A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 471/04...

Метки: бициклические, пиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Инс Стьюарт, Брим Ханс, Политц Оливер, Ревинкель Хартмут, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа, Нойхаус Роланд, Скотт Уилльям Джонстон, Бёмер Ульф

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: киназы, качестве, имидазопиридазины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: применение, рецептора, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юголини Антонио, Немесек Консепсьон, Бак Эрик, Альбер Эва, Венслер Сильви

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: применение, бензимидазола, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, мет, средств, производные, получения, фармацевтические, ингибиторов, композиции, новое, качестве, лекарственных, способ, новые

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Замещенные имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Коппитц Маркус, Линау Филипп, Венгнер Антье Маргрет, Яутелат Рольф, Клар Ульрих, Больманн Рольф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: жировой, лечения, неалкогольной, ингибиторы, дистрофии, дпп-4, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камара Фатоумата, Камисаки Харухи, Хасуи Томоаки, Хонда Эидзи, Йосикава Масато, Камата Макото, Ван И, Танигути Такахико, Рэкер Джозеф, Куинн Джон Ф., Имамура Кейсуке, Миура Касеи

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, качестве, фосфодиэстераз, соединения, фдэ, конденсированные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: бета-секретазы, пригодные, качестве, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, васе, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Производные санглиферина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартин Кристин Джанет, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри, Кендрю Стивен Гари

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/12

Метки: получения, санглиферина, производные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мартин-Мартин Мария Лус, Лейс Карина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс, Суинни Келли Энн, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ванхоф Грета Констанция Петер

МПК: A61K 31/5025, A61P 3/00, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, имидазо[1,2-b]пиридазина, применение, pde10

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Барукелло Риккардо, Симони Даниэле

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...

Метки: противоопухолевыми, hsp90, модулирующие, активностями, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Аминопиразольное соединение

Загрузка...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Ляньдун, Клэйтон Джошуа Райан, Беркхолдер Тимоти Пол

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: аминопиразольное, соединение

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, киназы, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью, Хейлс Нил Джеймс

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: андрогенным, применения, рецептором, лечении, бициклические, производные, n-содержащие, состояний, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Зулли Эллисон Л., Хостетлер Грег, Тао Мин, Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С., Бекнэлл Надин К., Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/501, A61K 31/5025...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Буно Пьер-Ив, Джефферсон Элизабет Энн, Торрес Эдуардо, Ли Патрик С., Смит Кристофер Рональд

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, A61K 31/53...

Метки: триазолопиридазиновые, модуляторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пюэк Фредерик, Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/20, A61P 25/22...

Метки: терапии, применение, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ле Фыонг Тхи Куи, Пэйриш Мейсон Алан, Цуй Цзинжун Джин, Хоффман Джэки Элизабет, Чан-Дьюб Мишель Бить, Цзя Лэй, Кания Роберт Стивен, Шэнь Хун, Чэн Хэнмяо, Джонсон Мари Кэтрин, Намбу Митчелл Дэвид

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: триазолпиразинов, применимые, противораковых, агентов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Адно Серж, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Метки: лечения, рофлумиласт, легочной, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хи Нинг, Ломан Джулия, Поташмен Михель, Хангейт Рэндалл, Боде Кристиан, Боезио Алессандро, Стек Маркиан, Букер Шон, Бауэр Дэвид, Ким Тае-Сеонг, Арманж Жан-Кристоф, Беллон Стивен, Чокетт Дебора, Лиу Лонгбин, Янг Кевин, Льюис Ричард, Хираи Сатоко, Норман Марк, Д'амико Дерин, Зигмунд Аарон, Спрингер Стефани, Альбрехт Брайан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/52...

Метки: гетероциклические, применение, производные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Халил Эхаб, Трэвинс Джереми М., Коннорс Ричард В., Леонард Кристи А., Секлер Джен Л., Джонсон Дана Л., Галеммо Роберт А., Каммингс Максвелл Д., Туман Роберт В., Мэрони Анна К., Маркотан Томас П., Хафнагель Хитер Рэй, Лу Тяньбао, Александер Ричард

МПК: C07D 519/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: тирозинкиназы, качестве, триазолопиридазины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Твердая дисперсия, фармацевтическая композиция, включающая такую дисперсию, способ ее получения и применение для предотвращения и лечения заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа

Загрузка...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хиггинс Джон Д., Абу-Изза Хавла Абдулла, Рокко Уилльям Л., Гюилло Микаел, Джейкобс Ирвин К., Фрэнсон Нэнси М.

МПК: A61K 31/5025, A61K 9/14, A61K 9/16...

Метки: фармацевтическая, бензодиазепиновыми, связанных, лечения, периферического, включающая, рецепторами, дисперсию, твердая, применение, такую, дисперсия, композиция, способ, заболеваний, получения, предотвращения, типа

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Триазолофталазины

Загрузка...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Шмидт Беате, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Вайнбреннер Штеффен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Новая кристаллическая форма производного пиридазино [4,5-в] индола

Загрузка...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 31/5025, A61P 9/04, C07D 487/04...

Метки: индола, форма, пиридазино, кристаллическая, 4,5-в, новая, производного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Антагонист cd 80

Загрузка...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61P 19/00, A61P 17/00, A61K 31/5025...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 17/06, A61P 19/02, A61K 31/5025...

Метки: соединения, иммуномодулирующие, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Коултер Томас Стивен, Крог-Енсен Кристиан, Линде Вигго, Престегор Мортен, Ренье Серж, Батчер Стивен Питер, Уддин Мохаммед, Монталбетти Кристиан, Фелдинг Якоб, Педерсен Ханс Христиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/404, A61K 31/407...

Метки: применение, производные, лечения, рака, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Арнольд Ли Д., Сунь Инчуань, Ли Ань-Ху, Хонда Аяко, Лауфер Радослав, Чжан Тао, Сесарио Кара, Крю Эндрю Филип, Паникер Биджой, Форман Кеннет, Найгро Энтони, Вэн Цинхуа, Коут Хитер, Малвихилл Марк Джозеф, Штайниг Арно Г., Дун Ханьцин, Вернер Дуглас С., Уайл Майкл Дж., Малвихилл Кристен Мишель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025...

Метки: гетеробициклические, 6,6-бициклические, замещенные, протеинкиназ, ингибиторы, кольцевые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Триазолофталазины в качестве ингибиторов pde-2

Загрузка...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Флокерци Дитер, Клей Ханс-Петер

МПК: C07D 487/04, A61P 9/10, A61K 31/5025...

Метки: качестве, триазолофталазины, ингибиторов, pde-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Имидазопиридазиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Лу Цзяньлян, Джонстон Ричард Дуэйн, Рупп Майкл Джон, Хипскинд Филип Артур, Амдоучи Чафик, Такакува Такако, Коллинз Элизабет Аарон, Барбоса Хитер Джанелль, Томпсон Ричард Крейг

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/20...

Метки: имидазопиридазиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, соединения, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

Рисунок 1

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

 

Фармацевтические композиции, содержащие 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин в форме наночастиц

Загрузка...

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Холланд Саймон Джозеф, Хилл Мартин Ролф, Пирсон Стефани Линн, Эпплби Джонатан

МПК: A61K 47/20, A61K 31/5025, A61K 47/10...

Метки: форме, фармацевтические, содержащие, композиции, наночастиц, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Замещенное производное триазолопиридазина, фармацевтические композиции, приготовленные на его основе

Загрузка...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Карлинг Уилльям Роберт, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Кастро Пинейро Хосе Луис, Дэвис Энтони Джон, Стрит Лесли Джозеф, Кауден Кэмерон Джон, Мэдин Эндрю

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: композиции, фармацевтические, замещенное, триазолопиридазина, приготовленные, основе, производное

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Замещенный 1, 2, 4 – триазоло[3, 4 - а] пиридазин

Загрузка...

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Стернфелд Фрэнсин, Карлинг Вилльям Роберт, Маклеод Ангус Мюррэй, Мерчант Кевин Джон, Мур Кевин Вилльям, Ладдувахетти Тамара

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: триазоло[3, замещенный, пиридазин

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)

Загрузка...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Бесуик Пол Джон, Кемпбелл Айан, Нейлор Алан, Мэтьюз Нил

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: цог-2, применение, получение, циклооксигеназы-2, качестве, производные, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Кристаллические формы (1s)-[1-альфа-(2s*, 3r*)-9-альфа]-6, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил) карбонил] амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2] диазепин-1-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Годар Жан-Ив, Роньон Валери

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: карбонил, 1s)-[1-альфа-(2s, кристаллические, формы, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, диазепин-1-карбоксамида, 3r*)-9-альфа]-6, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Стрит Лесли Джозеф, Харрисон Тимоти, Кастро Пинейро Хосе Луис, Скотт Гейл, Мур Кевин Вилльям, Гвиблин Александер Ричард, Мэйдин Эндрю, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Коллинз Ян Джеймс

МПК: A61P 25/08, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: гамк, рецепторов, триазолопиридазина, лигандов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк

Загрузка...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Мур Кевин Вилльям, Бротон Говард Барфф, Расселл Майкл Джеффри, Гиблин Александр Ричард, Стрит Лесли Джозеф, Кастро Пинейро Хосе Луис, Карлинг Вилльям Роберт, Мэдин Эндрю

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/00...

Метки: производные, гамк, замещенные, триазоло-пиридазина, качестве, лигандов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Ханаюр Гуидо, Опферкух Вольфганг, Постиус Штефан, Зенн-Бильфингер Йорг, Циммерманн Петер, Коль Бернхард

МПК: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Производные пиридазино [4,5-b] хинолин-5-оксида или их фармацевтически приемлемые соли, их применение в качестве антагонистов глицина, фармацевтическая композиция, способ получения производных пиридазино [ 4,5-b] хинолин-5-оксида или их соли холина

Загрузка...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Рожков Евгений, Даниш Войцех, Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Гольд Маркус, Калвиньш Иварс, Пискунова Ирина

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/26, C07D 471/04...

Метки: производных, качестве, приемлемые, производные, 4,5-b, глицина, получения, композиция, способ, соли, применение, холина, фармацевтическая, хинолин-5-оксида, пиридазино, фармацевтически, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...