A61K 31/5517 — конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам

Схема приема cns 7056 (ремимазолама) для индуцирования седации

Загрузка...

Номер патента: 24926

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Уилтшир Хью, Боркетт Кейт, Вильхельм-Огунбийи Карин, Тилбрук Гэри Стюарт

МПК: A61K 31/4468, A61P 25/04, A61K 31/5517...

Метки: индуцирования, седации, схема, приема, ремимазолама

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования седации, включающий введение комбинации (i) фиксированной дозы от 2 до 10 мг 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4Н-имидазо[1,2-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропионовой кислоты (CNS 7056) формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата и (ii) опиоида.2. Способ по п.1, где вводят по меньшей мере одну дополнительную дозу CNS 7056.3. Способ по п.2, характеризующийся тем, что дополнительная доза CNS 7056...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: химиотерапевтического, рака, агента, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лечения, комбинации, желудка, средства, применение, получения, лекарственного

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шанмуганатхан Дханалакшми, Ахмад Иштияки, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Нироджи Рамакришна, Муддана Нагешвара Рао, Кодру Падмаватхи, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Джаяраджан Прадееп

МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Метки: лигандов, соединения, рецепторов, гетероциклические, качестве, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные бициклическими производными бензола

Загрузка...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные, бициклическими, бензола, производными, противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/454...

Метки: получения, индолы, активный, замещенные, компонент, способ, противовирусный, применения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 13/12...

Метки: средства, антагонисты, лекарственного, качестве, новые, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 15/10, A61K 31/5517, A61P 1/16...

Метки: качестве, антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Загрузка...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 5/24...

Метки: вазопрессина, качестве, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гарроне Беатриче, Магаро' Габриеле, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Метки: способ, содержащая, индазольное, соединение, композиция, фармацевтическая, трициклическое, получения

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Противогрибковые производные 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина и 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а] [1,4]бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 31/10...

Метки: противогрибковые, 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, 1,4]бензодиазепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные фенильными производными

Загрузка...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: производными, фенильными, 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Ингибиторы диацилглицеролацилтрансферазы и фармацевтическая композиция, включающая их

Загрузка...

Номер патента: 20128

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шаус Джон Менерт, Арнольд Маклин Брайан, Хембр Эрик Джеймс, Ши Цин, Риззо Джон Роберт, Люй Цзяньлян, Кэнада Эмили Джейн, Бьючемп Томас Джеймс

МПК: A61P 3/00, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: композиция, фармацевтическая, диацилглицеролацилтрансферазы, включающая, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, -CF3, -CH3, -ОН, -O(C1-C4 алкила), -О-циклопропила, -О-СН2-фенила, -OC(H)F2 и -OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3;R3 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3, при условии, что по меньшей мере один из группы, состоящей из R2 и R3, представляет собой Н; иn равен 1, 2 или 3.2. Соединение или его соль по п.1, где n равен 1.3....

Цитотоксические средства, включающие новые соединения томаймицина, и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 19938

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален, Гози Лоранс, Дэн Юнхун, Бушар Эрве

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: применение, томаймицина, новые, цитотоксические, включающие, средства, соединения, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение томаймицина формулы (I)где R1 и R2 и R1' и R2' вместе образуют двойную связь, включающую группу =В и =В' соответственно, где В=В' - =СН2 или =СН-СН3;А, А' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из линейной незамещенной алкильной группы;Y, Y' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из группы О-алкил;Т означает фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более нерасщепляемым...

Производное бензодиазепина для лечения гематопоэтических новообразований и лейкоза

Загрузка...

Номер патента: 18933

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Чедид Марсио

МПК: A61K 31/5517, A61P 35/02

Метки: бензодиазепина, гематопоэтических, новообразований, производное, лейкоза, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk]-[1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения недифференцированного лейкоза, недифференцированного лейкоза с транслокацией, острого миелобластного лейкоза на основе недифференцированного лейкоза с...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: лечения, химиотерапевтическим, применение, злокачественных, агентом, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, комбинации, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Фармацевтические композиции, содержащие мидазолам в высокой концентрации

Загрузка...

Номер патента: 14096

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Меркус Францискус Вильхельмус Хенрикус Мария

МПК: A61P 25/08, A61K 31/5517, A61K 9/08...

Метки: фармацевтические, высокой, мидазолам, содержащие, композиции, концентрации

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для интраназального введения, которая представляет собой водный раствор, содержащий мидазолам в концентрации по меньшей мере 35 мг/мл и солюбилизатор, выбранный из пропиленгликоля, глицерина, полиэтиленгликоля, повидона, этанола и их комбинаций, причем рН композиции является по меньшей мере 2,5 и меньше чем 4.2. Композиция по п.1, в которой рН композиции между 3 и 4.3. Композиция по п.1 или 2, в которой...

Соединения бициклических пиразолила и имидазолила и их применение

Загрузка...

Номер патента: 9742

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дау Роберт Ли, Карпино Филип Альберт, Гриффит Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/553, A61P 3/04, A61K 31/5517...

Метки: применение, бициклических, пиразолила, имидазолила, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А является азотом; В является углеродом; R0 является фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил; R1 является фенилом, замещенным заместителем, независимо выбранным из группы, включающей галоген, циано, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, замещенный галогеном; X является О, S, SO, SO2, -N(R2a)- или -C (R2b) (R2c)-, где R2a является...

Замещенные пиразоло[4,3-e]диазепины, фармацевтические композиции, содержащие их, и применение в качестве лекарственных продуктов

Загрузка...

Номер патента: 5071

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бересибар Амайа, Бюрнуф Катрин, Наве Мишель

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/5517...

Метки: фармацевтические, содержащие, лекарственных, качестве, пиразоло[4,3-e]диазепины, композиции, их, замещенные, продуктов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I ниже где R1 выбран из следующих групп: линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода; циклоалкилалкил, включающий в себя алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; арил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода; арилалкил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода; группы...

Способ получения замещенных [1,4]диазепино[6,7,1-hi]индол-4-онов

Загрузка...

Номер патента: 4675

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Бернарделли Патрик

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/06, A61P 29/00...

Метки: способ, замещенных, получения, 1,4]диазепино[6,7,1-hi]индол-4-онов

Формула / Реферат:

1. Способ получения диазепиноиндолона формулы где A представляет собой C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, нитро или NH2; B представляет собой C1-C4 алкил; Z представляет собой CH, тогда Z1 и Z2 оба представляют собой CH или N, или Z представляет собой N, тогда Z1 и Z2 представляют собой CH; X1 и X2 независимо представляют собой водород или -C(=O)OR5, где R5 представляет собой водород или C1-C6 алкил, его солей и сольватов, которые являются...

Применение диазепиноиндолов для приготовления лекарственного продукта, ингибирующего фосфодиэстеразу 4

Загрузка...

Номер патента: 2189

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Пен Адриан, Даль Свен Ж., Паскаль Ив, Жакобелли Анри, Кальве Ален

МПК: C07D 487/06, A61K 31/5517, A61P 11/06...

Метки: ингибирующего, применение, фосфодиэстеразу, диазепиноиндолов, продукта, приготовления, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Применение диазепиноиндола формулы (I) в которой А представляет собой фенил, нафтил или азотсодержащий гетероарил, каждый из которых возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галогеноалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -C(NH)NH2 и R3 означает -Н, 3ш)...

Тиенотриазолодиазепиновые соединения и лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 1732

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Ехара Сюдзи, Кобаяси Харухито, Суеока Хироюки, Комацу Хироцугу

МПК: A61P 1/04, A61K 31/5517, C07D 495/14...

Метки: тиенотриазолодиазепиновые, лекарственное, соединения, средство

Формула / Реферат:

1. Тиенотриазолодиазепиновое соединение формулы (1) где Х представляет собой галоген; R1 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; R2 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; а равен 1; R3 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, имеющий 1-4 атома углерода, алкокси, имеющий 1-4 атома углерода, фенил, необязательно имеющий заместитель, или пиридил, необязательно имеющий заместитель, его...