A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Энрикес Франциско, Ван Лихун, Ле Нгокдип Т., Демарини Дуглас Дж.

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/519...

Метки: лечения, получения, таблетка, рака, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4745, A61K 31/505...

Метки: кислоту, 5-фторурацил, folfiri, включающая, ириноцетан, лечения, 5-fu, колоректального, афлиберцепт, рака, фолиновую, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: отдельно, фиброза, ингибитором, лечения, комбинации, применяемый, активатор, кистозного, стимулятор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: композиции, полезные, пурины, ингибиторов, использование, фармацевтические, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан, Феррара Марко

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, качестве, применение, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Мейяппан, Нагаратхнам Дханапалан, Бхавар Прашант Кашинат, Висванадха Срикант, Бабу Говиндараджулу, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: соединения, модуляторов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даммер Ондрей, Гейтманкова Людмила, Мохамед Шармарке, Ридван Лудек, Ткадлецова Марцела

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...

Метки: способ, кислотой, тикагрелора, 3-гидрокси-2-нафтойной, получения, применение, сокристалл

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Юн Дзунг Мин, Парк Ки Соок, Ким Бонг Чанг, Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Али Мезхер Хуссейн, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Лангхем Барри Джон, Браун Джулиен Алистэр, Партон Эндрью Харри, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: хинолина, качестве, киназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: агонистов, производные, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сенанаяке Крис Х., Ян Биншиоу, Тэмпоун Томас Г., Николаус Петер, Фрутос Рохелио П., Вэй Сюйдон, Пузе Паскаль А.Ж., Пейтел Нитинчандра, Малдер Джейсон Алан, Вертманн Ульрике, Ким Суджин

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07C 211/35...

Метки: хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, активирующих, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Абрахам, Дешмух Вишал Говиндрао, Чаудхари Сачин Сундарлал, Мухопадхяй Индранил, Патил Ниша Параг, Кумар Сукеерти, Кхайраткар-Джоши Неелима, Чикхале Раджентра Пракаш, Дхоне Сачин Васантрао, Кадам Ашок Бхаусахеб

МПК: A61K 31/519, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: trpa1, производные, модуляторов, качестве, сочлененные, пиримидиндионов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дост Рита, Эгерланд Уте, Хёфген Норберт, Ланген Барбара, Штанге Ханс, Грунвальд Кристиан, Ланкау Ханс-Йоахим

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: производные, фосфодиэстераз, ингибиторов, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хуммель Рольф-Петер, Штадльвизер Йозеф, Хатцельманн Армин, Дункерн Торстен, Цитт Кристоф, Штенгель Томас, Хуссонг Рагна, Фиртельхаус Мартин, Бенедиктус Эвальд, Манн Александер, Паль Андреас, Майер Томас, Тенор Германн, Хольст Ханс Кристоф, Хесслингер Кристиан, Канахер Тобиас, Хессманн Мануэла, Флоккерци Дитер

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: гетероароматические, качестве, pde10a, фермента, ингибиторов, производные, фенилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Милитцер Ханс-Кристиан, Петерс Ян Георг, Мюллер Хартвиг

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: соли, замещенные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: агонистов, каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, производные, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 17/00, A61K 31/519, A61P 27/00...

Метки: способы, производные, основе, композиции, метилциклобутановые, применения, циклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Итикава Сундзи, Курокава Масако, Икеда Дзунити, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/519, A61K 31/427, A61K 31/52...

Метки: лечения, способ, предотвращения, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Активаторы растворимой гуанилатциклазы

Загрузка...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чан Цзиан, Уодделл Шерман Т., Парми Эмма Р., Гарфанкл Джои, Смит Камерон Дж., Ляо Сибинь, Броканьер Линда Л., Стелмак Джон Е., Грепер Джонатан А., Чэнь И-Хэн, Хань Сяоцин, Орноски Ольга А., Ли Хун, Уайтхед Алан, Мяо Шоуву, Рагхаван Субхарекха, Росоэр Кит, Го Цзянь

МПК: A61K 31/519, A01N 43/90

Метки: растворимой, гуанилатциклазы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Пиразол[1,5-a]пиримидины для противовирусного лечения

Загрузка...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Буджамра Константин Г., Ян Хай, Айсенберг Юджин Дж., Бабаоглу Керим, Хуэй Хонь Чун, Санджи Майкл, Саундерс Оливер Л., Сиджел Дастин, Перриш Джей П., Сперандио Дэвид, Макман Ричард Л.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: противовирусного, лечения, пиразол[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Омер Харальд, Хесслинген Кристиан, Браун Клеменс, Манн Александер, Дункерн Торстен, Хатцельманн Армин, Штенгель Томас, Майер Томас, Маркс Дегенхард, Фишер Штефан, Вайнбреннер Штеффен, Кюльцер Раймунд, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих, Флоккерци Дитер, Тенор Германн

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Метки: производные, 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Кунори Сундзи, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: способ, анальгетику, опиоидному, толерантности, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ван Чэн, Галликкио Стивен Н., Джиннетти Энтони, Фрэли Марк Э., Зартман С.Блэйр, Стэйес Доннетт Д., Митчелл Хелен Дж., Стивенсон Хитер Е., Пэуан Дэниел В., Белл Ян М.

МПК: A61P 9/08, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: рецептора, пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камисаки Харухи, Танигути Такахико, Хасуи Томоаки, Камата Макото, Куинн Джон Ф., Имамура Кейсуке, Йосикава Масато, Хонда Эидзи, Рэкер Джозеф, Ван И, Миура Касеи, Камара Фатоумата

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: фосфодиэстераз, соединения, фдэ, конденсированные, гетероциклические, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Лэвэлл Джулиан, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Чо Ён Шинь, Джиралдес Джон Уилльям, Луццио Майкл, Ван Япин, Лагу Бхарат

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07B 59/00...

Метки: пирролопиримидины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Единичная доза ападеносона

Загрузка...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уильямс Шэннон П., Стиллей Уильям Б., Хендел Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61K 31/519, A61K 47/02...

Метки: единичная, доза, ападеносона

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4375, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, атф-связывающих, качестве, гетариламинонафтиридины, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити

МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00...

Метки: кристаллическое, тиенопиримидина, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Лаури Дэвид Дж., Луо Уэнчен, Вернер Эрик, Чен Вей, Смит Марк Стивен, Моди Тарак Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 19/02, A61P 19/10...

Метки: брутона, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Такахаси Масаси, Арикава Ясуёси, Смит Кристофер, Феер Виктория, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Лэм Бетти, Не Чжэ

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: пирролидиноны, гетероароматические, конденсированные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/568, A61K 31/519...

Метки: лечения, тестостерона, женщин, половой, комбинации, применение, тадалафила, дисфункции

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Хайне Никлас, Фиген Деннис, Айкмайер Кристиан, Фокс Томас, Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Фукс Клаус, Джованнини Риккардо, Дорнер-Циоссек Корнелиа

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: pde9a, качестве, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, модуляторов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Арванитис Аргириос Г., Недза Фрэнк М., Шепард Стейси, Ли Мей, Шиллинг Адам, Галя Лорин Дж.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: глюкуронидные, кето, производные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, гидроксильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Келер Ян, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Пюшль Аск

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: качестве, фермента, производные, pde10a, ингибиторов, 2-арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Ритзен Андреас, Нильсен Якоб, Келер Ян, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: нейродегенеративных, психиатрических, фенилимидазола, новое, производное, расстройств, фермента, pde10a, ингибитора, качестве, лечения, применение, основе, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Макфадден Райан, Роусл Пол А., Десай Маной К., Хрватин Пол, Хуэй Хонь Чун, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: толлподобных, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...