A61K 31/54 — содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мисяшек Джеффри А., Стэмфорд Эндрю В., Скотт Джек Д., Камминг Джаред Н., Изерло Ульрих, Ли Гоцин, Гилберт Эрик Дж.

МПК: A61K 31/54

Метки: качестве, bace, ингибиторов, иминотиадиазиндиоксида, основе, производные, композиции, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чэнь Янь, Ли Хуэй, Сингх Раджиндер, Тэйлор Ванесса, Макмартри Даррен Джон, Тхота Самбаях, Хекродт Тило Дж., Йен Роуз, Дин Пинюй

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: соединения, композиции, jak-киназой, способы, лечения, опосредованных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Антрахинондиоксимы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22290

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Цзан И, Стровел Джеффри, Охлер Норман Е., Челлаппан Шила, Уоттхи Джеффри В.Х., Зук Карина, Охлер Зое, Холодий Веслав М., Падия Джанак

МПК: A61K 31/54

Метки: антрахинондиоксимы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)где RA означает водород;R7 и R8 независимо выбраны из Н и SO2NR3R4, где один из R7 и R8 представляет собой атом водорода, гдеNR1R2 и NR3R4 независимо представляют собой 6-15-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом азота в цикле, который представляет собой насыщенный моноциклический цикл или конденсированную, мостиковую или спиробициклическую кольцевую систему и может быть необязательно замещен 1-4 заместителями,...

Способ и фармацевтическая комбинация для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 20965

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Оджер Курт, Грешок Джоел Дэвид, Бахман Кертис Эрл, Джилмер Тона, Моррис Шэннон Рене, Лакерр Сильви

МПК: A61K 31/54

Метки: лечения, способ, рака, комбинация, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) первое соединение, представляющее собой N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамид структуры (I)или его фармацевтически приемлемые соль или сольват; и(ii) второе соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2....

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер, Блаукат Андре

МПК: C07D 417/10, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: производные, тиадиазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К.

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 31/54...

Метки: фармацевтическая, композиция, соединения, ингибирующие, киназы, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Шультц Мелани, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/541, A61K 31/54, A61K 31/433...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/541, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб

Загрузка...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/19, A61K 31/165, A61K 31/16...

Метки: целекоксиб, ослабления, составы, боли, содержащие

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Применение ингибиторов сох-2 для лечения шизофрении, аффективных расстройств или осложнений, связанных с тиком

Загрузка...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/42, A61K 31/435...

Метки: сох-2, применение, осложнений, связанных, аффективных, тиком, шизофрении, лечения, ингибиторов, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Двухслойная фармацевтическая таблетка и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 7614

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Фридль Томас, Шепки Готтфрид

МПК: A61K 31/54, A61K 31/495, A61K 31/415...

Метки: двухслойная, фармацевтическая, таблетка, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки. 2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где...

Применение антагонистов cgrp для устранения приливов в период менопаузы

Загрузка...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Энгель Вольфхард, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Эберлайн Вольфганг

МПК: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/445...

Метки: менопаузы, применение, антагонистов, устранения, приливов, период

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Ингибиторы металлопротеиназы, фармацевтические композиции, их содержащие, и их фармацевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Жук Скотт Е., Дагнино Раймонд Джр., Бендер Стивен Л., Дизон Майкл Е., Мелник Майкл Дж.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/495...

Метки: содержащие, применения, ингибиторы, композиции, металлопротеиназы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Композиция для окрашивания in vivo, способ ее получения и способы ее применения для идентификации диспластической ткани

Загрузка...

Номер патента: 2127

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Беркетт Дуглас Д.

МПК: A61K 31/54, A61K 49/00, C07D 279/20...

Метки: диспластической, ткани, окрашивания, получения, идентификации, vivo, композиция, способ, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков ВЭЖХ при 254 нм, представляющих конформационные изомеры толуидинового синего 0, и суммарных площадей пиков, представляющих N-деметилированные производные указанных изомеров, составляет, по крайней мере, приблизительно 6:1. 2. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков...