A61K 47/48 — неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гангвар Санжив, Дервин Дэниел Д., Чзан Цянь, Пань Чинь

МПК: A61P 35/00, C07D 403/06, A61K 47/48...

Метки: лечения, иммуноконъюгат, рака, применение

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Полакис Пол, Полсон Эндрю, Ховард Филип Уилсон, Ганзнер Дженет Л., Мастерсон Люк, Спенсер Сьюзен Д., Флайгэр Джон А., Тибергьен Арно, Рааб Хельга E.

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...

Метки: соединения, содержащие, композиции, применение, указанных, указанные, конъюгаты, конюгатов, фармацевтические, пирролбензодиазепиновые

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Подгородниченко Владимир Константинович, Хомиченок Виктор Владимирович, Воробьев Илья Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Цыб Анатолий Федорович, Гончарова Анна Яковлевна

МПК: A61K 31/404, A61K 47/48, A61K 31/724...

Метки: действием, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, обладающие, комплексы, клатратные, способы, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, противовирусным, получения, производным, beta;-циклодекстрина

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Брэй Брайан, Чун Энтони О., Не Шаоюн, Шефер Энтони Г., Спенс Патрик, Суоллоу Дэвид, Хендли Джон Р., Ли Сеодзу, Макманус Сэмьюел, Типнис Сачин, Джоши Бхалчандра В., Лэвати Грег, Козловски Энтони

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, C08G 65/08...

Метки: солей, полимер-лекарственное, формы, конюгатов, кислот, средство

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ременар Джулиус Ф., Сэнсоун Мэттью Ф., Барт Ливен Элвире Колетт, Тоа Марк

МПК: A61K 31/455, A61K 31/513, A61K 45/06...

Метки: этравирина, получения, применение, способ, сокристалл, никотинамида

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурке Патрик, Джефри Скот, Сентер Питер, Ховард Филип Вилсон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: конъюгаты, действия, направленного, пирролбензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Оптимизированная с помощью эндосомолитических средств система доставки in vivo конъюгатов нуклеиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23927

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сунь Дзиань-Шен, Канз Мария, Дютреи Мари

МПК: A61K 47/48

Метки: доставки, средств, эндосомолитических, нуклеиновой, система, оптимизированная, конюгатов, помощью, кислоты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты, имеющую по меньшей мере один свободный конец и двухцепочечный участок ДНК, состоящий из 20-200 п.о. менее чем с 80% идентичностью последовательности к любому гену в геноме человека, при этом указанная молекула нуклеиновой кислоты является ковалентно связанной с молекулой, способствующей эндоцитозу, выбранной из липофильной молекулы или лиганда, который...

Стабильное железо – олигосахаридное соединение

Загрузка...

Номер патента: 23917

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Андреасен Ханс

МПК: A61K 47/48, A61K 47/26

Метки: олигосахаридное, железо, стабильное, соединение

Формула / Реферат:

1. Железо-декстрановое соединение, содержащее гидрогенизированный декстран в стабильной ассоциации с оксигидроксидом трехвалентного железа, где гидрогенизированный декстран имеет среднемассовую молекулярную массу (Mw) менее 3000 Да, отличающееся тем, что содержание димерного сахарида в гидрогенизированном декстране составляет 2,9 мас.% или менее в расчете на общую массу гидрогенизированного декстрана.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23893

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гайгер Иоганнес-Петер, Рудольф Карстен

МПК: A61P 11/00, A61K 47/48

Метки: мишень, обнаруживающим, конъюгат, лигандом, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...

Лечение рака комбинацией молекул днк, имитирующих двухнитевые разрывы, и гипертермии

Загрузка...

Номер патента: 23793

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дютре Мари, Сунь Дзиань-Шен, Девён Флавьен

МПК: A61K 47/48, A61K 31/00, A61K 31/713...

Метки: двухнитевые, молекул, имитирующих, комбинацией, гипертермии, лечение, рака, днк, разрывы

Формула / Реферат:

1. Применение молекулы нуклеиновой кислоты, имеющей по меньшей мере один свободный конец и часть двухцепочечной ДНК размером 24-200 п.о. с меньше чем 60% идентичностью по последовательности любому гену в человеческом геноме для приготовления лекарственного средства для лечения рака в комбинации с гипертермической обработкой.2. Применение по п.1, в котором молекула нуклеиновой кислоты имеет одну из следующих формул:где N является...

Галогенводородная солевая форма конъюгата многолучевого полимера и лекарственного средства, способ ее приготовления, композиции и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23503

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Не Шаоюн, Спенс Патрик, Ли Сеодзу, Типнис Сачин, Лэвати Грег, Шефер Энтони Г., Брэй Брайан, Хендли Джон Р., Козловски Энтони, Джоши Бхалчандра В., Суоллоу Дэвид, Макманус Сэмьюел, Чун Энтони О.

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: средства, композиции, приготовления, лечения, лекарственного, галогенводородная, многолучевого, форма, рака, способ, полимера, солевая, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Галогенводородная солевая форма конъюгата полимер-активное вещество, имеющего структуру (I)где каждое n представляет собой целое число, находящееся в пределах от 20 до 500, и более чем 95 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до галогенводородной (НХ) солевой формы, где X выбран из фтора, хлора, брома и йода.2. Галогенводородная соль по п.1, где более 96 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до...

Пероральная комплексная композиция, содержащая сложный эфир жирной кислоты омега-3 и ингибитор hmg-coa редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 23405

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Йоон Еун Дзин, Воо Дзонг Соо, Шин Йоон Суб, Парк Дзае Хиун, Ким Йонг Ил, Им Хо Таек

МПК: A61K 47/48, A61K 9/28, A61K 31/20...

Метки: ингибитор, редуктазы, эфир, композиция, hmg-cоa, кислоты, содержащая, жирной, пероральная, комплексная, сложный, омега-3

Формула / Реферат:

1. Пероральная комплексная композиция, которая содержит:(a) сердцевину в виде мягкой капсулы, содержащую сложные эфиры жирной кислоты омега-3, которые содержат этиловые эфиры эйкозапентаеновой кислоты и докозагексановой кислоты в количестве 70-95 мас.% в расчете на общую массу сердцевины;(b) первый покровный слой, который наносят на сердцевину в виде мягкой капсулы и содержит гидрофобное покровное вещество, выбранное из группы, состоящей из...

Линейный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23360

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 47/48, C07K 14/715

Метки: способ, ацилазидный, получения, агент, линейный, пегилированного, интерферона, пегилирующий

Формула / Реферат:

1. Линейный ацилазидный пегилирующий агент общей формулы (I)где а - целое число от 100 до 1800 иb - целое число от 1 до 9,имеющий молекулярную массу от 5 до 80 кДа.2. Способ получения линейного ацилазидного пегилирующего агента общей формулы (I) по п.1, характеризующийся тем, что монометоксиполиэтиленгликоль (a1) алкилируют соответствующим алкиловым эфиром (b1) w-галогенкарбоновой кислоты в среде безводного органического растворителя, выбранного...

Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией

Загрузка...

Номер патента: 23344

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Херпст Джеффри, Бок Джейсон Бенджамин, Белл Адам Карр

МПК: A61K 38/19, A61P 43/00, A61K 47/48...

Метки: инфекции, фебрильной, лейкопении, нейтропении, лечения, способ, снижения, проявляющейся, предотвращения, возникновения, частоты, нейтропенией

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией, у субъекта, представляющего собой человека, включающий введение субъекту, представляющему собой человека, от примерно 30 до примерно 60 мг рекомбинантного альбумина человека - гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект, представляющий собой...

Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23323

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: C07K 14/715, A61K 47/48

Метки: агент, разветвленный, пегилированного, интерферона, пегилирующий, ацилазидный, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент (ПЭГ-агент) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5.2. Способ получения разветвленного ацилазидного пегилирующего агента (ПЭГ-агента) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5,характеризующийся тем, что...

Антитела против респираторного синцитиального вируса (pcb) и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23179

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскуал Габриель, Вадиа Джехангир, Киогх Элисса, Виллиамсон Роберт Энтони

МПК: A61K 31/00, A61K 38/00, A61K 39/42...

Метки: синцитиального, pcb, способы, вируса, респираторного, против, антитела, применения

Формула / Реферат:

1. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, включающиеCDR1 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 2, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99% или более идентичную последовательности SEQ ID NO: 2;CDR2 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 3, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94,...

Инъекционная лекарственная форма флупиртина

Загрузка...

Номер патента: 23081

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Квадан Азал, Терхааг Бернд, Хук Кристоф Мартин, Тома Руди

МПК: A61K 9/19, A61K 47/48, A61K 31/44...

Метки: инъекционная, флупиртина, форма, лекарственная

Формула / Реферат:

1. Лиофилизат, содержащий в качестве активного компонента физиологически приемлемую соль флупиртина, имеющую растворимость в воде по крайней мере 2,5 мг/мл, и по крайней мере один циклодекстрин и/или производное циклодекстрина.2. Лиофилизат по п.1, содержащий 50-250 мг соли флупиртина в расчете на свободное основание флупиртина.3. Лиофилизат по п.1 или 2, где соль флупиртина выбирают из флупиртин мезилата, флупиртин безилата и/или флупиртин...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Инивер Кэролин, Лю Хайцюнь, Сепп Армин, Стоп Алларт Адриан, Шон Оливер, Даффилд Стивен

МПК: A61K 39/395, A61K 39/44, A61K 47/48...

Метки: полипептиды, домены, tnfr1, против, вариабельные, антагонисты, антител, улучшенные

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента

Загрузка...

Номер патента: 22803

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ригова Бланка, Сирова Милада, Этрих Томаш, Ульбрих Карел

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: высвобождением, полимерные, агента, доцетакселя, канцеростатического, конъюгаты, паклитакселя, действием, контролируемым

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...

Нацеленные синтетические наноносители с ph-чувствительным высвобождением иммуномодулирующих средств

Загрузка...

Номер патента: 22699

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Болдуин Сэм, Фу Фынь-Ни, Джонстон Ллойд, Зепп Чарльз, Липфорд Грэйсон Б., Киган Марк Дж., Гао Юнь

МПК: A61K 39/385, A61K 39/39, A61K 47/48...

Метки: средств, высвобождением, наноносители, нацеленные, иммуномодулирующих, синтетические, ph-чувствительным

Формула / Реферат:

1. Композиция для индукции или усиления иммунного ответа, содержащая синтетические наноносители, которые включают иммуномодулирующее средство, связанное с синтетическим наноносителем посредством связывания внутри синтетического наноносителя; где связывание является рН-чувствительным и иммуномодулирующее средство диссоциирует от синтетического наноносителя согласно следующему соотношению:где IArel (4,5)24% определяют как вес иммуномодулирующего...

Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна

МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: монопегилированный, обладающего, приготовления, лекарственного, активностью, композиция, интерферон-альфа, средства, интерферона-альфа, фармацевтическая, структуры, разветвленной

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжан Цян, Гангвар Санджеев, Чэн Хэн, Цон Цян

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, A61K 47/48...

Метки: получения, способы, антипролиферативные, применение, соединения, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Конъюгаты e-полилизина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22137

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хаберкорн Уве, Бейер Барбру, Кюбельбек Армин, Мир Вальтер, Ларбиг Грегор

МПК: A61K 47/48, A61K 49/08, A61K 51/04...

Метки: e-полилизина, конъюгаты, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...

Мультивалентная адъювантная конструкция

Загрузка...

Номер патента: 21741

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Фишер Керри, Сеймур Леонард Чарлз Уильям

МПК: A61P 37/04, A61K 47/48

Метки: мультивалентная, адъювантная, конструкция

Формула / Реферат:

1. Адъювант-полимерная конструкция, содержащаясинтетическую линейную основную цепь полимера, которая является биологически неактивной; и3 или более адъювантов, ковалентно связанных с основной цепью полимера либо непосредственно, либо с помощью спейсерной группы, где 3 или более адъювантов являются одинаковыми или разными и каждый присутствует в подвешенной боковой цепи,где основная цепь полимера образована из мономерных звеньев, выбранных из...

Противовоспалительное средство для лечения контактного дерматита

Загрузка...

Номер патента: 21712

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ёршик Вячеслав Михайлович, Фарбер Виктор Львович, Фадеев Василий Иванович, Чиркин Александр Александрович

МПК: A61K 47/48, A61K 9/06, A61K 33/24...

Метки: контактного, средство, лечения, дерматита, противовоспалительное

Формула / Реферат:

Применение лантана карбоната в качестве действующего вещества противовоспалительного средства для лечения контактного дерматита.

Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: монопегилированный, средства, структуры, лекарственного, приготовления, линейной, активностью, интерферона-альфа, композиция, интерферон-альфа, фармацевтическая, обладающего

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Жидкое противовирусное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 38/21, A61P 31/12, A61K 47/48...

Метки: средство, лекарственное, жидкое, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Пегилированная l-аспарагиназа

Загрузка...

Номер патента: 21168

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Абриба Тьерри

МПК: A61K 47/48, A61P 35/02, C12N 9/82...

Метки: l-аспарагиназа, пегилированная

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий L-аспарагиназу из Erwinia chrysanthemi, имеющую по меньшей мере 95% идентичности аминокислотной последовательности SEQ ID №: 1, и полиэтиленгликоль (ПЭГ), где ПЭГ имеет молекулярную массу, меньшую чем или равную приблизительно 5000 Да, а конъюгат имеет активность in vitro, составляющую по меньшей мере 60% активности L-аспарагиназы, не конъюгированной с ПЭГ.2. Конъюгат по п.1, где указанная L-аспарагиназа имеет по меньшей...

Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 21146

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Пупека-Свидер Малгожата, Херринг Кристофер, Эспер Лорен С., Майер Себастьян, Холт Люси Дж.

МПК: A61K 47/48, C07K 16/18

Метки: конъюгаты, лекарственных, продукты, слияния, средств

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...

Пэгилированные fab-фрагменты антител к пептиду aβ

Загрузка...

Номер патента: 20979

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бейлз Келли Рене, Бумол Томас Фрэнк, Дематтос Рональд Брэдли, Кучибхотла Ума, Лу Цзижун, Чоу Чи-Кин, Хансен Райан Джон, Макдоннелл Питер Колон

МПК: A61K 39/395, A61K 47/48, A61P 25/28...

Метки: пегилированные, fab-фрагменты, пептиду, а&beta, антител

Формула / Реферат:

1. Молекула, включающая Fab-фрагмент антитела, которая специфически связывает пептид Aβ человека между аминокислотными положениями 13 и 28, где указанный Fab-фрагмент антитела содержит вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 1 и вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 2, где указанный Fab-фрагмент антитела ковалентно присоединен к молекуле полиэтиленгликоля (ПЭГ) в положении 56 SEQ ID NO: 2.2. Молекула по п.1, где молекула ПЭГ...

Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шайлубхай Кунвар, Джейкоб Гэри С.

МПК: A61K 38/10, A61P 1/00, A61K 47/48...

Метки: других, заболеваний, нарушений, воспаления, агонисты, рака, желудочно-кишечных, гуанилатциклазы, лечения, пригодные

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович, Кленова Ангелина Всеволодовна, Черновская Татьяна Вениаминовна, Руденко Елена Георгиевна

МПК: A61K 38/21, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: интерферона, альфа, основе, представленный, изомером, полиэтиленгликолем, пэг-nαh-ифн, новый, средство, иммунобиологическое, позиционным, одним, конъюгат

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...

Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина

Загрузка...

Номер патента: 20251

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Петтер Расселл К., Юрковетский Александр, Йин Мао, Экаллиан Лора К., Хаммонд Чарльз Е., Кейн Джон Дж., Стивенсон Чери А.

МПК: A61K 47/48, C07D 303/22, A61P 35/00...

Метки: фумагиллина, конъюгаты, аналогов, биосовместимые, биоразлагаемые

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...

Фармацевтические препараты, содержащие легколетучие силиконы

Загрузка...

Номер патента: 20094

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Фазекаш Патрик, Микулашик Эндре

МПК: A61K 47/02, A61K 31/00, A61K 47/48...

Метки: препараты, легколетучие, содержащие, фармацевтические, силиконы

Формула / Реферат:

1. Трансдермальный препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, отличающийся тем, что частицы активного ингредиента покрыты легколетучим силиконом или смесью легколетучих силиконов, и эти покрытые частицы диспергированы в гелевой или кремовой основе.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой ацикловир, пироксикам, мелоксикам, ибупрофен, диклофенака натриевую или калиевую соль, клотримазол,...

Жидкая лекарственная форма конъюгата

Загрузка...

Номер патента: 20069

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хиндерер Вальтер, Шеккерманн Кристиан

МПК: A61P 25/00, A61P 7/06, A61K 47/48...

Метки: форма, конъюгата, лекарственная, жидкая

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат полимер-G-CSF в качестве активного агента, Полисорбат 20 и/или Полисорбат 80 в качестве сурфактанта, сорбит и/или маннит в качестве регулятора тоничности, ацетат в качестве буфера и ионы натрия, в отсутствие других вспомогательных веществ, где полимер и фактор G-CSF связаны через гликозильный линкер, где полимер представляет собой полиалкиленгликоль и композиция имеет рН в диапазоне от...

Конъюгаты цитотоксинов

Загрузка...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пассмор Дэвид Б., Суфи Билал, Чжан Цян, Чэнь Лян, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 49/00...

Метки: цитотоксинов, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Драммонд Алан Гастингс

МПК: A61K 47/48

Метки: модулятора, глицинового, фермента, внутриклеточного, конъюгаты, рецептора, ковалентные, активности, alpha;,α-двузамещенного, эфира

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов вич, фармацевтическая композиция и набор, их включающие, и способ лечения нарушений, ассоциированных с вич

Загрузка...

Номер патента: 19419

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Маркевич Дэвид Й., Рэй Эйдриен С., Мэкмэн Ричард Л., Линь Куэй-Ин, Чжан Лицзюнь, Петраковский Олег В., Буджамра Константин Г.

МПК: A61K 31/662, A61P 31/18, A61K 47/48...

Метки: аналоги, ингибиторов, композиция, фосфонатные, способ, лечения, соединений, нарушений, фармацевтическая, включающие, набор, ассоциированных, вич

Формула / Реферат:

1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...

Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора

Загрузка...

Номер патента: 19345

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мендиратта Санджив Кумар, Бандиопадхиай Санджай, Натараджан Венкатесан, Пател Панкадж Раманбхай

МПК: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 38/00...

Метки: содержащие, криопротектора, пэг-интерферон-альфа, рафинозу, композиции, конъюгаты, качестве

Формула / Реферат:

1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...

Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента

Загрузка...

Номер патента: 19319

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Катлинский Антон Викентьевич, Шереметьев Сергей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Катлинский Владимир Антонович, Семченко Андрей Викторович

МПК: A61K 47/48, A61K 38/21, A61P 35/00...

Метки: пэг-агента, полиэтиленгликоля, получения, активированного, ковалентного, интерфероном, способ, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...