (XRPD) в области приблизительно 6,08, 14,81, 19,26 и 25,38°2θ.3. Соединение по п.1, где соединение характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD), представленной на фиг. 1.4. Аддитивная соль DL-молочной кислоты и...

Применение ингибитора р38 киназы для лечения психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15483

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ратти Эмилианджело, Врен Пол Брайан, Файферман Исидора, Мерло Пик Эмилио, Корси Мауро

МПК: A61P 25/18, A61P 25/20, A61K 31/4418...

Метки: применение, расстройств, киназы, ингибитора, психиатрических, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике одного или более психиатрического расстройства.2. Применение по п.1, где соединение представляет собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид.3....

1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения

Загрузка...

Номер патента: 15287

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Лопес Де Диего Хейди, Ринггорд Лоне Мунк, Мур Николас, Йергенсен Мортен, Бродерсен Йерген, Фальд Андре, Мерк Арне, Бан-Андерсен Бенни, Хольм Рене, Рок Майкл Харолд, Мили Майкл Дж., Стенсбель Тине Брайан

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, A61P 25/18...

Метки: качестве, отношении, сочетанием, серотонина, когнитивного, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, соединения, 5-нт1а, повторного, 5-нт3, захвата, нарушения, активности, лечения

Формула / Реферат:

1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...

Тиазолпиразолопиримидин в качестве антагониста рецептора крф1

Загрузка...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Майерс Джейсон Кеннет, Амдоучи Чафик Амдоучи, Тот Джеймс Ли, Хембр Эрик Джеймс, Чэнь Чжаогэнь, Такакува Такако

МПК: A61P 25/24, A61K 31/505, A61P 25/22...

Метки: качестве, антагониста, рецептора, тиазолпиразолопиримидин, крф1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Венсель Торнее Кристиан, Ритзен Андреас, Уотсон Уилльям Патрик

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/5355, A61K 31/541...

Метки: тиоморфолина, морфолина, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Фармацевтические композиции, содержащие мидазолам в высокой концентрации

Загрузка...

Номер патента: 14096

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Меркус Францискус Вильхельмус Хенрикус Мария

МПК: A61K 9/08, A61P 25/08, A61K 31/5517...

Метки: концентрации, содержащие, высокой, мидазолам, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для интраназального введения, которая представляет собой водный раствор, содержащий мидазолам в концентрации по меньшей мере 35 мг/мл и солюбилизатор, выбранный из пропиленгликоля, глицерина, полиэтиленгликоля, повидона, этанола и их комбинаций, причем рН композиции является по меньшей мере 2,5 и меньше чем 4.2. Композиция по п.1, в которой рН композиции между 3 и 4.3. Композиция по п.1 или 2, в которой...

Производные пиррола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ле Поул Эммануэль, Рошер Джен-Филиппе, Гаглиарди Стефания, Лингард Йан, Паломби Джиованни, Поли Соня Мария

МПК: A61P 25/18, A61K 31/415, A61K 31/4245...

Метки: пиррола, модуляторов, рецепторов, производные, положительных, глутаматных, метаботропных, аллостерических, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Гетероциклические, тетрациклические производные гидрофурана в качестве ингибиторов 5нт2 в терапии расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 13595

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/55, A61K 31/381, A61K 31/38...

Метки: расстройств, терапии, тетрациклические, гидрофурана, ингибиторов, качестве, цнс, производные, 5нт2, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...