A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфистер Кейт Брюс, Лэй Хуаншу, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Чжао Цянь, Шейфер Синтия, Шульц Майкл Дэвид, Смит Трой, Тур Бакари-Барри, Саттон Джеймс, Чо Йоунг Син, Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Ян Фань, Лю Ган, Ленуар Франсуа, Левелл Джулиан Рой

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Метки: кистозного, фиброза, стимулятор, ингибитором, комбинации, активатор, применяемый, отдельно, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чэнь Сяолин, Сяо Юфан, Хак Бейард Р., Неагу Константин, Банкстон Доналд, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Диселм Лизбет Селест, Лань Руокси, Цю Сюй

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: качестве, активности, модуляторов, имидазоламины, киназной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, производные, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: метаботропного, mglur5, этинила, рецептора, аллостерических, глутамата, качестве, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Шулер-Метц Аннетте, Мак Юрген, Припке Хеннинг, Чечи Анджело, Вальтер Райнер, Конетцки Инго, Виденмайер Дитер, Додс Хенри

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Метки: антагонистов, соединения, качестве, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Баттеруорт Сэм, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: качестве, соли, приемлемые, полезных, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, фармацевтически, рака, модуляторов, egfr, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: р75ntr, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фраттини Сара, Тризельманн Томас, Герлах Кай, Таутерманн Кристофер, Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Джованни Риккардо, Сантагостино Марко, Шойерер Штефан, Маццаферро Рокко

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: применение, антагонисты, рецептора, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Панди Анджали, Роуз Джек У., Бауэр Шон М., Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: соединения, предотвращения, нефропатии, полезные, лечения, желтого, диабетической, пятна, гуанидиновые, отека, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Ватануки Сусуму, Исомура Маи, Миура Масанори, Окуда Такао, Кага Дайсуке, Терада Йох, Хатия Сунитиро

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством и/или лучевой терапией для лечения метастазов в головном мозге

Загрузка...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...

Метки: химиотерапевтическим, цитотоксическим, терапией, применение, головном, средством, мозге, лучевой, метастазов, комбинации, лечения, мацитентана

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: bace, бета-секретазы, производные, пригодные, ингибиторов, качестве, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томмаси Симона, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Декор Анне, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, полезные, kv3-каналов, производные, гидантоина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: тревожных, терапевтическое, расстройств, средство

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ито Кадзухиро, Филлье Вальтер, Брукс Руди, Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Лонгшо Алистер Йен, Кинг-Андервуд Джон, Копманс Алекс

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Метки: ингибиторы, map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Пфистер Кейт Б., Саттон Джеймс, Цзинь Джефф, Барсанти Пол А., Пань Ю, Киз Роберт, Куцейко Роберт, Зендцик Мартин

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, пиридина, модуляторов, пиразина, композиция, лекарственное, содержащая, средство, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Данду Реддеппаредди, Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Трипатхи Рабиндранатх

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, урацила, c-met, киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чечи Анжело, Мак Юрген, Виденмайер Дитер, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Припке Хеннинг, Конетцки Инго

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Метки: соединения, брадикинина, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Даффи Джон П., Гао Хуай, Чарифсон Пол С., Кларк Майкл П., Бандарадже Упул К., Гу Вэньсинь, Дэн Хунбо, Бойд Майкл Дж., Ледфорд Брайан, Дейвис Иоана, Фармер Люк Дж., Кеннеди Джозеф М., Мальте Франсуа, Бетил Рэнди С., Ван Тяньшэн, Ледебур Марк В., Перола Эмануэле

МПК: A61P 31/16, A61K 31/506, A61K 31/444...

Метки: вирусов, репликации, гриппа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Способ лечения немелкоклеточного рака легких

Загрузка...

Номер патента: 23404

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Макнамара Питер, Харрис Дженнифер Л., Сунь Фансянь, Ли Наньсинь

МПК: A61K 31/00, A61K 31/506

Метки: легких, немелкоклеточного, рака, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для лечения EML4-ALK+ немелкоклеточного рака легких, где соединение представляет собой 5-хлоро-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-суль­фонил)фенил]пиримидин-2,4-диамин или 6-{5-хлоро-4-[2-(пропан-2-сульфонил)фениламино]пиримидин-2-иламино}-5-изопропокси-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он или их фармацевтически приемлемые соли.2. Применение по п.1, где указанное соединение...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Метки: 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: неалкогольной, печени, жировой, лечения, ингибиторы, дпп-4, дистрофии

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Метки: синдрома, лечения, альцгеймера, когнитивного, болезни, заболевания, болевого, психического, никотинового, расстройства, рецептора, альфа, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Замещенный натрий -1н-пиразол-5-олат

Загрузка...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кёп Штефан, Милитцер Ханс-Кристиан, Грис Йорг

МПК: C07D 403/14, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, натрий, замещенный

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: подавления, толерантности, способ, опиоидному, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хосаграхара Винайак, Ньютон Рональд, Пур Стефен, Брайджелл Митчелл, Цю Юбин, Джэффи Брюс, Энд Петер, Мередит Эрик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61K 31/505...

Метки: сосудистого, применение, лечения, заболевания, ингибитора, vegf-r2, офтальмологического

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макмартри Даррен Джон, Йен Роуз, Ли Хуэй, Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Тэйлор Ванесса, Дин Пинюй, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: соединения, лечения, jak-киназой, способы, заболеваний, опосредованных, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Додс Хенри, Чечи Анджело, Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Метки: рецептора, брадикининового, соединения, дизамещенные, тетрагидрофуранильные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Способ лечения плексиформной нейрофибромы

Загрузка...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ян Фэн-Чунь, Ингрэм Дэвид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: способ, плексиформной, лечения, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грубер Феликс, Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кун Бернд, Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас, Флор Александр

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: гетероарильные, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Дорш Дитер, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: ингибиторов, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих, качестве, белков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Метки: mglur5, положительных, этинильные, аллостерических, производные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: A61P 35/00, C07D 239/47, A61K 31/506...

Метки: лечения, предназначенные, таких, рак, заболеваний, пиримидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Способ очистки конденсированного производного пирролокарбазола

Загрузка...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пьясенза Ги, Оллвейн Шон П., Грандери Арно, Роз Себастьен

МПК: A61K 31/506, C07D 487/14

Метки: пирролокарбазола, способ, производного, конденсированного, очистки

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...