A61K 31/53 — содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: лечение, опухолей, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Метки: активатор, комбинации, отдельно, лечения, стимулятор, кистозного, применяемый, фиброза, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Клар Юрген, Гольц Штефан, Бёттгер Михаель, Тельзер Ёахим, Фёрингер Верена, Шланге Томас, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Лобель Марио, Зюссмайер Франк, Шалль Андреас, Шлеммер Карл-Хайнц, Фу Венланг, Ланг Дитер

МПК: C07D 487/04, A61P 27/00, A61K 31/53...

Метки: гидроксиметиларилзамещенные, ингибиторов, пирролотриазины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праути Кэтрин П., Данду Реддеппаредди, Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Трипатхи Рабиндранатх

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: киназы, производные, урацила, c-met, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Люккинг Ульрих, Рютер Герд, Больманн Рольф, Коземунд Дирк, Гнот Марк Жан, Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Шультц-Фадемрехт Карстен, Линау Филип

МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые, сульфоксиминную, содержат, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Противомикробные соединения, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ду Яньмин, О'доуд Хардвин, Бхаттачарджи Ашоке, Вимберли Брайан Т., Тан Юаньцин, Девиво Марко, Даффи Эрин М., Сиништаж Сандра

МПК: A61K 31/53, A61K 31/513, A61P 31/04...

Метки: применение, соединения, противомикробные, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хилал Кристофер Джон, Хамфри Джон Майкл, Янг Эдди, Чэппи Томас Аллен, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 25/18...

Метки: лечения, имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, расстройств, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Дорш Дитер, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/496...

Метки: качестве, ингибиторов, белков, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Соединения, обладающие антибактериальной активностью в отношении clostridium

Загрузка...

Номер патента: 21567

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Люни Насер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 31/04...

Метки: соединения, антибактериальной, clostridium, отношении, обладающие, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любые его стереохимические изомерные формы и таутомеры, гдеR1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, гидрокси, C1-6алкила, полигалоген-C1-6алкила, C1-6алкилокси или полигалоген-C1-6алкилокси;R3 представляет собой гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино;R4 представляет собой водород или C1-4алкил;X представляет собой азот или CR5, где R5 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;при...

Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21395

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Месаньо Дидье, Оде Анник, Краво Даньель

МПК: A61P 3/10, A61K 38/28, A61K 31/53...

Метки: комбинация, диабета, триазиновыми, применение, лечения, производными, инсулина

Формула / Реферат:

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая инсулин и соединение формулы I и/или его физиологически приемлемую соль, где соединение формулы I определено как следующее:где R1, R2, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R3, R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R5, R6, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-10 атомов...

Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Чжоу Цзячэн, Вен Линкай, Цяо Лэй, Лю Пинли, Пань Юнчунь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 253/07...

Метки: способы, 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, соли, получения

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ли Хун, Россо Виктор В., Черни Роберт Дж., Картер Перси Х.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 37/00...

Метки: n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, получения, формы, кристаллические, хемокиновых, активности, рецепторов, качестве, двойного, модулятора, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каплан Джошуа Аарон, Денхардт Кристоф М., Ши Мэнсяо, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Мансур Тарек С., Верхейен Ерун К., Венкатесан Аранапакам М., Ричард Дэвид Дж., Аирал-Калоустиан Семирамис, Дос Сантос Освальдо, Чэнь Чзэчэн, Заск Ари, Каррэн Кевин Дж., Гопалсами Ариамала

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 498/08...

Метки: ингибиторы, киназы, триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кампо Брайс, Риге Эрик, Джибелин Антуан, Мхалла Карим

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 253/075...

Метки: производные, новые, гамкв, качестве, модуляторов, рецептора, триазиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Чэньминь, У Вэньсюэ, Чжан Хаймин, Самала Лакшама, Ши Чжи-Цай, Девасагаярадж Арокиасами, Маринелли Бретт, Лю Цинюнь, Туноори Ашок, Цзинь Хайхун, Ван Ин

МПК: A61K 31/53, A61K 31/4965, A61K 31/4192...

Метки: использующий, полициклические, аминокислот, фармацевтическая, эти, способ, производные, композиция, содержащая, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Комбинированный анальгетик на основе парацетамола

Загрузка...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кургузова Жанна Николаевна, Рыкова Нина Ивановна, Бевз Алина Юрьевна, Покровский Михаил Владимирович, Ефимова Надежда Владимировна, Юдина Татьяна Ивановна, Фомичева Светлана Валерьевна, Прохода Евгений Федорович, Шпакова Евгения Олеговна

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/47, A61K 31/167...

Метки: анальгетик, комбинированный, основе, парацетамола

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом

Загрузка...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/195, A61K 31/35, A61K 31/19...

Метки: фармацевтическая, синергетическим, эффектом, композиция, противосудорожным

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Фармакокинетически улучшенные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18668

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Гроген Майкл, Свитнэм Пол, Даффи Дэвид, Остуни Эммануэль, Шуэллер Оливер, Кэмпбел Стюарт, Кэйтс Стивен

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 15/10...

Метки: фармакокинетически, соединения, улучшенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A)или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат,в которой R1 является С1-10алкилом;R2 выбирается из С1-10алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть, по выбору, замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом;R3 выбирается из С1-4алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ву Баогэнь, Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив, Цзян Тао, Пэй Вэй, Чжу Сюфэн

МПК: A61K 31/519, A61K 31/53, A61P 31/00...

Метки: протеинкиназы, соединения, качестве, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Ингибиторы seh и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18414

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Марино Джозеф Пол, Тхалджи Реема К., Дин Юнь

МПК: A61K 31/53, A01N 43/66

Метки: применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле IФормула Iгде А представляет фенил или пиридил;R1 представляет собой CF3, галоген, OCF3, CN, O-C1-C6-алкил, морфолино, СО2Н или N(CH3)2;R2 означает Н;m равно 1;n означает 1, 2 или 3;В означает циклогексил;R4 означает Н;Z означает О;Y означает C1-С3-алкил, фенил, тиофенил или пиридил; где указанные фенил, тиофенил или пиридил могут быть замещены -СО2Н, SO2Me, CF3, галогеном или CN;R5 означает Н или C1-С6-алкил...

Производные пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Загрузка...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Масталерц Харолд, Френнессон Дэвид Б., Джонсон Уолтер Льюис, Велапарти Апендер, Лэнгли Дэвид Р., Уиттман Марк Д., Циммерманн Курт, Вайас Долатрай М., Чжан Гуйфэнь, Лю Пэйин, Солнье Марк Г., Сан Сяопэн

МПК: A61P 25/00, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей, Ван Эмелен Кристоф, Лав Кристофер Джон

МПК: C07D 251/16, C07D 401/04, A61K 31/53...

Метки: ингибиторов, анилино-пиридинотриазины, качестве, циклические, gsk-3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Толтразурил с улучшенными свойствами растворения

Загрузка...

Номер патента: 17015

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Клавдия Мезнар, Топорисиц Ребека, Гояк Урска, Трост Сабина, Тиги Ярослав, Бенкиц Примоз

МПК: A01N 43/66, A61K 9/16, A61K 31/53...

Метки: свойствами, улучшенными, растворения, толтразурил

Формула / Реферат:

1. Частицы толтразурила с удельной площадью поверхности от 4 до 40 м2/г.2. Частицы толтразурила по п.1 с удельной площадью поверхности от 7 до 30 м2/г.3. Частицы толтразурила по п.2 с удельной площадью поверхности от 10 до 25 м2/г.4. Частицы толтразурила по пп.1, 2 или 3, находящиеся в кристаллическом состоянии.5. Частицы толтразурила по п.4, характеризующиеся рентгеновской дифракционной порошкограммой с пиками при 5,5, 14,1, 16,5, 18,6,...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хэйуорд Мэттью Меррилл, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Отри Кристофер Лоуэлл, Нельсон Кендра Луиза, Халфорд Кэтрин Анджела, Жао Ксумиао, Ксьяо Джун, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: сульфониламидные, аномального, клеток, лечения, производные, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Комбинация производных триазина и стимуляторов секреции инсулина

Загрузка...

Номер патента: 16649

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Краво Даньель, Месанжо Дидье, Муэне Жерар

МПК: A61P 3/10, A61K 31/64, A61K 31/53...

Метки: комбинация, производных, стимуляторов, инсулина, триазина, секреции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) стимулятор секреции инсулина,ii) производное триазина формулы (I)в которой R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из следующих групп:H,(C1-C20)алкила, необязательно замещенного (C1-C5)алкилом,(C2-C20)алкенила,(C6-C14)арил(C1-C20)алкила,R1 и R2, с одной стороны, и R3 и R4, с другой стороны, могут образовывать с атомом азота n-членное кольцо (n равно 3-8),R5 и R6 независимо...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Кристофер Рональд, Буно Пьер-Ив, Торрес Эдуардо, Джефферсон Элизабет Энн, Ли Патрик С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/5025...

Метки: протеинкиназ, триазолопиридазиновые, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Тенор Германн, Шудт Кристиан, Адно Серж, Бойме Рольф, Хатцельманн Армин, Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4985, A61K 31/44...

Метки: гипертензии, рофлумиласт, лечения, легочной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Пирсон Джеймс Кристофер, Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери

МПК: A61K 31/53, A61P 25/28, C07D 251/70...

Метки: белка, замещённые, применение, лигандов, качестве, приона, прионов, обнаружения, триазины, удаления

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тарнава Иштван, Тан Марта, Кочиш Паль, Тиханьи Карой, Немет Дьёрдь

МПК: A61K 31/381, A61K 31/135, A61K 31/343...

Метки: захвата, ингибитора, композиция, каналов, фармацевтическая, блокатора, натриевых, селективного, обратного, серотонина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Паникер Биджой, Найгро Энтони, Лауфер Радослав, Чжан Тао, Штайниг Арно Г., Малвихилл Кристен Мишель, Коут Хитер, Дун Ханьцин, Сунь Инчуань, Арнольд Ли Д., Сесарио Кара, Крю Эндрю Филип, Хонда Аяко, Малвихилл Марк Джозеф, Ли Ань-Ху, Форман Кеннет, Уайл Майкл Дж., Вэн Цинхуа, Вернер Дуглас С.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025...

Метки: кольцевые, 6,6-бициклические, ингибиторы, замещенные, протеинкиназ, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Композиция, включающая ингибитор pde4 и ингибитор pde5

Загрузка...

Номер патента: 12279

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шудт Кристиан, Дункерн Торстен, Гриммингер Фридрих, Хатцельманн Армин, Гхофрани Хоссейн Ардешир

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/205...

Метки: ингибитор, композиция, включающая

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного...

Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, противоопухолевый препарат и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 11573

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Такети Теидзи, Нукацука Мамору, Утида Дзундзи, Коизуми Кацухиса

МПК: A61K 31/132, A61K 31/44, A61K 31/506...

Метки: способ, препарат, лечения, эффект, рака, противоопухолевый, потенцирующий

Формула / Реферат:

1. Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, для потенцирования противоопухолевой активности противоопухолевого препарата, включающего в себя тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для потенцирования противоопухолевого эффекта, и отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, где препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, включает...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хэрес Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Килонда Амури, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: вич, ингибирующие, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Триазиновые соединения и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 9728

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Саксена Удэй, Эликзэндер Кристофер У., Тиммер Ричард Т., Пилларисетти Сиварам, Кемпбелл Карен А.

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: медицине, триазиновые, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его еновое, диеновое или триеновое производное, его насыщенное производное, его стереоизомер или его соль; где R1 в каждом случае независимо выбран из -H; алкила, циклоалкила, алкенила, циклоалкенила, циклоалкадиенила, алкинила, аралкила, аралкенила, аралкинила, алкокси, алкилтио, алкиламино или диалкиламино, каждый из которых имеет вплоть до 12 атомов углерода, включая их линейные или разветвленные производные, их...

Производные 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида в качестве ингибиторов р2х7 для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюплантьер Аллен Джекоб, Домброуски Марк Энтони

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53, C07D 401/06...

Метки: 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, качестве, производные, лечения, р2х7, воспалительных, заболеваний, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Йоргенсен Никлас Рие, Йенсен Петер Холм, Петерсен Йорген Соберг, Ларсен Бьярн Дюе, Кйолбье Анн Луиз, Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Мартинс Джеймс Б., Мейер Эдди, Ниельсен Мортен Шак

МПК: A61K 31/05, A61K 31/195, A61K 31/53...

Метки: применение, медицинское, соединений, способствующих, связям, межклеточным, новое

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Синергическая комбинация лиганда альфа-2-дельта и ингибитора pde5 для применения при лечении боли

Загрузка...

Номер патента: 7504

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Филд Марк Джон, Уилльямс Ричард Гриффит

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/197, A61K 31/195...

Метки: синергическая, комбинация, лиганда, боли, альфа-2-дельта, лечении, применения, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая синергическое соотношение лиганда альфа-2-дельта и ингибитора PDE5 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата любого из них. 2. Комбинация по п.1, в которой лиганд альфа-2-дельта выбран из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она и С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина,...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/53, A61P 1/04...

Метки: лечения, азолопиримидины, фармацевтическая, способ, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Аминированные производные дигидро-1,3,5-триазина и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 5378

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Муане Жерар, Доар Лилиан, Мезанжо Дидье, Кергоа Мишлин, Краво Даниель

МПК: C07D 251/10, A61P 3/10, A61K 31/53...

Метки: терапии, применение, производные, аминированные, дигидро-1,3,5-триазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 выбираются независимо друг от друга из групп H, (C1-C20)алкил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C2-C20)алкенил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C2-C20)алкинил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, алкоксилом, (C3-C8)циклоалкил, замещенный или не замещенный...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фортэн Жером Мишель Клод, Дерос Фредерик Дирк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61P 11/06, C07D 253/06, A61K 31/53...

Метки: 6-азаурацила, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...