A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: folfiri, 5-фторурацил, включающая, рака, кислоту, афлиберцепт, ириноцетан, 5-fu, лечения, композиция, фолиновую, колоректального

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, модуляторов, глутаматного, рецептора, этинильные, производные, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С., Олава Эдвард Дж., Критчли Стефен, Каллис Кортни, Визиерс Айраш, Мицутани Хиротаке, Вискочил Степан, Пелюсо Стефан, Ленгстон Стивен П.

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: применяемые, гетероарильные, ферментов, активирующих, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Киназные ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Хее Киу, Чой Джэнг-Сик, Ким Се-Вон, Ли Джаекиоо, Кох Джонг Сунг, Ким Джанг-Хо, Сонг Хо-Джун, Ким Янгсам, Лим Сун-Хее, Ким Хонг Ву, Чэнг Сунва

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505

Метки: киназные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мак Юрген, Конетцки Инго, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Виденмайер Дитер, Додс Хенри, Припке Хеннинг, Чечи Анджело, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, качестве, соединения, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шипош Эва, Рунге Жольт, Хамори Чаба, Кованьине Лах Дьёрдьи, Фодорне Кочмар Кристина, Хаваши Балаж, Мезёвари Моника, Лукач Дьюла, Вольк Балаж, Катаине Фаддьяш Каталин, Марковитш Имре, Юрак Ференц

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: формы, розувастатина, цинковой, кристаллические, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямадзаки Коити, Сибуя Кимиюки, Кусакабе Таити, Охгия Тадааки, Мураками Такеси, Мисава Кацутоси

МПК: A61P 13/08, A61P 13/12, A61K 31/505...

Метки: активное, получения, производное, оптически, дибензиламина, способ

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Эскилдсен Йерген, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44...

Метки: рецептора, ацетилхолина, никотинового, аллостерические, позитивные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24164

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Собко Юрий Анатольевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 38/12...

Метки: фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая активно действующие вещества антибактериального действия, такие как фторхинолон или его фармацевтически приемлемые соли, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы полимиксинов или его фармацевтически приемлемые соли, вспомогательные вещества в виде консервантов, стабилизаторов, органических кислот и дополнительно содержит...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетического, нефропатии, отека, предотвращения, полезные, лечения, гуанидиновые, соединения, желтого, пятна, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Противогипертоническая фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24096

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Схин Сан Коо, Чан Ин Чин, Кхим Сынь Хо, Кхим Че Хак, Чхи Ён Ха, Кхим Чи Хан, Кхим Тхэ Ын, Ёон Со Хюн, Ю Кхюн Сань, Лее Чоо Хан, Пхаик Соо Хыи, И Со Чонь, Чхо Чоо Ёун, Нам Кхюн Ван

МПК: A61K 31/41, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: противогипертоническая, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Противогипертоническая фармацевтическая композиция, включающаяфимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора рецепторов ангиотензина II иамлодипин, его изомер, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора кальциевых каналов.2. Противогипертоническая фармацевтическая композиция по п.1, где блокатором рецепторов ангиотензина II является калиевая соль,...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бенкиц Примоз, Вайс Анамария, Шкрабаня Вида, Пецавар Аница, Тихи Ярослав, Герман Тамара, Врецер Франц

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: фармацевтическая, получения, мезилата, alpha;-форма, композиция, иматиниба, способы, содержащая

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чечи Анжело, Виденмайер Дитер, Мак Юрген, Хауэль Норберт, Вальтер Райнер, Конетцки Инго, Припке Хеннинг, Додс Хенри, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Метки: соединения, антагонистов, брадикинина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хосаграхара Винайак, Цю Юбин, Брайджелл Митчелл, Энд Петер, Пур Стефен, Мередит Эрик, Джэффи Брюс, Ньютон Рональд

МПК: A61K 31/404, A61K 31/505, A61K 31/4709...

Метки: vegf-r2, офтальмологического, ингибитора, сосудистого, заболевания, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Применение аналогов розувастатина для лечения болезненных состояний, которые поддаются лечению путем ингибирования hmg-coa редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 22783

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джексон Питер, Линдсэй Дерек

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 9/00...

Метки: поддаются, лечения, редуктазы, hmg-cоa, которые, аналогов, состояний, лечению, розувастатина, ингибирования, применение, болезненных, путем

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватагде R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -S(O)2R9, где R9 представляет собой С1-6алкил;R3 представляет собой С1-6алкил;R4 представляет собой арил, замещенный галогеном;R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-6галоидалкила, С2-6алке­нила, арила, С1-6алкиларила и C1-6алканоилгетероарила; при условии, что...

Способ лечения плексиформной нейрофибромы

Загрузка...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ян Фэн-Чунь, Ингрэм Дэвид

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61K 31/506...

Метки: лечения, плексиформной, способ, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/505, A01N 43/90, A61K 31/519...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Рэтклифф Эндру, Рэмзден Найджель, Буссар Сириль, Дагостин Клаудио, Бэль Кэсрин, Хэррисон Ричард Джон, Пайтн Нелли, Оксенфорд Сэлли

МПК: A61P 37/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: аналоги, ингибиторов, качестве, пиразолопиримидина, гетероциклил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Морфолинопиримидины и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Тёрнер Пол, Фут Кевин Майкл, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 413/14...

Метки: терапии, применение, морфолинопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Противораковая комбинация

Загрузка...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лакерр Сильви, Дамбл Мелисса, Лебовиц Питер Ф., Моррис Шэннон Рене, Кумар Ракеш, Джилмер Тона

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54, A61K 31/415...

Метки: противораковая, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Шипош Эва, Барта Ференц, Карас Адриенн, Вольк Балаж, Кирай Имре

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, солей, способ, изготовления

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата

Загрузка...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пимм Остин, Беннет Николас Джеймс, Айзоб Йошиаки, Том Стивен, Макайнэли Томас

МПК: A61K 31/505, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, соли, монобензойнокислая, дифумаровокислая, дисахариновая

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, синтеза, соединения, ключевые, приемлемых, промежуточные, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Вользен Андреа, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Метки: заболеваний, средство, легких, лекарственное, лечения, композиция, применение, hmg-coa-редуктазы, ингибиторы, воспалительных, фосфодиэстеразы, фармацевтическая, содержащее, комбинированное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Применение фенофибрата в лечении апноэ во сне

Загрузка...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/191, A61K 31/015, A61K 31/192...

Метки: лечении, фенофибрата, применение, апноэ, сне

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Вольк Балаж, Надь Калман, Имре Янош, Кестейи Адриенн, Барта Ференц, Хофманне Фекете Валерия, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Кованьине Лакс Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Клементис Дьёрдь, Шлегель Петер, Капуи Имре, Моровьян Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Баркоци Йожеф

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: кристаллическая, розувастатина, соли, цинка, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: вич, 6-замещенные, ингибирующие, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Шмитт Бенуа Антуан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, вич-ингибирующие, 5,6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Производные розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 20591

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Бхамра Индер, Хайндли Стивен, Джексон Питер, Линдсэй Дерек

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61K 31/40...

Метки: производные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли и сольватыгде А представляет собойгде R1a представляет собой изопропил;R2a представляет собой -S(O)2Me;R3a представляет собой метил иR4a - 4-фторфенил;R5 выбирают из группы, включающей водород, С1-6-алкил, С1-6-галоалкил, С2-6-алкенил, арил, С1-6-алкиларил и С1-6-алканоилгетероарил;R6 выбирают из группы, состоящей из С2-6-алкила, С2-6-алкенила и арила;R7 и R8 представляют собой Н;X...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Нистрой Андре Йоганнес, Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Марквардт Андреас, Плейсс Майкл А.

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 25/00...

Метки: киназ, ингибиторы, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Противомикробная композиция

Загрузка...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Боровко Александр Николаевич, Кузьмин Анатолий Альбертович

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/7048, A61K 31/505...

Метки: противомикробная, композиция

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Арилвинилазациклоалкановые соединения и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 19240

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Далл Гари Морис, Шмитт Джеффри Дэниел, Женевуа-Борелла Ариель, Шев Мишель, Капе Марк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: арилвинилазациклоалкановые, способы, применения, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...

Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Линау Филип, Шульце Юлия, Люккинг Ульрих, Зимайстер Герхард, Яутелат Рольф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, получение, производные, лекарственных, применение, анилинопиримидиновые, сульфоксиминзамещенные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Джиллеспай Роджер Джон, Бамфорд Саманта Джейн, Тодд Ричард Саймон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: качестве, рецептора, антагонистов, пуринового, триазоло[4,5-d]пирамидина, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: морфолинопиримидина, киназой, связанных, заболеваниях, используемые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Далтон Джеймс Т., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/16, A61K 31/275...

Метки: соединения, применение, селективного, рецепторов, андрогеновых, модулятора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Производные дигидропиразола в качестве модуляторов тирозинкиназы для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, опухолей, тирозинкиназы, качестве, лечения, производные, дигидропиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Хуан Чэнь, Цзян Тао, Гао Чжаобо, Пэй Вэй, Марсилдже Томас Х., Ву Баогэнь, Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив, Ли Юньчэн, Чжу Сюфэн, Чэнь Бэй, Гэ Йонсюй

МПК: A61K 31/506, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: протеинкиназы, соединения, качестве, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Замещенные хиназолины

Загрузка...

Номер патента: 18259

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: A61P 43/00, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: замещенные, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...

Офтальмологический гель и способ его приготовления

Загрузка...

Номер патента: 18202

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гусихина Мария Сергеевна, Яшнова Ольга Константиновна, Шварцман Яков Юделевич, Мельникова Нина Борисовна, Кольчик Ольга Владимировна, Раснецов Лев Давидович

МПК: A61P 27/02, A61K 31/505, A61K 9/00...

Метки: офтальмологический, гель, приготовления, способ

Формула / Реферат:

1. Офтальмологический гель, содержащий 0,2-1,0% редкосшитой полиакриловой кислоты и/или ее производных, содержащих карбоксильную группу, консерванты, стабилизаторы, лекарственное вещество из группы репарантов, воду очищенную, и имеющий значения рН в пределах рН слезной жидкости, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используется 1-(β-оксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидро-2-оксипиримидин (ксимедон) и дополнительно содержит...