A61K 31/53 — содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Фрикнес Мортен, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4412, A61K 31/16...

Метки: лечение, опухолей, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Метки: активатор, ингибитором, фиброза, стимулятор, лечения, отдельно, кистозного, применяемый, комбинации

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гольц Штефан, Шлеммер Карл-Хайнц, Фу Венланг, Шалль Андреас, Лобель Марио, Шланге Томас, Фёрингер Верена, Бёттгер Михаель, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Клар Юрген, Тельзер Ёахим, Зюссмайер Франк, Ланг Дитер

МПК: A61P 27/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: пирролотриазины, ингибиторов, гидроксиметиларилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Трипатхи Рабиндранатх, Хадкинз Роберт Л., Праути Кэтрин П., Данду Реддеппаредди, Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: ингибиторов, производные, киназы, урацила, качестве, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Линау Филип, Коземунд Дирк, Гнот Марк Жан, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард, Рютер Герд, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бёмер Ульф, Шольц Арне, Люккинг Ульрих

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: которые, содержат, сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Противомикробные соединения, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Девиво Марко, Вимберли Брайан Т., Бхаттачарджи Ашоке, Ду Яньмин, Тан Юаньцин, О'доуд Хардвин, Сиништаж Сандра, Даффи Эрин М.

МПК: A61K 31/513, A61P 31/04, A61K 31/53...

Метки: противомикробные, способы, соединения, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чэппи Томас Аллен, Хамфри Джон Майкл, Хилал Кристофер Джон, Янг Эдди, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04, A61P 25/18, A61K 31/53...

Метки: имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, расстройств, лечения, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Ценке Франк

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Метки: гетариламинонафтиридины, ингибиторов, белков, атф-связывающих, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Соединения, обладающие антибактериальной активностью в отношении clostridium

Загрузка...

Номер патента: 21567

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Люни Насер

МПК: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/53...

Метки: обладающие, соединения, активностью, отношении, антибактериальной, clostridium

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любые его стереохимические изомерные формы и таутомеры, гдеR1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, гидрокси, C1-6алкила, полигалоген-C1-6алкила, C1-6алкилокси или полигалоген-C1-6алкилокси;R3 представляет собой гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино;R4 представляет собой водород или C1-4алкил;X представляет собой азот или CR5, где R5 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;при...

Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21395

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Краво Даньель, Месаньо Дидье, Оде Анник

МПК: A61K 31/53, A61P 3/10, A61K 38/28...

Метки: диабета, лечения, производными, инсулина, комбинация, триазиновыми, применение

Формула / Реферат:

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая инсулин и соединение формулы I и/или его физиологически приемлемую соль, где соединение формулы I определено как следующее:где R1, R2, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R3, R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R5, R6, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-10 атомов...

Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пань Юнчунь, Цяо Лэй, Вен Линкай, Лю Пинли, Чжоу Цзячэн

МПК: A61K 31/53, C07D 253/07, A61P 35/00...

Метки: 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, соли, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Россо Виктор В., Ли Хун, Черни Роберт Дж., Картер Перси Х.

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 37/00...

Метки: модулятора, качестве, двойного, получения, способ, хемокиновых, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, формы, рецепторов, кристаллические, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ши Мэнсяо, Денхардт Кристоф М., Ричард Дэвид Дж., Каплан Джошуа Аарон, Аирал-Калоустиан Семирамис, Мансур Тарек С., Чэнь Чзэчэн, Заск Ари, Венкатесан Аранапакам М., Дос Сантос Освальдо, Гопалсами Ариамала, Верхейен Ерун К., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Каррэн Кевин Дж.

МПК: C07D 498/08, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: триазины, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джибелин Антуан, Мхалла Карим, Кампо Брайс, Риге Эрик

МПК: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 25/00...

Метки: рецептора, гамкв, новые, производные, триазиндиона, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Чэньминь, Лю Цинюнь, Туноори Ашок, У Вэньсюэ, Девасагаярадж Арокиасами, Чжан Хаймин, Ши Чжи-Цай, Ван Ин, Цзинь Хайхун, Маринелли Бретт, Самала Лакшама

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4965, A61K 31/53...

Метки: способ, содержащая, лечения, аминокислот, использующий, фармацевтическая, композиция, производные, эти, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Комбинированный анальгетик на основе парацетамола

Загрузка...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ефимова Надежда Владимировна, Шпакова Евгения Олеговна, Юдина Татьяна Ивановна, Покровский Михаил Владимирович, Бевз Алина Юрьевна, Кургузова Жанна Николаевна, Прохода Евгений Федорович, Фомичева Светлана Валерьевна, Рыкова Нина Ивановна

МПК: A61K 31/167, A61K 31/47, A61K 31/4402...

Метки: анальгетик, комбинированный, основе, парацетамола

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом

Загрузка...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/19, A61K 31/195, A61K 31/35...

Метки: противосудорожным, эффектом, синергетическим, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Фармакокинетически улучшенные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18668

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кэйтс Стивен, Гроген Майкл, Даффи Дэвид, Остуни Эммануэль, Шуэллер Оливер, Свитнэм Пол, Кэмпбел Стюарт

МПК: A61P 15/10, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: улучшенные, соединения, фармакокинетически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A)или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат,в которой R1 является С1-10алкилом;R2 выбирается из С1-10алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть, по выбору, замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом;R3 выбирается из С1-4алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чжу Сюфэн, Нгуйен Трук Нгок, Цзян Тао, Ву Баогэнь, Пэй Вэй, Мишелли Пьерр-Ив

МПК: A61P 31/00, A61K 31/519, A61K 31/53...

Метки: протеинкиназы, композиции, соединения, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Ингибиторы seh и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18414

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Марино Джозеф Пол, Тхалджи Реема К., Дин Юнь

МПК: A01N 43/66, A61K 31/53

Метки: ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле IФормула Iгде А представляет фенил или пиридил;R1 представляет собой CF3, галоген, OCF3, CN, O-C1-C6-алкил, морфолино, СО2Н или N(CH3)2;R2 означает Н;m равно 1;n означает 1, 2 или 3;В означает циклогексил;R4 означает Н;Z означает О;Y означает C1-С3-алкил, фенил, тиофенил или пиридил; где указанные фенил, тиофенил или пиридил могут быть замещены -СО2Н, SO2Me, CF3, галогеном или CN;R5 означает Н или C1-С6-алкил...

Производные пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Загрузка...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Уиттман Марк Д., Френнессон Дэвид Б., Циммерманн Курт, Солнье Марк Г., Вайас Долатрай М., Масталерц Харолд, Лю Пэйин, Велапарти Апендер, Лэнгли Дэвид Р., Сан Сяопэн, Чжан Гуйфэнь, Джонсон Уолтер Льюис

МПК: A61P 25/00, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/53, C07D 401/04, C07D 251/16...

Метки: анилино-пиридинотриазины, gsk-3, ингибиторов, циклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Толтразурил с улучшенными свойствами растворения

Загрузка...

Номер патента: 17015

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Клавдия Мезнар, Топорисиц Ребека, Трост Сабина, Тиги Ярослав, Гояк Урска, Бенкиц Примоз

МПК: A61K 9/16, A01N 43/66, A61K 31/53...

Метки: растворения, свойствами, толтразурил, улучшенными

Формула / Реферат:

1. Частицы толтразурила с удельной площадью поверхности от 4 до 40 м2/г.2. Частицы толтразурила по п.1 с удельной площадью поверхности от 7 до 30 м2/г.3. Частицы толтразурила по п.2 с удельной площадью поверхности от 10 до 25 м2/г.4. Частицы толтразурила по пп.1, 2 или 3, находящиеся в кристаллическом состоянии.5. Частицы толтразурила по п.4, характеризующиеся рентгеновской дифракционной порошкограммой с пиками при 5,5, 14,1, 16,5, 18,6,...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Отри Кристофер Лоуэлл, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Нельсон Кендра Луиза, Луццио Майкл Джозеф, Бхаттачарья Самит Кумар, Жао Ксумиао, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Халфорд Кэтрин Анджела, Ксьяо Джун

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: аномального, производные, роста, лечения, клеток, сульфониламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Комбинация производных триазина и стимуляторов секреции инсулина

Загрузка...

Номер патента: 16649

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Месанжо Дидье, Муэне Жерар, Краво Даньель

МПК: A61P 3/10, A61K 31/53, A61K 31/64...

Метки: триазина, производных, стимуляторов, комбинация, секреции, инсулина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) стимулятор секреции инсулина,ii) производное триазина формулы (I)в которой R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из следующих групп:H,(C1-C20)алкила, необязательно замещенного (C1-C5)алкилом,(C2-C20)алкенила,(C6-C14)арил(C1-C20)алкила,R1 и R2, с одной стороны, и R3 и R4, с другой стороны, могут образовывать с атомом азота n-членное кольцо (n равно 3-8),R5 и R6 независимо...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джефферсон Элизабет Энн, Торрес Эдуардо, Смит Кристофер Рональд, Буно Пьер-Ив, Ли Патрик С.

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: протеинкиназ, триазолопиридазиновые, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Бойме Рольф, Хатцельманн Армин, Эддаиби Саадиа, Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Адно Серж

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: лечения, гипертензии, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Пирсон Джеймс Кристофер, Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери

МПК: A61P 25/28, C07D 251/70, A61K 31/53...

Метки: замещённые, обнаружения, белка, триазины, применение, прионов, удаления, качестве, приона, лигандов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тан Марта, Тарнава Иштван, Немет Дьёрдь, Тиханьи Карой, Кочиш Паль

МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/135...

Метки: композиция, обратного, серотонина, фармацевтическая, натриевых, захвата, каналов, блокатора, ингибитора, селективного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Малвихилл Марк Джозеф, Форман Кеннет, Арнольд Ли Д., Штайниг Арно Г., Коут Хитер, Паникер Биджой, Сунь Инчуань, Ли Ань-Ху, Малвихилл Кристен Мишель, Вернер Дуглас С., Крю Эндрю Филип, Лауфер Радослав, Сесарио Кара, Хонда Аяко, Чжан Тао, Уайл Майкл Дж., Найгро Энтони, Вэн Цинхуа, Дун Ханьцин

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы, гетеробициклические, кольцевые, 6,6-бициклические, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Композиция, включающая ингибитор pde4 и ингибитор pde5

Загрузка...

Номер патента: 12279

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Гриммингер Фридрих, Шудт Кристиан, Гхофрани Хоссейн Ардешир, Хатцельманн Армин, Дункерн Торстен

МПК: A61K 31/205, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: включающая, ингибитор, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного...

Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, противоопухолевый препарат и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 11573

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Утида Дзундзи, Коизуми Кацухиса, Такети Теидзи, Нукацука Мамору

МПК: A61K 31/506, A61K 31/44, A61K 31/132...

Метки: рака, препарат, способ, потенцирующий, лечения, эффект, противоопухолевый

Формула / Реферат:

1. Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, для потенцирования противоопухолевой активности противоопухолевого препарата, включающего в себя тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для потенцирования противоопухолевого эффекта, и отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, где препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, включает...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Килонда Амури

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: ингибирующие, вич, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Триазиновые соединения и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 9728

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Эликзэндер Кристофер У., Кемпбелл Карен А., Пилларисетти Сиварам, Саксена Удэй, Тиммер Ричард Т.

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: применение, триазиновые, соединения, медицине

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его еновое, диеновое или триеновое производное, его насыщенное производное, его стереоизомер или его соль; где R1 в каждом случае независимо выбран из -H; алкила, циклоалкила, алкенила, циклоалкенила, циклоалкадиенила, алкинила, аралкила, аралкенила, аралкинила, алкокси, алкилтио, алкиламино или диалкиламино, каждый из которых имеет вплоть до 12 атомов углерода, включая их линейные или разветвленные производные, их...

Производные 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида в качестве ингибиторов р2х7 для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюплантьер Аллен Джекоб, Домброуски Марк Энтони

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53, C07D 401/06...

Метки: заболеваний, качестве, производные, 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, р2х7, воспалительных, ингибиторов, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кйолбье Анн Луиз, Петерсен Йорген Соберг, Мартинс Джеймс Б., Йенсен Петер Холм, Ларсен Бьярн Дюе, Ниельсен Мортен Шак, Йоргенсен Никлас Рие, Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Мейер Эдди

МПК: A61K 31/53, A61K 31/05, A61K 31/195...

Метки: связям, соединений, межклеточным, новое, применение, медицинское, способствующих

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Синергическая комбинация лиганда альфа-2-дельта и ингибитора pde5 для применения при лечении боли

Загрузка...

Номер патента: 7504

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уилльямс Ричард Гриффит, Филд Марк Джон

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4985, A61K 31/195...

Метки: боли, лечении, альфа-2-дельта, применения, синергическая, ингибитора, комбинация, лиганда

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая синергическое соотношение лиганда альфа-2-дельта и ингибитора PDE5 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата любого из них. 2. Комбинация по п.1, в которой лиганд альфа-2-дельта выбран из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она и С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина,...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4162, A61K 31/53...

Метки: способ, лечения, композиция, фармацевтическая, азолопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Аминированные производные дигидро-1,3,5-триазина и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 5378

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Доар Лилиан, Краво Даниель, Муане Жерар, Мезанжо Дидье, Кергоа Мишлин

МПК: A61P 3/10, C07D 251/10, A61K 31/53...

Метки: применение, производные, аминированные, дигидро-1,3,5-триазина, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 выбираются независимо друг от друга из групп H, (C1-C20)алкил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C2-C20)алкенил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C2-C20)алкинил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, алкоксилом, (C3-C8)циклоалкил, замещенный или не замещенный...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фортэн Жером Мишель Клод, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, A61P 11/06...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...