A61K 31/5355 — не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб

МПК: A61P 3/04, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, bace-2, использование, производные, bace-1, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: A61P 25/28, C07D 413/12, A61K 31/5355...

Метки: bace1, bace2, галоген-алкил-1,3-оксазины, и(или, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Сараф Санграм Кешари, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Гангадасари Нарасимхаредди, Камбхампати Рамасастри, Дешпанде Амол Динкар, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Кандикере Вишвоттам Нагарадж

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: h3-рецепторов, лигандов, соединения, качестве, новые, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Тресадерн Гэри Джон, Мартинес Ламенка Каролина

МПК: A61P 25/16, A61K 31/535, A61K 31/5355...

Метки: бета-секретазы, производные, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хванг Сеонгвоо, Чой Соонгиу, Тамиларасу Надараджан, Корсон Дональд Томас, Леннокс Уилльям Джозеф, Цао Лянсянь, Моон Йоунг-Чоон, Ци Хунянь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/497...

Метки: ангиогенеза, карболина, ингибировании, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Уотсон Уилльям Патрик, Ритзен Андреас, Венсель Торнее Кристиан

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/4406...

Метки: производные, замещенные, тиоморфолина, морфолина

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дзян Лань, Фазери Пол Р., Голдблум Адам, Гендрон Роланд, Чои Сеок-Ки, Тернер Дерек С., Лонг Дэниэл Д., Маркесс Дэниэл

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Метки: рецептора, агонистов, 5-ht4, качестве, соединения, хинолиноновые

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Алкинилпирролопиримидины и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ши Джиандонг, Биамонте Марко А., Боем Маркус Ф., Касибхатла Сринивас Р.

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/497, A61K 31/519...

Метки: качестве, применение, ингибиторов, hsp90, алкинилпирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Замещённые хинолины и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61P 31/10, C07D 413/06, A61K 31/5355...

Метки: микобактериальных, применение, ингибиторов, качестве, замещённые, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Рудольф Александер, Оои Хуа Чее, Фишер Кимба Л., Кейсики Эдвард А., Стэппенбек Фрэнк, Кук Адам Уэйд, Торсетт Юджин, Гаудино Джон Джозеф, Холкоум Райан, Фару Франсин С., Диаз Фрэнк

МПК: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/5355...

Метки: гетероарилмочевины, пригодные, производные, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...