A61K 31/53 — содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Фрикнес Мортен, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/16, A61K 31/4196, A61K 31/4412...

Метки: солидных, опухолей, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: стимулятор, активатор, кистозного, лечения, применяемый, ингибитором, отдельно, комбинации, фиброза

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фу Венланг, Лобель Марио, Фёрингер Верена, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Клар Юрген, Шлеммер Карл-Хайнц, Гольц Штефан, Зюссмайер Франк, Тельзер Ёахим, Ланг Дитер, Бёттгер Михаель, Шланге Томас, Шалль Андреас

МПК: C07D 487/04, A61P 27/00, A61K 31/53...

Метки: пирролотриазины, ингибиторов, гидроксиметиларилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джозеф Курт А., Данду Реддеппаредди, Хадкинз Роберт Л., Праути Кэтрин П., Трипатхи Рабиндранатх

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: c-met, производные, урацила, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Шультц-Фадемрехт Карстен, Линау Филип, Люккинг Ульрих, Бёмер Ульф, Рютер Герд, Больманн Рольф, Гнот Марк Жан

МПК: A61P 31/00, A61K 31/53, A61P 9/00...

Метки: содержат, группу, которые, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, сульфоксиминную

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Противомикробные соединения, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сиништаж Сандра, О'доуд Хардвин, Даффи Эрин М., Ду Яньмин, Тан Юаньцин, Вимберли Брайан Т., Девиво Марко, Бхаттачарджи Ашоке

МПК: A61K 31/53, A61P 31/04, A61K 31/513...

Метки: противомикробные, соединения, применение, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хамфри Джон Майкл, Хилал Кристофер Джон, Чэппи Томас Аллен, Янг Эдди, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 25/18...

Метки: неврологических, имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, расстройств, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Йончик Альфред, Дорш Дитер, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/496...

Метки: качестве, атф-связывающих, белков, гетариламинонафтиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Соединения, обладающие антибактериальной активностью в отношении clostridium

Загрузка...

Номер патента: 21567

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Люни Насер, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 31/04...

Метки: обладающие, отношении, clostridium, антибактериальной, соединения, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любые его стереохимические изомерные формы и таутомеры, гдеR1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, гидрокси, C1-6алкила, полигалоген-C1-6алкила, C1-6алкилокси или полигалоген-C1-6алкилокси;R3 представляет собой гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино;R4 представляет собой водород или C1-4алкил;X представляет собой азот или CR5, где R5 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;при...

Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21395

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Оде Анник, Краво Даньель, Месаньо Дидье

МПК: A61P 3/10, A61K 38/28, A61K 31/53...

Метки: инсулина, применение, лечения, производными, диабета, триазиновыми, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая инсулин и соединение формулы I и/или его физиологически приемлемую соль, где соединение формулы I определено как следующее:где R1, R2, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R3, R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R5, R6, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-10 атомов...

Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пань Юнчунь, Чжоу Цзячэн, Цяо Лэй, Лю Пинли, Вен Линкай

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 253/07...

Метки: 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, способы, получения, соли

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Россо Виктор В., Ли Хун

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/53...

Метки: качестве, кристаллические, формы, рецепторов, двойного, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, хемокиновых, получения, способ, активности, модулятора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каррэн Кевин Дж., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Каплан Джошуа Аарон, Ричард Дэвид Дж., Ши Мэнсяо, Мансур Тарек С., Заск Ари, Денхардт Кристоф М., Аирал-Калоустиан Семирамис, Дос Сантос Освальдо, Верхейен Ерун К., Гопалсами Ариамала, Чэнь Чзэчэн, Венкатесан Аранапакам М.

МПК: C07D 498/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, триазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мхалла Карим, Джибелин Антуан, Риге Эрик, Кампо Брайс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/53, C07D 253/075...

Метки: качестве, триазиндиона, новые, гамкв, производные, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Хаймин, Самала Лакшама, Девасагаярадж Арокиасами, Ван Ин, Туноори Ашок, Чжан Чэньминь, Цзинь Хайхун, Ши Чжи-Цай, Лю Цинюнь, У Вэньсюэ, Маринелли Бретт

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4965, A61K 31/53...

Метки: лечения, производные, способ, полициклические, композиция, фармацевтическая, использующий, аминокислот, эти, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Комбинированный анальгетик на основе парацетамола

Загрузка...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Прохода Евгений Федорович, Ефимова Надежда Владимировна, Бевз Алина Юрьевна, Фомичева Светлана Валерьевна, Шпакова Евгения Олеговна, Юдина Татьяна Ивановна, Рыкова Нина Ивановна, Покровский Михаил Владимирович, Кургузова Жанна Николаевна

МПК: A61K 31/167, A61K 31/4402, A61K 31/47...

Метки: парацетамола, основе, комбинированный, анальгетик

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом

Загрузка...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/19, A61K 31/195, A61K 31/35...

Метки: фармацевтическая, эффектом, композиция, противосудорожным, синергетическим

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Фармакокинетически улучшенные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18668

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кэмпбел Стюарт, Остуни Эммануэль, Кэйтс Стивен, Даффи Дэвид, Шуэллер Оливер, Гроген Майкл, Свитнэм Пол

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 15/10...

Метки: фармакокинетически, соединения, улучшенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A)или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат,в которой R1 является С1-10алкилом;R2 выбирается из С1-10алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть, по выбору, замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом;R3 выбирается из С1-4алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Пэй Вэй, Ву Баогэнь, Цзян Тао, Нгуйен Трук Нгок, Чжу Сюфэн, Мишелли Пьерр-Ив

МПК: A61K 31/53, A61P 31/00, A61K 31/519...

Метки: композиции, протеинкиназы, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Ингибиторы seh и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18414

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тхалджи Реема К., Марино Джозеф Пол, Дин Юнь

МПК: A61K 31/53, A01N 43/66

Метки: применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле IФормула Iгде А представляет фенил или пиридил;R1 представляет собой CF3, галоген, OCF3, CN, O-C1-C6-алкил, морфолино, СО2Н или N(CH3)2;R2 означает Н;m равно 1;n означает 1, 2 или 3;В означает циклогексил;R4 означает Н;Z означает О;Y означает C1-С3-алкил, фенил, тиофенил или пиридил; где указанные фенил, тиофенил или пиридил могут быть замещены -СО2Н, SO2Me, CF3, галогеном или CN;R5 означает Н или C1-С6-алкил...

Производные пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Загрузка...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Френнессон Дэвид Б., Велапарти Апендер, Лэнгли Дэвид Р., Уиттман Марк Д., Солнье Марк Г., Чжан Гуйфэнь, Лю Пэйин, Вайас Долатрай М., Масталерц Харолд, Сан Сяопэн, Циммерманн Курт, Джонсон Уолтер Льюис

МПК: A61P 25/00, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Лав Кристофер Джон, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей

МПК: A61K 31/53, C07D 401/04, C07D 251/16...

Метки: ингибиторов, качестве, gsk-3, анилино-пиридинотриазины, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Толтразурил с улучшенными свойствами растворения

Загрузка...

Номер патента: 17015

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бенкиц Примоз, Тиги Ярослав, Клавдия Мезнар, Трост Сабина, Гояк Урска, Топорисиц Ребека

МПК: A61K 9/16, A01N 43/66, A61K 31/53...

Метки: улучшенными, толтразурил, свойствами, растворения

Формула / Реферат:

1. Частицы толтразурила с удельной площадью поверхности от 4 до 40 м2/г.2. Частицы толтразурила по п.1 с удельной площадью поверхности от 7 до 30 м2/г.3. Частицы толтразурила по п.2 с удельной площадью поверхности от 10 до 25 м2/г.4. Частицы толтразурила по пп.1, 2 или 3, находящиеся в кристаллическом состоянии.5. Частицы толтразурила по п.4, характеризующиеся рентгеновской дифракционной порошкограммой с пиками при 5,5, 14,1, 16,5, 18,6,...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Халфорд Кэтрин Анджела, Жао Ксумиао, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Ксьяо Джун, Нельсон Кендра Луиза, Отри Кристофер Лоуэлл

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: лечения, аномального, роста, сульфониламидные, клеток, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Комбинация производных триазина и стимуляторов секреции инсулина

Загрузка...

Номер патента: 16649

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Месанжо Дидье, Муэне Жерар, Краво Даньель

МПК: A61K 31/53, A61K 31/64, A61P 3/10...

Метки: производных, инсулина, стимуляторов, триазина, секреции, комбинация

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) стимулятор секреции инсулина,ii) производное триазина формулы (I)в которой R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из следующих групп:H,(C1-C20)алкила, необязательно замещенного (C1-C5)алкилом,(C2-C20)алкенила,(C6-C14)арил(C1-C20)алкила,R1 и R2, с одной стороны, и R3 и R4, с другой стороны, могут образовывать с атомом азота n-членное кольцо (n равно 3-8),R5 и R6 независимо...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ли Патрик С., Буно Пьер-Ив, Смит Кристофер Рональд, Торрес Эдуардо, Джефферсон Элизабет Энн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, A61K 31/53...

Метки: протеинкиназ, модуляторы, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Маркс Дегенхард, Эддаиби Саадиа, Хатцельманн Армин, Шудт Кристиан, Адно Серж, Бойме Рольф, Тенор Германн

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: лечения, гипертензии, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Пирсон Джеймс Кристофер, Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери

МПК: A61K 31/53, C07D 251/70, A61P 25/28...

Метки: удаления, триазины, применение, белка, приона, замещённые, прионов, лигандов, обнаружения, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тан Марта, Тиханьи Карой, Немет Дьёрдь, Кочиш Паль, Тарнава Иштван

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/135...

Метки: захвата, блокатора, каналов, ингибитора, обратного, серотонина, селективного, фармацевтическая, натриевых, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Форман Кеннет, Хонда Аяко, Уайл Майкл Дж., Найгро Энтони, Малвихилл Кристен Мишель, Ли Ань-Ху, Вернер Дуглас С., Лауфер Радослав, Сесарио Кара, Коут Хитер, Паникер Биджой, Крю Эндрю Филип, Сунь Инчуань, Арнольд Ли Д., Вэн Цинхуа, Чжан Тао, Штайниг Арно Г., Дун Ханьцин, Малвихилл Марк Джозеф

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторы, 6,6-бициклические, замещенные, протеинкиназ, кольцевые, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Композиция, включающая ингибитор pde4 и ингибитор pde5

Загрузка...

Номер патента: 12279

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин, Гхофрани Хоссейн Ардешир, Дункерн Торстен, Гриммингер Фридрих

МПК: A61K 31/505, A61K 31/205, A61K 31/44...

Метки: композиция, ингибитор, включающая

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного...

Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, противоопухолевый препарат и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 11573

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Такети Теидзи, Нукацука Мамору, Коизуми Кацухиса, Утида Дзундзи

МПК: A61K 31/44, A61K 31/506, A61K 31/132...

Метки: способ, эффект, лечения, потенцирующий, рака, противоопухолевый, препарат

Формула / Реферат:

1. Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, для потенцирования противоопухолевой активности противоопухолевого препарата, включающего в себя тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для потенцирования противоопухолевого эффекта, и отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, где препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, включает...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Килонда Амури, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: ингибирующие, вич, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Триазиновые соединения и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 9728

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кемпбелл Карен А., Тиммер Ричард Т., Эликзэндер Кристофер У., Саксена Удэй, Пилларисетти Сиварам

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/53...

Метки: триазиновые, применение, медицине, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его еновое, диеновое или триеновое производное, его насыщенное производное, его стереоизомер или его соль; где R1 в каждом случае независимо выбран из -H; алкила, циклоалкила, алкенила, циклоалкенила, циклоалкадиенила, алкинила, аралкила, аралкенила, аралкинила, алкокси, алкилтио, алкиламино или диалкиламино, каждый из которых имеет вплоть до 12 атомов углерода, включая их линейные или разветвленные производные, их...

Производные 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида в качестве ингибиторов р2х7 для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюплантьер Аллен Джекоб, Домброуски Марк Энтони

МПК: C07D 253/06, C07D 401/06, A61K 31/53...

Метки: заболеваний, воспалительных, производные, ингибиторов, 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, р2х7, качестве, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Йенсен Петер Холм, Петерсен Йорген Соберг, Мартинс Джеймс Б., Йоргенсен Никлас Рие, Мейер Эдди, Ниельсен Мортен Шак, Кйолбье Анн Луиз, Ларсен Бьярн Дюе

МПК: A61K 31/195, A61K 31/53, A61K 31/05...

Метки: связям, соединений, способствующих, медицинское, применение, межклеточным, новое

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Синергическая комбинация лиганда альфа-2-дельта и ингибитора pde5 для применения при лечении боли

Загрузка...

Номер патента: 7504

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Филд Марк Джон, Уилльямс Ричард Гриффит

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4985, A61K 31/195...

Метки: ингибитора, лиганда, применения, лечении, синергическая, комбинация, альфа-2-дельта, боли

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая синергическое соотношение лиганда альфа-2-дельта и ингибитора PDE5 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата любого из них. 2. Комбинация по п.1, в которой лиганд альфа-2-дельта выбран из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она и С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина,...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61K 31/4162, A61P 1/04, A61K 31/53...

Метки: лечения, фармацевтическая, азолопиримидины, способ, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Аминированные производные дигидро-1,3,5-триазина и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 5378

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Кергоа Мишлин, Мезанжо Дидье, Краво Даниель, Доар Лилиан, Муане Жерар

МПК: A61K 31/53, A61P 3/10, C07D 251/10...

Метки: производные, терапии, дигидро-1,3,5-триазина, аминированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 выбираются независимо друг от друга из групп H, (C1-C20)алкил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C2-C20)алкенил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C2-C20)алкинил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, алкоксилом, (C3-C8)циклоалкил, замещенный или не замещенный...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фортэн Жером Мишель Клод, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дерос Фредерик Дирк

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, A61P 11/06...

Метки: 6-азаурацила, ингибирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...