A61K 47/48 — неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пань Чинь, Гангвар Санжив, Чзан Цянь, Дервин Дэниел Д.

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: лечения, рака, применение, иммуноконъюгат

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мастерсон Люк, Спенсер Сьюзен Д., Рааб Хельга E., Тибергьен Арно, Ганзнер Дженет Л., Ховард Филип Уилсон, Полакис Пол, Флайгэр Джон А., Полсон Эндрю

МПК: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: указанные, указанных, содержащие, пирролбензодиазепиновые, композиции, соединения, конъюгаты, фармацевтические, конюгатов, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воробьев Илья Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Хомиченок Виктор Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 31/724, A61K 47/48, A61K 31/404...

Метки: обладающие, противовирусным, производным, beta;-циклодекстрина, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, клатратные, получения, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, действием, способы, комплексы

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хендли Джон Р., Джоши Бхалчандра В., Суоллоу Дэвид, Брэй Брайан, Типнис Сачин, Не Шаоюн, Спенс Патрик, Макманус Сэмьюел, Козловски Энтони, Чун Энтони О., Ли Сеодзу, Лэвати Грег, Шефер Энтони Г.

МПК: A61K 47/48, C08G 65/08, A61P 35/00...

Метки: кислот, солей, полимер-лекарственное, конюгатов, формы, средство

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тоа Марк, Барт Ливен Элвире Колетт, Сэнсоун Мэттью Ф., Ременар Джулиус Ф.

МПК: A61K 31/513, A61K 45/06, A61K 31/455...

Метки: сокристалл, способ, этравирина, применение, получения, никотинамида

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сентер Питер, Джефри Скот, Бурке Патрик, Ховард Филип Вилсон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: направленного, пирролбензодиазепина, конъюгаты, действия

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Оптимизированная с помощью эндосомолитических средств система доставки in vivo конъюгатов нуклеиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23927

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канз Мария, Дютреи Мари, Сунь Дзиань-Шен

МПК: A61K 47/48

Метки: оптимизированная, нуклеиновой, средств, доставки, эндосомолитических, помощью, конюгатов, система, кислоты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты, имеющую по меньшей мере один свободный конец и двухцепочечный участок ДНК, состоящий из 20-200 п.о. менее чем с 80% идентичностью последовательности к любому гену в геноме человека, при этом указанная молекула нуклеиновой кислоты является ковалентно связанной с молекулой, способствующей эндоцитозу, выбранной из липофильной молекулы или лиганда, который...

Стабильное железо – олигосахаридное соединение

Загрузка...

Номер патента: 23917

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Андреасен Ханс

МПК: A61K 47/48, A61K 47/26

Метки: железо, олигосахаридное, стабильное, соединение

Формула / Реферат:

1. Железо-декстрановое соединение, содержащее гидрогенизированный декстран в стабильной ассоциации с оксигидроксидом трехвалентного железа, где гидрогенизированный декстран имеет среднемассовую молекулярную массу (Mw) менее 3000 Да, отличающееся тем, что содержание димерного сахарида в гидрогенизированном декстране составляет 2,9 мас.% или менее в расчете на общую массу гидрогенизированного декстрана.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23893

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Рудольф Карстен, Гайгер Иоганнес-Петер

МПК: A61P 11/00, A61K 47/48

Метки: лигандом, обнаруживающим, конъюгат, мишень, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...

Лечение рака комбинацией молекул днк, имитирующих двухнитевые разрывы, и гипертермии

Загрузка...

Номер патента: 23793

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дютре Мари, Сунь Дзиань-Шен, Девён Флавьен

МПК: A61K 31/713, A61K 31/00, A61K 47/48...

Метки: разрывы, рака, комбинацией, имитирующих, молекул, гипертермии, двухнитевые, днк, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение молекулы нуклеиновой кислоты, имеющей по меньшей мере один свободный конец и часть двухцепочечной ДНК размером 24-200 п.о. с меньше чем 60% идентичностью по последовательности любому гену в человеческом геноме для приготовления лекарственного средства для лечения рака в комбинации с гипертермической обработкой.2. Применение по п.1, в котором молекула нуклеиновой кислоты имеет одну из следующих формул:где N является...

Галогенводородная солевая форма конъюгата многолучевого полимера и лекарственного средства, способ ее приготовления, композиции и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23503

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Макманус Сэмьюел, Ли Сеодзу, Чун Энтони О., Хендли Джон Р., Спенс Патрик, Шефер Энтони Г., Суоллоу Дэвид, Козловски Энтони, Типнис Сачин, Лэвати Грег, Брэй Брайан, Не Шаоюн, Джоши Бхалчандра В.

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: форма, солевая, композиции, лекарственного, средства, способ, полимера, галогенводородная, многолучевого, приготовления, рака, лечения, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Галогенводородная солевая форма конъюгата полимер-активное вещество, имеющего структуру (I)где каждое n представляет собой целое число, находящееся в пределах от 20 до 500, и более чем 95 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до галогенводородной (НХ) солевой формы, где X выбран из фтора, хлора, брома и йода.2. Галогенводородная соль по п.1, где более 96 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до...

Пероральная комплексная композиция, содержащая сложный эфир жирной кислоты омега-3 и ингибитор hmg-coa редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 23405

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Воо Дзонг Соо, Шин Йоон Суб, Ким Йонг Ил, Парк Дзае Хиун, Йоон Еун Дзин, Им Хо Таек

МПК: A61K 47/48, A61K 31/20, A61K 9/28...

Метки: кислоты, сложный, эфир, содержащая, ингибитор, омега-3, жирной, hmg-cоa, редуктазы, композиция, пероральная, комплексная

Формула / Реферат:

1. Пероральная комплексная композиция, которая содержит:(a) сердцевину в виде мягкой капсулы, содержащую сложные эфиры жирной кислоты омега-3, которые содержат этиловые эфиры эйкозапентаеновой кислоты и докозагексановой кислоты в количестве 70-95 мас.% в расчете на общую массу сердцевины;(b) первый покровный слой, который наносят на сердцевину в виде мягкой капсулы и содержит гидрофобное покровное вещество, выбранное из группы, состоящей из...

Линейный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23360

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61K 47/48, C07K 14/715

Метки: ацилазидный, агент, способ, интерферона, линейный, пегилированного, пегилирующий, получения

Формула / Реферат:

1. Линейный ацилазидный пегилирующий агент общей формулы (I)где а - целое число от 100 до 1800 иb - целое число от 1 до 9,имеющий молекулярную массу от 5 до 80 кДа.2. Способ получения линейного ацилазидного пегилирующего агента общей формулы (I) по п.1, характеризующийся тем, что монометоксиполиэтиленгликоль (a1) алкилируют соответствующим алкиловым эфиром (b1) w-галогенкарбоновой кислоты в среде безводного органического растворителя, выбранного...

Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией

Загрузка...

Номер патента: 23344

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Белл Адам Карр, Бок Джейсон Бенджамин, Херпст Джеффри

МПК: A61K 47/48, A61K 38/19, A61P 43/00...

Метки: частоты, способ, инфекции, лечения, нейтропенией, лейкопении, нейтропении, проявляющейся, снижения, возникновения, предотвращения, фебрильной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией, у субъекта, представляющего собой человека, включающий введение субъекту, представляющему собой человека, от примерно 30 до примерно 60 мг рекомбинантного альбумина человека - гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект, представляющий собой...

Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23323

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна

МПК: A61K 47/48, C07K 14/715

Метки: получения, интерферона, разветвленный, способ, агент, пегилирующий, пегилированного, ацилазидный

Формула / Реферат:

1. Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент (ПЭГ-агент) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5.2. Способ получения разветвленного ацилазидного пегилирующего агента (ПЭГ-агента) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5,характеризующийся тем, что...

Антитела против респираторного синцитиального вируса (pcb) и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23179

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Киогх Элисса, Виллиамсон Роберт Энтони, Вадиа Джехангир, Паскуал Габриель

МПК: A61K 38/00, A61K 39/42, A61K 31/00...

Метки: способы, pcb, применения, антитела, синцитиального, вируса, респираторного, против

Формула / Реферат:

1. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, включающиеCDR1 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 2, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99% или более идентичную последовательности SEQ ID NO: 2;CDR2 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 3, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94,...

Инъекционная лекарственная форма флупиртина

Загрузка...

Номер патента: 23081

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тома Руди, Хук Кристоф Мартин, Квадан Азал, Терхааг Бернд

МПК: A61K 47/48, A61K 9/19, A61K 31/44...

Метки: форма, лекарственная, инъекционная, флупиртина

Формула / Реферат:

1. Лиофилизат, содержащий в качестве активного компонента физиологически приемлемую соль флупиртина, имеющую растворимость в воде по крайней мере 2,5 мг/мл, и по крайней мере один циклодекстрин и/или производное циклодекстрина.2. Лиофилизат по п.1, содержащий 50-250 мг соли флупиртина в расчете на свободное основание флупиртина.3. Лиофилизат по п.1 или 2, где соль флупиртина выбирают из флупиртин мезилата, флупиртин безилата и/или флупиртин...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сепп Армин, Стоп Алларт Адриан, Даффилд Стивен, Шон Оливер, Инивер Кэролин, Лю Хайцюнь

МПК: A61K 47/48, A61K 39/44, A61K 39/395...

Метки: домены, tnfr1, полипептиды, антагонисты, улучшенные, антител, вариабельные, против

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента

Загрузка...

Номер патента: 22803

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ригова Бланка, Сирова Милада, Этрих Томаш, Ульбрих Карел

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48

Метки: действием, полимерные, конъюгаты, агента, паклитакселя, канцеростатического, контролируемым, доцетакселя, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...

Нацеленные синтетические наноносители с ph-чувствительным высвобождением иммуномодулирующих средств

Загрузка...

Номер патента: 22699

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Киган Марк Дж., Липфорд Грэйсон Б., Джонстон Ллойд, Фу Фынь-Ни, Болдуин Сэм, Гао Юнь, Зепп Чарльз

МПК: A61K 39/39, A61K 47/48, A61K 39/385...

Метки: иммуномодулирующих, ph-чувствительным, высвобождением, средств, наноносители, нацеленные, синтетические

Формула / Реферат:

1. Композиция для индукции или усиления иммунного ответа, содержащая синтетические наноносители, которые включают иммуномодулирующее средство, связанное с синтетическим наноносителем посредством связывания внутри синтетического наноносителя; где связывание является рН-чувствительным и иммуномодулирующее средство диссоциирует от синтетического наноносителя согласно следующему соотношению:где IArel (4,5)24% определяют как вес иммуномодулирующего...

Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна

МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: лекарственного, активностью, интерферон-альфа, интерферона-альфа, монопегилированный, средства, композиция, фармацевтическая, приготовления, структуры, обладающего, разветвленной

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чэн Хэн, Цон Цян, Чжан Цян, Гангвар Санджеев

МПК: C07K 5/02, A61K 47/48, C07K 5/06...

Метки: соединения, конъюгаты, получения, применение, способы, антипролиферативные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Конъюгаты e-полилизина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22137

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Бейер Барбру, Хаберкорн Уве, Кюбельбек Армин, Мир Вальтер, Ларбиг Грегор

МПК: A61K 51/04, A61K 49/08, A61K 47/48...

Метки: конъюгаты, применение, e-полилизина

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...

Мультивалентная адъювантная конструкция

Загрузка...

Номер патента: 21741

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Фишер Керри, Сеймур Леонард Чарлз Уильям

МПК: A61P 37/04, A61K 47/48

Метки: адъювантная, конструкция, мультивалентная

Формула / Реферат:

1. Адъювант-полимерная конструкция, содержащаясинтетическую линейную основную цепь полимера, которая является биологически неактивной; и3 или более адъювантов, ковалентно связанных с основной цепью полимера либо непосредственно, либо с помощью спейсерной группы, где 3 или более адъювантов являются одинаковыми или разными и каждый присутствует в подвешенной боковой цепи,где основная цепь полимера образована из мономерных звеньев, выбранных из...

Противовоспалительное средство для лечения контактного дерматита

Загрузка...

Номер патента: 21712

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чиркин Александр Александрович, Фадеев Василий Иванович, Фарбер Виктор Львович, Ёршик Вячеслав Михайлович

МПК: A61K 47/48, A61K 33/24, A61K 9/06...

Метки: дерматита, средство, лечения, контактного, противовоспалительное

Формула / Реферат:

Применение лантана карбоната в качестве действующего вещества противовоспалительного средства для лечения контактного дерматита.

Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: лекарственного, фармацевтическая, активностью, монопегилированный, композиция, интерферона-альфа, структуры, интерферон-альфа, обладающего, линейной, приготовления, средства

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Жидкое противовирусное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: противовирусное, жидкое, лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Пегилированная l-аспарагиназа

Загрузка...

Номер патента: 21168

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Абриба Тьерри

МПК: A61P 35/02, C12N 9/82, A61K 47/48...

Метки: l-аспарагиназа, пегилированная

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий L-аспарагиназу из Erwinia chrysanthemi, имеющую по меньшей мере 95% идентичности аминокислотной последовательности SEQ ID №: 1, и полиэтиленгликоль (ПЭГ), где ПЭГ имеет молекулярную массу, меньшую чем или равную приблизительно 5000 Да, а конъюгат имеет активность in vitro, составляющую по меньшей мере 60% активности L-аспарагиназы, не конъюгированной с ПЭГ.2. Конъюгат по п.1, где указанная L-аспарагиназа имеет по меньшей...

Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 21146

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Херринг Кристофер, Холт Люси Дж., Пупека-Свидер Малгожата, Майер Себастьян, Эспер Лорен С.

МПК: A61K 47/48, C07K 16/18

Метки: продукты, слияния, средств, лекарственных, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...

Пэгилированные fab-фрагменты антител к пептиду aβ

Загрузка...

Номер патента: 20979

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хансен Райан Джон, Дематтос Рональд Брэдли, Кучибхотла Ума, Чоу Чи-Кин, Бумол Томас Фрэнк, Лу Цзижун, Макдоннелл Питер Колон, Бейлз Келли Рене

МПК: A61P 25/28, A61K 39/395, A61K 47/48...

Метки: пептиду, а&beta, антител, пегилированные, fab-фрагменты

Формула / Реферат:

1. Молекула, включающая Fab-фрагмент антитела, которая специфически связывает пептид Aβ человека между аминокислотными положениями 13 и 28, где указанный Fab-фрагмент антитела содержит вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 1 и вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 2, где указанный Fab-фрагмент антитела ковалентно присоединен к молекуле полиэтиленгликоля (ПЭГ) в положении 56 SEQ ID NO: 2.2. Молекула по п.1, где молекула ПЭГ...

Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шайлубхай Кунвар, Джейкоб Гэри С.

МПК: A61P 1/00, A61K 38/10, A61K 47/48...

Метки: желудочно-кишечных, других, нарушений, лечения, гуанилатциклазы, воспаления, пригодные, заболеваний, агонисты, рака

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Черновская Татьяна Вениаминовна, Кленова Ангелина Всеволодовна, Руденко Елена Георгиевна, Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 38/21...

Метки: интерферона, конъюгат, основе, одним, новый, полиэтиленгликолем, изомером, альфа, позиционным, иммунобиологическое, представленный, пэг-nαh-ифн, средство

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...

Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина

Загрузка...

Номер патента: 20251

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Петтер Расселл К., Стивенсон Чери А., Экаллиан Лора К., Кейн Джон Дж., Хаммонд Чарльз Е., Йин Мао, Юрковетский Александр

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 303/22...

Метки: конъюгаты, биоразлагаемые, фумагиллина, биосовместимые, аналогов

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...

Фармацевтические препараты, содержащие легколетучие силиконы

Загрузка...

Номер патента: 20094

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Микулашик Эндре, Фазекаш Патрик

МПК: A61K 31/00, A61K 47/02, A61K 47/48...

Метки: легколетучие, препараты, фармацевтические, силиконы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Трансдермальный препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, отличающийся тем, что частицы активного ингредиента покрыты легколетучим силиконом или смесью легколетучих силиконов, и эти покрытые частицы диспергированы в гелевой или кремовой основе.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой ацикловир, пироксикам, мелоксикам, ибупрофен, диклофенака натриевую или калиевую соль, клотримазол,...

Жидкая лекарственная форма конъюгата

Загрузка...

Номер патента: 20069

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шеккерманн Кристиан, Хиндерер Вальтер

МПК: A61K 47/48, A61P 25/00, A61P 7/06...

Метки: жидкая, конъюгата, форма, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат полимер-G-CSF в качестве активного агента, Полисорбат 20 и/или Полисорбат 80 в качестве сурфактанта, сорбит и/или маннит в качестве регулятора тоничности, ацетат в качестве буфера и ионы натрия, в отсутствие других вспомогательных веществ, где полимер и фактор G-CSF связаны через гликозильный линкер, где полимер представляет собой полиалкиленгликоль и композиция имеет рН в диапазоне от...

Конъюгаты цитотоксинов

Загрузка...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Суфи Билал, Пассмор Дэвид Б., Чжан Цян, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив, Чэнь Лян

МПК: A61K 49/00, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: цитотоксинов, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэвис Стивен Джон

МПК: A61K 47/48

Метки: рецептора, глицинового, ковалентные, внутриклеточного, активности, эфира, alpha;,α-двузамещенного, фермента, модулятора, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов вич, фармацевтическая композиция и набор, их включающие, и способ лечения нарушений, ассоциированных с вич

Загрузка...

Номер патента: 19419

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Буджамра Константин Г., Петраковский Олег В., Чжан Лицзюнь, Рэй Эйдриен С., Мэкмэн Ричард Л., Линь Куэй-Ин, Маркевич Дэвид Й.

МПК: A61K 47/48, A61P 31/18, A61K 31/662...

Метки: набор, способ, вич, аналоги, лечения, фармацевтическая, нарушений, композиция, соединений, ингибиторов, фосфонатные, ассоциированных, включающие

Формула / Реферат:

1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...

Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора

Загрузка...

Номер патента: 19345

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Бандиопадхиай Санджай, Пател Панкадж Раманбхай, Мендиратта Санджив Кумар, Натараджан Венкатесан

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 38/00...

Метки: качестве, рафинозу, пэг-интерферон-альфа, конъюгаты, криопротектора, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...

Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента

Загрузка...

Номер патента: 19319

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Коровкин Сергей Анатольевич, Семченко Андрей Викторович, Катлинский Антон Викентьевич, Катлинский Владимир Антонович, Шереметьев Сергей Викторович

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: полиэтиленгликоля, получения, способ, интерфероном, ковалентного, пэг-агента, активированного, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...