A61K 31/5377 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 265/30, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Метки: 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Терасака Тадаси, Сугано Юкихито, Нисигаки Фусако, Усуда Хироюки, Терасава Такеси, Мацусима Юдзи, Хонда Суго, Камеда Минору

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4725...

Метки: пиридина, конденсированные, соединения, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т., Брочи Кристине, Босс Кристоф, Зифферлен Тьерри, Болли Мартин

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5377, A61P 25/26...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: нефропатии, отека, полезные, диабетической, лечения, предотвращения, пятна, гуанидиновые, желтого, диабетического, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хурт Констанце, Чебролу Мурали, Тинтельнот-Бломлей Марина, Бадигер Сангамеш, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин, Жакье Себастьян, Махауер Райнер, Фегтле Маркус

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 413/14...

Метки: гетероциклические, неврологических, лечении, расстройств, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Терада Йох, Окуда Такао, Миура Масанори, Хатия Сунитиро, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Кага Дайсуке, Сато Иппеи, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Асано Тору, Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Имада Сунао

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/5377...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: терапевтическое, расстройств, средство, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праджапати Каушик Дханджубхай, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Десай Джапан Нитинкумар, Берреби-Бертран Изабэль, Лёкомт Жанн -Мари, Арадхие Джайрай Д., Саманта Бисваджит, Тхеннати Раджаманнар, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш М., Робер Филипп, Капе Марк, Пал Ранджан Кумар, Рана Диджикса Чандубхай, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/5377, A61P 29/00, A61K 31/454...

Метки: производные, качестве, агонистов, рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сео Рюси, Укай Ацуси, Каизава Хироюки, Ямамото Хирофуми, Сугита Мари, Ямамото Сатоси, Камидзо Кадзунори

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4985, A61K 31/4738...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пател Нарендра Кумар Б., Фехер Миклос, Эдвардс Луис Г., Ли Сцзе-Вань, Форрест Брайан Т., Лю Юн, Паулс Хайнц В., Сампсон Питер Брент, Лауфер Радослав, Пан Гуохуа

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/5377...

Метки: помощью, опухоли, ингибиторы, злокачественной, киназы, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/55, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: никотинового, лечения, когнитивного, болевого, болезни, альцгеймера, модуляторы, расстройства, рецептора, альфа, синдрома, психического, заболевания

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ямада Кен, Цинь Хонбу, Имасе Хидетомо, Ясошима Кайо, Моги Мунето, Иваки Юки, Каванами Тошио, Умемура Ичиро

МПК: C07D 401/12, A61P 3/06, A61K 31/5377...

Метки: белка-переносчика, ингибиторы, лечения, заболеваний, холестерилового, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, таких, артериосклероз, бпхэ, эфира, гиперлипидемия, применимые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тхота Самбаях, Ли Хуэй, Хекродт Тило Дж., Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Дин Пинюй, Макмартри Даррен Джон, Чэнь Янь, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: способы, соединения, заболеваний, jak-киназой, композиции, опосредованных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: сульфамидных, соли, ингибиторов, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Клесс Ахим, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: качестве, 6-аминоникотинамиды, модуляторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Сато Иппеи, Терада Йох, Миура Масанори, Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки, Тераи Казухиро, Като Кодзи, Кага Дайсуке, Хатия Сунитиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...

Метки: гиперфосфатемии, лечения, основе, фармацевтическая, соединения, применение, способ, тетрагидробензотиофена, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжуан Линхан, Экхардт Маттиас, Нар Герберт, Химмельсбах Франк, Петерс Штефан

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/473...

Метки: производные, октагидробензохинолина, арил, гексагидроинденопиридина, гетероарилкарбонильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Кристаллическая форма амидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22094

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Китаяма Масато

МПК: A61P 43/00, A61K 31/5377, A61P 13/12...

Метки: форма, кристаллическая, соединения, амидного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1Н-бензимидазол-2-карбоксамида, имеющая порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных расстояниях (d) около 26,43±0,2, 7,62±0,2 и 4,32±0,2 ангстрем.2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пихович Марк, Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Макдоналд Эдвард

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61K 31/5377...

Метки: качестве, пиримидина, рака, соединения, основе, лечения, пиридина, ингибиторов, сигнального, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Лакруа Янник Морис, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Вудроу Майкл Дэвид, Хоббс Хизер, Нидхэм Дебора, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/5377...

Метки: антагонистов, качестве, производные, используемые, пиразола, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Оулманн Кристофер, Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йее

МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Метки: сиртуин, тиазолопиридиновые, соединения, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Табуноки Юйтиро, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Ямада Хадзиме, Исивата Хироюки, Исикава Тецуя, Одзава Такатоси, Сигеми Риота, Такемура Сюндзи, Сибасаки Манабу, Асикава Масанори, Коукецу Акиясу, Дои Такеси, Сато Сейити, Тамура Масахиро

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Сало Харри, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Хеглунд Ииса, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, соединения, рецепторы, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Томсон Фабьенн, Шио Лоран, Алле Франк, Серталь Виктор, Карлссон Карл Андреас

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Метки: pkb, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, производные, получение, фосфорилирования, применение, фармацевтическое, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хомма Мисаки, Миязаки Тору, Огуро Юя, Курасава Осаму

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/519...

Метки: соединение, способы, гетероциклическое, применения, средство, лекарственное, его, включающее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Производные хроменона с антиопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 20523

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Дегорс Себастьен Луи, Барлам Бернар Кристоф, Пле Патрик, Ламбер-Ван Дер-Бремт Кристин Мари Поль, Моржентен Реми Робер

МПК: A61K 31/558, A61K 31/5377, C07D 311/22...

Метки: активностью, производные, хроменона, антиопухолевой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает Н или (1-4С)алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси или (1-3С)алкокси;R2 означает (1-4С)алкил, который может быть необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, (2-3С)алкенила, (2-3С)алкинила, (1-3С)алкокси, циано, (1-3С)алкиламино или ди[(1-3С)алкил]амино; илиR1 и R2 вместе образуют 3-8-членную...

Полиморфные формы 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 20448

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аузиньш Раймондс, Петкуне Санита, Ацтиньш Андрис

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/20, A61P 25/30...

Метки: формы, дигидрохлорида, получения, полиморфные, способы, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/4192...

Метки: лечения, алкогольной, зависимости, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Томпсон III Лорин А., Зуев Дмитрий С., Олсон Ричард Е., Бой Кеннес М., Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Гернон Джейсон М., Ксю Ли, Ву Ёнг-Йин, Джанг Юнхюи

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61K 31/519...

Метки: бета-амилоида, продукции, уменьшения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: бензоксазола, имидазопиридина, gamma;-секретазы, оксазолопиридина, замещенные, качестве, модуляторов, бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Додд Стефани Кей, Ву Раинн, Де Ла Крус Марилин, Баджва Джоуджиндер Сингх

МПК: A61K 31/5377, A61K 35/00, C07D 413/04...

Метки: дифосфатная, композиция, соль, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Суми Кенго, Накамура Риохей, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/407, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: производное, применение, замещенного, фармацевтическая, композиция, лечения, содержащая, изохинолина, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лю Лонбинь, Букер Шон, Альбрехт Брайан К., Льюис Ричард Т., Хираи Сатоко, Поташман Мишель, Стек Маркиан, Зигмунд Аарон С., Боэцио Алессандро, Беллон Стивен, Ромеро Карина, Д`амико Эрин, Чокетт Дебора, Норман Марк Х., Харманж Жан-Кристоф, Хангейт Рэндалл В., Петерсон Эмили А., Ломан Джулия, Си Нин, Ян Кевин, Спрингер Стефани, Бауэр Дэвид, Коуплэнд Катрина В., Ким Тэ-Сон, Боуд Кристиан М.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355...

Метки: гетероциклические, производные, применение, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 19594

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лёкомт Жан-Мари, Капе Марк, Линьо Ксавье, Левоэн Николас, Лабию Оливье, Шварц Жан -Шарль, Пупарден-Оливье Оливия, Бертран Изабель, Робер Филипп

МПК: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/44...

Метки: новые, h3-рецептора, гистамин, применения, терапевтические, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...