A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Лекарственные средства и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24209

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Миттал Бхавишья

МПК: A61K 9/16, A61K 31/55, A61K 9/20...

Метки: способы, средства, лекарственные, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства, включающий стадии:(а-1) влажного гранулирования по меньшей мере одного активного ингредиента, представляющего собой 4-{[9-хлор-7-(2-фтор-6-метоксифенил)-5H-пиримидо[5,4-d][2]бензазепин-2-ил]амино}-2-метоксибензоевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или ее кристаллическую форму;(а-2) высушивания влажной смеси из стадии (а-1) с образованием высушенных гранул;(а-3) измельчения высушенных...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Асано Тору, Козуки Йосихиро, Сиваку Масахико, Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Като Кодзи, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Оксабициклогептаны, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 23804

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ковач Джон С., Джонсон Френсис

МПК: A01N 43/46, A01N 43/00, A61K 31/55...

Метки: оксабициклогептаны, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуругде связь α отсутствует;R1 и R2 вместе обозначают =O;R3 обозначает ОН, О-, OR9, SH, S- или SR9,где R9 обозначает С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил или С6-10арил;R4 обозначаетгде X обозначает NR10 или N+R10R10,где каждый R10 независимо обозначает С1-12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, С6-С10арилR5 и R6, взятые вместе, обозначают =O;каждый R7 и R8 обозначает Н,или соль, энантиомер или цвиттерион...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/55, C07D 498/04, A61P 25/00...

Метки: соединений, активностью, обладающих, двойной, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а, качестве, обратных, агонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бэйли Джеймс, Уизерингтон Джейсон, Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: модуляторы, болезни, расстройства, альфа, синдрома, заболевания, психического, болевого, никотинового, когнитивного, лечения, рецептора, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Бензазепиновое соединение, фармацевтическая композиция, включающая его, и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Асаи Норио, Симидзу Такафуми, Такахаси Тайсуке, Кавабата Кейко, Нагаи Ясухито, Тор Карл Брюс, Косио Хироюки

МПК: A61P 13/00, A61K 31/55, A61P 13/02...

Метки: фармацевтическая, бензазепиновое, композиция, соединение, применение, включающая, его

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: лоркасерина, фталевой, фармацевтические, получения, кислоты, ожирением, профилактики, способы, лечения, способа, соли, применение, продукт, нарушений, связанных, композиции, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Способы получения двойных солей лоркасерина (варианты), продукты способов, двойные соли, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 3/04...

Метки: способы, фармацевтические, двойных, композиции, способов, нарушений, применение, лоркасерина, лечения, связанных, солей, получения, варианты, продукты, способ, соли, ожирением, профилактики, двойные

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джаяраджан Прадееп, Саралая Раманатха Шрикантха, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Камбхампати Рамасастри, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Шанмуганатхан Дханалакшми, Муддана Нагешвара Рао, Кодру Падмаватхи, Ахмад Иштияки, Нироджи Рамакришна, Кота Лаксман, Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: лигандов, гистаминовых, гетероциклические, соединения, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Ингибиторы бромодомена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хьюит Майкл С., Альбрехт Брайан К., Гейлинг Виктор С., Аудиа Джеймс Эдмунд, Васуани Риши Г., Навесчук Кристофер Г., Тейлор Александер М., Харманж Жан-Кристоф, Коте Александре, Леблан Ив

МПК: A61K 31/424, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: бромодомена, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фельдман Люк, Леребу-Пижеоньер Ги, Фратакси Мари-Доминик, Вилен Жан-Поль, Мулдер Паулус, Руссель Жером, Тюйе Кристиан

МПК: A61K 31/403, A61P 9/04, A61K 31/55...

Метки: агента, лечения, применение, синусового, специфического, комбинация, узла, сердечной, ангиотензин­превращающий, композиция, ингибитора, недостаточности, фермент, тока, ингибирует, селективного

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Сато Иппеи, Като Кодзи, Хатия Сунитиро, Имамура Йосимаса, Терада Йох, Миура Масанори

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Метки: композиция, фармацевтическая, тетрагидробензотиофена, лечения, гиперфосфатемии, основе, способ, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Масуда Йосиаки, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Мироя Аюму, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Соединение бензазепина и его применения

Загрузка...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кан Кеизо, Отани Тадааки

МПК: A61P 9/12, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: применения, бензазепина, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Ешке Георг, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: положительных, качестве, этинильные, производные, модуляторов, mglur5, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дессанж Айме, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, фармацевтически, способ, солей, ивабрадина, синтеза, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая кислота

Загрузка...

Номер патента: 20600

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Педерсен Стивен Уэйн, Фрэнк Скотт Алан, Ремик Дэвид Майкл, Чэнь Синьчао

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, C07D 403/12...

Метки: кислота, транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...

Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье

МПК: A61K 31/55, A61P 43/00, A61P 35/00...

Метки: бензодиазепиновый, ингибитор, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Лекарственная форма, содержащая 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его соль и стабилизатор, который уменьшает его деградацию

Загрузка...

Номер патента: 19865

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Каллингфорд Дэвид Джеффри, Ли Юй, Кларк Аллан Джеймс

МПК: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/55...

Метки: соль, содержащая, форма, стабилизатор, уменьшает, лекарственная, деградацию, 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для орального введения, которая содержит таблетку-носитель, по меньшей мере, частично покрытую оболочкой, включающая:a) 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его фармацевтически приемлемую соль иb) стабилизатор, который уменьшает деградацию 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинона в лекарственной форме, где...

Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом

Загрузка...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/35, A61K 31/19, A61K 31/195...

Метки: синергетическим, фармацевтическая, эффектом, композиция, противосудорожным

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Новая соль базедоксифена

Загрузка...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф

МПК: A61K 31/404, A61P 13/08, A61K 31/55...

Метки: базедоксифена, соль, новая

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Цефалоспорины, содержащие катехольную группу

Загрузка...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Такеока Юсуке, Ниситани Ясухиро, Ямаваки Кендзи, Сугимото Хидеки, Аоки Тосиаки, Хисакава Синиа

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/546, A61K 31/55...

Метки: цефалоспорины, группу, содержащие, катехольную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Производные спироиндола, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тань Лийин Йоселинь, Зоу Бинь, Йэюн Брайан Кс, Ан Шисюа, Крастель Филипп, Леон Сейон, Вон Вэйлинь Джозефине

МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/424...

Метки: заболеваний, предназначенные, производные, лечения, спироиндола, паразитарных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Серкиз Бернар, Лекув Жан-Пьер, Пеглион Жан-Луи, Дессинже Эмея, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 9/06...

Метки: синтеза, фармацевтически, способ, ивабрадина, кислотой, солей, присоединения, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Новый способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: синтеза, кислотой, приемлемой, аддитивных, ивабрадина, способ, фармацевтически, новый, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ишервуд Мэтью Л., Лю Шуан, Мэннинг Дэвид Д., Цуй Вэнэ, Флеминг Кристен Н., Олсон Ричард Е., Чжа Цунсян, Накро Кассум, Газзо Питер Р., Ху Мин, Молино Брюс Ф., Самбандам Аруна

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 25/00...

Метки: блокировки, обратного, гетероарилзамещенные, арил, тетрагидробензазепины, серотонина, норэпинефрина, захвата, применение, допамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 513/18, A61P 31/14, A61K 31/55...

Метки: производные, индола, качестве, вируса, гепатита, ингибиторов, макроциклические, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Цзян Хуалян, Шэнь Цзяньхуа, Лэн Ин, Чэнь Цзюньхуа

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61K 31/553...

Метки: лечения, соединения, семичленным, предупреждения, кольцом, диабета, метаболического, синдрома, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Применение лакозамида для лечения рефрактерного эпилептического статуса

Загрузка...

Номер патента: 18607

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 38/04, A61P 25/08, A61K 31/55...

Метки: рефрактерного, лакозамида, применение, эпилептического, статуса, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение (R)-2-ацетамид-N-бензил-3-метоксипропионамида (лакозамида) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения и/или лечения рефрактерного эпилептического состояния, где рефрактерное эпилептическое состояние является, по крайней мере частично, устойчивым к одному или более лекарствам, которые применяются для лечения эпилептического статуса и/или эпилепсии, где это...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гронеберг Роберт Д., Доэрти Джордж А., Джонс Зэкери, Иэри К.Тодд

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, C07D 403/10...

Метки: модуляторов, системы, toll-подобных, стимулирования, иммунной, лекарственное, основе, средство, композиция, 8-замещенные, способ, состояния, tlr7, tlr8-опосредованного, лечения, фармацевтическая, рецепторов, бензоазепины, качестве

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Кристаллические формы гидрохлорида (r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Загрузка...

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Агарвал Раджеш Кумар, Пост Ноа, Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон

МПК: A61K 31/55, A61P 25/30, A61P 25/24...

Метки: формы, гидрохлорида, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Бициклические диазомиметики smac, способы их получения, их применения, содержащие их фармацевтические композиции и набор, содержащий указанные композиции

Загрузка...

Номер патента: 17797

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пэн Юэфэн, Цю Су, Ван Шаомэн, Цай Цянь, Николовска-Цолеска Занета, Сунь Хайин, Лу Цзяньфэн

МПК: A61P 35/00, C07D 487/00, A61K 31/55...

Метки: указанные, композиции, способы, содержащий, содержащие, smac, набор, бициклические, диазомиметики, применения, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...

Замещенные триазолы в качестве ингибиторов кбв

Загрузка...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ренхоу Пол А., Менденхолл Крис Г., Вальтер Аннетте О., Дал Дейвид, Ся И, Барсанти Пол А.

МПК: A61P 35/00, C07D 249/08, A61K 31/55...

Метки: замещенные, ингибиторов, триазолы, кбв, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Скидмор Джон, Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Найджел, Демон Эмманюэль Юбер, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61P 17/00, A61P 37/00...

Метки: s1p, производные, отношении, активные, сфингозин-1-фосфата, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Применение ивабрадина в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии

Загрузка...

Номер патента: 17641

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Флёрин Кармен, Леребу-Пиженьер Ги, Дюбо-Брама Ариана

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55

Метки: качестве, методе, компьютерной, путем, применение, ангиографии, средства, диагностического, коронарной, томографии, ивабрадина, многослойной

Формула / Реферат:

1. Применение ивабрадина (3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(ме­тил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она), его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или гидратов упомянутых солей в производстве композиции для применения в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии.2. Применение по п.1, где...

Гидробромид ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Котар-Ёрдан Берта, Смрколь Матей, Гояк Урска

МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, гидробромид

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Тен Холтэ Петер, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: мтр, производные, кислоты, ингибирующие, тетрагидронафталин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Арилокси- и гетероарилоксизамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Янг Юх-Линь Аллен, Молино Брюс Ф., Самбандам Аруна, Лю Шуан, Олсон Ричард Е.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: захвата, серотонина, допамина, арилокси, применение, обратного, норэпинефрина, тетрагидробензазепины, гетероарилоксизамещенные, блокировки

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Ингибиторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Миллер Мелинда Джой Хоуп, Рубио-Эстебан Алмудена, Портер Уоррен Джей, Рил Джон Кэвин

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/12...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...