A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Норман Брайан Херст, Дао Ен, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: соединения, бициклические, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ревинкель Хартмут, Нойхаус Роланд, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа, Брим Ханс, Скотт Уилльям Джонстон, Бёмер Ульф, Политц Оливер, Инс Стьюарт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/5025, A61P 5/26...

Метки: применение, модуляторы, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юголини Антонио, Немесек Консепсьон, Венслер Сильви, Альбер Эва, Бак Эрик

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: средств, лекарственных, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, новые, фармацевтические, новое, производные, способ, получения, бензимидазола, композиции, мет, применение, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Замещенные имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венгнер Антье Маргрет, Больманн Рольф, Яутелат Рольф, Линау Филипп, Клар Ульрих, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Коппитц Маркус

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: ингибиторы, дпп-4, жировой, лечения, неалкогольной, дистрофии, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Танигути Такахико, Ван И, Камата Макото, Камисаки Харухи, Йосикава Масато, Хонда Эидзи, Камара Фатоумата, Миура Касеи, Имамура Кейсуке, Рэкер Джозеф, Хасуи Томоаки, Куинн Джон Ф.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: конденсированные, фосфодиэстераз, качестве, гетероциклические, ингибиторов, соединения, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Оельрих Дэниел

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: пригодные, качестве, ингибиторов, васе, бета-секретазы, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Производные санглиферина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Грегори Мэттью Алан, Кендрю Стивен Гари, Уилкинсон Барри, Мартин Кристин Джанет, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/12, A61K 31/5025

Метки: способы, производные, получения, санглиферина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ванхоф Грета Констанция Петер, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Мартин-Мартин Мария Лус, Ван Гол Михиль Люк Мария, Лейс Карина, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Суинни Келли Энн, Конде-Сейде Сусана, Макдональд Грегор Джеймс, Пастор-Фернандес Хоакин, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд

МПК: A61P 3/00, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: производные, pde10, ингибиторов, качестве, имидазо[1,2-b]пиридазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Пизано Клаудио, Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Карминати Паоло, Барукелло Риккардо, Симони Даниэле

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...

Метки: hsp90, активностями, модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, противоопухолевыми

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Аминопиразольное соединение

Загрузка...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Клэйтон Джошуа Райан, Ма Ляньдун, Беркхолдер Тимоти Пол

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: соединение, аминопиразольное

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: киназы, качестве, производные, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рейбоу Алфред Артур, Хейлс Нил Джеймс, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: лечении, связанных, n-содержащие, андрогенным, рецептором, состояний, производные, применения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бекнэлл Надин К., Хостетлер Грег, Тао Мин, Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Натсен Ларс Дж.С.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/501, A61K 31/5025...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Буно Пьер-Ив, Торрес Эдуардо, Ли Патрик С., Джефферсон Элизабет Энн, Смит Кристофер Рональд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/5025...

Метки: протеинкиназ, модуляторы, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Кот-Де-Комб Сильвен, Чиан Юйлинь, Пюэк Фредерик

МПК: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/5025...

Метки: 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, применение, терапии, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Пэйриш Мейсон Алан, Кания Роберт Стивен, Цзя Лэй, Намбу Митчелл Дэвид, Чэн Хэнмяо, Джонсон Мари Кэтрин, Ле Фыонг Тхи Куи, Шэнь Хун, Цуй Цзинжун Джин, Чан-Дьюб Мишель Бить, Хоффман Джэки Элизабет

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: триазолпиразинов, агентов, качестве, противораковых, применимые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Маркс Дегенхард, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Адно Серж, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: лечения, рофлумиласт, легочной, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Стек Маркиан, Поташмен Михель, Альбрехт Брайан, Зигмунд Аарон, Боезио Алессандро, Норман Марк, Янг Кевин, Лиу Лонгбин, Д'амико Дерин, Ким Тае-Сеонг, Букер Шон, Арманж Жан-Кристоф, Хираи Сатоко, Ломан Джулия, Бауэр Дэвид, Боде Кристиан, Хи Нинг, Спрингер Стефани, Льюис Ричард, Хангейт Рэндалл, Чокетт Дебора, Беллон Стивен

МПК: A61K 31/52, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: применение, гетероциклические, производные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Александер Ричард, Каммингс Максвелл Д., Лу Тяньбао, Коннорс Ричард В., Хафнагель Хитер Рэй, Галеммо Роберт А., Трэвинс Джереми М., Халил Эхаб, Туман Роберт В., Секлер Джен Л., Маркотан Томас П., Леонард Кристи А., Мэрони Анна К., Джонсон Дана Л.

МПК: A61K 31/5025, C07D 519/00, C07D 487/04...

Метки: тирозинкиназы, модуляторов, качестве, триазолопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Твердая дисперсия, фармацевтическая композиция, включающая такую дисперсию, способ ее получения и применение для предотвращения и лечения заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа

Загрузка...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Рокко Уилльям Л., Абу-Изза Хавла Абдулла, Джейкобс Ирвин К., Гюилло Микаел, Хиггинс Джон Д., Фрэнсон Нэнси М.

МПК: A61K 9/14, A61K 9/16, A61K 31/5025...

Метки: предотвращения, типа, дисперсию, получения, способ, включающая, фармацевтическая, периферического, композиция, дисперсия, бензодиазепиновыми, такую, рецепторами, заболеваний, твердая, применение, связанных, лечения

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Триазолофталазины

Загрузка...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Новая кристаллическая форма производного пиридазино [4,5-в] индола

Загрузка...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 31/5025, A61P 9/04, C07D 487/04...

Метки: индола, кристаллическая, 4,5-в, новая, пиридазино, форма, производного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Антагонист cd 80

Загрузка...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/00, A61P 19/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 17/06, A61P 19/02, A61K 31/5025...

Метки: гетероциклические, иммуномодулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Коултер Томас Стивен, Крог-Енсен Кристиан, Педерсен Ханс Христиан, Ренье Серж, Линде Вигго, Престегор Мортен, Уддин Мохаммед, Монталбетти Кристиан, Фелдинг Якоб, Батчер Стивен Питер

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4188, A61K 31/404...

Метки: лечения, рака, применение, дифенилоксиндол-2-она, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ли Ань-Ху, Чжан Тао, Вэн Цинхуа, Арнольд Ли Д., Лауфер Радослав, Коут Хитер, Малвихилл Марк Джозеф, Малвихилл Кристен Мишель, Крю Эндрю Филип, Штайниг Арно Г., Сесарио Кара, Паникер Биджой, Хонда Аяко, Найгро Энтони, Уайл Майкл Дж., Сунь Инчуань, Форман Кеннет, Дун Ханьцин, Вернер Дуглас С.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985...

Метки: 6,6-бициклические, кольцевые, ингибиторы, протеинкиназ, гетеробициклические, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Триазолофталазины в качестве ингибиторов pde-2

Загрузка...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Флокерци Дитер, Клей Ханс-Петер, Вайнбреннер Штеффен, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Шмидт Беате

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 9/10...

Метки: pde-2, триазолофталазины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Имидазопиридазиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Коллинз Элизабет Аарон, Джонстон Ричард Дуэйн, Рупп Майкл Джон, Томпсон Ричард Крейг, Амдоучи Чафик, Лу Цзяньлян, Хипскинд Филип Артур, Барбоса Хитер Джанелль, Такакува Такако

МПК: A61P 25/20, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: соединения, имидазопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: иммуномодулирующие, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

Рисунок 1

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

 

Фармацевтические композиции, содержащие 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин в форме наночастиц

Загрузка...

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Холланд Саймон Джозеф, Эпплби Джонатан, Хилл Мартин Ролф, Пирсон Стефани Линн

МПК: A61K 47/10, A61K 31/5025, A61K 47/20...

Метки: композиции, содержащие, форме, фармацевтические, наночастиц, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Замещенное производное триазолопиридазина, фармацевтические композиции, приготовленные на его основе

Загрузка...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Дэвис Энтони Джон, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Мэдин Эндрю, Карлинг Уилльям Роберт, Кауден Кэмерон Джон, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Стрит Лесли Джозеф, Кастро Пинейро Хосе Луис

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: приготовленные, производное, основе, композиции, триазолопиридазина, фармацевтические, замещенное

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Замещенный 1, 2, 4 – триазоло[3, 4 - а] пиридазин

Загрузка...

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Стернфелд Фрэнсин, Карлинг Вилльям Роберт, Мур Кевин Вилльям, Мерчант Кевин Джон, Маклеод Ангус Мюррэй, Стрит Лесли Джозеф, Ладдувахетти Тамара

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: замещенный, пиридазин, триазоло[3

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)

Загрузка...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Бесуик Пол Джон, Кемпбелл Айан, Нейлор Алан, Мэтьюз Нил

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: получение, ингибиторов, цог-2, применение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, производные, качестве, циклооксигеназы-2

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Кристаллические формы (1s)-[1-альфа-(2s*, 3r*)-9-альфа]-6, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил) карбонил] амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2] диазепин-1-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Годар Жан-Ив, Роньон Валери

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 1s)-[1-альфа-(2s, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, 3r*)-9-альфа]-6, формы, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, кристаллические, диазепин-1-карбоксамида, карбонил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Скотт Гейл, Коллинз Ян Джеймс, Кастро Пинейро Хосе Луис, Харрисон Тимоти, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Мэйдин Эндрю, Гвиблин Александер Ричард, Мур Кевин Вилльям, Стрит Лесли Джозеф, Карлинг Вилльям Роберт

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/08, C07D 487/04...

Метки: рецепторов, гамк, качестве, производные, лигандов, триазолопиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк

Загрузка...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Мэдин Эндрю, Бротон Говард Барфф, Мур Кевин Вилльям, Стрит Лесли Джозеф, Расселл Майкл Джеффри, Кастро Пинейро Хосе Луис, Гиблин Александр Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/00...

Метки: гамк, рецепторов, триазоло-пиридазина, замещенные, качестве, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Ханаюр Гуидо, Циммерманн Петер, Коль Бернхард, Зенн-Бильфингер Йорг, Опферкух Вольфганг, Постиус Штефан

МПК: A61P 31/04, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Производные пиридазино [4,5-b] хинолин-5-оксида или их фармацевтически приемлемые соли, их применение в качестве антагонистов глицина, фармацевтическая композиция, способ получения производных пиридазино [ 4,5-b] хинолин-5-оксида или их соли холина

Загрузка...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Рожков Евгений, Калвиньш Иварс, Пискунова Ирина, Гольд Маркус, Даниш Войцех

МПК: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 25/26...

Метки: композиция, антагонистов, холина, хинолин-5-оксида, фармацевтическая, способ, применение, глицина, приемлемые, пиридазино, качестве, соли, получения, 4,5-b, производных, фармацевтически, производные

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...