A61K 31/5377 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: замещенные, пиридазинкарбоксамида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 265/30, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Метки: 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сугано Юкихито, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Нисигаки Фусако, Терасава Такеси, Хонда Суго, Камеда Минору, Усуда Хироюки

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...

Метки: циклические, пиридина, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Уилльямс Джоди Т., Брочи Кристине, Болли Мартин, Хайдманн Бибия, Зифферлен Тьерри, Босс Кристоф

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26...

Метки: 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: лечения, желтого, гуанидиновые, полезные, диабетической, соединения, пятна, диабетического, отека, предотвращения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Фегтле Маркус, Тинтельнот-Бломлей Марина, Бадигер Сангамеш, Хурт Констанце, Чебролу Мурали, Жакье Себастьян

МПК: A61P 25/00, C07D 413/14, A61K 31/5377...

Метки: применение, неврологических, гетероциклические, расстройств, производные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Исомура Маи, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Миура Масанори, Сато Иппеи, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Терада Йох

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Сиваку Масахико, Като Кодзи, Имада Сунао

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/5377...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: терапевтическое, тревожных, средство, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Робер Филипп, Капе Марк, Арадхие Джайрай Д., Тхеннати Раджаманнар, Шварц Жан -Шарль, Праджапати Каушик Дханджубхай, Пал Ранджан Кумар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Саманта Бисваджит, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш М., Рана Диджикса Чандубхай, Лёкомт Жанн -Мари, Десай Джапан Нитинкумар, Берреби-Бертран Изабэль

МПК: A61K 31/454, A61K 31/5377, A61P 29/00...

Метки: 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов, рецепторов, кислоты, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямамото Сатоси, Сео Рюси, Укай Ацуси, Ямамото Хирофуми, Сугита Мари, Каизава Хироюки, Камидзо Кадзунори

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/496, A61K 31/4985...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сампсон Питер Брент, Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Лауфер Радослав, Паулс Хайнц В., Пател Нарендра Кумар Б., Форрест Брайан Т., Лю Юн, Фехер Миклос, Эдвардс Луис Г.

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: помощью, киназы, способ, опухоли, злокачественной, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/506, A61K 31/55, A61K 31/5377...

Метки: модуляторы, болезни, болевого, лечения, никотинового, когнитивного, расстройства, синдрома, альцгеймера, заболевания, альфа, психического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз

Загрузка...

Номер патента: 22912

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ясошима Кайо, Каванами Тошио, Иваки Юки, Умемура Ичиро, Ямада Кен, Цинь Хонбу, Имасе Хидетомо, Моги Мунето

МПК: C07D 401/12, A61K 31/5377, A61P 3/06...

Метки: эфира, производные, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, применимые, бпхэ, артериосклероз, гиперлипидемия, лечения, таких, ингибиторы, белка-переносчика, холестерилового, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дин Пинюй, Чэнь Янь, Тхота Самбаях, Ли Хуэй, Макмартри Даррен Джон, Йен Роуз, Хекродт Тило Дж., Сингх Раджиндер, Тэйлор Ванесса

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: соединения, способы, jak-киназой, композиции, лечения, опосредованных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: сульфамидных, полиморфы, ингибиторов, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: замещенные, качестве, модуляторов, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Кага Дайсуке, Имамура Йосимаса, Миура Масанори, Сато Иппеи, Тераи Казухиро, Като Кодзи, Хатия Сунитиро, Терада Йох

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Метки: тетрагидробензотиофена, применение, композиция, основе, фармацевтическая, соединения, гиперфосфатемии, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: глутаминилциклазы, гетероциклические, 2.3.2.5, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Петерс Штефан, Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/498, A61K 31/473, A61K 31/497...

Метки: гетероарилкарбонильные, октагидробензохинолина, гексагидроинденопиридина, арил, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Кристаллическая форма амидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22094

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Китаяма Масато

МПК: A61P 43/00, A61K 31/5377, A61P 13/12...

Метки: амидного, соединения, форма, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропил)-N-[(3S,5R)-5-(морфолин-4-илкарбонил)пиперидин-3-ил]-1Н-бензимидазол-2-карбоксамида, имеющая порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных расстояниях (d) около 26,43±0,2, 7,62±0,2 и 4,32±0,2 ангстрем.2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет порошковую рентгенограмму, показывающую характеристические пики при межплоскостных...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Крамплер Саймон Росс, Макдоналд Эдвард, Благг Джулиан, Пихович Марк

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: пиридина, пиримидина, ингибиторов, рака, основе, качестве, соединения, пути, сигнального, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Нидхэм Дебора, Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Вудроу Майкл Дэвид, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Парр Найджел Джеймс, Ходжсон Саймон Тинби, Хоббс Хизер

МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...

Метки: рецептора, используемые, антагонистов, производные, качестве, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Нг Пуи Йее, Оулманн Кристофер, Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Метки: сиртуин, регулирующие, соединения, тиазолопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Коукецу Акиясу, Такемура Сюндзи, Исивата Хироюки, Мияке Есихару, Сигеми Риота, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Исикава Тецуя, Сибасаки Манабу, Сато Сейити, Ямада Хадзиме, Китамура Такахиро, Асикава Масанори, Тамура Масахиро, Дои Такеси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Кнууттила Пиа, Термякангас Олли, Раску Сирпа, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: модулирующие, андрогеновые, соединения, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Серталь Виктор, Шио Лоран, Карри Жан-Кристоф, Карлссон Карл Андреас, Алле Франк, Томсон Фабьенн

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: фосфорилирования, получение, ингибиторов, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, применение, производные, pkb, фармацевтическое, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Миязаки Тору, Хомма Мисаки, Курасава Осаму, Огуро Юя

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: способы, гетероциклическое, лекарственное, применения, соединение, его, включающее, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Производные хроменона с антиопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 20523

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Пле Патрик, Моржентен Реми Робер, Ламбер-Ван Дер-Бремт Кристин Мари Поль, Дегорс Себастьен Луи, Барлам Бернар Кристоф

МПК: C07D 311/22, A61K 31/558, A61K 31/5377...

Метки: антиопухолевой, производные, хроменона, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает Н или (1-4С)алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси или (1-3С)алкокси;R2 означает (1-4С)алкил, который может быть необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, (2-3С)алкенила, (2-3С)алкинила, (1-3С)алкокси, циано, (1-3С)алкиламино или ди[(1-3С)алкил]амино; илиR1 и R2 вместе образуют 3-8-членную...

Полиморфные формы 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 20448

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аузиньш Раймондс, Петкуне Санита, Ацтиньш Андрис

МПК: A61P 25/20, A61K 31/5377, A61P 25/30...

Метки: получения, дигидрохлорида, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол, полиморфные, способы, формы

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4164, A61K 31/4245...

Метки: лечения, алкогольной, способ, зависимости

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ксю Ли, Гернон Джейсон М., Бой Кеннес М., Мэйкор Джон Е., Джанг Юнхюи, Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин, Томпсон III Лорин А., Олсон Ричард Е., Зуев Дмитрий С.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, уменьшения, соединения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: имидазопиридина, качестве, gamma;-секретазы, производные, модуляторов, замещенные, бензимидазола, оксазолопиридина, бензоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 20048

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Додд Стефани Кей, Баджва Джоуджиндер Сингх, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар, Ву Раинн, Де Ла Крус Марилин

МПК: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...

Метки: n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, дифосфатная, фармацевтическая, композиция, соль

Формула / Реферат:

1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторме­токси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.

2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:

(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и

(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Накамура Риохей, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Суми Кенго, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/407...

Метки: композиция, заболеваний, замещенного, производное, фармацевтическая, содержащая, применение, лечения, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хангейт Рэндалл В., Ян Кевин, Боэцио Алессандро, Ломан Джулия, Поташман Мишель, Си Нин, Лю Лонбинь, Спрингер Стефани, Бауэр Дэвид, Д`амико Эрин, Коуплэнд Катрина В., Харманж Жан-Кристоф, Ким Тэ-Сон, Боуд Кристиан М., Альбрехт Брайан К., Стек Маркиан, Беллон Стивен, Хираи Сатоко, Букер Шон, Петерсон Эмили А., Чокетт Дебора, Зигмунд Аарон С., Льюис Ричард Т., Норман Марк Х., Ромеро Карина

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: производные, применение, конденсированные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 19594

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лёкомт Жан-Мари, Робер Филипп, Левоэн Николас, Лабию Оливье, Бертран Изабель, Пупарден-Оливье Оливия, Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Линьо Ксавье

МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/44...

Метки: применения, лиганды, терапевтические, гистамин, новые, h3-рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...