A61K 31/5513 — 1,4-бензодиазепины, например диазепам

Комбинация оланзапина и агониста taar1

Загрузка...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ристеруччи Селин, Зевинг Забине, Рааб Зузанне, Хёнер Мариус

МПК: A61K 31/422, A61K 31/00, A61K 31/421...

Метки: агониста, комбинация, taar1, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/5513, C07D 498/04, A61P 25/04...

Метки: соединения, агонистов, обратных, двойной, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие, 5-ht2а, рецепторов, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными

Загрузка...

Номер патента: 22852

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Аугустинс Кун Ян Людовикус, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04

Метки: 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные, производными, гетероциклическими, противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...

Бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 22530

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ли Фрэнсис, Гаваи Ашвиникумар, Ким Сун-Хунь, Кеснелль Клод

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/24, A61P 35/00...

Метки: бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3;R2 представляет собой -CH2CF3, -CH2CH2CF3 или -CH2CH2CH2CF3;R3 представляет собой Н или -CH3;каждый Ra независимо представляет собой F, Cl, -CN, -OCH3 и/или -NHCH2CH2OCH3;z равно 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3 и R2 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3.3. Соединение по п.1, в котором z равно 0 или 1.4. Соединение...

Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Чэнь Цзюньхуа, Цзян Хуалян, Лэн Ин, Шэнь Цзяньхуа

МПК: A61K 31/553, A61K 31/55, A61K 31/5513...

Метки: применение, лечения, метаболического, синдрома, предупреждения, кольцом, семичленным, соединения, диабета

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17402

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Хуанг Волин, Мехротра Мукунд, Кэннон Хилари, Грант Крейг М., Скарборо Роберт М., Чжанг Ксиаоминг

МПК: A61P 7/02, A61K 31/44, A61K 31/5513...

Метки: фармацевтические, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, соединений, содержащие, получения, композиции, эти, формы, способы, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...

Способ получения оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Верецкенэ Донат Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Надь Калман, Мештерхази Норберт, Немет Габор, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь

МПК: C07D 495/04, A61K 31/5513

Метки: оланзапина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...

Лекарство и способ для снижения потребления алкоголя и/или табака

Загрузка...

Номер патента: 12460

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Моорманн Йохим, Опиц Клаус, Муцке Херманн

МПК: A61K 31/465, A61K 31/5513

Метки: лекарство, снижения, способ, табака, алкоголя, потребления

Формула / Реферат:

1. Способ лечения тяги к алкоголю и/или никотину путем модулирования нейронных никотиновых рецепторов, отличающийся тем, что способ осуществляют в две стадии, на которых постоянное лечение лекарственной формой для введения, непрерывно доставляющей модулятор никотиновых рецепторов, выбранный из группы, включающей галантамин и фармакологически приемлемые соли галантамина, в случае появления острой тяги к алкоголю и/или никотину дополняют введением...

Производные бензодиазепина, содержащие их продукт и фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12387

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Уилсон Лара, Чемберс Фил, Тэйлор Дебра, Хендерсон Элиза, Тимз Стэн, Келси Ричард, Картер Малькольм

МПК: A61P 31/12, C07D 243/24, A61K 31/5513...

Метки: продукт, бензодиазепина, содержащие, композиция, фармацевтическая, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Китас Эрик Аргириос, Востль Вольфганг, Якоб-Рётне Роланд, Флор Александер, Галлей Гуидо, Петерс Йенс-Уве

МПК: C07D 223/16, A61K 31/5513, A61K 31/55...

Метки: секретазы, активность, малонамида, производные, gamma, блокирующие

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Лиофилизованная композиция 2-метилтиенобензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 6506

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Файтс Алан Ли, Декемпер Курт Дуглас, Нейл Стивен Л.

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/18

Метки: 2-метилтиенобензодиазепина, композиция, лиофилизованная

Формула / Реферат:

1. Стабильная аморфная лиофилизованная композиция для парентерального введения, содержащая оланзапин в качестве активного ингредиента, винную кислоту и лактозу. 2. Композиция по п.1, где оланзапин представлен в виде тартратной соли. 3. Композиция по п.1, где лактоза представлена в виде моногидрата лактозы. 4. Композиция по п.3, содержащая от 1 до 20 мг/мл оланзапина, от 22,5 до 50 мг/мл моногидрата лактозы и от 0,35 до 10 мг/мл винной кислоты....

Соединения, усиливающие активность ретиноидов.

Загрузка...

Номер патента: 2123

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Судо Коити

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/10, A61P 19/08...

Метки: ретиноидов, соединения, усиливающие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его соли; где R1 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу; R2 и R3 независимо представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу, или R2 и R3 могут быть объединены вместе с углеродными атомами фенильного кольца, к которым R2 и R3 присоединены, с образованием 5- или 6-членной циклоалкильной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими C1-4...

(4r,5s,6s,7r)-гексагидро-1-[5-(3-аминоиндазол)метил]-3-бутил-5,6-дигидрокси-4,7-бис[фенилметил]-2н-1,3-диазепин-2-он и его применение в качестве ингибитора вич-протеазы.

Загрузка...

Номер патента: 1154

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Роджерс Джеймс Дэвид, Лэм Патрик Юк-Сун

МПК: C07D 403/06, A61K 31/5513

Метки: 4r,5s,6s,7r)-гексагидро-1-[5-(3-аминоиндазол)метил]-3-бутил-5,6-дигидрокси-4,7-бис[фенилметил]-2н-1,3-диазепин-2-он, вич-протеазы, ингибитора, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или его пролекарственная форма, где пролекарство формулы I является соединением, в котором две гидроксигруппы соединены с образованием эпоксида, -OCH2SCH2O-; -ОС(=O)O-; -OCH2O-; -OC(=S)O-; -ОС(=O)С(=O)О-; -ОС(СН3)2O-; -ОС((СН2)3NН2)(СН3)О-; -ОС(ОСН3) (СН2СН2СН3)О-; или -OS(=O)О- группы. 2. Соединение по п.1, где соединение является соединением формулы I. 3. Фармацевтическая...