A61K 31/52 — пурины, например аденин

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/52, A61K 31/522...

Метки: качестве, пуриновые, рецептора, модуляторов, применение, производные, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/7064, A61K 31/52...

Метки: ферментов, ингибиторы, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Производные оксоаденина, конъюгированные с фосфо- или фосфонолипидами

Загрузка...

Номер патента: 23536

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Дэвид

МПК: A61K 31/522, A61K 31/52, A01N 43/90...

Метки: производные, фосфонолипидами, оксоаденина, конъюгированные, фосфо

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 выбран из С1-6алкила, С1-6алкиламино, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил-С1-6алкила, С3-6циклоалкил-С1-6ал­киламино, С3-6циклоалкил-С1-6алкокси, С1-6алкокси-С1-6алкила, С1-6алкокси-С1-6алкиламино или С1-6алкокси-С1-6алкокси;n равно целому числу от 1 до 6;X представляет собой СН или N;Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;W представляет собой О или S;m равно 0 или целому числу от 1 до 6;R2 представляет собой Н...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Курокава Масако, Икеда Дзунити, Канда Томоюки, Итикава Сундзи

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/427...

Метки: предотвращения, мигрени, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сасаки Кацутоси, Кунори Сундзи, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: способ, опиоидному, толерантности, подавления, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы длительной терапии с применением аминопиридинов

Загрузка...

Номер патента: 22755

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коэн Рон, Блайт Эндрю Р.

МПК: A61K 31/52

Метки: способы, применением, аминопиридинов, длительной, терапии

Формула / Реферат:

1. Способ поддержания улучшенной походки в течение по меньшей мере одного года у пациента с рассеянным склерозом, включающий введение указанному пациенту композиции с замедленным высвобождением, содержащей 10 мг 4-аминопиридина, два раза в день в течение указанного периода времени.2. Способ по п.1, где период времени составляет по меньшей мере 18 месяцев.3. Способ по п.1 или 2, где период времени составляет по меньшей мере 2 года.4. Способ по...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Рэкер Джозеф, Танигути Такахико, Ван И, Миура Касеи, Камара Фатоумата, Куинн Джон Ф., Камата Макото, Хонда Эидзи, Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке, Йосикава Масато, Хасуи Томоаки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: соединения, гетероциклические, конденсированные, фосфодиэстераз, качестве, ингибиторов, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Комбс Эндрю П., Ли Юнь-Лун, Меткаф Брайан В.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61P 37/00...

Метки: пиримидиноны, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 20565

Опубликовано: 30.12.2014

Автор: Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 25/06, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой CºN, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5 или -CH2CºN;R3 представляет собой C1-C2-алкил, C1-C2-фторалкил или C(O)CH3;R4 представляет собой Н, С(О)СН3, СО2СН3 или SO2CH3;R5 представляет собой Н или совместно с R4 образует пирролидин-2-он,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 20529

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Сандерсон Адам Ян, Холлиншед Шон Патрик, Гвидетти Росселла, Астлс Питер Чарльз

МПК: C07D 487/04, A61P 25/02, A61K 31/52...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой ОН, ОСН3, СН2ОН или СН2ОСН3;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 представляет собой C1-C2 алкил, C1-C2 фторалкил, С(O)СН3 или CO2CH3;R5 представляет собой Н, СН3 или СН2ОСН3;R6 представляет собой Н, СН3 или совместно с R5 образует циклопропановое кольцо;n равно 0 или 1,или фармацевтически приемлемая соль указанного...

Производные ксантина

Загрузка...

Номер патента: 20037

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нортон Бет Адамс, Эскен Холли

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/52...

Метки: производные, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион трис-(гидроксиметил)аминометан формулы (IA)2. Соединение по п.1, которое представляет собой безводный 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион и трис-(гидроксиметил)аминометан.3. Соединение по п.1 или 2, которое является кристаллическим.4. Соединение по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма соединения характеризуется порошковой рентгенограммой,...

Производные аминоспиртов, предназначенные для лечения демиелинизирующих периферических невропатий

Загрузка...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Валлстрём Эрик, Лепперт Давид, Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара

МПК: A61K 31/34, A61K 31/137, A61K 31/16...

Метки: демиелинизирующих, предназначенные, периферических, производные, аминоспиртов, невропатий, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайяши Томоко, Чэнь Майкл, Коттэм Ховард Б., Карсон Деннис А.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, C07D 473/02...

Метки: соединения, модулирующие, toll-подобных, рецепторов, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Производные атропоизомеров 2-пуринил-3-толилхиназолинона и способы применения

Загрузка...

Номер патента: 19499

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ивартс Джерри Б., Ульрих Роджер Дж.

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/52...

Метки: 2-пуринил-3-толилхиназолинона, применения, способы, атропоизомеров, производные

Формула / Реферат:

1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...

Замещенные эфиры 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых кислот и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19244

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ригер Джейсон, Боглхоул Энтони, Шмидтманн Франк, Томпсон Роберт

МПК: A61K 31/52, A01N 43/90

Метки: применение, эфиры, кислот, 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая сольотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила С1-3;Z2 независимо выбран из F, алкила C1-4, CF3, OCF3, (CH2)aOR3, (CH2)aNR3R3, NO2, (CH2)aCN, (CH2)aCO2R3 и (CH2)aCONR3R3;R3 независимо выбран из H и алкила C1-6;R4 выбран из CH2OR и C(O)NRR;каждый R независимо выбран из Н, алкила С1-4, циклобутила и (СН2)a-циклопропила;а выбран из 0, 1 и 2 иq...

Ингибиторы акт и p70 s6-киназы

Загрузка...

Номер патента: 18947

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Джозеф Саджан, Дэлли Роберт Дин

МПК: A61P 35/00, C07D 473/00, A61K 31/52...

Метки: акт, s6-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 18386

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Эстлз Питер Чарльз, Холлиншед Шон Патрик, Тидуэлл Майкл Вэйд, Гвидетти Росселла

МПК: C07D 473/34, A61K 31/52, A61P 25/04...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из Н, F, Cl, C1-C2-алкила, CF3, циклопропила, ОСН3, OCF3 и CN;R2 выбран из тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, метилового эфира азетидин-1-карбоновой кислоты и тетрагидротиофен-1,1-диоксида;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 выбран из C1-C2-алкила, C1-С2-фторалкила, циклопропила и СОСН3;R5 выбран из Н, СН3 и CF3;n равно 0 или 1;X1 и X3 независимо выбраны...

Твердые принимаемые внутрь лекарственные композиции на основе s-аденозилметионина (same) или никотинамидадениндинуклеотида (nadh) и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 17895

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джованноне Даниэле, Де Анжелис Карло

МПК: A61K 31/52, A61K 47/02, A61K 31/7084...

Метки: принимаемые, получения, внутрь, способ, никотинамидадениндинуклеотида, твердые, композиции, основе, same, nadh, s-аденозилметионина, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная композиция, содержащая S-аденозилметионин (SAMe) или восстановленный никотинамидадениндинуклеотид (NADH) или их соли в сочетании с окисью кальция и, необязательно, наполнителями, приемлемыми в фармакологии.2. Композиция по п.1, в которой упомянутый SAMe является S-аденозилметионин-паратолуолсульфонатом, S-аденозилметионин-1,4-бутендисульфонатом, S-аденозилметионинсульфатом, S-аденозилметионинтозилатом.3. Композиция по...

Ингибиторы тирозин-киназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вернер Эрик, Чен Вей, Хонигберг Ли, Багги Джозеф Дж., Лоури Дэвид

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: тирозин-киназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Гетероциклические соединения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Шинь Янгсук, Хе Сяо, Рзаса Роберт М., Чэнь И., Лукас Брайан, Сеганиш Дженнифер, Дюкетт Джейсон А., Райкельт Андреас, Макги Лоуренс Р., Хао Сяолинь, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Кашинг Тимоти Д., Чжан Давей

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: применение, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Пирролопиримидины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сун Му Че, Брейн Кристофер Томас, Тома Гебхард

МПК: A61K 31/522, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Беллон Стивен, Ломан Джулия, Ким Тае-Сеонг, Альбрехт Брайан, Льюис Ричард, Бауэр Дэвид, Спрингер Стефани, Хангейт Рэндалл, Хираи Сатоко, Боезио Алессандро, Чокетт Дебора, Янг Кевин, Букер Шон, Д'амико Дерин, Зигмунд Аарон, Лиу Лонгбин, Боде Кристиан, Поташмен Михель, Стек Маркиан, Арманж Жан-Кристоф, Норман Марк, Хи Нинг

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/52...

Метки: производные, гетероциклические, конденсированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Моносоль малеиновой кислоты антивирусного агента и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15269

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ли Дзи Хие, Юн Дзунг Мин, Парк Ки Соок

МПК: A61P 31/18, A61K 31/52, A61P 31/12...

Метки: агента, содержащая, фармацевтическая, антивирусного, композиция, малеиновой, кислоты, моносоль

Формула / Реферат:

1. Моносоль малеиновой кислоты 3-[({1-[(2-амино-9Н-пурин-9-ил)метил]циклопропил}окси)метил]-8,8-диметил-3,7-диоксо-2,4,6-триокса-3l5-фосфанон-1-илпивалата.2. Моносоль малеиновой кислоты по п.1 в форме кристаллического твердого вещества.3. Моносоль малеиновой кислоты по п.2, имеющая пики при 2q 5,6, 12,1, 17,5 и 20,9° в ее порошковой рентгенограмме.4. Моносоль малеиновой кислоты по п.3, имеющая пики при 2q 5,6, 10,0, 12,1, 13,1, 17,5, 18,8, 20,9,...

Ингибиторы mnk2 на основе 8-гетероарилпурина для лечения метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14907

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кул Эндрью Г., Метцгер Аксель, Хуссейн Захид, Брессиа Марк-Ралей, Хендерсон Айан, Диллер Дейвид Дж., Ахмед Гульзар, Чжан Цоань Ц.

МПК: C07D 473/32, A61K 31/52, A61P 3/00...

Метки: метаболических, основе, 8-гетероарилпурина, лечения, нарушений, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбирают из группы, включающей арил, гетероарил, C1-C10-алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный C1-C10-алкил;n выбирают из группы, включающей 0, 1 и 2;R1a означает водород или метил;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-C6-алкил и C1-C6-алкил, замещенный группой CN, C1-C6-алкокси или фтор; аR3 выбирают из группы, включающей арил, замещенный одной или двумя группами C1-C6-алкокси, и...

Комбинации пиримидинсодержащего nnrti с ингибиторами обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61K 31/513...

Метки: обратной, ингибиторами, пиримидинсодержащего, комбинации, nnrti, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Способы лечения легочных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 14684

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Смитс Гленн Дж., Спайнэйл Фрэнсис Дж.

МПК: A61K 31/52

Метки: легочных, заболеваний, лечения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ уменьшения легочного ангиоспазма или улучшения легочной гемодинамики у пациента, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества антагониста A1 аденозинового рецептора, причем указанный антагониста A1 аденозинового рецептора представляет собой соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой C1-6алкил;X1 и Х2 являются кислородом;R3 представляют собой трициклическую группу, выбранную изкаждая из которых...

Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита с (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 14044

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Барсегян Геворкбек Гайкович, Марков Виктор Константинович, Шубский Кирилл Юльевич, Воронцов Евгений Алексеевич

МПК: A61K 31/52, A61K 38/06, A61K 33/24...

Метки: препарата, лекарственная, гепатита, наносомальная, пролонгированного, действия, варианты, лечения, форма

Формула / Реферат:

1. Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита С, содержащая комплекс активных компонентов, включающий глутатион, инозин и соль платины, отличающаяся тем, что глутатион, инозин взяты в отношении 1:1, а соль платины в количестве 0,05%, при этом комплекс активных компонентов иммобилизован за счет адсорбции и соосаждения на биодеградируемом полимерном носителе в виде наночастиц из полилактидгликолида...

2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Таслер Штефан, Тотцке Франк, Ланг Мартин, Херц Томас, Шехтеле Кристоф, КРАУСC Рольф, Куббутат Михаэль

МПК: A61K 31/52, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: 2,5-и, бензазола, качестве, полезные, 2,6-дизамещенные, аналоги, пpотеинкиназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: лигандов, качестве, пригодные, производные, рецептора, тетрагидронафтиридина, гистамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Антагонисты аденозиновых рецепторов и способы их получения и использования

Загрузка...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Энсингер Кэрол, Петтер Расселл С., Кумаравел Гнанасамбандам, Даулинг Джеймс Е.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 9/00...

Метки: способы, антагонисты, использования, аденозиновых, рецепторов, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Новые гетероциклические соединения – ингибиторы hsp90 и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ши Джиандонг, Боем Маркус Ф., Лё Бразидек Жан-Ив, Касибхатла Сринивас Р., Херст Дэвид, Биамонт Марко А., Жанг Лин, Хонг Кевин Д.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61K 31/519...

Метки: получения, гетероциклические, способы, соединения, ингибиторы, hsp90, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Загрузка...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джоунз Роберт М., Сейдж Карлтон Р., Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Шин Янг-Дзун, Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Рен Альберт С.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/519, A61K 31/4375...

Метки: метаболизма, связанных, нарушением, расстройств, конденсированные, лечения, арильные, качестве, производные, гетероарильные, модуляторов, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Пероральные препаративные формы кладрибина

Загрузка...

Номер патента: 9944

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дандикер Йогес, Бодор Николас С.

МПК: A61K 31/52, A61K 9/20, A61K 47/48...

Метки: кладрибина, пероральные, формы, препаративные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный кладрибин-циклодекстриновый комплекс, который является однородной аморфной смесью (а) аморфного комплекса включения кладрибина с аморфным циклодекстрином и (b) аморфного свободного кладрибина, связанного с аморфным циклодекстрином в виде комплекса невключения, составленная в твердую пероральную лекарственную форму. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой комплекс насыщен кладрибином. 3....

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео

МПК: A61K 31/52, C07D 473/00, A61P 31/18...

Метки: вич, производные, пурина, репликацию, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Препараты кладрибина для улучшенной пероральной доставки и доставки через слизистые оболочки

Загрузка...

Номер патента: 9714

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Бодор Николас С.

МПК: A61K 47/48, A61K 9/00, A61K 31/52...

Метки: кладрибина, слизистые, улучшенной, пероральной, оболочки, доставки, препараты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин, составленный в твердую лекарственную форму для перорального приема, причем указанная композиция, по существу, лишена избытка циклодекстрина, который содержится в минимальном количестве, что требуется для максимального увеличения количества кладрибина в комплексе. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин,...

Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии (варианты), способ его применения

Загрузка...

Номер патента: 8737

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Кетлинская Ольга Сергеевна, Кожемякин Леонид Андреевич

МПК: A61K 31/198, A61K 31/505, A61K 31/52...

Метки: лечения, этиологии, способ, различной, конъюнктивитов, средство, применения, профилактики, варианты, кератитов

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно представляет собой глазные капли, содержащие органическую соль аденина и дисульфидглутатиона, литиевую соль липоевой кислоты, диметилсульфоксид и воду для инъекций при следующем их соотношении, мас.%: 2. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно...

2′-фторнуклеозиды

Загрузка...

Номер патента: 8609

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Макати Джеффри Дж., Чой Йонгсеок, Лиотта Деннис К., Ли Кийеонг, Ши Дзунксинг, Шинази Рэймонд Ф., Хонг Дзоон Х., Чу Чунг К.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/7064, A61K 31/52...

Метки: 2'-фторнуклеозиды

Формула / Реферат:

1. Применение 2'-фтор-b-D-нуклеозида для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения инфекционного гепатита В у человека, в котором 2'-фтор-b-D-нуклеозид имеет формулу в которой Base обозначает пуриновое основание; R1 обозначает ОН, Н, OR3, N3, CN, галоген, CF3, C1-C4алкил, амино, С1-С4алкиламино, ди-С1-С4алкиламино; R2 обозначает Н, монофосфат, дифосфат, трифосфат, ацил или другую фармацевтически приемлемую отщепляемую...

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы дельта человека

Загрузка...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Трайберг Дженнифер, Кесицки Эдвард А., Оливер Эйми, Садху Чанчал, Дик Кен, Сауэлл К.Грегори

МПК: A61K 31/52, A61K 31/517, C07D 403/12...

Метки: человека, дельта, фосфатидилинозитол-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: C07D 239/48, A61K 31/52, A61P 3/04...

Метки: пуриновые, соединения, каннабиноидных, рецепторов, лигандов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...