A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Лихун, Ле Нгокдип Т., Энрикес Франциско, Демарини Дуглас Дж.

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/519...

Метки: способ, лечения, получения, таблетка, фармацевтическая, рака

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4745, A61K 31/519...

Метки: включающая, 5-фторурацил, рака, лечения, фолиновую, композиция, кислоту, 5-fu, афлиберцепт, ириноцетан, folfiri, колоректального

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Метки: кистозного, активатор, фиброза, применяемый, лечения, отдельно, стимулятор, комбинации, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Чжу Яни, Радетич Бранко

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: использование, полезные, ингибиторов, качестве, фармацевтические, композиции, пурины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, применение, pde9a, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бхавар Прашант Кашинат, Нагаратхнам Дханапалан, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: качестве, модуляторов, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке, Даммер Ондрей, Ридван Лудек, Гейтманкова Людмила

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04...

Метки: тикагрелора, способ, получения, кислотой, 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, применение

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Киу Йоунг, Парк Ки Соок, Ли Дзи Хие, Ким Бонг Чанг, Юн Дзунг Мин

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: тартрата, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Брукингз Даниел Кристофер, Ньюсс Джуди Шарлотт, Браун Джулиен Алистэр, Али Мезхер Хуссейн, Партон Эндрью Харри, Лангхем Барри Джон

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: киназы, производные, качестве, ингибиторов, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: агонистов, рецептора, качестве, каннабиноидного, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ян Биншиоу, Вертманн Ульрике, Ким Суджин, Николаус Петер, Тэмпоун Томас Г., Сенанаяке Крис Х., Малдер Джейсон Алан, Пузе Паскаль А.Ж., Фрутос Рохелио П., Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: применение, астмы, хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/7064, A61K 31/52...

Метки: активирующих, ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кумар Сукеерти, Дхоне Сачин Васантрао, Чикхале Раджентра Пракаш, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Чаудхари Сачин Сундарлал, Кхайраткар-Джоши Неелима, Дешмух Вишал Говиндрао, Патил Ниша Параг, Кадам Ашок Бхаусахеб

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: сочлененные, пиримидиндионов, производные, качестве, модуляторов, trpa1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Грунвальд Кристиан, Эгерланд Уте, Ланген Барбара, Хёфген Норберт, Дост Рита, Ланкау Ханс-Йоахим, Штанге Ханс

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстераз, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тенор Германн, Флоккерци Дитер, Паль Андреас, Манн Александер, Хатцельманн Армин, Штадльвизер Йозеф, Хуссонг Рагна, Хольст Ханс Кристоф, Хесслингер Кристиан, Дункерн Торстен, Штенгель Томас, Фиртельхаус Мартин, Цитт Кристоф, Хессманн Мануэла, Бенедиктус Эвальд, Майер Томас, Канахер Тобиас, Хуммель Рольф-Петер

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Мариго Мауро

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, производные, фенилимидазола, гетероароматические, фермента, качестве, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Петерс Ян Георг, Милитцер Ханс-Кристиан, Мюллер Хартвиг

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: соли, замещенные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Адам Жан-Мишель, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: каннабиноидного, рецептора, производные, качестве, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, pde9a, применение, производные, ингибиторов, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: композиции, применения, метилциклобутановые, способы, производные, основе, циклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Икеда Дзунити, Курокава Масако, Итикава Сундзи, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/427, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: способ, мигрени, предотвращения, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Активаторы растворимой гуанилатциклазы

Загрузка...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хань Сяоцин, Гарфанкл Джои, Росоэр Кит, Броканьер Линда Л., Мяо Шоуву, Уайтхед Алан, Ли Хун, Чэнь И-Хэн, Орноски Ольга А., Стелмак Джон Е., Уодделл Шерман Т., Рагхаван Субхарекха, Ляо Сибинь, Чан Цзиан, Парми Эмма Р., Смит Камерон Дж., Грепер Джонатан А., Го Цзянь

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519

Метки: растворимой, гуанилатциклазы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Пиразол[1,5-a]пиримидины для противовирусного лечения

Загрузка...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Буджамра Константин Г., Бабаоглу Керим, Санджи Майкл, Перриш Джей П., Сперандио Дэвид, Ян Хай, Хуэй Хонь Чун, Айсенберг Юджин Дж., Макман Ричард Л., Сиджел Дастин, Саундерс Оливер Л.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: лечения, противовирусного, пиразол[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Флоккерци Дитер, Фишер Штефан, Кюльцер Раймунд, Каутц Ульрих, Маркс Дегенхард, Вайнбреннер Штеффен, Манн Александер, Браун Клеменс, Штенгель Томас, Дункерн Торстен, Омер Харальд, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Хесслинген Кристиан, Цитт Кристоф, Майер Томас

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: способ, анальгетику, подавления, опиоидному, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белл Ян М., Стивенсон Хитер Е., Стэйес Доннетт Д., Ван Чэн, Галликкио Стивен Н., Джиннетти Энтони, Зартман С.Блэйр, Фрэли Марк Э., Митчелл Хелен Дж., Пэуан Дэниел В.

МПК: A61P 9/08, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хонда Эидзи, Имамура Кейсуке, Хасуи Томоаки, Йосикава Масато, Ван И, Миура Касеи, Танигути Такахико, Камисаки Харухи, Камара Фатоумата, Камата Макото, Рэкер Джозеф, Куинн Джон Ф.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: фосфодиэстераз, ингибиторов, фдэ, конденсированные, соединения, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/505, A01N 43/90, A61K 31/519...

Метки: применение, 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ван Япин, Чо Ён Шинь, Ян Фань, Лэвэлл Джулиан, Луццио Майкл, Брейн Кристофер Томас, Лагу Бхарат, Перес Лоренс Блас, Джиралдес Джон Уилльям

МПК: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Единичная доза ападеносона

Загрузка...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уильямс Шэннон П., Хендел Роберт, Стиллей Уильям Б.

МПК: A61K 31/7076, A61K 31/519, A61K 47/02...

Метки: ападеносона, доза, единичная

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Ценке Франк, Дорш Дитер, Амендт Кристиане

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: атф-связывающих, ингибиторов, гетариламинонафтиридины, качестве, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: производное, кристаллическое, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Смит Марк Стивен, Чен Вей, Лаури Дэвид Дж., Моди Тарак Д., Вернер Эрик, Луо Уэнчен

МПК: A61P 19/10, A61P 19/02, A61K 31/519...

Метки: брутона, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Феер Виктория, Дун Цин, Не Чжэ, Арикава Ясуёси, Лэм Бетти, Джоунз Бенджамин, Смит Кристофер, Такахаси Масаси

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: гетероароматические, ингибиторы, пирролидиноны, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/568...

Метки: женщин, лечения, половой, комбинации, тадалафила, дисфункции, тестостерона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Фокс Томас, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо, Фукс Клаус, Фиген Деннис, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Хайне Никлас, Шэнцле Герхард, Айкмайер Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: модуляторов, применение, качестве, производные, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шиллинг Адам, Шепард Стейси, Галя Лорин Дж., Роджерс Джеймс Д., Недза Фрэнк М., Арванитис Аргириос Г., Ли Мей

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: кето, производные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, гидроксильные, глюкуронидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, 2-арилимидазола, фермента, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Келер Ян, Килберн Джон Пол, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: применение, фермента, фармацевтическая, основе, лечения, расстройств, нейродегенеративных, новое, ингибитора, композиция, фенилимидазола, производное, психиатрических, качестве, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Хуэй Хонь Чун, Халькомб Рэндэл Л., Ян Хун, Хрватин Пол, Макфадден Райан, Роусл Пол А., Десай Маной К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12...

Метки: рецепторов, модуляторы, толлподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...