A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Лихун, Демарини Дуглас Дж., Энрикес Франциско, Ле Нгокдип Т.

МПК: A61K 9/28, A61K 9/20, A61K 31/519...

Метки: фармацевтическая, лечения, получения, таблетка, рака, способ

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4745, A61K 31/505...

Метки: 5-фторурацил, композиция, 5-fu, folfiri, лечения, афлиберцепт, кислоту, фолиновую, ириноцетан, колоректального, включающая, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Метки: ингибитором, комбинации, фиброза, активатор, лечения, отдельно, стимулятор, кистозного, применяемый

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Чжу Яни, Юй Бин

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, фармацевтические, использование, пурины, качестве, полезные, композиции, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: производные, качестве, применение, ингибиторов, pde9a, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан, Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: C07D 311/22, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: соединения, протеинкиназы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даммер Ондрей, Гейтманкова Людмила, Мохамед Шармарке, Ткадлецова Марцела, Ридван Лудек

МПК: A61P 7/02, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: получения, тикагрелора, 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, применение, кислотой, способ

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг, Ким Бонг Чанг, Парк Ки Соок

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: тартрата, гидрат, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Али Мезхер Хуссейн, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел, Франклин Ричард Джереми, Браун Джулиен Алистэр, Партон Эндрью Харри, Лангхем Барри Джон, Форд Даниел Джеймс

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, киназы, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: производные, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, каннабиноидного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пузе Паскаль А.Ж., Вэй Сюйдон, Николаус Петер, Ким Суджин, Малдер Джейсон Алан, Пейтел Нитинчандра, Ян Биншиоу, Сенанаяке Крис Х., Фрутос Рохелио П., Тэмпоун Томас Г., Вертманн Ульрике

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07C 211/35...

Метки: астмы, хозл, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: активирующих, ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Патил Ниша Параг, Дхоне Сачин Васантрао, Дешмух Вишал Говиндрао, Кумар Сукеерти, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Чикхале Раджентра Пракаш, Чаудхари Сачин Сундарлал, Кадам Ашок Бхаусахеб, Томас Абрахам

МПК: A61P 13/00, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: пиримидиндионов, модуляторов, качестве, trpa1, сочлененные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грунвальд Кристиан, Штанге Ханс, Ланкау Ханс-Йоахим, Хёфген Норберт, Ланген Барбара, Дост Рита, Эгерланд Уте

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: качестве, фосфодиэстераз, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тенор Германн, Манн Александер, Фиртельхаус Мартин, Паль Андреас, Хуммель Рольф-Петер, Хатцельманн Армин, Майер Томас, Хуссонг Рагна, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Бенедиктус Эвальд, Канахер Тобиас, Штадльвизер Йозеф, Штенгель Томас, Хессманн Мануэла, Хесслингер Кристиан, Хольст Ханс Кристоф, Дункерн Торстен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: производные, фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Келер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: фермента, ингибиторов, фенилимидазола, производные, pde10a, гетероароматические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мюллер Хартвиг, Милитцер Ханс-Кристиан, Петерс Ян Георг

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: замещенные, соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Адам Жан-Мишель, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Метки: агонистов, производные, качестве, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: применение, ингибиторов, производные, качестве, pde9a, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 17/00, A61K 31/519, A61P 27/00...

Метки: производные, применения, композиции, основе, метилциклобутановые, циклобутановые, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Курокава Масако, Канда Томоюки, Итикава Сундзи, Икеда Дзунити

МПК: A61K 31/427, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: мигрени, лечения, способ, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Активаторы растворимой гуанилатциклазы

Загрузка...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Орноски Ольга А., Рагхаван Субхарекха, Парми Эмма Р., Гарфанкл Джои, Стелмак Джон Е., Мяо Шоуву, Уодделл Шерман Т., Росоэр Кит, Смит Камерон Дж., Ляо Сибинь, Грепер Джонатан А., Броканьер Линда Л., Ли Хун, Го Цзянь, Чэнь И-Хэн, Уайтхед Алан, Хань Сяоцин, Чан Цзиан

МПК: A61K 31/519, A01N 43/90

Метки: активаторы, гуанилатциклазы, растворимой

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Пиразол[1,5-a]пиримидины для противовирусного лечения

Загрузка...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Саундерс Оливер Л., Макман Ричард Л., Айсенберг Юджин Дж., Буджамра Константин Г., Хуэй Хонь Чун, Перриш Джей П., Санджи Майкл, Сиджел Дастин, Ян Хай, Бабаоглу Керим, Сперандио Дэвид

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: противовирусного, пиразол[1,5-a]пиримидины, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тенор Германн, Фишер Штефан, Омер Харальд, Флоккерци Дитер, Майер Томас, Каутц Ульрих, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард, Хесслинген Кристиан, Манн Александер, Кюльцер Раймунд, Штенгель Томас, Цитт Кристоф, Дункерн Торстен, Вайнбреннер Штеффен, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: способ, анальгетику, толерантности, подавления, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Галликкио Стивен Н., Ван Чэн, Джиннетти Энтони, Пэуан Дэниел В., Белл Ян М., Зартман С.Блэйр, Стэйес Доннетт Д., Фрэли Марк Э., Митчелл Хелен Дж., Стивенсон Хитер Е.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: антагонисты, пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Имамура Кейсуке, Камара Фатоумата, Камисаки Харухи, Камата Макото, Ван И, Рэкер Джозеф, Хонда Эидзи, Танигути Такахико, Миура Касеи, Куинн Джон Ф., Йосикава Масато, Хасуи Томоаки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: ингибиторов, конденсированные, фдэ, соединения, качестве, гетероциклические, фосфодиэстераз

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди М.В.Рамана, Редди Е.Премкумар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A01N 43/90...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чо Ён Шинь, Лагу Бхарат, Луццио Майкл, Лэвэлл Джулиан, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Брейн Кристофер Томас, Ван Япин, Джиралдес Джон Уилльям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07B 59/00...

Метки: пирролопиримидины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Единичная доза ападеносона

Загрузка...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уильямс Шэннон П., Стиллей Уильям Б., Хендел Роберт

МПК: A61K 47/02, A61K 31/7076, A61K 31/519...

Метки: доза, ападеносона, единичная

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Ценке Франк, Дорш Дитер, Амендт Кристиане

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: белков, атф-связывающих, качестве, гетариламинонафтиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: производное, тиенопиримидина, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Луо Уэнчен, Вернер Эрик, Смит Марк Стивен, Чен Вей, Лаури Дэвид Дж., Моди Тарак Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 19/10, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Арикава Ясуёси, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Не Чжэ, Феер Виктория, Смит Кристофер, Такахаси Масаси, Лэм Бетти

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: конденсированные, ингибиторы, гетероароматические, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/568, A61K 31/4985, A61K 31/519...

Метки: половой, женщин, применение, лечения, дисфункции, тестостерона, комбинации, тадалафила

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Джованнини Риккардо, Фиген Деннис, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Фукс Клаус, Фокс Томас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас, Розенброк Хольгер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: модуляторов, производные, качестве, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Галя Лорин Дж., Ли Мей, Шиллинг Адам, Недза Фрэнк М., Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейси

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: кето, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, производные, гидроксильные, глюкуронидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мариго Мауро, Келер Ян, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: pde10a, качестве, производные, 2-арилимидазола, ингибиторов, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Келер Ян, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: применение, композиция, ингибитора, основе, фенилимидазола, лечения, фармацевтическая, pde10a, качестве, нейродегенеративных, фермента, новое, психиатрических, производное, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Роусл Пол А., Хуэй Хонь Чун, Хрватин Пол, Макфадден Райан, Десай Маной К., Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, толлподобных, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...