A61P 11/00 — Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Пентаозид олеаноловой кислоты и способ его получения из семян плюща обыкновенного

Загрузка...

Номер патента: 25213

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мусаева Саида Шамиль Кызы, Искендеров Гаибверди Башир Оглы

МПК: A61P 11/00, A61K 36/25, A61K 31/704...

Метки: кислоты, способ, обыкновенного, плюща, олеаноловой, пентаозид, семян, получения

Формула / Реферат:

1. Пентаозид олеаноловой кислоты: 3-O-α-L-арабинопиранозил-(1®2)-O-β-D-галактопиранозил-(1®2)-O-[β-D-глюкопиранозил-(1®4)]-O-α-L-рамнопиранозил-(1®2)-O-α-L-арабинопиранозид олеаноловой кислоты формулы (1)2. Способ получения тритерпенового гликозида пентаозида...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: ингибитором, применяемый, отдельно, стимулятор, фиброза, лечения, кистозного, комбинации, активатор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хампрехт Дитер, Клей Йёрг, Хеккель Армин, Фраттини Сара

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 401/12...

Метки: гетероциклические, получения, лекарственные, соединения, способы, применение, средства, указанные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Применение полисахаридного полимера из семян тамаринда для защиты от повреждений, ассоциированных с табаком

Загрузка...

Номер патента: 24938

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сардина Марко, Алетти Адонелла, Меллони Эльса

МПК: A61K 36/48, A61K 9/00, A61K 31/715...

Метки: защиты, ассоциированных, применение, тамаринда, семян, полимера, повреждений, табаком, полисахаридного

Формула / Реферат:

1. Применение полисахаридного полимера, полученного из семян тамариндового дерева, для защиты эпителиальных клеток дыхательных путей индивидуума от вызываемых табачным дымом повреждений.2. Применение по п.1, где табачный дым представляет собой сигаретный дым.3. Применение по п.1, где указанные повреждения связаны с патогенезом различных острых и хронических респираторных нарушений у курильщика сигарет.4. Применение по п.1, где указанный...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Петерс Штефан, Грундль Марк, Пауч Александер, Ритер Дорис, Ост Торстен, Винен Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: замещенные, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, ингибиторы, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Ех Винс, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Мольтени Валентина, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Набакка Джульет, Лю Сяодон

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: соединения, ингибиторов, с-kit, качестве, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Ален Йо, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: предотвращения, диабетической, гуанидиновые, желтого, соединения, лечения, диабетического, нефропатии, полезные, отека, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Лечение заболеваний, связанных с гиперпроницаемостью сосудов

Загрузка...

Номер патента: 23932

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Бар-Ор Девид

МПК: A61K 38/12, A61P 11/00, A61P 13/12...

Метки: связанных, сосудов, лечение, гиперпроницаемостью, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования гиперпроницаемости сосудов у нуждающегося в этом животного, включающий введение животному эффективного количества активного ингредиента, где активный ингредиент содержит дикетопиперазин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный дикетопиперазин имеет следующую формулу:и выбирают из группы, в которой:(a) R1 представляет собой боковую цепочку аспарагиновой кислоты и R2 представляет собой боковую цепочку аланина...

Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23893

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гайгер Иоганнес-Петер, Рудольф Карстен

МПК: A61P 11/00, A61K 47/48

Метки: применение, лигандом, мишень, конъюгат, обнаруживающим

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З., Цзоу Ефэн, У Том Яо-Сянь

МПК: A61K 31/198, A61K 31/17, A61K 31/661...

Метки: агонистов, tlr2, основе, респираторных, соединения, воспалительных, применяемые, композиции, инфекционных, цистеина, других, лечения, липопептиды, качестве, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Композиция для лечения муковисцидоза

Загрузка...

Номер патента: 23720

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фрайсмут Михаель, Глёкель Кристина, Кёниг Ксавер

МПК: A61K 31/557, A61P 11/00, A61K 31/5585...

Метки: лечения, муковисцидоза, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения муковисцидоза, включающий введение пациенту композиции, содержащей по меньшей мере 1,0 нг трепростинила или его фармацевтически приемлемой соли на 1 кг массы тела пациента.2. Способ по п.1, в котором указанный трепростинил является кислым треспростинилом или формой трепростинила с замедленным высвобождением, ингалируеммой формой трепростинила, пероральной формой трепростинила, полиморфом трепростинила или изомером...

Кристаллическая форма сукцината

Загрузка...

Номер патента: 23716

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Туфилли Никола, Линденберг Кристиан, Хаушэм Кэтрин, Перлберг Анетт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/438, A61P 11/00...

Метки: кристаллическая, сукцината, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма сукцината дипропилкарбамоилметилового эфира 3-(3-{2-[(Е)-3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбонилимино]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-карбонил}бензолсульфониламино)пропио­новой кислоты формулыпредставляющая собой форму С, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 4 или большее значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2,...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатцельманн Армин, Штадльвизер Йозеф, Хессманн Мануэла, Майер Томас, Тенор Германн, Хуссонг Рагна, Канахер Тобиас, Хольст Ханс Кристоф, Бенедиктус Эвальд, Манн Александер, Паль Андреас, Фиртельхаус Мартин, Дункерн Торстен, Штенгель Томас, Хуммель Рольф-Петер, Хесслингер Кристиан, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: производные, фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Загрузка...

Номер патента: 23593

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Майкл Р.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4965, C07D 239/48...

Метки: 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция для блокирования натриевых (Na) каналов, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пфренгле Вальдемар, Остермайер Маркус, Зигер Петер, Хухлер Гюнтер

МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 11/00...

Метки: дималеат, средства, качестве, лекарственного, получение, применение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Синтетические аналоги природного легочного сурфактантного белка sp-b и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23499

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Йоханссон Ян, Дельканале Маурицио, Робертсон Бенгт, Карстедт Торе

МПК: A61P 11/00, A61K 38/16, C07K 14/785...

Метки: сурфактантного, синтетические, белка, применение, легочного, аналоги, природного

Формула / Реферат:

1. Полипептид для получения синтетического легочного сурфактанта, являющийся аналогом природного сурфактантного белка SP-B и имеющий аминокислотную последовательность CWLCRALIKR-SEQ-PQLVCRLVLRC, который отличается тем, что петлевой мотив SEQ имеет аминокислотную последовательность FNRYLT или YNGK.2. Полипептид по п.1, отличающийся тем, что петлевой мотив имеет аминокислотную последовательность FNRYLT.3. Полипептид по п.2, содержащий...

Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин

Загрузка...

Номер патента: 23294

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тасаки Хироаки, Йосиока Тацунобу, Мураи Макото

МПК: A61K 31/4725, A61K 47/30, A61K 47/32...

Метки: солифенацин, композиция, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли и катионообменной смолы и полимер на основе акриловых производных, где фармацевтическая композиция представляет собой:(i) суспензию, в которой комплекс однородно диспергирован в водорастворимом жидком растворителе, включающем полимер на основе акриловых производных, и pH суспензии составляет 5 или выше и 9 или ниже, или(ii) готовый к...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Лиша, Лян Чуньгэнь, У Джим Чжэнь, Вон Джейсон Кристофер, Ву Сихань, Лю Юнфу, Хуан Мэнвэй, Фэн Сун, Фэн Личунь, Го Тао, Чэнь Ли, Юнь Хунин, Чжэн Сюфан, Гао Лу

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: заболевания, вирусного, профилактики, лечения, синцитиального, респираторного, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Маркс Дегенхард, Фишер Штефан, Омер Харальд, Цитт Кристоф, Браун Клеменс, Хесслинген Кристиан, Кюльцер Раймунд, Вайнбреннер Штеффен, Дункерн Торстен, Каутц Ульрих, Манн Александер, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Флоккерци Дитер, Штенгель Томас, Майер Томас

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Метки: производные, 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Бeнзимидазоловые ингибиторы респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Коиманс Людвиг Поль, Демэн Самюэль Доминик, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4188, C07D 235/26...

Метки: респираторно-синцитиального, бeнзимидазоловые, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уиллэси Роберт Дэвид, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Джонс Пол Спенсер

МПК: A61P 11/00, A61P 31/12, A61K 31/422...

Метки: способ, гемисукцинатная, содержащая, композиция, фармацевтическая, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, соль, полиморф, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: рецептора, угольной, ним, качестве, нарушений, лечения, производные, простациклина, модуляторов, pgi2, применимые, кислоты, пиразолилзамещенные, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Донофрио Энтони, Таока Брендон М., Петрокки Алессия, Сиу Тони, Ли Чаоминь, Робишо Жоэль С., О'бойл Брендан М., Нортруп Алан Б., Троттер Б.Уэсли, Дюпон-Годе Кристина, Ройтершан Майкл Х., Чжоу Хуа, Коте Бернар, Чайлдерс Калин Конрад, Каттар Соломон, Готье Жак Ив, Ди Франческо Мария Эмилия, Хайдл Эндрю М., Гуэй Даниель, Эллис Джон Майкл, Ноулес Сандра Ли, Фишер Кристиан, Фурнье Жан-Франсуа, Лим Чжонгвон, Берч Джейсон, Аррингтон Кеннет Л., Ромео Эрик, Андресен Брайан М., Алтман Майкл Д., Герин Дэвид Джозеф, Машасек Мишелль Р., Отте Райан Д.

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, качестве, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри, Юнг Биргит, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Метки: дизамещенные, тетрагидрофуранильные, качестве, рецептора, антагонистов, брадикининового, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Чжоу Цзячэн, Юэ Эдди В., Комбс Эндрю П., Вен Линкай, Лю Пинли, Лин Циянь, Чжу Вэньюй, Юэ Тай-Юйэнь, Спаркс Ричард Б.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Метки: индоламин-2,3-диоксигеназы, ингибиторов, качестве, 1,2,5-оксадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Лечение пирфенидоном пациентов с атипичной функцией печени

Загрузка...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: лечение, пациентов, атипичной, пирфенидоном, печени, функцией

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фонкерна Поу Сильвия, Лумерас Амадор Венсеслао, Прат Киньонес Мария, Аигуаде Бош Хосе, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Пуиг-Дуран Карлос

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4709, C07D 409/14...

Метки: отношению, активностью, производные, циклогексиламина, beta;2, рецептору, антагонистической, мускариновому, адренергическому, новые, агонистической, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Монотерпены для лечения заболеваний дыхательных путей, в частности бронхолегочных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22312

Опубликовано: 30.12.2015

Автор: Греве Гаральд

МПК: A61K 31/045, A61P 11/00, A61K 31/35...

Метки: бронхолегочных, путей, дыхательных, лечения, монотерпены, заболеваний, частности

Формула / Реферат:

1. Комбинированное терапевтическое средство для увеличения действия и/или для уменьшения дозы по меньшей мере одного применимого местно ингаляционного терапевтического средства для дыхательных путей при профилактическом и/или терапевтическом лечении бронхолегочных заболеваний, где комбинированное терапевтическое средство содержит по меньшей мере один системно применимый пероральный монотерпен и по меньшей мере одно местно применимое...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Маккеоун Стивен Карл, Лебланк Катрин, Чарлтон Стивен Джон

МПК: A61K 31/4375, A61P 11/00, A61P 9/00...

Метки: соединения, агонисты, гетероциклические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00...

Метки: тиенопиримидина, кристаллическое, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата

Загрузка...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пимм Остин, Макайнэли Томас, Беннет Николас Джеймс, Айзоб Йошиаки, Том Стивен

МПК: A61K 31/505, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, дисахариновая, соли, дифумаровокислая, 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, монобензойнокислая

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Гласс Кристоф, Клосс Анни, Виве Бертран, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 25/00, A61P 11/00, A61K 31/517...

Метки: получение, производные, применения, различные, хиназолиндиона, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хаушэм Кэтрин, Бхалай Гурдип, Эдвардс Ли, Смит Никола, Хант Питер

МПК: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: производные, пиразиновые, качестве, блокаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Такахаси Масаси, Феер Виктория, Дун Цин, Смит Кристофер, Лэм Бетти, Джоунз Бенджамин, Не Чжэ, Арикава Ясуёси

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: гетероароматические, ингибиторы, конденсированные, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Воллин Штефан-Лутц, Вользен Андреа, Браун Клеменс

МПК: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...

Метки: ингибиторы, комбинированное, применение, воспалительных, лекарственное, содержащее, фосфодиэстеразы, средство, легких, лечения, фармацевтическая, заболеваний, hmg-coa-редуктазы, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Рённ Роберт, Пелькман Беньямин, Пфау Роланд, Штенкамп Дирк, Припке Хеннинг, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/4184...

Метки: соединения, микросомной, mpges-1, ингибиторов, простагландин-е2-синтазы-1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хансен Петер Роберт, Габос Балинт, Бладх Хокан, Буркамп Франк

МПК: A61P 11/06, A61K 31/58, A61P 11/00...

Метки: активностью, стероидное, глюкокортикоидной, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Применение фенофибрата в лечении апноэ во сне

Загрузка...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/192, A61K 31/015, A61K 31/191...

Метки: фенофибрата, применение, апноэ, сне, лечении

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 21103

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бенедиктус Эвальд, Мюллер Маттиас, Паль Андреас, Бернсманн Хайко, Фиртельхаус Мартин, Дункерн Торстен, Хуссонг Рагна, Шмидт Беате, Штадльвизер Йозеф, Нимц Олаф

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает -СН2-С3-С6-циклоалкил или С1-С4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R11 обозначает С1-С4-алкоксигруппу или гидроксигруппу;R2 обозначает водород или С1-С4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R22 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С1-С4-фторалкоксигруппу, -C(O)-С1-С4-алкил или С1-С4-фторалкил илиR21 и R22 объединены с образованием группы...