A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен, Дао Ен, Норман Брайан Херст

МПК: C07D 471/04, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Метки: пиримидиновые, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Уилльям Джонстон, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Нойхаус Роланд, Хегебарт Андреа, Брим Ханс, Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, имидазопиридазины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: применение, рецептора, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Юголини Антонио, Немесек Консепсьон, Альбер Эва, Венслер Сильви, Бак Эрик

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: получения, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, качестве, способ, средств, ингибиторов, применение, новые, мет, композиции, новое, производные, фармацевтические, лекарственных, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Замещенные имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Коппитц Маркус, Клар Ульрих, Венгнер Антье Маргрет, Линау Филипп, Яутелат Рольф, Больманн Рольф, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Марк Михаэль, Томас Лео, Клайн Томас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: лечения, жировой, неалкогольной, печени, дпп-4, дистрофии, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Имамура Кейсуке, Танигути Такахико, Камисаки Харухи, Куинн Джон Ф., Хасуи Томоаки, Ван И, Йосикава Масато, Камата Макото, Камара Фатоумата, Рэкер Джозеф, Хонда Эидзи, Миура Касеи

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: соединения, фосфодиэстераз, конденсированные, ингибиторов, качестве, гетероциклические, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Тресадерн Гэри Джон, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: качестве, пригодные, васе, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, ингибиторов, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Производные санглиферина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Кендрю Стивен Гари, Уилкинсон Барри, Мартин Кристин Джанет, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/12

Метки: способы, санглиферина, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ванхоф Грета Констанция Петер, Пастор-Фернандес Хоакин, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Лейс Карина, Конде-Сейде Сусана, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Суинни Келли Энн, Мартин-Мартин Мария Лус, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, производные, pde10, качестве, имидазо[1,2-b]пиридазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Симони Даниэле, Джаннини Джузеппе, Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Барукелло Риккардо, Кабри Вальтер

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/422, A61K 31/42...

Метки: hsp90, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями, модулирующие, противоопухолевыми

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Аминопиразольное соединение

Загрузка...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Беркхолдер Тимоти Пол, Ма Ляньдун, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: соединение, аминопиразольное

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/02...

Метки: киназы, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, качестве, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Брэдбери Роберт Хью, Рейбоу Алфред Артур, Хейлс Нил Джеймс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Метки: бициклические, состояний, лечении, рецептором, связанных, применения, андрогенным, n-содержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Хостетлер Грег, Тао Мин, Бекнэлл Надин К., Натсен Ларс Дж.С., Зулли Эллисон Л.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/501, A61K 31/5025...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Триазолопиридазиновые модуляторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Торрес Эдуардо, Смит Кристофер Рональд, Джефферсон Элизабет Энн, Ли Патрик С., Буно Пьер-Ив

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: триазолопиридазиновые, модуляторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Производные 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Пюэк Фредерик, Кот-Де-Комб Сильвен, Ли Адриен Так, Бюрнье Филипп

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: получение, терапии, производные, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Производные триазолпиразинов, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чан-Дьюб Мишель Бить, Хоффман Джэки Элизабет, Чэн Хэнмяо, Кания Роберт Стивен, Намбу Митчелл Дэвид, Шэнь Хун, Джонсон Мари Кэтрин, Пэйриш Мейсон Алан, Цуй Цзинжун Джин, Цзя Лэй, Ле Фыонг Тхи Куи

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: противораковых, применимые, качестве, производные, агентов, триазолпиразинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Тенор Германн, Адно Серж, Маркс Дегенхард, Эддаиби Саадиа, Бойме Рольф, Хатцельманн Армин, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4985...

Метки: легочной, рофлумиласт, лечения, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Конденсированные гетероциклические производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Зигмунд Аарон, Боде Кристиан, Стек Маркиан, Боезио Алессандро, Беллон Стивен, Спрингер Стефани, Хи Нинг, Хираи Сатоко, Поташмен Михель, Льюис Ричард, Хангейт Рэндалл, Чокетт Дебора, Ким Тае-Сеонг, Д'амико Дерин, Ломан Джулия, Арманж Жан-Кристоф, Бауэр Дэвид, Норман Марк, Лиу Лонгбин, Янг Кевин, Альбрехт Брайан, Букер Шон

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/52, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, применение, гетероциклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Коннорс Ричард В., Хафнагель Хитер Рэй, Трэвинс Джереми М., Туман Роберт В., Александер Ричард, Халил Эхаб, Галеммо Роберт А., Джонсон Дана Л., Лу Тяньбао, Мэрони Анна К., Каммингс Максвелл Д., Леонард Кристи А., Секлер Джен Л., Маркотан Томас П.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, C07D 519/00...

Метки: тирозинкиназы, качестве, модуляторов, триазолопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Твердая дисперсия, фармацевтическая композиция, включающая такую дисперсию, способ ее получения и применение для предотвращения и лечения заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа

Загрузка...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гюилло Микаел, Фрэнсон Нэнси М., Рокко Уилльям Л., Абу-Изза Хавла Абдулла, Джейкобс Ирвин К., Хиггинс Джон Д.

МПК: A61K 9/16, A61K 31/5025, A61K 9/14...

Метки: периферического, связанных, способ, типа, получения, заболеваний, такую, дисперсия, дисперсию, включающая, композиция, бензодиазепиновыми, предотвращения, применение, твердая, лечения, фармацевтическая, рецепторами

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Триазолофталазины

Загрузка...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Клей Ханс-Петер, Вайнбреннер Штеффен, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Новая кристаллическая форма производного пиридазино [4,5-в] индола

Загрузка...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рокко Уилльям Л., Хиггинс Джон Д.

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/04...

Метки: производного, 4,5-в, пиридазино, индола, новая, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Антагонист cd 80

Загрузка...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/00, A61P 19/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 17/06, A61P 19/02...

Метки: гетероциклические, соединения, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Педерсен Ханс Христиан, Ренье Серж, Фелдинг Якоб, Батчер Стивен Питер, Линде Вигго, Уддин Мохаммед, Монталбетти Кристиан, Коултер Томас Стивен, Престегор Мортен, Крог-Енсен Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404...

Метки: рака, производные, лечения, применение, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

6,6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Арнольд Ли Д., Вэн Цинхуа, Хонда Аяко, Найгро Энтони, Ли Ань-Ху, Уайл Майкл Дж., Сесарио Кара, Паникер Биджой, Сунь Инчуань, Лауфер Радослав, Малвихилл Кристен Мишель, Крю Эндрю Филип, Дун Ханьцин, Штайниг Арно Г., Вернер Дуглас С., Малвихилл Марк Джозеф, Форман Кеннет, Коут Хитер, Чжан Тао

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: протеинкиназ, замещенные, ингибиторы, гетеробициклические, 6,6-бициклические, кольцевые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Триазолофталазины в качестве ингибиторов pde-2

Загрузка...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вайнбреннер Штеффен, Флокерци Дитер, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/10...

Метки: качестве, pde-2, ингибиторов, триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Имидазопиридазиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лу Цзяньлян, Барбоса Хитер Джанелль, Амдоучи Чафик, Рупп Майкл Джон, Джонстон Ричард Дуэйн, Томпсон Ричард Крейг, Коллинз Элизабет Аарон, Хембр Эрик Джеймс, Такакува Такако, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: соединения, имидазопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Иммуномодулирующие гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, соединения, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

Рисунок 1

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

 

Фармацевтические композиции, содержащие 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин в форме наночастиц

Загрузка...

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эпплби Джонатан, Хилл Мартин Ролф, Холланд Саймон Джозеф, Пирсон Стефани Линн

МПК: A61K 47/10, A61K 31/5025, A61K 47/20...

Метки: наночастиц, содержащие, фармацевтические, форме, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Замещенное производное триазолопиридазина, фармацевтические композиции, приготовленные на его основе

Загрузка...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Маккабе Джеймс Фрэнсис, Кауден Кэмерон Джон, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Стрит Лесли Джозеф, Дэвис Энтони Джон, Кастро Пинейро Хосе Луис, Карлинг Уилльям Роберт, Мэдин Эндрю

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: замещенное, триазолопиридазина, композиции, приготовленные, производное, основе, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Замещенный 1, 2, 4 – триазоло[3, 4 - а] пиридазин

Загрузка...

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Маклеод Ангус Мюррэй, Карлинг Вилльям Роберт, Мерчант Кевин Джон, Ладдувахетти Тамара, Мур Кевин Вилльям, Стернфелд Фрэнсин, Стрит Лесли Джозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: триазоло[3, пиридазин, замещенный

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)

Загрузка...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мэтьюз Нил, Нейлор Алан, Кемпбелл Айан, Бесуик Пол Джон

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: применение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, производные, ингибиторов, качестве, цог-2, циклооксигеназы-2, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Кристаллические формы (1s)-[1-альфа-(2s*, 3r*)-9-альфа]-6, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил) карбонил] амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2] диазепин-1-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Годар Жан-Ив, Роньон Валери

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, 1s)-[1-альфа-(2s, диазепин-1-карбоксамида, 3r*)-9-альфа]-6, кристаллические, формы, карбонил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Расселл Майкл Джеффри Нейл, Скотт Гейл, Гвиблин Александер Ричард, Стрит Лесли Джозеф, Кастро Пинейро Хосе Луис, Мур Кевин Вилльям, Мэйдин Эндрю, Карлинг Вилльям Роберт, Харрисон Тимоти, Коллинз Ян Джеймс

МПК: A61P 25/08, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: триазолопиридазина, производные, рецепторов, лигандов, гамк, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк

Загрузка...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Гиблин Александр Ричард, Кастро Пинейро Хосе Луис, Мэдин Эндрю, Расселл Майкл Джеффри, Бротон Говард Барфф, Стрит Лесли Джозеф, Мур Кевин Вилльям

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/00...

Метки: производные, замещенные, рецепторов, гамк, качестве, триазоло-пиридазина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Имидазопиридазины

Загрузка...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Коль Бернхард, Ханаюр Гуидо, Зенн-Бильфингер Йорг, Постиус Штефан, Циммерманн Петер, Опферкух Вольфганг

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 31/04...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Производные пиридазино [4,5-b] хинолин-5-оксида или их фармацевтически приемлемые соли, их применение в качестве антагонистов глицина, фармацевтическая композиция, способ получения производных пиридазино [ 4,5-b] хинолин-5-оксида или их соли холина

Загрузка...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Даниш Войцех, Пискунова Ирина, Калвиньш Иварс, Рожков Евгений, Гольд Маркус, Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/26, C07D 471/04...

Метки: соли, антагонистов, способ, холина, производных, производные, фармацевтически, приемлемые, фармацевтическая, получения, глицина, качестве, хинолин-5-оксида, 4,5-b, композиция, пиридазино, применение

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...