A61K 31/5365 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ганглофф Энтони Р., Дженнингз Эндрю Джон, Джоунз Бенджамин, Кирянов Андре А.

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/4985, A61K 31/542...

Метки: поли(адф-рибозо)полимеразы, parp, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Цефалоспорины, содержащие катехольную группу

Загрузка...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ямаваки Кендзи, Аоки Тосиаки, Такеока Юсуке, Сугимото Хидеки, Ниситани Ясухиро, Хисакава Синиа

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/546, A61K 31/55...

Метки: катехольную, цефалоспорины, группу, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: замещенные, получения, индолы, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Производные пиримидина и их применение в терапии в качестве ингибиторов киназы csbp/rk/p38

Загрузка...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ливия Стефано, Боэм Джеффри С., Нортон Бет А., Каллахан Джеймс Фрэнсис, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Вань Цзехун, Невинс Нейса

МПК: A61K 31/5365, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, применение, терапии, киназы, качестве, производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Соединения карбонилбензоксазина для усиления глутаматергических синаптических ответов

Загрузка...

Номер патента: 11034

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Рахвал Станислав, Аллан Мэттью, Мюллер Рудольф, Хуанг Джианджи, Роджерс Гари А., Харрис Клейтон, Маррс Кристофер М.

МПК: A61K 31/536, A61P 25/18, A61K 31/5365...

Метки: синаптических, глутаматергических, соединения, усиления, ответов, карбонилбензоксазина

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структуру Ia или Ib где Q и Q' обозначают независимо водород, -СН2-, -О-, -S-, алкил, гидроксиалкил или алкоксиалкил, R1 обозначает водород, алкил или вместе с Q может быть кольцом циклоалкила, R2 может отсутствовать или, если присутствует, может быть -СН2-, -CO-, -СН2СН2-, -СН2СО-, -СН2О-, -CRR'- и -CONR-, Y обозначает водород или -OR3 или служит для связывания ароматического кольца с А или А' как единственной связью,...

Усовершенствованные цитотоксические агенты, содержащие новые мэйтансиноиды

Загрузка...

Номер патента: 10909

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чари Рави В.Дж., Уиддисон Уэйн К.

МПК: A61K 31/5365, C07D 491/12

Метки: усовершенствованные, цитотоксические, новые, мэйтансиноиды, агенты, содержащие

Формула / Реферат:

1. Мэйтансиноид, имеющий в положении С-3, С-14-гидроксиметил, С-15-гидрокси или С-20-десметил боковую цепочку ацилированной аминокислоты с ацильной группой, несущей затрудненную сульфгидрильную группу, в которой атом углерода ацильной группы, несущей тиоловую функциональную группу, имеет один или два заместителя, причем указанные заместители представляют собой линейный алкил или алкенил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, разветвленный или...

[1,8] нафтиридин-2-оны и родственные соединения для лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 9645

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дэвис Джэми, Нихельсон Брайан, Уайт Эндрю Дэвид, Франклин Ллойд, Рипайн Джозеф Томас, Джонсон Дуглас, Фей Лоррейн, Чжу Чжицзянь, Уолтерс Майкл, Хенегер Кевин, Фейвор Дэвид, Оу Лигун, Кларк Джерри

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/519, A61K 31/4375...

Метки: шизофрении, 1,8, нафтиридин-2-оны, лечения, соединения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где G представляет собой А представляет собой -(СН2)mCH2-, -(СН2)mO- или -(CH2)mNH-, где m представляет собой целое число от 2 до 5 и где один или два атома углерода или азота групп -(CH2)mCH2-, -(СН2)mO- и -(CH2)mNH-могут быть замещены, необязательно и независимо, одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и метила, или двумя заместителями, присоединенными к одному и тому же атому углерода с...

Соединения-ингибиторы липазы поджелудочной железы, их синтез и применение

Загрузка...

Номер патента: 9368

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Уиттер Дэвид

МПК: A61K 31/5365, A61P 3/04, A61K 31/542...

Метки: соединения-ингибиторы, железы, поджелудочной, синтез, применение, липазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру: где X представляет собой О, S или СН2; Y представляет собой О; R1 представляет собой Н, замещенный C1-C15алкил, незамещенный С2-С15алкил С1-С8алкиларил, -C(O)OR4, -C(O)NR4R5, -CR6R6'OR4, -CR6R6'OC(O)R4, -CR6R6'OC(O)NHR7, -С(О)NR8R9NR8R9, -N(R5)С(О)NHR5 или CH2R4; R2 представляет собой замещенный или незамещенный неразветвленный C1-C30алкил или разветвленный С3-С30алкил, арил, алкиларил, арилалкил,...

Применение производных 2н-[1,3]-оксазино [3,2-a] индола для лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 8927

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Каццолла Никола, Ализи Алессандра, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо

МПК: A61K 31/5365, A61P 25/02

Метки: лечения, применение, производных, 3,2-a, 2н-[1,3]-оксазино, боли, индола, невропатической

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I где R представляет Н, линейную или разветвленную алкильную цепь, имеющую от 1 до 12 атомов углерода, или арилалкильную группу, где алкильный фрагмент имеет от 1 до 4 атомов углерода, или циклогексилметил, и его кислотно-аддитивных солей с фармацевтически приемлемыми органическими или неорганическими кислотами для приготовления фармацевтической композиции, активной при лечении невропатической боли. 2....

Замещённые соединения [1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 8498

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Леонс Стефан, Сеньар Даньель-Анри, Кудер Жерар, Эрб Натали, Ренар Пьер, Лепифр Франк, Хикман Джон, Рутье Сильвен, Пьерр Ален

МПК: A61K 31/5365, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: содержат, соединения, которые, композиции, фармацевтические, 1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола, способ, замещённые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой А вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой группу формулы (а) или (b) в которой W1 вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой группу, выбранную из атомов водорода и галогена и таких групп, как линейный или разветвленный C1-C6-алкил, нитро, циано, гидрокси, линейный или разветвленный...

Способ получения аминокарбонильных производных генезеролина, обладающих селективной в отношении головного мозга антихолинэстеразной активностью

Загрузка...

Номер патента: 3192

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Пьетра Клаудио, Дельканале Маурицио, Кьези Паоло, Виллетти Джино, Вентура Паоло, Сальси Блуэтта, Пиги Роберто, Сервадио Витторино, Амари Габриеле, Пиветти Фаусто

МПК: A61K 31/5365, A61P 25/28, C07D 498/04...

Метки: производных, активностью, аминокарбонильных, обладающих, способ, мозга, головного, отношении, получения, селективной, антихолинэстеразной, генезеролина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (Ia) где R представляет собой фенильную или бензильную группу, которая возможно может быть замещена C1-C4алкилом, галогеном или C1-C4алкоксигруппой, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения по п.1, где R выбран из группы, состоящей из 2-этилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила. 3. Способ получения соединений формулы (Ia), при котором а) осуществляют окисление соединения формулы (II) перкислотами или пероксидами ...