A61K 31/551 — содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: качестве, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, производные, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: лечения, отека, полезные, желтого, предотвращения, пятна, нефропатии, соединения, диабетической, диабетического, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь, Ласловски Иштван

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: лечения, способ, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Асикава Масанори, Одзава Такатоси, Сибасаки Манабу, Сигеми Риота, Коукецу Акиясу, Китамура Такахиро, Сато Сейити, Дои Такеси, Исивата Хироюки, Тамура Масахиро, Ямада Хадзиме, Табуноки Юйтиро, Такемура Сюндзи, Мияке Есихару, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Леваи Дьёрдь, Линг Иштван, Антони Ференц, Баркоци Йожеф, Гачаи Иштван, Харсинг Ласло, Спеддинг Майкл

МПК: A61K 31/551, A61P 25/24, A61P 25/18...

Метки: содержащие, композиции, получения, дигидрооксазолобензодиазепинона, соединения, фармацевтические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Способы и композиции для замедления набора веса, связанного с применением атипичных антипсихотических препаратов

Загрузка...

Номер патента: 20739

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Макинтош Дайана, Кьернистед Кевин

МПК: A61K 31/473, A61K 31/428, A61K 31/4045...

Метки: связанного, антипсихотических, способы, атипичных, применением, препаратов, композиции, веса, набора, замедления

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Накамура Риохей, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/407...

Метки: замещенного, фармацевтическая, заболеваний, содержащая, производное, изохинолина, композиция, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении apo a1

Загрузка...

Номер патента: 18620

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Беллюс Даниель, Кемпен Герман, Штэлин Барбара

МПК: A61P 9/00, A61K 31/551, C07D 495/14...

Метки: производные, отношении, тиенотриазолодиазепина, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 представляет собой CH3;R2 представляет собой СН3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 иR3 представляет собой водород или группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца; илиR1 и R2 являются водородом иR3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Трехан Санджай, Нанда Гурмит Каур, Дас Джагаттаран, Магади Ситарам Кумар, Джаин Раджеш, Сингх Нишан, Шарма Садхир Кумар

МПК: A61P 3/10, A61K 31/551, C07D 243/14...

Метки: гетероциклические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Композиции, содержащие ингибитор jnk и циклоспорин

Загрузка...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роммель Кристиан, Витте Пьер-Ален

МПК: A61K 31/505, A61K 31/428, A61K 31/4535...

Метки: циклоспорин, содержащие, композиции, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Симонне Иван Рене Фердинан, Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/551, A61K 31/4995, A61K 31/47...

Метки: производные, антибактериальные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цао Лянсянь, Чой Соонгиу, Тамиларасу Надараджан, Хванг Сеонгвоо, Ци Хунянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Моон Йоунг-Чоон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/497...

Метки: карболина, ангиогенеза, полезные, ингибировании, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Оптические изомеры дигидро-2,3-бензодиазепинов и их стереоселективный синтез

Загрузка...

Номер патента: 16087

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Капуш Габор, Баркоци Йожеф, Леваи Дьёрдь, Альберт Михай, Гиглер Габор, Агоштон Марта, Сенаши Габор, Грефф Зольтан, Кертес Саболч, Вег Миклош, Сюч Дьюла, Сабо Геза, Мориц Кристина, Линг Иштван, Харшинг Ласло Габор

МПК: C07C 251/86, A61K 31/551, A61P 25/00...

Метки: изомеры, синтез, стереоселективный, оптические, дигидро-2,3-бензодиазепинов

Формула / Реферат:

1. Энантиомерные дигидро-2,3-бензодиазепиновые производные общей формулыгде конфигурация хирального атома углерода представляет собой R;X представляет собой галоген или C1-4алкоксигруппу;Y представляет собой водород, илиX и Y вместе обозначают группу метилендиокси;R обозначает C1-4алкильную группу,и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.2. Производные по п.1, где X представляет собой атом хлора и R обозначает метильную или...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Тюлп Мартинус Т.М., Крюсе Корнелис Г., Ван Дриммелен Марлис Л., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Херреманс Арнольдус Х.Й.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/439, A61K 31/4439...

Метки: контроля, побуждениями, расстройств, агонисты, мускариновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Фармацевтические композиции для лечения заболеваний, связанных с нейротрофинами

Загрузка...

Номер патента: 14553

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Торча Мария, Кодзолино Федерико, Гуарна Антонио, Гарачи Энрико

МПК: A61K 31/553, A61K 31/551, A61K 31/55...

Метки: нейротрофинами, фармацевтические, лечения, заболеваний, связанных, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно или несколько производных 3-азабицикло[3.2.1]октана с общей формулой (I)где R1представляет собой Н,R2 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, C2-8-алкенила, С2-8-алкинила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила, норборнанила, канфанила, адамантанила, фенила, бифенила и нафтила, фенила-, бифенила-,...

Пиридиновые производные и их применение для лечения психотических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Белведере Сандро, Андреотти Даниэле, Ди Фабио Романо, Джованнини Риккардо, Альваро Джузеппе, Фальки Алессандро

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4439, A61K 31/5383...

Метки: применение, производные, расстройств, психотических, пиридиновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Якше Рената, Коларич Саша, Вбринц Мига, Крошель Весна

МПК: A61K 9/20, A61K 31/445, A61K 31/551...

Метки: донепезила, приёме, пероральном, распадающаяся, оланзапина, композиция

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

N-гидроксиамиды, w- замещенные трициклическими группами, как ингибиторы гистондеацетилазы, их получение и применение в фармацевтических формах

Загрузка...

Номер патента: 13015

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Гуиди Антонио, Димоулас Тула, Джаннотти Данило, Хармат Николас

МПК: A61K 31/55, C07D 243/38, A61K 31/551...

Метки: фармацевтических, получение, группами, n-гидроксиамиды, формах, трициклическими, гистондеацетилазы, ингибиторы, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде X выбран из группы СО, SO2;Y выбран из группы О, S, SO, SO2, C=O, N-R6;А и В выбраны независимо из 5- или 6-членных колец, ароматических групп типа фенила или гетероароматических групп, выбранных из группы: тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксатиазол, 1,2,3-триазол, пиридин;R1, R2, R3, R4 выбраны независимо из группы: Н, галоген, CF3, NO2, NR9R10, CN, C1-6-алкил, ОН,...

2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мюллер Штефан Георг, Палеари Фабио, Рудольф Клаус, Штенкамп Дирк, Додс Хенри, Сантагостино Марко, Лустенбергер Филипп, Шэнцле Герхард, Арндт Кирстен, Дрейер Александер

МПК: A61P 25/06, A61K 31/551, C07D 401/04...

Метки: cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Выбранные cgrp-антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Палеари Фабио, Рудольф Клаус, Додс Хенри, Лустенбергер Филипп, Сантагостино Марко, Шэнцле Герхард, Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Штенкамп Дирк

МПК: A61P 25/06, C07D 401/04, A61K 31/551...

Метки: средств, выбранные, cgrp-антагонисты, также, лекарственных, способ, применение, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Применение транс- капсаицина

Загрузка...

Номер патента: 11708

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Картер Ричард Б., Берч Рональд, Лазар Джефф

МПК: A61K 31/165, A61K 31/045, A61K 31/16...

Метки: капсаицина, транс, применение

Формула / Реферат:

1. Способ ослабления боли в участке организма нуждающегося в этом человека или животного, включающий введение инъецируемой, имплантируемой или инфильтрируемой композиции, содержащей дозу синтетического транс-капсаицина в количестве, эффективном для денервации данного участка без оказания действия вне отдельного местоположения и для ослабления боли, исходящей из указанного участка, причем данная доза находится в пределах приблизительно от 1 до...

Гидрохлорид дигидрат (s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина

Загрузка...

Номер патента: 11283

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Охсима Такеси, Хидака Хироеси, Ода Тосиаки, Сирацути Масами, Оноги Казухиро

МПК: C07D 401/12, A61K 31/551, A61P 9/10...

Метки: s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина, дигидрат, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина. 2. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1, который содержит от 8,80 до 9,40% воды, определенной по способу Карла Фишера. 3. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1 или 2, который проявляет характеристические пики на рентгенограмме,...

Средство для профилактики или лечения глаукомы

Загрузка...

Номер патента: 11085

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Канебако Макото, Мизуно Кен, Сугимото Син, Такахаси Масатоси

МПК: A61K 31/551, A61K 33/42, A61P 27/06...

Метки: профилактики, средство, лечения, глаукомы

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики или лечения глаукомы, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 2. Средство для профилактики или лечения глазной гипертензии, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 3. Глазные капли, содержащие (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его...

Производные 2-карбамид-4-фенилтиазола, способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Жегам Самир, Фресс Пьер, Флутар Даниель, Казелла Пьер

МПК: A61K 31/551, A61K 31/496, A61K 31/427...

Метки: производные, терапии, 2-карбамид-4-фенилтиазола, применение, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

Тетраазабензо[е]азуленовые производные и их аналоги

Загрузка...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Хаммонд Марлис, Эллиотт Ричард Луис

МПК: A61K 31/551, A61P 43/00, C07D 487/04...

Метки: тетраазабензо[е]азуленовые, аналоги, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Производные [[ 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино ]алкил]кислоты, применяемые для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 9993

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Брандт Майкл Ричард, Мойер Джон Аллен, Залеска Маргарет Мария

МПК: A61K 31/197, A61K 31/198, A61K 31/4245...

Метки: применяемые, производные, лечения, боли, алкил]кислоты, 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении боли, эффективного для лечения боли количества по меньшей мере одного соединения, имеющего формулу где R1 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенилалкил, содержащий 7-12 атомов углерода; R2 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, или фенилалкил,...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Йоханссон Гари, Кальдирола Патриция, Бремберг Ульф, Тейбрант Ян, Сутин Лори, Мотт Эндрю, Йенсен Анника

МПК: C07D 211/46, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: лечения, арилсульфонамидные, диабета, соединения, типа, применение, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Фармацевтический состав оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 8516

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коленц Иванка, Перц Станка, Банко Иванка

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, A61K 9/20...

Метки: оланзапина, состав, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, содержащий в качестве активного ингредиента оланзапин или его фармацевтически приемлемую соль, получаемый гомогенным смешиванием (а) оланзапина или его фармацевтически приемлемой соли с (b) моносахаридом, и/или олигосахаридом, и/или их восстановленной или окисленной формой, (с) полисахаридом с последующим прямым прессованием смеси в таблетки в отсутствие какого-либо растворителя. 2. Фармацевтический состав по п.1,...

Новые полиморфные формы оланзапина гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Пето Янош, Котаи Надь Петер, Сент Кирайи Жужа, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф

МПК: A61P 25/18, A61K 31/551, C07D 495/04...

Метки: полиморфные, новые, оланзапина, гидрохлорида, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Кристаллические формы оланзапина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 8055

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Грчман Мария, Котар Йордан Берта, Вречер Франк

МПК: C07D 495/04, A61K 31/551, A61P 25/00...

Метки: получения, формы, кристаллические, способы, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Способ получения формы I оланзапина, при котором оланзапин кристаллизуют из смеси растворителей, включающей 2-пропанол. 2. Способ по п.1, в котором смесь растворителей также включает по меньшей мере еще один растворитель, выбираемый из группы, включающей тетрагидрофуран, метиленхлорид, ацетон, толуол, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид и хлороформ. 3. Способ по п.2, в котором смесь растворителей содержит 2-пропанол и по меньшей мере еще...

N, n-дизамещенные диазоциклоалканы, используемые для лечения заболеваний центральной нервной системы (цнс), вызываемых серотонинергической дисфункцией

Загрузка...

Номер патента: 7503

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Джанни, Рива Карло, Теста Родольфо

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, A61P 13/02...

Метки: n-дизамещенные, нервной, заболеваний, лечения, системы, центральной, серотонинергической, дисфункцией, цнс, используемые, вызываемых, диазоциклоалканы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 обозначает атом галогена, R2 обозначает группу (С3-С8)-циклоалкила, R3 обозначает (С1-С4)-алкокси или (С1-С4)-галоалкоксигруппу, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1 или 2, или его энантиомер, оптический изомер, диастереомер, N-оксид, кристаллическая форма, гидрат, раствор или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R3 обозначает (C1-C4)-алкоксигруппу. 3. Соединение по п.1, где R3...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ло Юн С., Босуэлл Роберт Ф.Джр., Гаптон Бернард Франклин

МПК: C07D 213/78, C07D 213/80, A61K 31/551...

Метки: усовершенствованный, невирапина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Производные 2,3-бензодиазепина и фармацевтические композиции, содержащие эти производные в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 5867

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Баркоци Йожеф, Леваи Дьердь, Грефф Зольтан, Раткаи Зольтан, Мартонне Марко Бернадетт, Вег Миклош, Линг Иштван, Гиглер Габор, Сенаши Габор, Шимиг Дьюла, Харшинг Ласло Габор, Сабо Геза

МПК: C07D 243/02, A61K 31/551, A61P 25/00...

Метки: эти, качестве, содержащие, фармацевтические, 2,3-бензодиазепина, ингредиента, производные, композиции, активного

Формула / Реферат:

1. Производное 2,3-бензодиазепина формулы I где X - водород, хлор или метоксигруппа, Y - водород или галоген, Z - метил или хлор, R - C1-4 алкил или группа формулы -NR1R2, где R1 и R2, независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 алкоксил или C3-6 циклоалкил, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Производное 2,3-бензодиазепина по п.1, где X - хлор, Y - водород, хлор или бром, R - C1-4 алкил, Z - определен в п.1, и...

Производные диазепинкарбоксамида, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Бхатнагар Неерджа, Можер Жак

МПК: C07D 487/04, C07K 5/02, A61K 31/551...

Метки: качестве, средств, композиции, производные, способ, применение, лекарственных, фармацевтические, получения, диазепинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...

Комбинационная терапия для лечения резистентной депрессии

Загрузка...

Номер патента: 4539

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Толлефсон Гари Деннис

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18

Метки: депрессии, лечения, терапия, комбинационная, резистентной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого к не поддающейся лечению обширной депрессии, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который является оланзапином или его фармацевтически приемлемой солью, в комбинации с эффективным количеством второго компонента, который является флуоксетином или его фармацевтически приемлемой солью. 2. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого...

Готовая препаративная форма 2-метил-тиено-бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 2580

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Хендриксен Барри Арнольд, Санчес-Феликс Мануэль Висенте, Таппер Дэвид Эдвард, Баннелл Чарльз Артур, Фергусон Томас Гарри

МПК: C07D 243/10, A61K 31/551, A61P 25/18...

Метки: форма, готовая, 2-метил-тиено-бензодиазепина, препаративная

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль - памоат оланзапина или ее сольват. 2. Соединение по п.1, где соль памовой кислоты представляет собой диметанолят оланзапинпамоата, имеющий типичную дифракционную рентгенограмму порошка, представленную следующими межплоскостными расстояниями: d-расстояние Интенсивность 11,17 73 9,37 17 8,73 40 8,29 23 7,77 14 7,22 24 6,84 31 6,66 54 6,42 11 6,40 11 6,17 26 5,87 12 ...

Диазепино-индоловые ингибиторы фосфодиэстераз iv

Загрузка...

Номер патента: 1593

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Кальве Ален, Жакобелли Анри, Паскаль Ив, Пен Адриан, Даль Свен Ж.

МПК: A61K 31/551, C07D 487/06, A61P 11/06...

Метки: фосфодиэстераз, ингибиторы, диазепино-индоловые

Формула / Реферат:

1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...

Комбинированная терапия для лечения психозов

Загрузка...

Номер патента: 1317

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Баймастер Фрэнклин П., Перри Кеннет В., Толлефсон Гари Д.

МПК: A61K 31/551

Метки: психозов, лечения, комбинированная, терапия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от психоза или подверженного психозу, острому маниакальному синдрому, состояниям легкой тревожности и страха или депрессии в сочетании с эпизодами психотического характера, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который представляет собой атипическое нейролептическое средство, в сочетании с эффективным количеством второго компонента, который представляет собой...

Быстрорастворимая таблетка гидробромида галантамина

Загрузка...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Де Конде Валентен Флоран Виктор, Жилис Поль Мари Виктор

МПК: A61K 31/551

Метки: гидробромида, галантамина, таблетка, быстрорастворимая

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая терапевтически эффективное количество гидробромида галантамина (1:1) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что указанный носитель включает высушенную распылительной сушкой смесь моногидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы (75:25) в качестве разбавителя и нерастворимый или плохо растворимый поперечно-сшитый полимерный дезинтегрант. 2. Таблетка по п.1,...