A61K 31/53 — содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Фрикнес Мортен, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4412, A61K 31/16...

Метки: лечение, опухолей, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Метки: ингибитором, применяемый, кистозного, фиброза, отдельно, активатор, лечения, комбинации, стимулятор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гольц Штефан, Шалль Андреас, Бёттгер Михаель, Клар Юрген, Тельзер Ёахим, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Фу Венланг, Ланг Дитер, Фёрингер Верена, Шлеммер Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк, Лобель Марио, Шланге Томас

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 27/00...

Метки: гидроксиметиларилзамещенные, пирролотриазины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Трипатхи Рабиндранатх, Праути Кэтрин П., Данду Реддеппаредди, Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: c-met, качестве, киназы, урацила, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рютер Герд, Зимайстер Герхард, Линау Филип, Бёмер Ульф, Люккинг Ульрих, Шультц-Фадемрехт Карстен, Шольц Арне, Больманн Рольф, Гнот Марк Жан, Коземунд Дирк

МПК: A61K 31/53, A61P 31/00, A61P 9/00...

Метки: группу, содержат, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые, сульфоксиминную

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Противомикробные соединения, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сиништаж Сандра, Ду Яньмин, О'доуд Хардвин, Вимберли Брайан Т., Бхаттачарджи Ашоке, Тан Юаньцин, Девиво Марко, Даффи Эрин М.

МПК: A61K 31/53, A61P 31/04, A61K 31/513...

Метки: соединения, противомикробные, применение, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хилал Кристофер Джон, Верхоэст Патрик Роберт, Хамфри Джон Майкл, Янг Эдди, Чэппи Томас Аллен

МПК: C07D 487/04, A61P 25/18, A61K 31/53...

Метки: лечения, имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, расстройств, неврологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Амендт Кристиане, Дорш Дитер, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/439...

Метки: гетариламинонафтиридины, ингибиторов, белков, качестве, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Соединения, обладающие антибактериальной активностью в отношении clostridium

Загрузка...

Номер патента: 21567

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Люни Насер

МПК: A61K 31/53, A61P 31/04, C07D 487/04...

Метки: обладающие, отношении, соединения, clostridium, антибактериальной, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любые его стереохимические изомерные формы и таутомеры, гдеR1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, гидрокси, C1-6алкила, полигалоген-C1-6алкила, C1-6алкилокси или полигалоген-C1-6алкилокси;R3 представляет собой гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино;R4 представляет собой водород или C1-4алкил;X представляет собой азот или CR5, где R5 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;при...

Комбинация инсулина с триазиновыми производными и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21395

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Оде Анник, Месаньо Дидье, Краво Даньель

МПК: A61P 3/10, A61K 38/28, A61K 31/53...

Метки: инсулина, диабета, триазиновыми, производными, комбинация, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинация для применения в качестве лекарственного средства, включающая инсулин и соединение формулы I и/или его физиологически приемлемую соль, где соединение формулы I определено как следующее:где R1, R2, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R3, R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;R5, R6, каждый независимо друг от друга, означают Н или A;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-10 атомов...

Соли 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Чжоу Цзячэн, Цяо Лэй, Лю Пинли, Пань Юнчунь, Вен Линкай

МПК: C07D 253/07, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, соли, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Россо Виктор В., Ли Хун

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/53...

Метки: хемокиновых, качестве, способ, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, модулятора, кристаллические, получения, двойного, активности, рецепторов, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Аирал-Калоустиан Семирамис, Чэнь Чзэчэн, Заск Ари, Каплан Джошуа Аарон, Дос Сантос Освальдо, Венкатесан Аранапакам М., Каррэн Кевин Дж., Гопалсами Ариамала, Денхардт Кристоф М., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Верхейен Ерун К., Мансур Тарек С., Ши Мэнсяо, Ричард Дэвид Дж.

МПК: C07D 498/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: триазины, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мхалла Карим, Риге Эрик, Кампо Брайс, Джибелин Антуан

МПК: A61P 25/00, C07D 253/075, A61K 31/53...

Метки: гамкв, рецептора, модуляторов, производные, новые, качестве, триазиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полициклические производные аминокислот, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения, использующий эти производные

Загрузка...

Номер патента: 19879

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Хаймин, Цзинь Хайхун, Ван Ин, Лю Цинюнь, Ши Чжи-Цай, Маринелли Бретт, Девасагаярадж Арокиасами, Туноори Ашок, У Вэньсюэ, Самала Лакшама, Чжан Чэньминь

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/53, A61K 31/4965...

Метки: лечения, эти, полициклические, аминокислот, фармацевтическая, способ, производные, использующий, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил, нафтил или 5-6-членный гетероцикл, включающий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, причем необязательное замещение означает замещение одной или более группами С1-6-алкоксила, амино, циано, галогена, гидроксила или фенила, причем фенильная группа необязательно замещена одной или более группами С1-6-алкоксила, амино,...

Комбинированный анальгетик на основе парацетамола

Загрузка...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ефимова Надежда Владимировна, Рыкова Нина Ивановна, Юдина Татьяна Ивановна, Покровский Михаил Владимирович, Кургузова Жанна Николаевна, Бевз Алина Юрьевна, Шпакова Евгения Олеговна, Прохода Евгений Федорович, Фомичева Светлана Валерьевна

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/167, A61K 31/47...

Метки: комбинированный, основе, парацетамола, анальгетик

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом

Загрузка...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/19, A61K 31/195, A61K 31/35...

Метки: композиция, синергетическим, противосудорожным, эффектом, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Фармакокинетически улучшенные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18668

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шуэллер Оливер, Свитнэм Пол, Кэмпбел Стюарт, Даффи Дэвид, Кэйтс Стивен, Остуни Эммануэль, Гроген Майкл

МПК: C07D 487/04, A61P 15/10, A61K 31/53...

Метки: улучшенные, соединения, фармакокинетически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A)или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат,в которой R1 является С1-10алкилом;R2 выбирается из С1-10алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть, по выбору, замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом;R3 выбирается из С1-4алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мишелли Пьерр-Ив, Чжу Сюфэн, Цзян Тао, Пэй Вэй, Нгуйен Трук Нгок, Ву Баогэнь

МПК: A61K 31/53, A61P 31/00, A61K 31/519...

Метки: соединения, композиции, качестве, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Ингибиторы seh и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18414

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тхалджи Реема К., Марино Джозеф Пол, Дин Юнь

МПК: A61K 31/53, A01N 43/66

Метки: применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле IФормула Iгде А представляет фенил или пиридил;R1 представляет собой CF3, галоген, OCF3, CN, O-C1-C6-алкил, морфолино, СО2Н или N(CH3)2;R2 означает Н;m равно 1;n означает 1, 2 или 3;В означает циклогексил;R4 означает Н;Z означает О;Y означает C1-С3-алкил, фенил, тиофенил или пиридил; где указанные фенил, тиофенил или пиридил могут быть замещены -СО2Н, SO2Me, CF3, галогеном или CN;R5 означает Н или C1-С6-алкил...

Производные пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Загрузка...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Сан Сяопэн, Вайас Долатрай М., Уиттман Марк Д., Масталерц Харолд, Лю Пэйин, Чжан Гуйфэнь, Френнессон Дэвид Б., Джонсон Уолтер Льюис, Лэнгли Дэвид Р., Велапарти Апендер, Циммерманн Курт, Солнье Марк Г.

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61P 25/00...

Метки: производные, пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ву Тонгфей, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Лав Кристофер Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 401/04, C07D 251/16, A61K 31/53...

Метки: анилино-пиридинотриазины, ингибиторов, качестве, gsk-3, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Толтразурил с улучшенными свойствами растворения

Загрузка...

Номер патента: 17015

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Гояк Урска, Клавдия Мезнар, Топорисиц Ребека, Бенкиц Примоз, Тиги Ярослав, Трост Сабина

МПК: A01N 43/66, A61K 9/16, A61K 31/53...

Метки: толтразурил, свойствами, улучшенными, растворения

Формула / Реферат:

1. Частицы толтразурила с удельной площадью поверхности от 4 до 40 м2/г.2. Частицы толтразурила по п.1 с удельной площадью поверхности от 7 до 30 м2/г.3. Частицы толтразурила по п.2 с удельной площадью поверхности от 10 до 25 м2/г.4. Частицы толтразурила по пп.1, 2 или 3, находящиеся в кристаллическом состоянии.5. Частицы толтразурила по п.4, характеризующиеся рентгеновской дифракционной порошкограммой с пиками при 5,5, 14,1, 16,5, 18,6,...

Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток

Загрузка...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Бхаттачарья Самит Кумар, Жао Ксумиао, Луццио Майкл Джозеф, Халфорд Кэтрин Анджела, Ксьяо Джун, Отри Кристофер Лоуэлл, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Нельсон Кендра Луиза

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: лечения, сульфониламидные, роста, производные, клеток, аномального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Комбинация производных триазина и стимуляторов секреции инсулина

Загрузка...

Номер патента: 16649

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Месанжо Дидье, Краво Даньель, Муэне Жерар

МПК: A61K 31/64, A61P 3/10, A61K 31/53...

Метки: стимуляторов, производных, триазина, инсулина, комбинация, секреции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) стимулятор секреции инсулина,ii) производное триазина формулы (I)в которой R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из следующих групп:H,(C1-C20)алкила, необязательно замещенного (C1-C5)алкилом,(C2-C20)алкенила,(C6-C14)арил(C1-C20)алкила,R1 и R2, с одной стороны, и R3 и R4, с другой стороны, могут образовывать с атомом азота n-членное кольцо (n равно 3-8),R5 и R6 независимо...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Буно Пьер-Ив, Торрес Эдуардо, Смит Кристофер Рональд, Ли Патрик С., Джефферсон Элизабет Энн

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, модуляторы, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард, Шудт Кристиан, Адно Серж, Бойме Рольф, Тенор Германн, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4985, A61K 31/44...

Метки: лечения, легочной, гипертензии, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: A61K 31/53, C07D 251/70, A61P 25/28...

Метки: замещённые, качестве, удаления, триазины, обнаружения, прионов, лигандов, применение, приона, белка

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Немет Дьёрдь, Кочиш Паль, Тиханьи Карой, Тарнава Иштван, Тан Марта

МПК: A61K 31/135, A61K 31/343, A61K 31/381...

Метки: композиция, селективного, каналов, фармацевтическая, ингибитора, серотонина, блокатора, захвата, натриевых, обратного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Сунь Инчуань, Вернер Дуглас С., Найгро Энтони, Хонда Аяко, Ли Ань-Ху, Сесарио Кара, Малвихилл Кристен Мишель, Коут Хитер, Крю Эндрю Филип, Форман Кеннет, Штайниг Арно Г., Уайл Майкл Дж., Вэн Цинхуа, Паникер Биджой, Арнольд Ли Д., Малвихилл Марк Джозеф, Дун Ханьцин, Лауфер Радослав, Чжан Тао

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: 6,6-бициклические, замещенные, кольцевые, ингибиторы, гетеробициклические, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Композиция, включающая ингибитор pde4 и ингибитор pde5

Загрузка...

Номер патента: 12279

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Хатцельманн Армин, Дункерн Торстен, Гриммингер Фридрих, Гхофрани Хоссейн Ардешир, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/205, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: включающая, ингибитор, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного...

Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, противоопухолевый препарат и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 11573

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Коизуми Кацухиса, Такети Теидзи, Нукацука Мамору, Утида Дзундзи

МПК: A61K 31/132, A61K 31/44, A61K 31/506...

Метки: рака, эффект, лечения, потенцирующий, противоопухолевый, препарат, способ

Формула / Реферат:

1. Препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, для потенцирования противоопухолевой активности противоопухолевого препарата, включающего в себя тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для потенцирования противоопухолевого эффекта, и отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, где препарат, потенцирующий противоопухолевый эффект, включает...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Килонда Амури, Де Жонж Марк Рене, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Лудовики Дональд Вилльям

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: вич, ингибирующие, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Триазиновые соединения и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 9728

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Тиммер Ричард Т., Эликзэндер Кристофер У., Пилларисетти Сиварам, Кемпбелл Карен А., Саксена Удэй

МПК: A61P 19/02, A61K 31/53, A61P 29/00...

Метки: медицине, применение, триазиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его еновое, диеновое или триеновое производное, его насыщенное производное, его стереоизомер или его соль; где R1 в каждом случае независимо выбран из -H; алкила, циклоалкила, алкенила, циклоалкенила, циклоалкадиенила, алкинила, аралкила, аралкенила, аралкинила, алкокси, алкилтио, алкиламино или диалкиламино, каждый из которых имеет вплоть до 12 атомов углерода, включая их линейные или разветвленные производные, их...

Производные 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида в качестве ингибиторов р2х7 для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8591

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюплантьер Аллен Джекоб, Домброуски Марк Энтони

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, C07D 401/06...

Метки: качестве, 3-(3,5-диоксо-4,5-дигидро-3н-(1,2,4)триазин-2-ил)бензамида, лечения, производные, ингибиторов, заболеваний, р2х7, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С3-С10)циклоалкилом или (С6-С10)арилом, причем каждый указанный (С1-С6)алкил, (С3-С10)циклоалкил или (С6-С10)арил возможно замещен одной-тремя подходящими группировками, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, CN-, (С1-С6)алкила, НО(С1-С6)алкила, фенила или п-толила; R2 представляет собой галоген и (С1-С6)алкил; R3 представляет собой...

Новое медицинское применение соединений, способствующих межклеточным связям

Загрузка...

Номер патента: 7792

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Йенсен Петер Холм, Мартинс Джеймс Б., Ларсен Бьярн Дюе, Хольстейн-Ратлу Ниельс-Хенрик, Мейер Эдди, Петерсен Йорген Соберг, Ниельсен Мортен Шак, Йоргенсен Никлас Рие, Кйолбье Анн Луиз

МПК: A61K 31/53, A61K 31/05, A61K 31/195...

Метки: медицинское, новое, межклеточным, связям, применение, способствующих, соединений

Формула / Реферат:

1. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства. 2. Применение химического соединения по общей формуле I, формулам I-VIII, формулам 2-12 и химических соединений, представленных в табл. 1 и 8, в качестве лекарственного средства для лечения аритмии. 3. Применение по предыдущему пункту, где упомянутая аритмия является...

Синергическая комбинация лиганда альфа-2-дельта и ингибитора pde5 для применения при лечении боли

Загрузка...

Номер патента: 7504

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Уилльямс Ричард Гриффит, Филд Марк Джон

МПК: A61K 31/197, A61K 31/195, A61K 31/4985...

Метки: альфа-2-дельта, боли, комбинация, применения, ингибитора, лечении, синергическая, лиганда

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая синергическое соотношение лиганда альфа-2-дельта и ингибитора PDE5 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата любого из них. 2. Комбинация по п.1, в которой лиганд альфа-2-дельта выбран из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она и С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина,...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон

МПК: A61K 31/4162, A61P 1/04, A61K 31/53...

Метки: композиция, лечения, азолопиримидины, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Аминированные производные дигидро-1,3,5-триазина и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 5378

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Краво Даниель, Мезанжо Дидье, Доар Лилиан, Кергоа Мишлин, Муане Жерар

МПК: C07D 251/10, A61K 31/53, A61P 3/10...

Метки: аминированные, дигидро-1,3,5-триазина, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 выбираются независимо друг от друга из групп H, (C1-C20)алкил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C3-C8)циклоалкилом, (C2-C20)алкенил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, (C1-C5)алкоксилом, (C2-C20)алкинил, замещенный или не замещенный галогеном, (C1-C5)алкилом, алкоксилом, (C3-C8)циклоалкил, замещенный или не замещенный...

Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5

Загрузка...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод, Лакрамп Жан Фернан Арман

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06, A61P 11/06...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...