A61K 31/54 — содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Изерло Ульрих, Ли Гоцин, Стэмфорд Эндрю В., Гилберт Эрик Дж., Мисяшек Джеффри А., Камминг Джаред Н., Скотт Джек Д.

МПК: A61K 31/54

Метки: качестве, композиции, иминотиадиазиндиоксида, bace, производные, основе, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чэнь Янь, Ли Хуэй, Тхота Самбаях, Хекродт Тило Дж., Йен Роуз, Дин Пинюй, Тэйлор Ванесса, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/538...

Метки: композиции, опосредованных, соединения, лечения, заболеваний, способы, jak-киназой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Антрахинондиоксимы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22290

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Зук Карина, Стровел Джеффри, Охлер Зое, Холодий Веслав М., Челлаппан Шила, Цзан И, Уоттхи Джеффри В.Х., Падия Джанак, Охлер Норман Е.

МПК: A61K 31/54

Метки: применение, антрахинондиоксимы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)где RA означает водород;R7 и R8 независимо выбраны из Н и SO2NR3R4, где один из R7 и R8 представляет собой атом водорода, гдеNR1R2 и NR3R4 независимо представляют собой 6-15-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом азота в цикле, который представляет собой насыщенный моноциклический цикл или конденсированную, мостиковую или спиробициклическую кольцевую систему и может быть необязательно замещен 1-4 заместителями,...

Способ и фармацевтическая комбинация для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 20965

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Джилмер Тона, Бахман Кертис Эрл, Оджер Курт, Моррис Шэннон Рене, Лакерр Сильви, Грешок Джоел Дэвид

МПК: A61K 31/54

Метки: комбинация, лечения, рака, фармацевтическая, способ

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) первое соединение, представляющее собой N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамид структуры (I)или его фармацевтически приемлемые соль или сольват; и(ii) второе соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2....

Производные тиадиазинона

Загрузка...

Номер патента: 17393

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андре, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 417/10, A61K 31/54...

Метки: производные, тиадиазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar1 или Het1;Het представляет собой 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, которые могут быть незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными В;Ar1 представляет собой фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, ОН, ОА и/или CN;Het1 представляет собой 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, которые могут...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Петилло Питер А., Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Патт Уилльям К.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, ингибирующие, соединения, композиция, основе, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шультц Мелани, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/433, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Шультц Мелани

МПК: A61P 35/00, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: производные, 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб

Загрузка...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/16, A61K 31/19, A61K 31/165...

Метки: боли, составы, целекоксиб, ослабления, содержащие

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Применение ингибиторов сох-2 для лечения шизофрении, аффективных расстройств или осложнений, связанных с тиком

Загрузка...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/435, A61K 31/365, A61K 31/42...

Метки: осложнений, лечения, расстройств, тиком, ингибиторов, применение, шизофрении, связанных, аффективных, сох-2

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Двухслойная фармацевтическая таблетка и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 7614

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Фридль Томас, Шепки Готтфрид

МПК: A61K 31/495, A61K 31/415, A61K 31/54...

Метки: получения, способ, таблетка, фармацевтическая, двухслойная

Формула / Реферат:

1. Двухслойная фармацевтическая таблетка, которая имеет первый слой, содержащий телмисартан в практически аморфной форме, который находится в растворяющемся матриксе таблетки, и второй слой, содержащий гидрохлортиазид, который находится в распадающемся матриксе таблетки. 2. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1, где растворимый матрикс таблетки обеспечивает быстрое высвобождение. 3. Двухслойная фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, где...

Применение антагонистов cgrp для устранения приливов в период менопаузы

Загрузка...

Номер патента: 7531

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Додс Хенри, Рудольф Клаус, Энгель Вольфхард, Эберлайн Вольфганг

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/445...

Метки: устранения, период, менопаузы, приливов, антагонистов, применение

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста CGRP для получения фармацевтической композиции для лечения приливов в период менопаузы, отличающееся тем, что антагонист CGRP выбирают из группы, включающей: (A) 1-[N2-[3,5-дибром-N-[[4-(3,4-дигидро-2(1Н)-оксохиназолин-3-ил)-1-пиперидинил]карбонил]-D-тирозил]-L-лизил]-4-(4-пиридинил)пиперазин, (Б)...

Ингибиторы металлопротеиназы, фармацевтические композиции, их содержащие, и их фармацевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Жук Скотт Е., Дизон Майкл Е., Дагнино Раймонд Джр., Мелник Майкл Дж., Бендер Стивен Л.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/495, A61K 31/535...

Метки: металлопротеиназы, применения, композиции, фармацевтические, ингибиторы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Композиция для окрашивания in vivo, способ ее получения и способы ее применения для идентификации диспластической ткани

Загрузка...

Номер патента: 2127

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Беркетт Дуглас Д.

МПК: C07D 279/20, A61K 49/00, A61K 31/54...

Метки: получения, способ, vivo, применения, идентификации, способы, окрашивания, ткани, диспластической, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков ВЭЖХ при 254 нм, представляющих конформационные изомеры толуидинового синего 0, и суммарных площадей пиков, представляющих N-деметилированные производные указанных изомеров, составляет, по крайней мере, приблизительно 6:1. 2. Композиция продукта толуидинового синего 0 (ТВО), отличающаяся тем, что соотношение суммарных площадей пиков...