A61K 31/52 — пурины, например аденин

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: толл-подобного, качестве, рецептора, применение, модуляторов, производные, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: активирующих, ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Производные оксоаденина, конъюгированные с фосфо- или фосфонолипидами

Загрузка...

Номер патента: 23536

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Дэвид

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A01N 43/90...

Метки: фосфо, конъюгированные, фосфонолипидами, производные, оксоаденина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 выбран из С1-6алкила, С1-6алкиламино, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил-С1-6алкила, С3-6циклоалкил-С1-6ал­киламино, С3-6циклоалкил-С1-6алкокси, С1-6алкокси-С1-6алкила, С1-6алкокси-С1-6алкиламино или С1-6алкокси-С1-6алкокси;n равно целому числу от 1 до 6;X представляет собой СН или N;Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;W представляет собой О или S;m равно 0 или целому числу от 1 до 6;R2 представляет собой Н...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Икеда Дзунити, Курокава Масако, Итикава Сундзи, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/519, A61K 31/427, A61K 31/52...

Метки: способ, лечения, предотвращения, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Кунори Сундзи, Оути Дзун

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/343, A61K 31/427...

Метки: опиоидному, подавления, способ, анальгетику, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы длительной терапии с применением аминопиридинов

Загрузка...

Номер патента: 22755

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Блайт Эндрю Р., Коэн Рон

МПК: A61K 31/52

Метки: применением, длительной, способы, аминопиридинов, терапии

Формула / Реферат:

1. Способ поддержания улучшенной походки в течение по меньшей мере одного года у пациента с рассеянным склерозом, включающий введение указанному пациенту композиции с замедленным высвобождением, содержащей 10 мг 4-аминопиридина, два раза в день в течение указанного периода времени.2. Способ по п.1, где период времени составляет по меньшей мере 18 месяцев.3. Способ по п.1 или 2, где период времени составляет по меньшей мере 2 года.4. Способ по...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Камата Макото, Миура Касеи, Рэкер Джозеф, Хасуи Томоаки, Куинн Джон Ф., Камара Фатоумата, Камисаки Харухи, Ван И, Хонда Эидзи, Имамура Кейсуке, Танигути Такахико

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, ингибиторов, качестве, гетероциклические, фосфодиэстераз, соединения, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ли Юнь-Лун, Комбс Эндрю П., Меткаф Брайан В.

МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, пиримидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 20565

Опубликовано: 30.12.2014

Автор: Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 25/06, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой CºN, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5 или -CH2CºN;R3 представляет собой C1-C2-алкил, C1-C2-фторалкил или C(O)CH3;R4 представляет собой Н, С(О)СН3, СО2СН3 или SO2CH3;R5 представляет собой Н или совместно с R4 образует пирролидин-2-он,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 20529

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Гвидетти Росселла, Сандерсон Адам Ян, Астлс Питер Чарльз, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 25/02, A61K 31/52, C07D 487/04...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой ОН, ОСН3, СН2ОН или СН2ОСН3;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 представляет собой C1-C2 алкил, C1-C2 фторалкил, С(O)СН3 или CO2CH3;R5 представляет собой Н, СН3 или СН2ОСН3;R6 представляет собой Н, СН3 или совместно с R5 образует циклопропановое кольцо;n равно 0 или 1,или фармацевтически приемлемая соль указанного...

Производные ксантина

Загрузка...

Номер патента: 20037

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нортон Бет Адамс, Эскен Холли

МПК: A61K 31/52, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: производные, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион трис-(гидроксиметил)аминометан формулы (IA)2. Соединение по п.1, которое представляет собой безводный 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион и трис-(гидроксиметил)аминометан.3. Соединение по п.1 или 2, которое является кристаллическим.4. Соединение по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма соединения характеризуется порошковой рентгенограммой,...

Производные аминоспиртов, предназначенные для лечения демиелинизирующих периферических невропатий

Загрузка...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара, Лепперт Давид, Валлстрём Эрик

МПК: A61K 31/34, A61K 31/137, A61K 31/16...

Метки: производные, невропатий, демиелинизирующих, аминоспиртов, предназначенные, периферических, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайяши Томоко, Коттэм Ховард Б., Карсон Деннис А., Чэнь Майкл

МПК: C07D 473/02, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: активность, toll-подобных, соединения, модулирующие, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Производные атропоизомеров 2-пуринил-3-толилхиназолинона и способы применения

Загрузка...

Номер патента: 19499

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ульрих Роджер Дж., Ивартс Джерри Б.

МПК: A61P 35/00, C07D 473/34, A61K 31/52...

Метки: способы, 2-пуринил-3-толилхиназолинона, производные, применения, атропоизомеров

Формула / Реферат:

1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...

Замещенные эфиры 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых кислот и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19244

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ригер Джейсон, Шмидтманн Франк, Томпсон Роберт, Боглхоул Энтони

МПК: A61K 31/52, A01N 43/90

Метки: 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых, кислот, эфиры, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая сольотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила С1-3;Z2 независимо выбран из F, алкила C1-4, CF3, OCF3, (CH2)aOR3, (CH2)aNR3R3, NO2, (CH2)aCN, (CH2)aCO2R3 и (CH2)aCONR3R3;R3 независимо выбран из H и алкила C1-6;R4 выбран из CH2OR и C(O)NRR;каждый R независимо выбран из Н, алкила С1-4, циклобутила и (СН2)a-циклопропила;а выбран из 0, 1 и 2 иq...

Ингибиторы акт и p70 s6-киназы

Загрузка...

Номер патента: 18947

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Дэлли Роберт Дин, Шеферд Тимоти Алан, Джозеф Саджан

МПК: A61K 31/52, A61P 35/00, C07D 473/00...

Метки: s6-киназы, акт, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...

Пуриновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 18386

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Гвидетти Росселла, Эстлз Питер Чарльз, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: A61K 31/52, C07D 473/34, A61P 25/04...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из Н, F, Cl, C1-C2-алкила, CF3, циклопропила, ОСН3, OCF3 и CN;R2 выбран из тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, метилового эфира азетидин-1-карбоновой кислоты и тетрагидротиофен-1,1-диоксида;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 выбран из C1-C2-алкила, C1-С2-фторалкила, циклопропила и СОСН3;R5 выбран из Н, СН3 и CF3;n равно 0 или 1;X1 и X3 независимо выбраны...

Твердые принимаемые внутрь лекарственные композиции на основе s-аденозилметионина (same) или никотинамидадениндинуклеотида (nadh) и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 17895

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джованноне Даниэле, Де Анжелис Карло

МПК: A61K 31/7084, A61K 47/02, A61K 31/52...

Метки: same, внутрь, основе, nadh, способ, принимаемые, s-аденозилметионина, получения, никотинамидадениндинуклеотида, композиции, твердые, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная композиция, содержащая S-аденозилметионин (SAMe) или восстановленный никотинамидадениндинуклеотид (NADH) или их соли в сочетании с окисью кальция и, необязательно, наполнителями, приемлемыми в фармакологии.2. Композиция по п.1, в которой упомянутый SAMe является S-аденозилметионин-паратолуолсульфонатом, S-аденозилметионин-1,4-бутендисульфонатом, S-аденозилметионинсульфатом, S-аденозилметионинтозилатом.3. Композиция по...

Ингибиторы тирозин-киназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Лоури Дэвид, Чен Вей, Вернер Эрик, Багги Джозеф Дж., Хонигберг Ли

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: брутона, тирозин-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Гетероциклические соединения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Хе Сяо, Хао Сяолинь, Дюкетт Джейсон А., Сеганиш Дженнифер, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Лукас Брайан, Макги Лоуренс Р., Шинь Янгсук, Райкельт Андреас, Чэнь И., Рзаса Роберт М., Кашинг Тимоти Д., Чжан Давей

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: применение, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Пирролопиримидины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сун Му Че, Тома Гебхард, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/522...

Метки: применение, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Боезио Алессандро, Поташмен Михель, Беллон Стивен, Арманж Жан-Кристоф, Боде Кристиан, Ким Тае-Сеонг, Хираи Сатоко, Бауэр Дэвид, Ломан Джулия, Спрингер Стефани, Зигмунд Аарон, Норман Марк, Хангейт Рэндалл, Д'амико Дерин, Льюис Ричард, Чокетт Дебора, Альбрехт Брайан, Стек Маркиан, Янг Кевин, Хи Нинг, Букер Шон, Лиу Лонгбин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/52...

Метки: конденсированные, гетероциклические, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Моносоль малеиновой кислоты антивирусного агента и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15269

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок, Юн Дзунг Мин

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: композиция, содержащая, кислоты, фармацевтическая, агента, моносоль, малеиновой, антивирусного

Формула / Реферат:

1. Моносоль малеиновой кислоты 3-[({1-[(2-амино-9Н-пурин-9-ил)метил]циклопропил}окси)метил]-8,8-диметил-3,7-диоксо-2,4,6-триокса-3l5-фосфанон-1-илпивалата.2. Моносоль малеиновой кислоты по п.1 в форме кристаллического твердого вещества.3. Моносоль малеиновой кислоты по п.2, имеющая пики при 2q 5,6, 12,1, 17,5 и 20,9° в ее порошковой рентгенограмме.4. Моносоль малеиновой кислоты по п.3, имеющая пики при 2q 5,6, 10,0, 12,1, 13,1, 17,5, 18,8, 20,9,...

Ингибиторы mnk2 на основе 8-гетероарилпурина для лечения метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 14907

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Диллер Дейвид Дж., Ахмед Гульзар, Чжан Цоань Ц., Брессиа Марк-Ралей, Кул Эндрью Г., Хуссейн Захид, Метцгер Аксель, Хендерсон Айан

МПК: C07D 473/32, A61P 3/00, A61K 31/52...

Метки: ингибиторы, основе, 8-гетероарилпурина, лечения, метаболических, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбирают из группы, включающей арил, гетероарил, C1-C10-алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный C1-C10-алкил;n выбирают из группы, включающей 0, 1 и 2;R1a означает водород или метил;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-C6-алкил и C1-C6-алкил, замещенный группой CN, C1-C6-алкокси или фтор; аR3 выбирают из группы, включающей арил, замещенный одной или двумя группами C1-C6-алкокси, и...

Комбинации пиримидинсодержащего nnrti с ингибиторами обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/513, A61K 31/52, A61K 31/505...

Метки: комбинации, транскриптазы, ингибиторами, пиримидинсодержащего, обратной, nnrti

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Способы лечения легочных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 14684

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Смитс Гленн Дж., Спайнэйл Фрэнсис Дж.

МПК: A61K 31/52

Метки: легочных, способы, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ уменьшения легочного ангиоспазма или улучшения легочной гемодинамики у пациента, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества антагониста A1 аденозинового рецептора, причем указанный антагониста A1 аденозинового рецептора представляет собой соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой C1-6алкил;X1 и Х2 являются кислородом;R3 представляют собой трициклическую группу, выбранную изкаждая из которых...

Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита с (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 14044

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Шубский Кирилл Юльевич, Барсегян Геворкбек Гайкович, Марков Виктор Константинович, Воронцов Евгений Алексеевич

МПК: A61K 31/52, A61K 38/06, A61K 33/24...

Метки: пролонгированного, форма, гепатита, препарата, наносомальная, варианты, лекарственная, действия, лечения

Формула / Реферат:

1. Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита С, содержащая комплекс активных компонентов, включающий глутатион, инозин и соль платины, отличающаяся тем, что глутатион, инозин взяты в отношении 1:1, а соль платины в количестве 0,05%, при этом комплекс активных компонентов иммобилизован за счет адсорбции и соосаждения на биодеградируемом полимерном носителе в виде наночастиц из полилактидгликолида...

2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Куббутат Михаэль, Тотцке Франк, Таслер Штефан, Херц Томас, КРАУСC Рольф, Ланг Мартин, Шехтеле Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, 2,5-и, 2,6-дизамещенные, аналоги, полезные, пpотеинкиназ, бензазола

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: качестве, лигандов, тетрагидронафтиридина, рецептора, пригодные, производные, гистамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Антагонисты аденозиновых рецепторов и способы их получения и использования

Загрузка...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Петтер Расселл С., Даулинг Джеймс Е., Энсингер Кэрол, Кумаравел Гнанасамбандам

МПК: A61P 9/00, A61K 31/52, A61K 31/505...

Метки: рецепторов, способы, получения, антагонисты, аденозиновых, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Новые гетероциклические соединения – ингибиторы hsp90 и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Лё Бразидек Жан-Ив, Жанг Лин, Херст Дэвид, Ши Джиандонг, Биамонт Марко А., Касибхатла Сринивас Р., Хонг Кевин Д., Боем Маркус Ф.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/522...

Метки: способы, получения, гетероциклические, новые, ингибиторы, hsp90, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Конденсированные арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения расстройств, связанных с нарушением метаболизма

Загрузка...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Шин Янг-Дзун, Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Сэмпл Грэем, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Сейдж Карлтон Р., Рен Альберт С., Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/47...

Метки: конденсированные, модуляторов, нарушением, связанных, качестве, гетероарильные, лечения, метаболизма, расстройств, производные, арильные, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Пероральные препаративные формы кладрибина

Загрузка...

Номер патента: 9944

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Бодор Николас С., Дандикер Йогес

МПК: A61K 9/20, A61K 47/48, A61K 31/52...

Метки: кладрибина, формы, препаративные, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный кладрибин-циклодекстриновый комплекс, который является однородной аморфной смесью (а) аморфного комплекса включения кладрибина с аморфным циклодекстрином и (b) аморфного свободного кладрибина, связанного с аморфным циклодекстрином в виде комплекса невключения, составленная в твердую пероральную лекарственную форму. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой комплекс насыщен кладрибином. 3....

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Хэрес Ян

МПК: C07D 473/00, A61P 31/18, A61K 31/52...

Метки: репликацию, вич, ингибирующие, пурина, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Препараты кладрибина для улучшенной пероральной доставки и доставки через слизистые оболочки

Загрузка...

Номер патента: 9714

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Бодор Николас С.

МПК: A61K 31/52, A61K 47/48, A61K 9/00...

Метки: пероральной, кладрибина, препараты, оболочки, доставки, улучшенной, слизистые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин, составленный в твердую лекарственную форму для перорального приема, причем указанная композиция, по существу, лишена избытка циклодекстрина, который содержится в минимальном количестве, что требуется для максимального увеличения количества кладрибина в комплексе. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин,...

Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии (варианты), способ его применения

Загрузка...

Номер патента: 8737

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Кетлинская Ольга Сергеевна, Кожемякин Леонид Андреевич

МПК: A61K 31/198, A61K 31/52, A61K 31/505...

Метки: различной, применения, способ, конъюнктивитов, варианты, этиологии, средство, кератитов, профилактики, лечения

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно представляет собой глазные капли, содержащие органическую соль аденина и дисульфидглутатиона, литиевую соль липоевой кислоты, диметилсульфоксид и воду для инъекций при следующем их соотношении, мас.%: 2. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно...

2′-фторнуклеозиды

Загрузка...

Номер патента: 8609

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Макати Джеффри Дж., Чой Йонгсеок, Чу Чунг К., Лиотта Деннис К., Ши Дзунксинг, Ли Кийеонг, Шинази Рэймонд Ф., Хонг Дзоон Х.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/506, A61K 31/7064...

Метки: 2'-фторнуклеозиды

Формула / Реферат:

1. Применение 2'-фтор-b-D-нуклеозида для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения инфекционного гепатита В у человека, в котором 2'-фтор-b-D-нуклеозид имеет формулу в которой Base обозначает пуриновое основание; R1 обозначает ОН, Н, OR3, N3, CN, галоген, CF3, C1-C4алкил, амино, С1-С4алкиламино, ди-С1-С4алкиламино; R2 обозначает Н, монофосфат, дифосфат, трифосфат, ацил или другую фармацевтически приемлемую отщепляемую...

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы дельта человека

Загрузка...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Трайберг Дженнифер, Оливер Эйми, Кесицки Эдвард А., Садху Чанчал, Сауэлл К.Грегори, Дик Кен

МПК: A61K 31/517, A61K 31/52, C07D 403/12...

Метки: дельта, человека, фосфатидилинозитол-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, C07D 239/48, A61K 31/52...

Метки: рецепторов, применение, соединения, качестве, пуриновые, лигандов, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...