A61K 31/5355 — не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 3/04, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: производные, ингибиторов, использование, bace-2, качестве, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: C07D 413/12, A61K 31/5355, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, качестве, bace2, и(или, галоген-алкил-1,3-оксазины, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Гангадасари Нарасимхаредди, Дешпанде Амол Динкар, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Сараф Санграм Кешари, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: лигандов, качестве, соединения, h3-рецепторов, новые, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Мартинес Ламенка Каролина, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: качестве, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, бета-секретазы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Цао Лянсянь, Моон Йоунг-Чоон, Хванг Сеонгвоо, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу, Леннокс Уилльям Джозеф

МПК: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/506...

Метки: производные, полезные, ангиогенеза, карболина, ингибировании

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Ритзен Андреас, Уотсон Уилльям Патрик, Венсель Торнее Кристиан

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/541, A61K 31/5355...

Метки: тиоморфолина, производные, замещенные, морфолина

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Дзян Лань, Голдблум Адам, Лонг Дэниэл Д., Тернер Дерек С., Маркесс Дэниэл, Чои Сеок-Ки, Гендрон Роланд

МПК: A61K 31/496, A61K 31/5355, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, агонистов, хинолиноновые, 5-ht4, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Алкинилпирролопиримидины и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Биамонте Марко А., Боем Маркус Ф., Касибхатла Сринивас Р., Ши Джиандонг

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5355, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, hsp90, качестве, применение, алкинилпирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Замещённые хинолины и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/5355, A61P 31/10, C07D 413/06...

Метки: применение, ингибиторов, микобактериальных, замещённые, качестве, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Торсетт Юджин, Холкоум Райан, Оои Хуа Чее, Рудольф Александер, Кук Адам Уэйд, Фару Франсин С., Фишер Кимба Л., Гаудино Джон Джозеф, Стэппенбек Фрэнк, Диаз Фрэнк, Кейсики Эдвард А.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5355, A61K 31/541...

Метки: гетероарилмочевины, пригодные, производные, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...