A61K 31/513 — содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин

Сокристалл этравирина и никотинамида, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24299

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ременар Джулиус Ф., Барт Ливен Элвире Колетт, Тоа Марк, Сэнсоун Мэттью Ф.

МПК: A61K 31/513, A61K 45/06, A61K 31/455...

Метки: сокристалл, этравирина, способ, получения, никотинамида, применение

Формула / Реферат:

1. Сокристалл этравирина и никотинамида, спектр порошковой рентгеновской дифракции которого включает пики, расположенные при следующих значениях угла 2θ: 10,19; 11,30; 12,40; 14,52; 17,06; 18,43; 20,45; 24,04.2. Сокристалл по п.1, где этравирин и никотинамид присутствуют в молярном отношении 1:1.3. Способ получения сокристалла по п.1 или 2, где указанный способ включает растворение этравирина и никотинамида в растворителе, представляющем...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: средства, применение, получения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лечения, химиотерапевтического, комбинации, рака, желудка, агента, лекарственного

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Применение солей 3-карбокси-n-этил-n,n-диметилпропан-1-аммония при лечении сердечно-сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23547

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кука Янис, Стонанс Илмарс, Лоза Эйнарс, Лепиньш Эдгарс, Гринберга Сольвейга, Дамброва Мая, Вилскертц Райнис, Калвиньш Иварс, Пугович Освальд, Лола Дайна

МПК: A61K 31/205, A61K 31/197, A61K 31/513...

Метки: лечении, заболевания, 3-карбокси-n-этил-n,n-диметилпропан-1-аммония, применение, сердечно-сосудистого, солей

Формула / Реферат:

1. (2Е)-3-Карбоксиакрилат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония2. 2,6-Диоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-4-карбоксилат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония3. Дигидрофосфат 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония4. Способ получения соли 3-карбокси-N-этил-N,N-диметилпропан-1-аммония, который включает в себя:а) добавление N,N-диметилэтиламина к этиловому эфиру 4-бромбутановой кислоты в подходящем растворителе с образованием...

Противомикробные соединения, способы их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 23350

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Девиво Марко, Сиништаж Сандра, Бхаттачарджи Ашоке, Ду Яньмин, Даффи Эрин М., Тан Юаньцин, Вимберли Брайан Т., О'доуд Хардвин

МПК: A61K 31/513, A61K 31/53, A61P 31/04...

Метки: соединения, способы, применение, противомикробные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулув которой Z выбран из группы, состоящей из S(O)n и NR4CONR4, где R4 выбран из водорода и C1-8алкила и n означает 0, 1 или 2;-G-H-J, альтернативно, представляет собойгде каждый H и J выбран независимо;С-В-А-, -D-E-F и -G-H-J обозначают химические группы, в которыхА выбран из группы, состоящей из:(b) -(C1-8алкила)-,(с) -(C2-8алкенила)-,(d) -(C2-8алкинила)-, причемi) 0-4 атома углерода в любом из (b)-(d) могут быть...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: ингибиторы, дпп-4, неалкогольной, лечения, жировой, дистрофии, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Циклопропильные ингибиторы полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 22754

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/513, C07H 19/073...

Метки: полимеразы, циклопропильные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...

Применение ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 21174

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Огава Ацуси

МПК: A61P 31/18, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: применение, ингибиторов, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Алле Франк, Томсон Фабьенн, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас, Серталь Виктор, Карри Жан-Кристоф

МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: производные, ингибиторов, получение, фармацевтическое, фосфорилирования, применение, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, качестве, pkb

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Твердый препарат, включающий алоглиптин и гидрохлорид метформина

Загрузка...

Номер патента: 20870

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кояма Хиройоси, Ямамото Казумити

МПК: A61K 31/45, A61K 31/155, A61K 31/513...

Метки: твердый, метформина, включающий, алоглиптин, препарат, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, который включает следующие первую часть и вторую часть, которые физически отделены друг от другапервая часть: часть, включающая 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]бензонитрил или его соль и до 3 мас. части метформина гидрохлорида на 100 мас. частей общего содержания первой части;вторая часть: часть, включающая гидрохлорид метформина и до 0,5 мас. части...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: антагонисты, рецепторов, андрогеновых, противораковое, получения, n,n'-диарилмочевины, средство, n,n'-диарилтиомочевины, применения, способ, циклические

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Композиция для местного применения для лечения актинического кератоза

Загрузка...

Номер патента: 19533

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Малльвитц Хеннинг, Виллерс Кристоф, Маттис Кармен, Мельцер Манфред, Тройдлер Клаус

МПК: A61K 31/196, A61K 31/513, A61K 31/60...

Метки: композиция, кератоза, применения, актинического, местного, лечения

Формула / Реферат:

1. Гелевая композиция для местного применения для лечения актинического кератоза, содержащая:а) от 0,25 до 4,5 мас.% активного агента для лечения актинического кератоза, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов циклооксигеназы, местных иммуномодуляторов, антиметаболитов и их смесей,б) кератолитически активный агент, выбранный из группы, состоящей из агонистов ретиноидного рецептора, мочевины, органических кислот и их смесей,в)...

Комбинированный медицинский продукт

Загрузка...

Номер патента: 19408

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Стонанс Илмарс, Калвиньш Иварс, Шестакова Ирина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/513, A61K 31/216...

Метки: продукт, медицинский, комбинированный

Формула / Реферат:

1. Комбинированный медицинский продукт, включающий 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил или его фармацевтически приемлемую соль и фенилэтиловый сложный эфир кофеиновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинированный медицинский продукт по п.1, в котором активные ингредиенты 1-(2-тетрагидрофурил)-5-фторурацил и фенилэтиловый эфир кофеиновой кислоты находятся в предпочтительном соотношении от 1:100 до 100:1.3. Комбинированный...

Нуклеозидный ингибитор для вгс (hcv)

Загрузка...

Номер патента: 18935

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Винквист Анна, Калаянов Генадий, Мартин Джозеф Армстронг, Смит Дэвид Бернард, Йоханссон Нильс Гуннар

МПК: A61P 31/12, C07H 19/073, A61K 31/513...

Метки: нуклеозидный, hcv, вгс, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, COR4 и С(=O)CHR5NHR6; или R1 и R3 означают Н и R2 представляет собой монофосфатный, дифосфатный или трифосфатный сложный эфир;R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-10 неразветвленного или разветвленного алкила;R5 представляет собой изопропил, изобутил или втор-бутил;R6 представляет собой водород;или его...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: опухолей, лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, химиотерапевтическим, применение, комбинации, злокачественных, агентом

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 17799

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Кристофер Роналд Дж., Огава Ацуси, Ковингтон Пол

МПК: A61P 31/18, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: применение, 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Формула / Реферат:

1. Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила (соединение I) или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства при введении еженедельной дозы в пределах от 50 до 200 мг соединения I пациенту, где еженедельную дозу вводят один раз в неделю.2. Применение по п.1, где еженедельная доза соединения I, вводимая пациенту, составляет от 100 до 200 мг.3....

Фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения вирусных заболеваний с ее использованием

Загрузка...

Номер патента: 17764

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ян Тайинь, Олияй Реза, Меннинг Марк М., Липпер Роберт А., Хуссаин Мунир А., Дал Теренс К., Ерзевски Роберт Л.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/513, A61K 31/675...

Метки: заболеваний, композиция, способ, фармацевтическая, получения, лечения, вирусных, использованием

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из двух компонентов, в состав первого из которых входят тенофовир DF и эмтрицитабин, а в состав второго из которых входят эфавиренз и поверхностно-активное вещество.2. Композиция по п.1, в которой первый и второй компоненты являются физически дискретными и находятся в контакте друг с другом.3. Композиция по п.2, в которой компоненты представляют собой слои.4. Композиция по п.3, которая пригодна для...

Способ подавления ортопоксвирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 17705

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Секрист Джон А III, Маддри Джозеф А, Тивари Камаль Н

МПК: A61K 31/513

Метки: инфекций, ортопоксвирусных, подавления, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления ортопоксвирусных инфекций у пациента путем введения указанному пациенту 5-иодо-4'-тио-2'-деоксиуридина и/или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ортопоксвирус включает вирус вариола (возбудитель оспы).3. Способ лечения пациента, страдающего от ортопоксвирусной инфекции, который включает введение вышеуказанному пациенту эффективного количества...

Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием

Загрузка...

Номер патента: 17660

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Шварцман Яков Юделевич, Яшнова Ольга Константиновна, Волков Александр Александрович, Раснецов Лев Давидович, Мельникова Нина Борисовна

МПК: A61K 31/495, A61K 31/135, A61K 31/513...

Метки: обладающий, действием, противоаллергическим, гель, противовоспалительным

Формула / Реферат:

1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 16386

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ву Джеффри, Суини Захари Кевин, Кеннеди-Смит Джошуа

МПК: A61K 31/4174, A61K 31/513, A61P 31/18...

Метки: ненуклеозидные, транскриптазы, обратной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой А обозначает:(a) CR3=CR2,(b) CH2R3CH2R2 или(c) CHR2;или (i) R1 обозначает (II) и R2 обозначает водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C2-C6-алкенил или CH2ORc; и, в дополнение, если А обозначает или (a), или (b), то R2 также может обозначать галоген, NRaRb, CN или ORc;или (ii) R1 обозначает C1-C6-алкил и R2 обозначает (II);X1 обозначает О или S;X2 обозначает О или, если А обозначает (а), то X2 обозначает О или...

Фармацевтические композиции на основе 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пипери­динил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бен­зонитрила

Загрузка...

Номер патента: 15735

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ковингтон Пол, Кристофер Роналд Дж.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/44, A61K 31/131...

Метки: композиции, фармацевтические, основе, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пипери­динил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил]бен­зонитрила

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, приготовленная в стандартной лекарственной форме, при этом указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 250 мг соединения I, где соединение I имеет формулу2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 200 мг соединения I.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная стандартная лекарственная форма содержит от 12,5 до 150...

Способы получения полиморфов бензоатной соли 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил] бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 15359

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Андрес Марк, Лоример Кит

МПК: C07D 401/04, A61P 3/04, A61K 31/513...

Метки: способы, 2-[[6-[(3r)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2н)-пиримидинил]метил, соли, бензоатной, получения, бензонитрила, полиморфов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения I формулыгде по меньшей мере часть соединения I присутствует в полиморфной форме A, характеризуемой одним или несколькими физическими свойствами, выбранными из группы, состоящей из картины порошковой дифракции рентгеновских лучей с характерными признаками, представляющими собой основные дифракционные линии, которые показаны ниже:полученной с использованием Cu-Ka-излучения;ИК-спектра, содержащего пики поглощения в...

Применение ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 15169

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ковингтон Пол, Кристофер Роналд Дж.

МПК: A61P 3/10, A61K 31/513, A61K 31/44...

Метки: ингибиторов, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета типа I, диабета типа II, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, индуцированного химиотерапией энтерита, мукозита слизистой оболочки полости рта, синдрома укороченной кишки, диабетической дислипидемии, нарушения толерантности к глюкозе (IGT), нарушения уровня глюкозы в плазме натощак (IFG), метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения,...

Фармацевтическая композиция и пероральная фармацевтическая дозированная форма (варианты), проявляющие активность в отношении вич-инфекций, лечебный набор и таблетка и способ лечения или предотвращения симптомов или эффектов вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 15145

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дал Теренс К., Меннинг Марк М., Олияй Реза

МПК: A61K 31/513, A61K 45/06, A61K 31/675...

Метки: проявляющие, лечения, пероральная, способ, композиция, таблетка, вич-инфекции, лечебный, предотвращения, отношении, фармацевтическая, активность, дозированная, эффектов, варианты, вич-инфекций, симптомов, форма, набор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...

Кристаллические формы пролекарства на основе амида гемцитабина, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14909

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Облезов Александр Евгеньевич

МПК: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/513...

Метки: гемцитабина, применение, основе, композиции, формы, пролекарства, кристаллические, амида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он моно-п-толуолсульфонат или кристаллический полугидрат 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он гемибензолсульфоната.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллический 1-(2,2-дифтор-2-дезокси-b-D-рибофуранозил)-4-(2-пропил-1-оксопентил)аминопиримидин-2-он...

Комбинации пиримидинсодержащего nnrti с ингибиторами обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61K 31/513...

Метки: транскриптазы, nnrti, обратной, комбинации, ингибиторами, пиримидинсодержащего

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Твёрдый фармацевтический дозированный состав

Загрузка...

Номер патента: 14446

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Берндль Гунтер, Липольд Бернд, Брайтенбах Йорг, Алани Ламан, Гхош Соумоджит, Розенберг Йорг, Райнхольд Ульрих

МПК: A61K 9/20, A61K 31/513, A61K 31/426...

Метки: фармацевтический, твёрдый, состав, дозированный

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ВИЧ/СПИДа, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, твердой фармацевтической дозированной формы, содержащей нерастворенную форму лопинавира в терапевтически эффективном количестве, причем указанная дозированная форма принимается указанным пациентом без еды или в условиях голодной выдержки.2. Способ по п.1, в котором указанная дозированная форма содержит твердый раствор или твердую дисперсию лопинавира в...

Лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 13052

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Решетов Александр Леонидович, Верещагина Ирина Анатольевна

МПК: A61K 31/513, A61P 31/04, A61P 31/06...

Метки: средство, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, включающее активное вещество и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве активного вещества оно содержит (2,4-дигидрокси-6-метил-5-пиримидил)-(4-пиридинкарбонил­гидразинил)сульфон формулы (III)2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит по меньшей мере одно противотуберкулезное средство.3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве противотуберкулезных...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Цай Щаопэй, Рикман Дэвид, Шан Сяо, Чжу Шугуан, Харвуд Эрик, Чоу Джойс, Окхамафе Аугустус О., Тескони Марк С., Мачаевски Тимоти Д.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: фармацевтически, фармацевтическими, соединений, свойствами, приемлемые, улучшенными, хинолиноновых, соли

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Калиевая соль ингибитора вич-интегразы

Загрузка...

Номер патента: 12418

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Моррисон Генри Дж., Сумма Винченцо, Джоунс Филип, Белык Кевин М.

МПК: A61P 31/18, C07D 413/12, A61K 31/513...

Метки: ингибитора, калиевая, соль, вич-интегразы

Формула / Реферат:

1. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные 5,9, 20,0 и 20,6ш, и где соединение А имеет формулу 2. Безводная кристаллическая калиевая соль соединения А по п.1, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, полученной при использовании медного Ka-излучения, имеющей значения углов 2Q, равные...

Приемлемые для лечения вич соединения

Загрузка...

Номер патента: 11039

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чжан Хун, Чжоу Сяо-Сюн

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18

Метки: приемлемые, вич, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозина или его пролекарства, высвобождающего in vivo 2',3'-дидезокси-3'-С-гидроксиметилцитозин или его 5'-монофосфат, или его соли для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции, где обратная транскриптаза ВИЧ несет по меньшей мере одну мутацию, обеспечивающую удаление терминирующего облигатную цепь нуклеозид- или нуклеотидфосфата из возникающей цепи ДНК путем опосредованного АТФ...

1,2,3-тризамещённые арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение расстройств, связанных с ним, таких как диабет и гипергликемия

Загрузка...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Дуввури Камешвари, Джоунз Роберт М., Дэйв Вибха, Фьораванти Беатриц, Азимиора Михай Д., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сэмпл Грэем, Перейра Гильерми, Сюн Ифэн, Ю Джейн, Кальдерон Имельда

МПК: A61K 31/513, C07D 401/04, A61P 3/10...

Метки: 1,2,3-тризамещённые, производные, гетероарильные, метаболизма, таких, расстройств, связанных, ним, профилактика, качестве, арильные, лечение, модуляторов, диабет, гипергликемия

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Производные пиримидин-2,4-диона в качестве антагонистов рецептора гонадотропин-высвобождающего гормона

Загрузка...

Номер патента: 10370

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Хуанг Чарльз К., Го Чжицян, Туччи Фабио К., Чен Чен, Уэйд Уоррен, Дуайт Уэсли Дж., Чень Юншэн, У Дунпэй

МПК: A61P 5/02, A61K 31/513, C07D 239/54...

Метки: гормона, производные, пиримидин-2,4-диона, антагонистов, рецептора, качестве, гонадотропин-высвобождающего

Формула / Реферат:

Соединение, имеющее следующую структуру: или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1a, R1b, R1c являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси или алкокси, или R1a и R1b, взятые вместе, образуют -OCH2O- или -ОСН2СН2-; R2a и R2b являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, циано или -SO2CH3; R3 представляет собой...

Применение противоопухолевых комбинаций рапамицина с гемцитабином или 5-фторурацилом

Загрузка...

Номер патента: 10184

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Дьюкарт Гари, Гиббонс Джеймс Джозеф Мл., Фриш Йюрген Герман Эрнст

МПК: A61K 31/519, A61K 31/436, A61K 31/513...

Метки: применение, комбинаций, гемцитабином, 5-фторурацилом, противоопухолевых, рапамицина

Формула / Реферат:

1. Применение рапамицина или его производных и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина, для получения по меньшей мере одного лекарственного средства для комбинированного лечения опухоли у млекопитающего введением комбинации рапамицина или его производного и антиметаболического противоопухолевого средства, выбранного из 5-фторурацила и гемцитабина. 2. Применение по п.1, где указанная комбинация...

Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38

Загрузка...

Номер патента: 9743

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дерли Ричард, Мэдсен Хизер, Палмквист Катерин, Дивадас Балекудру, Селнесс Шон, Хикори Брайан

МПК: C07D 239/52, C07D 239/46, A61K 31/513...

Метки: производные, киназы, модуляторов, применение, пиримидин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...

Производные 2, 3, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хики Синсуке, Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи, Аритомо Кейити, Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Уехара Фумиаки, Йокосима Сатоси, Ватанабе Казутоси, Сода Ая

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61K 31/513...

Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Синтез 1,3 – оксаселеноланнуклеозидов, обладающих активностью против вируса иммунодефицита человека и против вируса гепатита-b

Загрузка...

Номер патента: 5097

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Чу Чунг К., Ду Джинфа, Шинази Раймонд Ф.

МПК: A61K 31/513, C07D 329/00, A61P 31/18...

Метки: оксаселеноланнуклеозидов, синтез, активностью, гепатита-b, обладающих, иммунодефицита, вируса, человека, против

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланлактон формулы где R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты, стабилизированный фосфат или остаток липида, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ получения 1,3-оксаселеноланлактона формулы где R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты, стабилизированный фосфат или остаток липида, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий a) получение димера селенола...

Пиримидин-2, 4, 6-трионовые ингибиторы металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 4680

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Блэгг Джулиан

МПК: A61K 31/513, A61P 43/00, C07D 239/60...

Метки: 6-трионовые, пиримидин-2, ингибиторы, металлопротеиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (C1-C8)алкил или (C3-C8)циклоалкил; R2 и R3 представляют собой водород; X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы; Y выбран из группы, состоящей из связи, кислорода и серы; Ar1 представляет собой (C6-C10)арил и Z представляет собой бензил или (C6-C10)арил, возможно замещенный по любому кольцевому атому углерода, способному образовывать дополнительную связь, одним заместителем, выбранными...