A61K 31/5355 — не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: качестве, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, производные, bace-1, использование, ингибиторов, bace-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: C07D 413/12, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: галоген-алкил-1,3-оксазины, качестве, и(или, ингибиторов, bace1, bace2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Сараф Санграм Кешари, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Дешпанде Амол Динкар, Гангадасари Нарасимхаредди

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Метки: соединения, новые, гистаминовых, h3-рецепторов, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Тресадерн Гэри Джон, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Мартинес Ламенка Каролина

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, бета-секретазы, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Моон Йоунг-Чоон, Чой Соонгиу, Леннокс Уилльям Джозеф, Цао Лянсянь, Хванг Сеонгвоо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: карболина, ингибировании, производные, полезные, ангиогенеза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Роттлендер Марио, Ханжин Николай, Венсель Торнее Кристиан, Уотсон Уилльям Патрик, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/5355, A61K 31/541...

Метки: замещенные, морфолина, тиоморфолина, производные

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Голдблум Адам, Дзян Лань, Чои Сеок-Ки, Гендрон Роланд, Лонг Дэниэл Д., Тернер Дерек С., Маркесс Дэниэл

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/5355...

Метки: агонистов, соединения, хинолиноновые, рецептора, качестве, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Алкинилпирролопиримидины и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Боем Маркус Ф., Касибхатла Сринивас Р., Биамонте Марко А., Ши Джиандонг

МПК: A61K 31/519, A61K 31/497, A61K 31/5355...

Метки: алкинилпирролопиримидины, ингибиторов, hsp90, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Замещённые хинолины и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07D 413/06, A61P 31/10, A61K 31/5355...

Метки: хинолины, замещённые, ингибиторов, качестве, микобактериальных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кейсики Эдвард А., Оои Хуа Чее, Гаудино Джон Джозеф, Торсетт Юджин, Рудольф Александер, Фару Франсин С., Фишер Кимба Л., Холкоум Райан, Стэппенбек Фрэнк, Кук Адам Уэйд, Диаз Фрэнк

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: пригодные, ингибирования, гетероарилмочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...