A61P 25/18 — противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: этинила, глутамата, производные, аллостерических, метаботропного, рецептора, mglur5, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фарнаби Уильям, Хейзел Кэтрин, Миллер Дэвид, Мёрчент Кевин, Керр Катрина, Кинселла Наташа, Филдхаус Шарлотт, Ливермор Дэвид

МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50...

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, применение, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: средства, применение, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Сакураи Минору, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Комбинация оланзапина и агониста taar1

Загрузка...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хёнер Мариус, Рааб Зузанне, Ристеруччи Селин, Зевинг Забине

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/00...

Метки: taar1, оланзапина, агониста, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набирочкин Сергей, Чумаков Илья, Коэн Даниель

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/197...

Метки: композиция, болезни, расстройств, ней, фармацевтическая, шарко-мари-тута, родственных, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23972

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хадама Ацуко, Ообаяси Ясуаки, Оокава Акико

МПК: A61K 47/32, A61K 31/495, A61K 47/02...

Метки: введения, получения, стабильный, способ, твердый, препарат, карипразина, перорального

Формула / Реферат:

1. Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения, не содержащий циклодектрина, содержащий гидрохлорид карипразина и лактозу в количестве 80-95 мас.% от общего количества эксципиента.2. Твердый препарат по п.1, в котором эксципиент, отличный от лактозы, является кристаллической целлюлозой и/или крахмалом.3. Твердый препарат по п.2, в котором из общего количества эксципиента 80-95 мас.% составляет лактоза, 5-20 мас.% составляет...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томмаси Симона, Декор Анне, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Лардж Чарльз, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: kv3-каналов, ингибиторов, качестве, полезные, производные, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бейкер Стивен Ричард, Монн Джеймс Аллен, Бидл Кристофер Дэвид, Прието Лурдес, Кларк Барри Питер

МПК: A61K 31/215, A61K 31/195, A61K 31/16...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 25/00, A61P 25/02, A61K 31/517...

Метки: производных, терапии, хиназолиндиона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Таппер Дэвид Эдвард, Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес, Ман Тереза Тсе Кл

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61P 25/18...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Ахмад Иштияк, Джаяраджан Прадип, Мудигонда Котешвара, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...

Метки: рецептора, alpha;4β2, никотинового, ацетилхолинового, лиганды, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ван И, Имамура Кейсуке, Камата Макото, Миура Касеи, Куинн Джон Ф., Камисаки Харухи, Рэкер Джозеф, Хасуи Томоаки, Танигути Такахико, Камара Фатоумата, Хонда Эидзи, Йосикава Масато

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: соединения, гетероциклические, фосфодиэстераз, ингибиторов, конденсированные, качестве, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хилал Кристофер Джон, Янг Эдди, Чэппи Томас Аллен, Хамфри Джон Майкл, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: A61P 25/18, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, лечения, неврологических, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61K 31/416...

Метки: применение, новые, антагонисты, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, 2.3.2.5, глутаминилциклазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аоки Сатоси, Фукана Макото, Бандо Такудзи, Яно Кацухико

МПК: C07D 215/22, A61K 31/4704, A61P 25/18...

Метки: кристаллов, способ, безводных, мелких, получения, частиц, арипипразола

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: аллостерические, альфа, модуляторы, пиридин-4-ил)бензиламиды, nachr

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ахмад Иштияк, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Чиндхе Анил Кашинатх, Ребалли Веена, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Абрахам Ренни, Баданже Раджеш Кумар, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: рецептора, соединения, качестве, сульфоновые, лигандов, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Метки: mglur5, аллостерических, качестве, производные, этинильные, модуляторов, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ласловски Иштван, Немет Дьёрдь, Андор Дьёрдь

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: способ, шизофрении, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Способ лечения острой мании

Загрузка...

Номер патента: 21936

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь

МПК: A61K 31/4965, A61P 25/18

Метки: способ, острой, лечения, мании

Формула / Реферат:

1. Способ лечения острой мании, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина и/или его соли, и/или гидрата, и/или сольвата, и/или полиморфа, за исключением формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где терапевтически эффективное...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Пюшль Аск, Мариго Мауро, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, гетероароматические, арилтриазольные, фермента, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Юль Карстен, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек

МПК: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472...

Метки: производные, изохинолинона, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, A61P 13/12, A61P 1/16...

Метки: применение, средства, рецептора, антагонисты, качестве, лекарственного, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 15/10, A61K 31/5517, A61P 1/16...

Метки: качестве, антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фурлотти Гвидо, Магаро' Габриеле, Гарроне Беатриче, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5517, A61P 1/00...

Метки: фармацевтическая, содержащая, индазольное, трициклическое, способ, соединение, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Баркоци Йожеф, Леваи Дьёрдь, Гачаи Иштван, Спеддинг Майкл, Харсинг Ласло, Антони Ференц, Линг Иштван

МПК: A61P 25/24, A61K 31/551, A61P 25/18...

Метки: фармацевтические, композиции, получения, дигидрооксазолобензодиазепинона, способ, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Способ лечения психиатрического пациента путем введения палиперидона пальмитата

Загрузка...

Номер патента: 20697

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ваутерс Альфонс Жанна, Вермелен Ан Маргрит Корнелия

МПК: A61P 25/18, A61K 31/519

Метки: способ, пациента, введения, психиатрического, путем, пальмитата, палиперидона, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения психиатрического пациента, включающий:(1) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента первой насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей приблизительно от 100 до приблизительно 150 мг-экв. палиперидона в виде состава с длительным высвобождением, в первый день лечения;(2) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента второй насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей...

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Оже Флориан, Эвен Люк

МПК: A61P 19/10, A61P 25/08, A61K 31/437...

Метки: дифенилпиразолопиридинов, рецептора, производные, получение, нуклеарного, применение, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор

Загрузка...

Номер патента: 20093

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Гриффин Эндрю

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 241/04...

Метки: циклопропиламида, производные, н3-рецептор, гистаминовый, действующие, направленно

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бен­замида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...

Новые замещенные производные сульфамидов

Загрузка...

Номер патента: 20050

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Маккомси Дэвид Ф., Паркер Майкл Х.

МПК: A61P 25/24, A61K 31/357, A61P 25/18...

Метки: сульфамидов, замещенные, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из группы, включающей С1-4алкил,а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R1 выбирают из группы, включающей С2-4алкил.3. Соединение формулы (А)а также его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по п.3, где (S)-изомер присутствует в количестве по меньшей мере 90%, имеющее (-) оптическое вращение.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Конде-Сейде Сусана, Тресадерн Гэри Джон, Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/18, A61K 31/429, A61K 31/428...

Метки: аллостерических, качестве, бициклические, тиазолы, mglur5, модуляторов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Производные имидазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 19970

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Декор Анне, Мараско Агостино, Хампрехт Дитер, Фонтано Стефано, Лардж Чарльз, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/18, C07D 233/76, A61K 31/4166...

Метки: производные, имидазолидиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой галогено, C1-4алкил, C1-4алкокси, галогено-C1-4алкил, галогено-C1-4алкокси или циано;R2 представляет собой Н, галогено, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; при условии, что когда R2 представляет собой Н, тогда R1 не находится в пара-положении;X представляет собой С или N;Y представляет собой С или N;R3 представляет собой C1-4алкил;R4 представляет собой Н, дейтерий или C1-4алкил илиR3 и R4 могут...

Альфа-аминоамидные производные, применяемые в лечении психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19529

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барбанти Елена, Сальвати Патрисия, Иццо Эмануела, Фаравелли Лаура

МПК: A61P 25/18, A61P 25/00, A61K 31/165...

Метки: лечении, расстройств, психиатрических, производные, применяемые, альфа-аминоамидные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из(S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида иего фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения психиатрического расстройства, которое представляет собой шизофрению и/или тревожность, где шизофрения...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Чен Нинг, Ху Эсса, Борбо Мэтью П.

МПК: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: фосфодиэстеразы, качестве, пиразиновые, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 19127

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ю Сиун, Юань Чжэдун, Хуан Ю, Шань Ханьбинь, Цзян Сюйдун, Чжан Пэн, Чэн Синдун, Ван Сюйбо, Као Сюйфэн

МПК: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/165...

Метки: агомелатина, кристаллическая, форма, новая, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VI агомелатина, где диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической формы агомелатина показывает основные пики при углах дифракции 2θ 11,13, 11,82, 17,49, 18,29, 19,48, 19,72, 20,50, 21,76, 22,54, 22,97, 24,56, 25,36, 27,16 и 31,93°.2. Кристаллическая форма VI агомелатина по п.1, где основные пики при углах дифракции 2θ в диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической...

Соединения 1,5-дифенилпирролидин-2-она как лиганды св-1

Загрузка...

Номер патента: 19067

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Шаус Джон Менерт

МПК: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: 1,5-дифенилпирролидин-2-она, лиганды, соединения, св-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбирают из группы, включающей трифторметил и трифторметокси;R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и трифторметокси;R3 представляет собой водород;R4 выбирают из группы, включающей трифторметил и циклопропил;при условии, что если R1 представляет собой трифторметил, то R2 представляет собой трифторметокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Оптически активные производные 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, обладающие активностью в отношении центральной нервной системы (цнс)

Загрузка...

Номер патента: 18981

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гачайи Иштван, Эдьед Андраш, Паллаги Каталин, Шиндлер Йожеф, Гиглер Габор, Сенаши Габор, Мезеи Тибор, Леваи Дьёрдь, Вольк Балаж, Надьне Дьёнош Ильдико, Компагне Хайналка, Лукач Дьюла, Баркоци Йожеф, Харшинг Ласло Габор, Порч-Маккаи Марта, Фогашши Элемер

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/34, A61P 25/18...

Метки: 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, производные, обладающие, системы, цнс, центральной, отношении, активностью, оптически, активные, нервной

Формула / Реферат:

1. Энантиомеры 5,7-дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-ин­дол-2-она формулы (II)и их фармацевтически приемлемые соли.2. (+)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.3. (-)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.4....