A61K 47/48 — неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пань Чинь, Чзан Цянь, Гангвар Санжив, Дервин Дэниел Д.

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: лечения, применение, иммуноконъюгат, рака

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мастерсон Люк, Ховард Филип Уилсон, Полакис Пол, Флайгэр Джон А., Полсон Эндрю, Рааб Хельга E., Тибергьен Арно, Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: конюгатов, содержащие, соединения, пирролбензодиазепиновые, композиции, указанных, конъюгаты, фармацевтические, применение, указанные

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович, Воробьев Илья Владимирович, Хомиченок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 31/404, A61K 47/48, A61K 31/724...

Метки: комплексы, действием, производным, beta;-циклодекстрина, противовирусным, получения, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, обладающие, клатратные, способы

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Формы солей кислот конъюгатов полимер-лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Брэй Брайан, Типнис Сачин, Макманус Сэмьюел, Спенс Патрик, Шефер Энтони Г., Козловски Энтони, Чун Энтони О., Хендли Джон Р., Лэвати Грег, Не Шаоюн, Суоллоу Дэвид, Джоши Бхалчандра В., Ли Сеодзу

МПК: C08G 65/08, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: кислот, средство, формы, конюгатов, полимер-лекарственное, солей

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ременар Джулиус Ф., Сэнсоун Мэттью Ф., Барт Ливен Элвире Колетт, Тоа Марк

МПК: A61K 45/06, A61K 31/513, A61K 31/455...

Метки: применение, никотинамида, способ, получения, этравирина, сокристалл

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джефри Скот, Бурке Патрик, Ховард Филип Вилсон, Сентер Питер

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: направленного, действия, конъюгаты, пирролбензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Оптимизированная с помощью эндосомолитических средств система доставки in vivo конъюгатов нуклеиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23927

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сунь Дзиань-Шен, Канз Мария, Дютреи Мари

МПК: A61K 47/48

Метки: средств, помощью, доставки, конюгатов, система, оптимизированная, нуклеиновой, кислоты, эндосомолитических

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгированную молекулу нуклеиновой кислоты, имеющую по меньшей мере один свободный конец и двухцепочечный участок ДНК, состоящий из 20-200 п.о. менее чем с 80% идентичностью последовательности к любому гену в геноме человека, при этом указанная молекула нуклеиновой кислоты является ковалентно связанной с молекулой, способствующей эндоцитозу, выбранной из липофильной молекулы или лиганда, который...

Стабильное железо – олигосахаридное соединение

Загрузка...

Номер патента: 23917

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Андреасен Ханс

МПК: A61K 47/48, A61K 47/26

Метки: железо, олигосахаридное, соединение, стабильное

Формула / Реферат:

1. Железо-декстрановое соединение, содержащее гидрогенизированный декстран в стабильной ассоциации с оксигидроксидом трехвалентного железа, где гидрогенизированный декстран имеет среднемассовую молекулярную массу (Mw) менее 3000 Да, отличающееся тем, что содержание димерного сахарида в гидрогенизированном декстране составляет 2,9 мас.% или менее в расчете на общую массу гидрогенизированного декстрана.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23893

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гайгер Иоганнес-Петер, Рудольф Карстен

МПК: A61P 11/00, A61K 47/48

Метки: конъюгат, лигандом, мишень, обнаруживающим, применение

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...

Лечение рака комбинацией молекул днк, имитирующих двухнитевые разрывы, и гипертермии

Загрузка...

Номер патента: 23793

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дютре Мари, Сунь Дзиань-Шен, Девён Флавьен

МПК: A61K 31/00, A61K 31/713, A61K 47/48...

Метки: двухнитевые, лечение, днк, молекул, разрывы, имитирующих, комбинацией, гипертермии, рака

Формула / Реферат:

1. Применение молекулы нуклеиновой кислоты, имеющей по меньшей мере один свободный конец и часть двухцепочечной ДНК размером 24-200 п.о. с меньше чем 60% идентичностью по последовательности любому гену в человеческом геноме для приготовления лекарственного средства для лечения рака в комбинации с гипертермической обработкой.2. Применение по п.1, в котором молекула нуклеиновой кислоты имеет одну из следующих формул:где N является...

Галогенводородная солевая форма конъюгата многолучевого полимера и лекарственного средства, способ ее приготовления, композиции и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23503

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Макманус Сэмьюел, Козловски Энтони, Джоши Бхалчандра В., Лэвати Грег, Не Шаоюн, Суоллоу Дэвид, Чун Энтони О., Брэй Брайан, Типнис Сачин, Шефер Энтони Г., Ли Сеодзу, Спенс Патрик, Хендли Джон Р.

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: средства, полимера, приготовления, лечения, форма, галогенводородная, солевая, лекарственного, способ, конъюгата, рака, композиции, многолучевого

Формула / Реферат:

1. Галогенводородная солевая форма конъюгата полимер-активное вещество, имеющего структуру (I)где каждое n представляет собой целое число, находящееся в пределах от 20 до 500, и более чем 95 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до галогенводородной (НХ) солевой формы, где X выбран из фтора, хлора, брома и йода.2. Галогенводородная соль по п.1, где более 96 мол.% основных атомов азота иринотекана протонировано до...

Пероральная комплексная композиция, содержащая сложный эфир жирной кислоты омега-3 и ингибитор hmg-coa редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 23405

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ким Йонг Ил, Воо Дзонг Соо, Парк Дзае Хиун, Им Хо Таек, Йоон Еун Дзин, Шин Йоон Суб

МПК: A61K 31/20, A61K 9/28, A61K 47/48...

Метки: омега-3, редуктазы, кислоты, комплексная, hmg-cоa, композиция, содержащая, пероральная, ингибитор, жирной, сложный, эфир

Формула / Реферат:

1. Пероральная комплексная композиция, которая содержит:(a) сердцевину в виде мягкой капсулы, содержащую сложные эфиры жирной кислоты омега-3, которые содержат этиловые эфиры эйкозапентаеновой кислоты и докозагексановой кислоты в количестве 70-95 мас.% в расчете на общую массу сердцевины;(b) первый покровный слой, который наносят на сердцевину в виде мягкой капсулы и содержит гидрофобное покровное вещество, выбранное из группы, состоящей из...

Линейный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23360

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61K 47/48, C07K 14/715

Метки: линейный, агент, пегилированного, пегилирующий, способ, получения, интерферона, ацилазидный

Формула / Реферат:

1. Линейный ацилазидный пегилирующий агент общей формулы (I)где а - целое число от 100 до 1800 иb - целое число от 1 до 9,имеющий молекулярную массу от 5 до 80 кДа.2. Способ получения линейного ацилазидного пегилирующего агента общей формулы (I) по п.1, характеризующийся тем, что монометоксиполиэтиленгликоль (a1) алкилируют соответствующим алкиловым эфиром (b1) w-галогенкарбоновой кислоты в среде безводного органического растворителя, выбранного...

Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией

Загрузка...

Номер патента: 23344

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Бок Джейсон Бенджамин, Белл Адам Карр, Херпст Джеффри

МПК: A61K 47/48, A61K 38/19, A61P 43/00...

Метки: лейкопении, проявляющейся, способ, частоты, нейтропении, снижения, лечения, фебрильной, инфекции, предотвращения, возникновения, нейтропенией

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения нейтропении или лейкопении или снижения частоты возникновения инфекции, проявляющейся фебрильной нейтропенией, у субъекта, представляющего собой человека, включающий введение субъекту, представляющему собой человека, от примерно 30 до примерно 60 мг рекомбинантного альбумина человека - гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект, представляющий собой...

Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент, способ его получения и способ получения пегилированного интерферона

Загрузка...

Номер патента: 23323

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович

МПК: A61K 47/48, C07K 14/715

Метки: агент, пегилирующий, интерферона, разветвленный, способ, пегилированного, получения, ацилазидный

Формула / Реферат:

1. Разветвленный ацилазидный пегилирующий агент (ПЭГ-агент) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5.2. Способ получения разветвленного ацилазидного пегилирующего агента (ПЭГ-агента) общей формулы (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5,характеризующийся тем, что...

Антитела против респираторного синцитиального вируса (pcb) и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23179

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Киогх Элисса, Паскуал Габриель, Виллиамсон Роберт Энтони, Вадиа Джехангир

МПК: A61K 39/42, A61K 31/00, A61K 38/00...

Метки: применения, против, синцитиального, способы, pcb, антитела, вируса, респираторного

Формула / Реферат:

1. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, включающиеCDR1 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 2, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99% или более идентичную последовательности SEQ ID NO: 2;CDR2 VH, содержащий последовательность аминокислот, приведенную в SEQ ID NO: 3, или последовательность аминокислот по меньшей мере на 80, 90, 91, 92, 93, 94,...

Инъекционная лекарственная форма флупиртина

Загрузка...

Номер патента: 23081

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Квадан Азал, Тома Руди, Хук Кристоф Мартин, Терхааг Бернд

МПК: A61K 31/44, A61K 47/48, A61K 9/19...

Метки: лекарственная, инъекционная, флупиртина, форма

Формула / Реферат:

1. Лиофилизат, содержащий в качестве активного компонента физиологически приемлемую соль флупиртина, имеющую растворимость в воде по крайней мере 2,5 мг/мл, и по крайней мере один циклодекстрин и/или производное циклодекстрина.2. Лиофилизат по п.1, содержащий 50-250 мг соли флупиртина в расчете на свободное основание флупиртина.3. Лиофилизат по п.1 или 2, где соль флупиртина выбирают из флупиртин мезилата, флупиртин безилата и/или флупиртин...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лю Хайцюнь, Стоп Алларт Адриан, Шон Оливер, Даффилд Стивен, Инивер Кэролин, Сепп Армин

МПК: A61K 39/395, A61K 39/44, A61K 47/48...

Метки: полипептиды, антагонисты, домены, tnfr1, антител, вариабельные, улучшенные, против

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Полимерные конъюгаты паклитакселя и доцетакселя с контролируемым под действием ph высвобождением канцеростатического агента

Загрузка...

Номер патента: 22803

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сирова Милада, Этрих Томаш, Ригова Бланка, Ульбрих Карел

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00

Метки: контролируемым, агента, конъюгаты, канцеростатического, паклитакселя, высвобождением, действием, полимерные, доцетакселя

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат, состоящий из производного цитостатического агента, представляющего собой таксан, выбранный из паклитакселя (РТХ) и доцетакселя (DTX), и полимерного носителя, содержащего линейный или биодеградируемый привитой сополимер, состоящий из единиц N-(2-гидроксипропил)метакроиламида (НРМА) и единиц, содержащих метакрилоилированные гидразоны аминокислот или олигопептидов, где указанное производное цитостатического агента получено...

Нацеленные синтетические наноносители с ph-чувствительным высвобождением иммуномодулирующих средств

Загрузка...

Номер патента: 22699

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джонстон Ллойд, Липфорд Грэйсон Б., Киган Марк Дж., Гао Юнь, Болдуин Сэм, Фу Фынь-Ни, Зепп Чарльз

МПК: A61K 47/48, A61K 39/385, A61K 39/39...

Метки: нацеленные, ph-чувствительным, наноносители, иммуномодулирующих, средств, высвобождением, синтетические

Формула / Реферат:

1. Композиция для индукции или усиления иммунного ответа, содержащая синтетические наноносители, которые включают иммуномодулирующее средство, связанное с синтетическим наноносителем посредством связывания внутри синтетического наноносителя; где связывание является рН-чувствительным и иммуномодулирующее средство диссоциирует от синтетического наноносителя согласно следующему соотношению:где IArel (4,5)24% определяют как вес иммуномодулирующего...

Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: структуры, средства, фармацевтическая, приготовления, интерферона-альфа, активностью, интерферон-альфа, монопегилированный, обладающего, разветвленной, композиция, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Антипролиферативные соединения, их конъюгаты, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжан Цян, Чэн Хэн, Гангвар Санджеев, Цон Цян

МПК: C07K 5/02, A61K 47/48, C07K 5/06...

Метки: применение, соединения, антипролиферативные, получения, способы, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Конъюгаты e-полилизина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22137

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ларбиг Грегор, Бейер Барбру, Кюбельбек Армин, Мир Вальтер, Хаберкорн Уве

МПК: A61K 47/48, A61K 49/08, A61K 51/04...

Метки: применение, e-полилизина, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий по меньшей мере одно соединение, несущее карбоксильные группы, и олигомер, который состоит из пептидно-связанных мономерных звеньев и сформирован из более чем 50% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина или содержит по меньшей мере 10 последовательных мономерных звеньев, которые сформированы по меньшей мере из 70% (исходя из количества мономерных звеньев) мономерных звеньев e-лизина,...

Мультивалентная адъювантная конструкция

Загрузка...

Номер патента: 21741

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Сеймур Леонард Чарлз Уильям, Фишер Керри

МПК: A61P 37/04, A61K 47/48

Метки: мультивалентная, адъювантная, конструкция

Формула / Реферат:

1. Адъювант-полимерная конструкция, содержащаясинтетическую линейную основную цепь полимера, которая является биологически неактивной; и3 или более адъювантов, ковалентно связанных с основной цепью полимера либо непосредственно, либо с помощью спейсерной группы, где 3 или более адъювантов являются одинаковыми или разными и каждый присутствует в подвешенной боковой цепи,где основная цепь полимера образована из мономерных звеньев, выбранных из...

Противовоспалительное средство для лечения контактного дерматита

Загрузка...

Номер патента: 21712

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Фарбер Виктор Львович, Фадеев Василий Иванович, Чиркин Александр Александрович, Ёршик Вячеслав Михайлович

МПК: A61K 9/06, A61K 33/24, A61K 47/48...

Метки: дерматита, противовоспалительное, лечения, средство, контактного

Формула / Реферат:

Применение лантана карбоната в качестве действующего вещества противовоспалительного средства для лечения контактного дерматита.

Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Инна Николаевна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...

Метки: интерферона-альфа, лекарственного, средства, структуры, монопегилированный, обладающего, приготовления, фармацевтическая, линейной, активностью, композиция, интерферон-альфа

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Жидкое противовирусное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна

МПК: A61K 47/48, A61P 31/12, A61K 38/21...

Метки: противовирусное, лекарственное, жидкое, средство

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Пегилированная l-аспарагиназа

Загрузка...

Номер патента: 21168

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Абриба Тьерри

МПК: C12N 9/82, A61P 35/02, A61K 47/48...

Метки: l-аспарагиназа, пегилированная

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий L-аспарагиназу из Erwinia chrysanthemi, имеющую по меньшей мере 95% идентичности аминокислотной последовательности SEQ ID №: 1, и полиэтиленгликоль (ПЭГ), где ПЭГ имеет молекулярную массу, меньшую чем или равную приблизительно 5000 Да, а конъюгат имеет активность in vitro, составляющую по меньшей мере 60% активности L-аспарагиназы, не конъюгированной с ПЭГ.2. Конъюгат по п.1, где указанная L-аспарагиназа имеет по меньшей...

Продукты слияния и конъюгаты лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 21146

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Пупека-Свидер Малгожата, Майер Себастьян, Холт Люси Дж., Херринг Кристофер, Эспер Лорен С.

МПК: C07K 16/18, A61K 47/48

Метки: продукты, лекарственных, конъюгаты, средств, слияния

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, содержащий или состоящий из (а) инсулинотропного агента или инкретинового лекарственного средства и (б) dAb, которое связывает сывороточный альбумин, выбранного из: (1) доменного антитела (dAb) DOM7h-14 (аминокислотная последовательность DOM7h-14 представлена на фиг. 1(h): SEQ ID NO: 8), (2) доменного антитела (dAb) DOM7h-14-10 (аминокислотная последовательность DOM7h-14-10 представлена на фиг. 1(о): SEQ ID NO: 26) или dAb, которое...

Пэгилированные fab-фрагменты антител к пептиду aβ

Загрузка...

Номер патента: 20979

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кучибхотла Ума, Лу Цзижун, Хансен Райан Джон, Бейлз Келли Рене, Макдоннелл Питер Колон, Дематтос Рональд Брэдли, Чоу Чи-Кин, Бумол Томас Фрэнк

МПК: A61K 39/395, A61K 47/48, A61P 25/28...

Метки: пептиду, fab-фрагменты, антител, пегилированные, а&beta

Формула / Реферат:

1. Молекула, включающая Fab-фрагмент антитела, которая специфически связывает пептид Aβ человека между аминокислотными положениями 13 и 28, где указанный Fab-фрагмент антитела содержит вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 1 и вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 2, где указанный Fab-фрагмент антитела ковалентно присоединен к молекуле полиэтиленгликоля (ПЭГ) в положении 56 SEQ ID NO: 2.2. Молекула по п.1, где молекула ПЭГ...

Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шайлубхай Кунвар, Джейкоб Гэри С.

МПК: A61K 47/48, A61P 1/00, A61K 38/10...

Метки: желудочно-кишечных, пригодные, рака, лечения, других, нарушений, агонисты, заболеваний, гуанилатциклазы, воспаления

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Черновская Татьяна Вениаминовна, Руденко Елена Георгиевна, Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович, Кленова Ангелина Всеволодовна

МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: изомером, полиэтиленгликолем, конъюгат, средство, иммунобиологическое, новый, представленный, основе, альфа, позиционным, интерферона, пэг-nαh-ифн, одним

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...

Биосовместимые и биоразлагаемые конъюгаты аналогов фумагиллина

Загрузка...

Номер патента: 20251

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Петтер Расселл К., Хаммонд Чарльз Е., Стивенсон Чери А., Экаллиан Лора К., Кейн Джон Дж., Йин Мао, Юрковетский Александр

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 303/22...

Метки: аналогов, конъюгаты, биоразлагаемые, фумагиллина, биосовместимые

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде аналог фумагиллина содержит основную структуру фумагиллина, которая ингибирует MetAP-2;m представляет собой целое число от 1 до 40;полиальдегид имеет структуругде n представляет собой целое число от 1 до 3000;аналог фумагиллина напрямую или опосредованно присоединен к R1, R2, R3, R4, R5 или R6;один из R1 и R2 представляет собой водород, а второй включает атом углерода, ковалентно...

Фармацевтические препараты, содержащие легколетучие силиконы

Загрузка...

Номер патента: 20094

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Фазекаш Патрик, Микулашик Эндре

МПК: A61K 31/00, A61K 47/02, A61K 47/48...

Метки: фармацевтические, легколетучие, препараты, содержащие, силиконы

Формула / Реферат:

1. Трансдермальный препарат, содержащий фармацевтически активный ингредиент, отличающийся тем, что частицы активного ингредиента покрыты легколетучим силиконом или смесью легколетучих силиконов, и эти покрытые частицы диспергированы в гелевой или кремовой основе.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что активный ингредиент представляет собой ацикловир, пироксикам, мелоксикам, ибупрофен, диклофенака натриевую или калиевую соль, клотримазол,...

Жидкая лекарственная форма конъюгата

Загрузка...

Номер патента: 20069

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шеккерманн Кристиан, Хиндерер Вальтер

МПК: A61K 47/48, A61P 7/06, A61P 25/00...

Метки: жидкая, лекарственная, форма, конъюгата

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат полимер-G-CSF в качестве активного агента, Полисорбат 20 и/или Полисорбат 80 в качестве сурфактанта, сорбит и/или маннит в качестве регулятора тоничности, ацетат в качестве буфера и ионы натрия, в отсутствие других вспомогательных веществ, где полимер и фактор G-CSF связаны через гликозильный линкер, где полимер представляет собой полиалкиленгликоль и композиция имеет рН в диапазоне от...

Конъюгаты цитотоксинов

Загрузка...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Суфи Билал, Пассмор Дэвид Б., Чжан Цян, Гангвар Санджив, Герлавэ Винсен, Чэнь Лян

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 49/00...

Метки: конъюгаты, цитотоксинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61K 47/48

Метки: alpha;,α-двузамещенного, внутриклеточного, фермента, модулятора, эфира, ковалентные, активности, рецептора, глицинового, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов вич, фармацевтическая композиция и набор, их включающие, и способ лечения нарушений, ассоциированных с вич

Загрузка...

Номер патента: 19419

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Линь Куэй-Ин, Мэкмэн Ричард Л., Чжан Лицзюнь, Буджамра Константин Г., Петраковский Олег В., Маркевич Дэвид Й., Рэй Эйдриен С.

МПК: A61K 47/48, A61K 31/662, A61P 31/18...

Метки: включающие, ингибиторов, способ, вич, лечения, ассоциированных, набор, соединений, фармацевтическая, фосфонатные, аналоги, композиция, нарушений

Формула / Реферат:

1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...

Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора

Загрузка...

Номер патента: 19345

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Бандиопадхиай Санджай, Натараджан Венкатесан, Мендиратта Санджив Кумар, Пател Панкадж Раманбхай

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 38/00...

Метки: конъюгаты, пэг-интерферон-альфа, криопротектора, качестве, композиции, содержащие, рафинозу

Формула / Реферат:

1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...

Способ получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с интерфероном и способ получения активированного пэг-агента

Загрузка...

Номер патента: 19319

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Катлинский Владимир Антонович, Катлинский Антон Викентьевич, Семченко Андрей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Шереметьев Сергей Викторович

МПК: A61P 35/00, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: активированного, конъюгата, получения, ковалентного, интерфероном, способ, полиэтиленгликоля, пэг-агента

Формула / Реферат:

1. Способ получения монопегилированного интерферона α-2b, отличающийся тем, что:а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликолягде n - целое число в интервале от 455 до 1140,ацилируют хлор- или бромангидридом нитробензойной кислоты в галогенированном органическом растворителе в присутствии органического основания при температуре от 10 до 40°C и молярном отношении хлор- или бромангидрида нитробензойной кислоты к...