A61K 31/5365 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Кирянов Андре А., Джоунз Бенджамин, Ганглофф Энтони Р., Дженнингз Эндрю Джон

МПК: A61K 31/542, A61K 31/5365, A61K 31/4985...

Метки: parp, поли(адф-рибозо)полимеразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Цефалоспорины, содержащие катехольную группу

Загрузка...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Аоки Тосиаки, Ямаваки Кендзи, Сугимото Хидеки, Ниситани Ясухиро, Такеока Юсуке, Хисакава Синиа

МПК: A61K 31/546, A61K 31/55, A61K 31/5365...

Метки: цефалоспорины, содержащие, группу, катехольную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Митькин Олег Дмитриевич, Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: индолы, получения, применения, замещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Производные пиримидина и их применение в терапии в качестве ингибиторов киназы csbp/rk/p38

Загрузка...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Невинс Нейса, Боэм Джеффри С., Купер Энтони Уилльям Джеймс, Нортон Бет А., Ливия Стефано, Вань Цзехун, Каллахан Джеймс Фрэнсис

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5365, A61K 31/519...

Метки: применение, производные, киназы, ингибиторов, терапии, пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Соединения карбонилбензоксазина для усиления глутаматергических синаптических ответов

Загрузка...

Номер патента: 11034

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хуанг Джианджи, Аллан Мэттью, Маррс Кристофер М., Мюллер Рудольф, Роджерс Гари А., Харрис Клейтон, Рахвал Станислав

МПК: A61P 25/18, A61K 31/5365, A61K 31/536...

Метки: карбонилбензоксазина, синаптических, ответов, усиления, глутаматергических, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структуру Ia или Ib где Q и Q' обозначают независимо водород, -СН2-, -О-, -S-, алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, R1 обозначает водород, алкил или вместе с Q может быть кольцом циклоалкила, R2 может отсутствовать или, если присутствует, может быть -СН2-, -CO-, -СН2СН2-, -СН2СО-, -СН2О-, -CRR'- и -CONR-, Y обозначает водород или -OR3 или служит для связывания ароматического кольца с А или А' как единственной связью,...

Усовершенствованные цитотоксические агенты, содержащие новые мэйтансиноиды

Загрузка...

Номер патента: 10909

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чари Рави В.Дж., Уиддисон Уэйн К.

МПК: C07D 491/12, A61K 31/5365

Метки: усовершенствованные, агенты, содержащие, цитотоксические, новые, мэйтансиноиды

Формула / Реферат:

1. Мэйтансиноид, имеющий в положении С-3, С-14-гидроксиметил, С-15-гидрокси или С-20-десметил боковую цепочку ацилированной аминокислоты с ацильной группой, несущей затрудненную сульфгидрильную группу, в которой атом углерода ацильной группы, несущей тиоловую функциональную группу, имеет один или два заместителя, причем указанные заместители представляют собой линейный алкил или алкенил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, разветвленный или...

[1,8] нафтиридин-2-оны и родственные соединения для лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 9645

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Джонсон Дуглас, Фейвор Дэвид, Нихельсон Брайан, Чжу Чжицзянь, Рипайн Джозеф Томас, Уолтерс Майкл, Уайт Эндрю Дэвид, Дэвис Джэми, Фей Лоррейн, Хенегер Кевин, Франклин Ллойд, Оу Лигун, Кларк Джерри

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/5365...

Метки: родственные, шизофрении, лечения, соединения, 1,8, нафтиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где G представляет собой А представляет собой -(СН2)mCH2-, -(СН2)mO- или -(CH2)mNH-, где m представляет собой целое число от 2 до 5 и где один или два атома углерода или азота групп -(CH2)mCH2-, -(СН2)mO- и -(CH2)mNH-могут быть замещены, необязательно и независимо, одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, или двумя заместителями, присоединенными к одному и тому же атому углерода с...

Соединения-ингибиторы липазы поджелудочной железы, их синтез и применение

Загрузка...

Номер патента: 9368

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Уиттер Дэвид

МПК: A61K 31/5365, A61P 3/04, A61K 31/542...

Метки: железы, поджелудочной, липазы, синтез, соединения-ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру: где X представляет собой О, S или СН2; Y представляет собой О; R1 представляет собой Н, замещенный C1-C15алкил, незамещенный С2-С15алкил С1-С8алкиларил, -C(O)OR4, -C(O)NR4R5, -CR6R6'OR4, -CR6R6'OC(O)R4, -CR6R6'OC(O)NHR7, -С(О)NR8R9NR8R9, -N(R5)С(О)NHR5 или CH2R4; R2 представляет собой замещенный или незамещенный неразветвленный C1-C30алкил или разветвленный С3-С30алкил, арил, алкиларил, арилалкил,...

Применение производных 2н-[1,3]-оксазино [3,2-a] индола для лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 8927

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Ализи Алессандра, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/5365, A61P 25/02

Метки: применение, производных, 2н-[1,3]-оксазино, боли, индола, невропатической, лечения, 3,2-a

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I где R представляет Н, линейную или разветвленную алкильную цепь, имеющую от 1 до 12 атомов углерода, или арилалкильную группу, где алкильный фрагмент имеет от 1 до 4 атомов углерода, или циклогексилметил, и его кислотно-аддитивных солей с фармацевтически приемлемыми органическими или неорганическими кислотами для приготовления фармацевтической композиции, активной при лечении невропатической боли. 2....

Замещённые соединения [1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 8498

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сеньар Даньель-Анри, Ренар Пьер, Рутье Сильвен, Кудер Жерар, Леонс Стефан, Эрб Натали, Лепифр Франк, Пьерр Ален, Хикман Джон

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5365...

Метки: фармацевтические, которые, замещённые, композиции, содержат, получения, соединения, способ, 1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой А вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой группу формулы (а) или (b) в которой W1 вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой группу, выбранную из атомов водорода и галогена и таких групп, как линейный или разветвленный C1-C6-алкил, нитро, циано, гидрокси, линейный или разветвленный...

Способ получения аминокарбонильных производных генезеролина, обладающих селективной в отношении головного мозга антихолинэстеразной активностью

Загрузка...

Номер патента: 3192

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Сальси Блуэтта, Пиветти Фаусто, Кьези Паоло, Пиги Роберто, Амари Габриеле, Дельканале Маурицио, Пьетра Клаудио, Сервадио Витторино, Виллетти Джино, Вентура Паоло

МПК: C07D 498/04, A61P 25/28, A61K 31/5365...

Метки: генезеролина, обладающих, способ, аминокарбонильных, мозга, получения, антихолинэстеразной, производных, головного, селективной, отношении, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (Ia) где R представляет собой фенильную или бензильную группу, которая возможно может быть замещена C1-C4алкилом, галогеном или C1-C4алкоксигруппой, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения по п.1, где R выбран из группы, состоящей из 2-этилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила. 3. Способ получения соединений формулы (Ia), при котором а) осуществляют окисление соединения формулы (II) перкислотами или пероксидами ...