A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Дао Ен, Бочамп Томас Джеймс, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Брим Ханс, Хегебарт Андреа, Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут, Берфаккер Ларс, Политц Оливер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, имидазопиридазины, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61P 5/26, A61K 31/4439, A61K 31/5025...

Метки: рецептора, модуляторы, применение, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Немесек Консепсьон, Юголини Антонио, Венслер Сильви, Бак Эрик, Альбер Эва

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: производные, новое, новые, лекарственных, мет, применение, фармацевтические, бензимидазола, средств, получения, ингибиторов, качестве, композиции, способ, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Замещенные имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венгнер Антье Маргрет, Коземунд Дирк, Яутелат Рольф, Больманн Рольф, Клар Ульрих, Коппитц Маркус, Линау Филипп, Зимайстер Герхард

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Клайн Томас, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: дистрофии, печени, неалкогольной, жировой, ингибиторы, дпп-4, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Миура Касеи, Имамура Кейсуке, Хонда Эидзи, Камисаки Харухи, Рэкер Джозеф, Куинн Джон Ф., Камара Фатоумата, Ван И, Хасуи Томоаки, Камата Макото, Танигути Такахико

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4427, A61K 31/4355...

Метки: конденсированные, гетероциклические, соединения, качестве, фдэ, фосфодиэстераз, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Оельрих Дэниел, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, производные, бета-секретазы, васе, качестве, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Производные санглиферина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартин Кристин Джанет, Уилкинсон Барри, Кендрю Стивен Гари, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/12, A61K 31/5025

Метки: производные, способы, получения, санглиферина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Суинни Келли Энн, Конде-Сейде Сусана, Мартин-Мартин Мария Лус, Макдональд Грегор Джеймс, Ванхоф Грета Констанция Петер, Пастор-Фернандес Хоакин, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Ван Гол Михиль Люк Мария, Лейс Карина, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, A61P 3/00...

Метки: применение, pde10, имидазо[1,2-b]пиридазина, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Симони Даниэле, Джаннини Джузеппе, Кабри Вальтер, Барукелло Риккардо, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/422, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, hsp90, противоопухолевыми

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Аминопиразольное соединение

Загрузка...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Беркхолдер Тимоти Пол, Ма Ляньдун, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: соединение, аминопиразольное

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, киназы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Брэдбери Роберт Хью, Рейбоу Алфред Артур

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/5025...

Метки: рецептором, применения, андрогенным, бициклические, лечении, производные, связанных, n-содержащие, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Тао Мин, Хадкинз Роберт Л., Зулли Эллисон Л., Натсен Ларс Дж.С., Хостетлер Грег, Джозеф Курт А., Бекнэлл Надин К.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/501, A61K 31/5025...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Буно Пьер-Ив, Смит Кристофер Рональд, Джефферсон Элизабет Энн, Ли Патрик С., Торрес Эдуардо

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридазиновые, протеинкиназ, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Адриен Так, Пюэк Фредерик, Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Бюрнье Филипп

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: терапии, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, производные, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Намбу Митчелл Дэвид, Чан-Дьюб Мишель Бить, Цзя Лэй, Джонсон Мари Кэтрин, Пэйриш Мейсон Алан, Чэн Хэнмяо, Ле Фыонг Тхи Куи, Хоффман Джэки Элизабет, Цуй Цзинжун Джин, Кания Роберт Стивен, Шэнь Хун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: качестве, применимые, производные, агентов, триазолпиразинов, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Адно Серж, Тенор Германн, Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин, Маркс Дегенхард, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: легочной, лечения, рофлумиласт, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Стек Маркиан, Боде Кристиан, Хангейт Рэндалл, Зигмунд Аарон, Боезио Алессандро, Норман Марк, Ломан Джулия, Альбрехт Брайан, Хираи Сатоко, Хи Нинг, Д'амико Дерин, Беллон Стивен, Льюис Ричард, Лиу Лонгбин, Бауэр Дэвид, Арманж Жан-Кристоф, Янг Кевин, Чокетт Дебора, Букер Шон, Поташмен Михель, Спрингер Стефани, Ким Тае-Сеонг

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/52...

Метки: производные, конденсированные, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лу Тяньбао, Маркотан Томас П., Джонсон Дана Л., Мэрони Анна К., Леонард Кристи А., Секлер Джен Л., Халил Эхаб, Туман Роберт В., Трэвинс Джереми М., Коннорс Ричард В., Хафнагель Хитер Рэй, Александер Ричард, Галеммо Роберт А., Каммингс Максвелл Д.

МПК: A61K 31/5025, C07D 519/00, C07D 487/04...

Метки: тирозинкиназы, триазолопиридазины, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Твердая дисперсия, фармацевтическая композиция, включающая такую дисперсию, способ ее получения и применение для предотвращения и лечения заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа

Загрузка...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Фрэнсон Нэнси М., Хиггинс Джон Д., Джейкобс Ирвин К., Абу-Изза Хавла Абдулла, Гюилло Микаел, Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 9/14, A61K 31/5025, A61K 9/16...

Метки: фармацевтическая, типа, такую, дисперсию, периферического, рецепторами, композиция, предотвращения, твердая, дисперсия, бензодиазепиновыми, способ, заболеваний, связанных, включающая, лечения, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Триазолофталазины

Загрузка...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Кюльцер Раймунд

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Новая кристаллическая форма производного пиридазино [4,5-в] индола

Загрузка...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рокко Уилльям Л., Хиггинс Джон Д.

МПК: A61P 9/04, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: индола, 4,5-в, пиридазино, производного, новая, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Антагонист cd 80

Загрузка...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61P 17/00, A61P 19/00, A61K 31/5025...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, соединения, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Педерсен Ханс Христиан, Престегор Мортен, Фелдинг Якоб, Батчер Стивен Питер, Уддин Мохаммед, Монталбетти Кристиан, Линде Вигго, Ренье Серж, Коултер Томас Стивен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/407...

Метки: дифенилоксиндол-2-она, лечения, производные, рака, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Вэн Цинхуа, Штайниг Арно Г., Форман Кеннет, Малвихилл Марк Джозеф, Коут Хитер, Крю Эндрю Филип, Уайл Майкл Дж., Найгро Энтони, Ли Ань-Ху, Вернер Дуглас С., Чжан Тао, Лауфер Радослав, Паникер Биджой, Малвихилл Кристен Мишель, Сунь Инчуань, Арнольд Ли Д., Дун Ханьцин, Хонда Аяко, Сесарио Кара

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторы, замещенные, протеинкиназ, 6,6-бициклические, кольцевые, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Триазолофталазины в качестве ингибиторов pde-2

Загрузка...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Клей Ханс-Петер, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Флокерци Дитер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/10...

Метки: pde-2, ингибиторов, качестве, триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Имидазопиридазиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Барбоса Хитер Джанелль, Хембр Эрик Джеймс, Амдоучи Чафик, Рупп Майкл Джон, Лу Цзяньлян, Джонстон Ричард Дуэйн, Такакува Такако, Коллинз Элизабет Аарон, Томпсон Ричард Крейг

МПК: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61P 17/06, A61K 31/5025...

Метки: соединения, гетероциклические, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

Рисунок 1

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

 

Фармацевтические композиции, содержащие 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин в форме наночастиц

Загрузка...

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Холланд Саймон Джозеф, Эпплби Джонатан, Хилл Мартин Ролф, Пирсон Стефани Линн

МПК: A61K 47/20, A61K 31/5025, A61K 47/10...

Метки: композиции, фармацевтические, содержащие, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин, наночастиц, форме

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Замещенное производное триазолопиридазина, фармацевтические композиции, приготовленные на его основе

Загрузка...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Карлинг Уилльям Роберт, Мэдин Эндрю, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Стрит Лесли Джозеф, Кауден Кэмерон Джон, Кастро Пинейро Хосе Луис, Дэвис Энтони Джон, Пирс Гарет Эдвард Стефен

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: композиции, фармацевтические, замещенное, основе, триазолопиридазина, производное, приготовленные

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Замещенный 1, 2, 4 – триазоло[3, 4 - а] пиридазин

Загрузка...

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Мерчант Кевин Джон, Мур Кевин Вилльям, Маклеод Ангус Мюррэй, Стрит Лесли Джозеф, Ладдувахетти Тамара, Карлинг Вилльям Роберт, Стернфелд Фрэнсин

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/5025...

Метки: триазоло[3, замещенный, пиридазин

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)

Загрузка...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мэтьюз Нил, Бесуик Пол Джон, Нейлор Алан, Кемпбелл Айан

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 487/04...

Метки: цог-2, циклооксигеназы-2, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, применение, производные, качестве, ингибиторов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Кристаллические формы (1s)-[1-альфа-(2s*, 3r*)-9-альфа]-6, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил) карбонил] амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2] диазепин-1-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Годар Жан-Ив, Роньон Валери

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: кристаллические, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, 3r*)-9-альфа]-6, диазепин-1-карбоксамида, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, формы, 1s)-[1-альфа-(2s, карбонил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Кастро Пинейро Хосе Луис, Скотт Гейл, Карлинг Вилльям Роберт, Харрисон Тимоти, Мур Кевин Вилльям, Коллинз Ян Джеймс, Гвиблин Александер Ричард, Мэйдин Эндрю

МПК: A61P 25/08, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: триазолопиридазина, рецепторов, производные, лигандов, качестве, гамк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк

Загрузка...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Кастро Пинейро Хосе Луис, Мур Кевин Вилльям, Бротон Говард Барфф, Расселл Майкл Джеффри, Мэдин Эндрю, Карлинг Вилльям Роберт, Гиблин Александр Ричард, Стрит Лесли Джозеф

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/00, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, лигандов, производные, гамк, замещенные, триазоло-пиридазина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Циммерманн Петер, Зенн-Бильфингер Йорг, Коль Бернхард, Постиус Штефан, Опферкух Вольфганг, Ханаюр Гуидо

МПК: A61P 31/04, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Производные пиридазино [4,5-b] хинолин-5-оксида или их фармацевтически приемлемые соли, их применение в качестве антагонистов глицина, фармацевтическая композиция, способ получения производных пиридазино [ 4,5-b] хинолин-5-оксида или их соли холина

Загрузка...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Калвиньш Иварс, Рожков Евгений, Даниш Войцех, Пискунова Ирина, Гольд Маркус

МПК: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 25/26...

Метки: хинолин-5-оксида, холина, способ, применение, фармацевтически, получения, композиция, 4,5-b, качестве, производные, пиридазино, глицина, производных, антагонистов, соли, приемлемые, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...