A61K 31/54 — содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Камминг Джаред Н., Ли Гоцин, Гилберт Эрик Дж., Скотт Джек Д., Изерло Ульрих, Стэмфорд Эндрю В., Мисяшек Джеффри А.

МПК: A61K 31/54

Метки: основе, качестве, ингибиторов, производные, композиции, иминотиадиазиндиоксида, bace, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дин Пинюй, Хекродт Тило Дж., Макмартри Даррен Джон, Тхота Самбаях, Тэйлор Ванесса, Ли Хуэй, Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Йен Роуз

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506...

Метки: заболеваний, композиции, опосредованных, соединения, jak-киназой, лечения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Антрахинондиоксимы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22290

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Падия Джанак, Челлаппан Шила, Охлер Норман Е., Зук Карина, Уоттхи Джеффри В.Х., Холодий Веслав М., Цзан И, Стровел Джеффри, Охлер Зое

МПК: A61K 31/54

Метки: применение, антрахинондиоксимы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)где RA означает водород;R7 и R8 независимо выбраны из Н и SO2NR3R4, где один из R7 и R8 представляет собой атом водорода, гдеNR1R2 и NR3R4 независимо представляют собой 6-15-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом азота в цикле, который представляет собой насыщенный моноциклический цикл или конденсированную, мостиковую или спиробициклическую кольцевую систему и может быть необязательно замещен 1-4 заместителями,...

Способ и фармацевтическая комбинация для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 20965

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Джилмер Тона, Грешок Джоел Дэвид, Оджер Курт, Лакерр Сильви, Моррис Шэннон Рене, Бахман Кертис Эрл

МПК: A61K 31/54

Метки: рака, фармацевтическая, способ, лечения, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) первое соединение, представляющее собой N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамид структуры (I)или его фармацевтически приемлемые соль или сольват; и(ii) второе соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2....

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андре, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61K 31/54, C07D 417/10, A61P 35/00...

Метки: тиадиазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К., Петилло Питер А.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, композиция, фармацевтическая, основе, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Шультц Мелани, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/54, A61K 31/541, A61K 31/433...

Метки: 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шадт Оливер, Шультц Мелани, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб

Загрузка...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/19...

Метки: ослабления, составы, целекоксиб, содержащие, боли

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Применение ингибиторов сох-2 для лечения шизофрении, аффективных расстройств или осложнений, связанных с тиком

Загрузка...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/42, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, шизофрении, аффективных, расстройств, тиком, сох-2, осложнений, лечения, связанных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Двухслойная фармацевтическая таблетка и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 7614

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Шепки Готтфрид, Фридль Томас

МПК: A61K 31/415, A61K 31/54, A61K 31/495...

Метки: таблетка, фармацевтическая, способ, получения, двухслойная

Формула / Реферат:

1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки. 2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где...

Применение антагонистов cgrp для устранения приливов в период менопаузы

Загрузка...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эберлайн Вольфганг, Рудольф Клаус, Додс Хенри, Энгель Вольфхард

МПК: A61K 31/505, A61K 31/445, A61K 31/495...

Метки: устранения, период, приливов, антагонистов, менопаузы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Ингибиторы металлопротеиназы, фармацевтические композиции, их содержащие, и их фармацевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Бендер Стивен Л., Дизон Майкл Е., Мелник Майкл Дж., Дагнино Раймонд Джр., Жук Скотт Е.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/54, A61K 31/495...

Метки: фармацевтические, ингибиторы, применения, содержащие, металлопротеиназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Композиция для окрашивания in vivo, способ ее получения и способы ее применения для идентификации диспластической ткани

Загрузка...

Номер патента: 2127

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Беркетт Дуглас Д.

МПК: A61K 31/54, C07D 279/20, A61K 49/00...

Метки: vivo, окрашивания, диспластической, идентификации, способы, применения, получения, ткани, способ, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков ВЭЖХ при 254 нм, представляющих конформационные изомеры толуидинового синего 0, и суммарных площадей пиков, представляющих N-деметилированные производные указанных изомеров, составляет, по крайней мере, приблизительно 6:1. 2. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков...