A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Применение с-мет-модуляторов в комбинированной терапии рака

Загрузка...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Афтаб Дана Т., Мюллер Томас, Холланд Джеймс, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/47, A61K 45/06, A61K 31/517...

Метки: с-мет-модуляторов, применение, терапии, рака, комбинированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Солдерманн Николя, Вольф Ромайн, Смит Александр Бакстер, Холлингворт Грегори, Хебах Кристина, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Стренг Росс, Кук Найджел Грэхэм, Фон-Матт Анетте, Хегенауэр Клеменс, Зекри Фредерик, Туфилли Никола, Штовассер Франк, Гравело Надеж

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Загрузка...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Альбрехт Вольфганг, Фишер Дирк, Хирематх Чаннавирайя, Ядав Манодж Далсингар, Гидвани Рамеш Матиорам

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 405/12...

Метки: полиморфные, формы, соли, новые, афатиниба

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вивьяни Фабрис, Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/517...

Метки: хиназолиндиона, терапии, применение, производных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хухлер Гюнтер, Пфренгле Вальдемар, Остермайер Маркус, Зигер Петер

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 239/70...

Метки: качестве, средства, получение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, дималеат, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Бициклические азагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лань Руокси, Деселм Лизбет Селест, Саттон Аманда Э., Джонс Рейналдо С., Мочалкин Игорь, Сяо Юфан, Хак Бейард Р., Карра Сриниваса Р., Ричардсон Томас Э., Неагу Константин

МПК: C07D 239/74, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: азагетероциклические, бициклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Производные 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кемпбелл Стюарт, Кирк Брайан, Сешадри Хемалатха, Фоудоулакис Хоуп, Свитнэм Пол, Рам Сайя, Бартолоцци Алессандра

МПК: A61K 31/517, C07D 401/00, A61K 31/4709...

Метки: производные, 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата bibw 2992 и твердые таблетки, полученные из такого продукта

Загрузка...

Номер патента: 22168

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мессершмид Роман, Фридль Томас

МПК: A61K 9/00, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: получения, твердые, продукта, полученные, уплотненного, таблетки, дималеата, промежуточного, способ, такого

Формула / Реферат:

1. Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата 4-[(3-хлор-4-фторфе­нил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)хина­золина (дималеат BIBW 2992) в форме порошка, включающий стадию ротационного уплотнения с последующей по крайней мере одной стадией просеивания, где стадию ротационного уплотнения проводят с использованием следующих материалов: дималеат BIBW 2992, в отдельности...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Клосс Анни, Нав Жан-Франсуа, Виве Бертран, Марсиньяк Жильбер, Гласс Кристоф

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, A61P 11/00...

Метки: хиназолиндиона, применения, терапевтические, производные, различные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Хиназолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21439

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Филп Джоанн, Лоухорн Брайан Гриффин, Калландер Лара С.

МПК: A01N 43/54, A61K 31/517

Метки: хиназолиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле Iв которой R1 представляет собой C1-C4-алкил;R2 представляет собой Н или галоген;R3 представляет собой Н, галоген, C1-C8-алкил, C1-C8-галогеналкил, гидроксил, гидрокси-C1-C8-алкил-, C1-C8-алкокси, C3-C8-циклоалкилокси, C1-C8-галогеналкокси, C1-C8-алкилтио-, C1-C8-галогеналкилтио-, C3-C8-циклоалкилтио-, C1-С8-алкилсульфонил, C1-C8-галогеналкилсульфонил, С3-С8-циклоалкилсульфонил, фенил, 5-членный гетероарил или...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Гунага Прашанта, Джанг Джи, Донди Навин Кумар, Джонсон Джеймс А., Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Ллойд Джон, Нилс Джеймс

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95, C07D 401/12...

Метки: калиевых, ингибиторов, каналов, хиназолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Терапевтическое применение производных хиназолиндиона при сердечно-сосудистых заболеваниях

Загрузка...

Номер патента: 20984

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Жаниак Филип, Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 9/00, A61K 31/517, A61K 9/00...

Метки: производных, применение, сердечно-сосудистых, терапевтическое, хиназолиндиона, заболеваниях

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, соответствующего общей формуле (I)где А представляет собой арил, выбранный из фенила и нафтила, или гетероарил, выбранный из пиридила, пиразолила, пиримидинила, 1,2,4-оксадиазолила, индолила, хинолинила, бензофурила, бензотиазолила, тиено[2,3-b]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, 1,3-бензодиоксолила и 1,5-бензодиоксепинила;R1 представляет собойатом водорода;-C(O)R, где R означает атом водорода, (C1-С6)алкоксигруппу,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Фукс Клаус, Диллард Лоуренс В., Ву Гуошэн, Кэкэйшн Салвасьон, Клэрмон Дэвид А., Юань Цзин, Хайне Никлас, Чжэн Яцзюнь, Цзя Ланьци, Маккивер Брайан, Ву Чжунжэнь, Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамос Энджел, Лефтерис Катерина, Венкатраман Шанкар, Сингх Суреш

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Вандевеер Харолд Джордж, Ходоус Брайан Л., Саттон Аманда Э., Ричардсон Томас Э., Хак Бейярд Р., Штибер Франк, Карра Сриниваса Р., Лю-Буджалски Лесли, Цю Сюй, Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Сяо Уюфан, Хисли Брайан, Джонс Рейналдо С., Перри Дейвид, Гоутопоулос Андреас

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Пиразолохиназолины

Загрузка...

Номер патента: 20703

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Нуволони Стефано, Постери Элена, Коломбо Риккардо, Дизингрини Тереза, Сильваньи Марко, Сальса Маттео, Кальдарелли Марина, Анджолини Мауро

МПК: C07D 487/04, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: пиразолохиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает ортозамещенную фенильную группу, или пиперидинил, или циклогексил;R2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу;R3 представляет собой арил;R4 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу, эта группа может быть необязательно циклизована вместе с одним атомом группы R3 с образованием индолила;R5 и R6 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин, Гернон Джейсон М., Джанг Юнхюи, Мэйкор Джон Е., Бой Кеннес М., Олсон Ричард Е., Ксю Ли, Зуев Дмитрий С., Ши Цзэлян

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/517...

Метки: продукции, соединения, уменьшения, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/235, A61K 31/422, A61K 31/435...

Метки: рецептора, тромбоцитах, соединением, комбинированная, проявляющим, терапия, адф, ингибитора, активность

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Метки: применением, лечения, pi3k-альфа, ингибиторов, способы, пиридопиримидиноновых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Спирогетероциклы и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 19709

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Лотц Ральф

МПК: C07D 403/12, A61K 31/517, A61P 11/00...

Метки: применение, спирогетероциклы, лекарственных, качестве, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)отличающиеся тем, чтоRa обозначает фенильную группу, в которой фенильное ядро замещено остатками R1-R3, гдеR1 и R2 могут иметь одинаковые или разные значения и каждый из них представляет собой водород, остаток, выбранный из группы, включающей F, Cl, иR3 представляет собой водород,Rb обозначает водород или C1-С6алкил,Rc обозначает водород или C1-С6алкил,Rd обозначает водород или C1-С4алкил-O-,где указанные выше...

Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лай Эндилий Г., Фараони Раффаэлла, Спрэнкл Келли Г., Абрахам Санни, Холладэй Марк У., Чао Ци, Бхагват Шрипад С., Роуботтом Мартин У., Сетти Эдуардо, Кэмпбелл Брайан Т.

МПК: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: применения, хиназолина, модуляторы, способы, raf-киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Фумаратная соль 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 19183

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Бёрнс Сьюсан Элизабет, Бордмен Кей Алисон, Добсон Эндрью Хорнби, Уитлок Брайан

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00

Метки: фумаратная, соль, 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.2. Кристаллический дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пи­перидин-4-ил]окси}хиназолина.3. Форма А дифумарата 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.4. Форма А дифумарата...

Производные оксима в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Стаффорд Джеффри А., Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Ко Эрик Ван, Тон-Ну Хуонг-Тху, Чэнь Юн К., Лосон Джон Дэвид, Гунтупалли Прасуна

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: оксима, качестве, ингибиторов, производные, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Арилметилбензохиназолиноны в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора м1

Загрузка...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кудук Скотт Д., Бишор Дуглас С., Ди Марко Кристина Нг, Гришок Томас Дж.

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...

Метки: аллостерических, качестве, позитивных, арилметилбензохиназолиноны, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/436, A61K 31/337, A61K 31/497...

Метки: хинаксолинового, ингибитора, рака, применением, pi3k-альфа, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 18839

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Вуд Джайли, Хентеманн Мартин, Кампбелл Анн-Мари, Редман Анико, Скотт Уилльям, Роули Р.Брюс, Михельс Мартин, Баллион Анн-Мари

МПК: A01N 43/54, A61K 31/517

Метки: замещенные, нарушений, ангиогенезом, полезные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, связанных, гиперпролиферативных, болезней, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...

Ингибиторы протеинкиназы, фармацевтический состав на их основе и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Мартинес Перес Хосе Антонио, Коутс Дэвид Эндрю, Де Прадо Гонсалес Ана, Де Диос Магана Альфонсо, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Нобелок Джон Монте, Гельберт Лоуренс Марк, Санчес Мартинес Консепсьен, Перес Мартинес Карлос, Матео -Эрранс Ана Исабель, Гарсия Паредес Мария Кристина, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: ингибиторы, терапии, протеинкиназы, основе, фармацевтический, применение, состав

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...

Хиназолиндионовые производные, их получение и их применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18766

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Мюзе Николя, Виве Бертран, Марсиньяк Жильбер, Сейэр Андре, Клосс Анни, Гласс Кристоф, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 21/00, A61P 19/00, A61K 31/517...

Метки: применения, хиназолиндионовые, получение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее общей формуле (I)в которойА означает фенильную или гетероарильную группу;R1 означает атом водорода, -C(O)R, в котором R означает атом водорода, (C1-C6)-алкоксильную группу или (C1-C6)-алкильную группу, причем вышеуказанный алкил возможно замещен одной или несколькими гидроксильными группами, (C1-C6)-алкоксильной группой, возможно замещенной фенилом, (С3-С6)-циклоалкильной группой;R2 означает атом водорода, атом...

6,7-диалкокси хиназолиновые производные, эффективные для лечения нарушений, связанных с раком

Загрузка...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Венкайя Чоудари Наннапанени, Нагешвара Рао Боллепалли, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Джиотхи Прасад Раманадхам

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: производные, 6,7-диалкокси, хиназолиновые, эффективные, лечения, связанных, раком, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Имплантаты для лечения состояний, ассоциируемых с допамином

Загрузка...

Номер патента: 17896

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сибрии Терри Б., Сигел Стивен Дж.

МПК: A61K 31/517

Метки: лечения, состояний, допамином, имплантаты, ассоциируемых

Формула / Реферат:

1. Биоразлагаемый имплантат, содержащий соединение, модулирующее допамин, биоразлагаемый полимер и гидрофобное покрытие, причем соединение, модулирующее допамин, представляет собой агонист допамина, выбранный из апоморфина, лисурида, перголида, бромокриптина, прамипексола, ротиготина, докарпамина, тергурида, каберголина, леводопы, сферамина, ромерголина, кармоксирола, зеландопама, суманирола, ропинипрола, сибенадета,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: A61P 35/00, C07D 239/84, A61K 31/517...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами

Загрузка...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: A61K 31/517, A61P 7/02, C07D 239/84...

Метки: тромбоциты, аминохиназолина, понижающими, производные, свойствами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Производные бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Ла Грека Сьюзан, Джоунз Кристофер Скотт, Ли Цифан, Райтер Лоренс Алан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Способ получения аминокротонильных соединений и лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 16624

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Шнаубельт Юрген, Зойка Райнер, Ралль Вернер, Зигер Петер, Калинна Кристиан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминокротонильных, соединений, лекарственное, способ, получения, средство

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Шмеес Норберт, Шэке Хайке, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: качестве, воспаления, производные, ингибиторов, тетрагидронафталина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Готовые формы из наночастиц производных хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 14611

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дженкинс Скотт, Ливерсидж Гэри

МПК: A61K 31/517, A61K 9/14

Метки: хиназолина, готовые, формы, производных, наночастиц

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция производного 4-хиназолинамина в форме наночастиц для приема на голодный или сытый желудок путем введения в дозированной форме с немедленным или контролируемым высвобождением, содержащая:(a) частицы по меньшей мере одного производного 4-хиназолинамина или его соли, имеющие эффективный средний размер частиц менее чем приблизительно 2000 нм; и(b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности; а производное 4-хиназолинамина...

Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дворак Курт А., Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, качестве, модуляторов, соединения, пиримидина, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Линдстрем Матс Стефан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Самуэльссон Бенгт Бертил, Канберг Пиа Сесилия, Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Сальберг Свен Кристер, Росенквист Оса Анника Кристина, Вехлинг Хорст Юрген, Линдквист Карин Карлотта

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Фармацевтическая композиция в форме таблетки для нахождения в желудке, содержащая активное вещество

Загрузка...

Номер патента: 12981

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ало Жерар, Шуэн Эстелль, Дюфрен-Арокиассами Натали

МПК: A61K 31/517, A61K 9/20

Метки: нахождения, таблетки, вещество, композиция, форме, содержащая, фармацевтическая, желудке, активное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке, содержащая альфузозин, отличающаяся тем, что при контакте со средой, характерной для содержимого желудка, она в течение пятнадцати минут увеличивается в объеме со степенью разбухания по меньшей мере 200%, причем степень разбухания таблетки вычисляют по следующей формуле:для таблетки выпуклой формыV=((p´D2´e)/4)+p´h´((D2/4)+(h2/3)),где D -...