A61K 31/5377 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: замещенные, пиридазинкарбоксамида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 265/30...

Метки: 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сугано Юкихито, Нисигаки Фусако, Терасава Такеси, Хонда Суго, Мацусима Юдзи, Усуда Хироюки, Терасака Тадаси, Камеда Минору

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4725...

Метки: циклические, пиридина, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Босс Кристоф, Зифферлен Тьерри, Уилльямс Джоди Т., Хайдманн Бибия, Болли Мартин, Брочи Кристине

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: полезные, предотвращения, пятна, соединения, желтого, отека, гуанидиновые, лечения, диабетической, диабетического, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Жакье Себастьян, Хурт Констанце, Чебролу Мурали, Тинтельнот-Бломлей Марина, Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб, Фегтле Маркус, Бадигер Сангамеш, Махауер Райнер

МПК: A61K 31/5377, C07D 413/14, A61P 25/00...

Метки: расстройств, применение, производные, лечении, гетероциклические, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Исомура Маи, Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Миура Масанори, Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Терада Йох, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Асано Тору, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко, Сиваку Масахико, Такахаси Фумие, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Прокопкова Хана, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61P 25/16...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Десай Джапан Нитинкумар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Пал Ранджан Кумар, Арадхие Джайрай Д., Саманта Бисваджит, Праджапати Каушик Дханджубхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Берреби-Бертран Изабэль, Панчал Бхавеш М., Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Рана Диджикса Чандубхай, Робер Филипп

МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, A61K 31/5377...

Метки: качестве, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов, производные, рецепторов, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сугита Мари, Камидзо Кадзунори, Сео Рюси, Каизава Хироюки, Укай Ацуси, Ямамото Сатоси, Ямамото Хирофуми

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/496, A61K 31/4738...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лауфер Радослав, Фехер Миклос, Пател Нарендра Кумар Б., Сампсон Питер Брент, Ли Сцзе-Вань, Лю Юн, Эдвардс Луис Г., Форрест Брайан Т., Пан Гуохуа, Паулс Хайнц В.

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, помощью, способ, киназы, лечения, злокачественной, опухоли

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: рецептора, альфа, когнитивного, болезни, психического, синдрома, модуляторы, никотинового, болевого, расстройства, заболевания, альцгеймера, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Каванами Тошио, Иваки Юки, Ямада Кен, Имасе Хидетомо, Ясошима Кайо, Умемура Ичиро, Цинь Хонбу, Моги Мунето

МПК: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...

Метки: эфира, гиперлипидемия, бпхэ, холестерилового, лечения, производные, применимые, белка-переносчика, заболеваний, ингибиторы, артериосклероз, таких, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сингх Раджиндер, Ли Хуэй, Макмартри Даррен Джон, Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Дин Пинюй, Тхота Самбаях, Чэнь Янь, Хекродт Тило Дж.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506...

Метки: композиции, лечения, jak-киназой, способы, заболеваний, соединения, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, соли, ингибиторов, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шрёдер Вольфганг, Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Кюнерт Свен, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: замещенные, 6-аминоникотинамиды, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Терада Йох, Имамура Йосимаса, Като Кодзи, Тераи Казухиро, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Моритомо Хироюки, Сато Иппеи

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Метки: тетрагидробензотиофена, соединения, основе, фармацевтическая, применение, способ, композиция, лечения, гиперфосфатемии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Петерс Штефан, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/473, A61K 31/497, A61K 31/498...

Метки: октагидробензохинолина, гетероарилкарбонильные, арил, производные, гексагидроинденопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Кристаллическая форма амидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22094

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Китаяма Масато

МПК: A61P 43/00, A61P 13/12, A61K 31/5377...

Метки: соединения, форма, амидного, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1Н-бензимидазол-2-карбоксамида, имеющая порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных расстояниях (d) около 26,43±0,2, 7,62±0,2 и 4,32±0,2 ангстрем.2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Макдоналд Эдвард, Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк, Благг Джулиан

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61K 31/5377...

Метки: лечения, ингибиторов, соединения, основе, сигнального, качестве, пиримидина, пути, пиридина, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вудроу Майкл Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Нидхэм Дебора, Ритчи Тимоти Джон, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Ходжсон Саймон Тинби, Лакруа Янник Морис, Хоббс Хизер

МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Метки: качестве, используемые, пиразола, антагонистов, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Оулманн Кристофер, Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йее

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5377, A61K 31/496...

Метки: сиртуин, тиазолопиридиновые, соединения, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Сато Сейити, Дои Такеси, Сибасаки Манабу, Исикава Тецуя, Асикава Масанори, Исивата Хироюки, Коукецу Акиясу, Табуноки Юйтиро, Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Сигеми Риота, Китамура Такахиро, Тамура Масахиро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Сало Харри, Хеглунд Ииса, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Томсон Фабьенн, Карри Жан-Кристоф, Серталь Виктор, Алле Франк, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: ингибиторов, качестве, получение, производные, pkb, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фосфорилирования, фармацевтическое, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хомма Мисаки, Огуро Юя, Миязаки Тору, Курасава Осаму

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: способы, соединение, средство, гетероциклическое, его, применения, включающее, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Производные хроменона с антиопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 20523

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ламбер-Ван Дер-Бремт Кристин Мари Поль, Барлам Бернар Кристоф, Моржентен Реми Робер, Пле Патрик, Дегорс Себастьен Луи

МПК: A61K 31/5377, C07D 311/22, A61K 31/558...

Метки: хроменона, производные, антиопухолевой, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает Н или (1-4С)алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси или (1-3С)алкокси;R2 означает (1-4С)алкил, который может быть необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, (2-3С)алкенила, (2-3С)алкинила, (1-3С)алкокси, циано, (1-3С)алкиламино или ди[(1-3С)алкил]амино; илиR1 и R2 вместе образуют 3-8-членную...

Полиморфные формы 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 20448

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ацтиньш Андрис, Аузиньш Раймондс, Петкуне Санита

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/30, A61P 25/20...

Метки: формы, полиморфные, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол, способы, получения, дигидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4245...

Метки: лечения, алкогольной, способ, зависимости

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ву Ёнг-Йин, Томпсон III Лорин А., Ксю Ли, Бой Кеннес М., Ши Цзэлян, Джанг Юнхюи, Олсон Ричард Е., Мэйкор Джон Е., Гернон Джейсон М., Зуев Дмитрий С.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: продукции, соединения, уменьшения, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Метки: gamma;-секретазы, имидазопиридина, оксазолопиридина, модуляторов, замещенные, производные, бензоксазола, бензимидазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Додд Стефани Кей, Ву Раинн, Баджва Джоуджиндер Сингх, Де Ла Крус Марилин

МПК: A61K 31/5377, C07D 413/04, A61K 35/00...

Метки: n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, соль, дифосфатная, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси, Накамура Риохей

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/407...

Метки: фармацевтическая, заболеваний, изохинолина, замещенного, лечения, производное, применение, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Поташман Мишель, Норман Марк Х., Коуплэнд Катрина В., Спрингер Стефани, Букер Шон, Бауэр Дэвид, Чокетт Дебора, Хангейт Рэндалл В., Д`амико Эрин, Зигмунд Аарон С., Боуд Кристиан М., Харманж Жан-Кристоф, Ломан Джулия, Си Нин, Ким Тэ-Сон, Беллон Стивен, Петерсон Эмили А., Боэцио Алессандро, Ромеро Карина, Ян Кевин, Хираи Сатоко, Лю Лонбинь, Льюис Ричард Т., Альбрехт Брайан К., Стек Маркиан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355...

Метки: производные, гетероциклические, применение, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 19594

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бертран Изабель, Капе Марк, Робер Филипп, Линьо Ксавье, Лёкомт Жан-Мари, Лабию Оливье, Пупарден-Оливье Оливия, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Николас

МПК: A61K 31/44, A61K 31/381, A61K 31/40...

Метки: гистамин, лиганды, h3-рецептора, терапевтические, новые, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...