A61K 31/502 — орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Вользен Андреа, Воллин Штефан-Лутц

МПК: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Метки: фосфодиэстеразы, применение, лекарственное, комбинированное, содержащее, hmg-coa-редуктазы, легких, средство, воспалительных, композиция, лечения, ингибиторы, фармацевтическая, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Применение n-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина для лечения резистентного к антимитотическому агенту рака

Загрузка...

Номер патента: 20526

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Кендалл Ричард, Пейтон Марк

МПК: A61P 35/02, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: n-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина, агенту, антимитотическому, рака, лечения, резистентного, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-(4-((3-(2-амино-4-пиримидинил)-2-пиридинил)окси)фенил)-4-(4-метил-2-тиенил)-1-фталазинамина или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака у субъекта, при этом рак у субъекта является рефрактерным к лечению противораковым агентом.2. Применение по п.1, в котором противораковым агентом является химиотерапевтический агент.3. Применение по п.2, в котором химиотерапевтическим агентом является агент, выбранный из...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фэйоль Од, Ваш Жюльен, Абуабделла Ахмед, Вероник Коринн, Шерез Натали, Иэш Филипп, Саади Мурад

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: алкилгетероциклов, карбаматные, терапии, применение, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Замещенные хиназолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 19110

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Оклер Эрик, Ле-Ру Жак, Миддлмисс Дейвид Н., Лериш Каролине

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502...

Метки: хиназолиновые, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру (I), или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный фрагментами R9 и R10, иR2 представляет собой водород или метил,R3 представляет собой водород, С1-С4алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил,-CN, -CF3, -OR4, -OCOR4, -COR4, -NR4R5, -NR4COR5, -NR4COOR5, -(С1-С4алкил)OR4, -(C1-C4алкил)COR4, -(С1-С4алкил)NR4R5, -(С1-C4алкил)NR4COR5,...

Дизамещенные фталазиновые антагонисты пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 19059

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Пател Бхарвин Кумар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 401/14...

Метки: дизамещенные, антагонисты, фталазиновые, пути, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3, R4, R5, R6 или R7 независимо представляют собой водород, фтор, хлор, циано, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, метилсульфонил или трифторметилсульфонил при условии, что по меньшей мере три из R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Дизамещенные фталазины-антагонисты сигнального пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18931

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Бастиан Джоли Энн, Хипскинд Филип Артур, Уилсон Такако, Сэлл Дэниел Джон

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: фталазины-антагонисты, пути, hedgehog, сигнального, дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, фтор, циано, трифторметил или метокси;R2 представляет собой водород, фтор или трифторметил;R3 представляет собой водород или хлор;при условии, что по меньшей мере один из R2 и R3 представляет собой водород;R4 представляет собой хлор, фтор, циано, трифторметил, дифторметокси, метокси или трифторметокси; представляет собой замещенный пиперазин-1,4-диил, выбранный из группы, состоящей изили...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сии Виктор Дж., Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лори, Патель Винод Ф., Геунс-Мейер Стефани Д., Ду Бингфэн, Ходоус Брайан Л., Дик Холли Л., Ромеро Карина, Оливиери Филип Р.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, получения, aurora, способы, киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Пиридизиноновые производные

Загрузка...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хостетлер Грег, Зулли Эллисон Л., Джозеф Курт А., Тао Мин, Хадкинз Роберт Л., Натсен Ларс Дж.С., Бекнэлл Надин К.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Бензил- и пиридинилпроизводные в качестве модуляторов пути передачи сигнала hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Юсуфф Наим, Макюан Майкл А., Миллер-Мослин Карен, Перес Лоренс Блас, Ли Джон, Келлехер Джозеф III, Пойкерт Штефан, Джейн Риши Кумар, Хэ Фэн, Льямас Луис, Дай Миао, Карки Раджеш

МПК: C07D 237/28, A61K 31/502, A61K 31/4545...

Метки: пути, передачи, пиридинилпроизводные, hedgehog, бензил, сигнала, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шмеес Норберт, Бергер Маркус, Шэке Хайке, Бэурле Штефан, Ревинкель Хартмут

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, применение, воспаления, качестве, тетрагидронафталина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные фталазина в качестве ингибиторов parp

Загрузка...

Номер патента: 14955

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Мертенс Йозефус Каролус, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мевеллек Лоранс Анн, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска

МПК: C07D 401/04, A61K 31/502, A61P 31/00...

Метки: ингибиторов, производные, фталазина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его формы N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где пунктирная линия обозначает необязательную связь;n равен 0, 1, 2 или 3; если n равен 0, тогда подразумевается прямая связь;Q представляет собой -С(=O)- или -CR3-, где R3 представляет собой галоген или C1-6-алкил; если Q представляет собой -CR3-, пунктирная линия обозначает связь;каждый X независимо представляет собой...

Способ индуцирования овуляции с использованием ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (pde4)

Загрузка...

Номер патента: 11213

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Маккенна Шон, Макнэми Майкл К., Теппер Марк, Эшкол Ализа, Палмер Стефен

МПК: A61K 31/277, A61K 31/44, A61K 31/00...

Метки: способ, изоформы, pde4, индуцирования, овуляции, использованием, фосфодиэстеразы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Шмеес Норберт, Скубалла Вернер, Ярох Штефан, Кроликевич Конрад, Менгель Анне, Бойерле Штефан, Нгуен Дуй, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: применение, получения, средств, тетрагидронафталина, качестве, производные, противовоспалительных, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные фталазинона

Загрузка...

Номер патента: 9469

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Смит Граем Камерон Мюррей, Джексон Стефен Филипп, Керриган Франк, Менеар Кейт Алан, Мэтьюз Иан Тимоти Вильямс, Коккрофт Ксиао-Лин Фан, Ло Винсент М.Джуниор, Эшворт Алан, Мартин Ниал Моррисон Бар

МПК: C07D 237/32, A61P 31/20, A61K 31/502...

Метки: производные, фталазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) а также его изомеры, соли, сольваты, химически защищенные формы и пролекарства, где А и В совместно представляют собой конденсированное бензольное ядро, X может представлять собой NRX или CRXRY, если X=NRX, то n представляет собой 1 или 2, а если X=CRXRY, то n представляет собой 1, RX выбирают из группы, включающей H, C1-20алкил, C5-20арил, С3-7гетероциклил, -C(=O)NR'R", -C(=S)NR'R", -C(=O)OR', -C(=O)R', -S(=O)2R',...

Производные фталазинона

Загрузка...

Номер патента: 6300

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Смит Граем Камерон Мюрей, Вайл Джулия, Вайт Чарлс Ричард, Ньютон Роджер Франк, Эверсли Пенни Джэйн, Дуглас Диана Джилиан, Мартин Найл Моррисон Бар

МПК: A61P 31/20, C07D 237/32, A61K 31/502...

Метки: производные, фталазинона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы а также его изомеров, солей, сольватов, химически защищенных форм и предшественников, для получения медикамента, ингибирующего активность PARP, где A и B совместно представляют возможно замещенное конденсированное бензольное кольцо, Rc представляет собой -CH2-Rl, -CH2CH2-Rl, или -CH2SRl; а RL является возможно замещенной ариловой группой C6. 2. Применение соединения формулы а также его изомеров, солей,...

Тетрагидротиопиранфталазиноновые производные в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 5856

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Стерк Ян Герт, Ван-Дер-Лан Ивонне Йоханна, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Бундшу Данила, Тиммерманн Хендрик

МПК: A61P 11/06, A61K 31/502, C07D 409/04...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, тетрагидротиопиранфталазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 и R2 оба обозначают водород или вместе образуют дополнительную связь, A обозначает S (серу), S(O) (сульфоксид) или S(O)2 (сульфон), Ar обозначает бензольное производное формулы (a) или (b) где R3 обозначает галоген, C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, более половины или все атомы водорода которого замещены фтором, R4 обозначает галоген, C1-C8алкокси, C3-C7циклоалкокси, C3-C7циклоалкилметокси или C1-C4алкокси, более...

Лекарственный препарат и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 4056

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Абидов Муса Тажудинович, Хохлов Александр Петрович

МПК: A61P 37/02, C07D 237/32, A61K 31/502...

Метки: способ, препарат, получения, лекарственный

Формула / Реферат:

1. Способ получения натриевой соли 5-амино-2,3-дигидрофталазин-1,4-диона, включающий следующие этапы: (а) взаимодействие 3-нитрофталевого ангидрида с гидразингидратом в уксусной кислоте при температуре 90-120шC с получением продукта взаимодействия; (б) восстановление продукта взаимодействия, полученного на стадии (а), гидразингидратом в водно-щелочной среде в присутствии скелетно-никелевого катализатора с получением реакционной смеси, содержащей...

Производные фталазина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4

Загрузка...

Номер патента: 3702

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Пеллачини Франко, Мораццони Габриеле, Наполетано Мауро, Гранчини Джанкарло, Норчини Габриеле

МПК: A61K 31/502, C07D 237/30

Метки: фосфодиэстеразы, ингибиторов, фталазина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где ---- представляет одинарную или двойную связь; B представляет метилен; A представляет пиридин, замещенный одним заместителем или большим количеством заместителей; R представляет два атома водорода или C = O группу, когда ---- представляет одинарную связь, или, когда ---- представляет двойную связь, R представляет водород, необязательно замещенный арил или гетероцикл, (C1-8)алкил, (C2-8)алкенил или (C2-8)алкинил,...

Фталазиноны

Загрузка...

Номер патента: 2764

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Бойме Рольф, Тиммерман Хендрик, Босс Хильдегард, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Ван Дер Лаан Ивонне Иоханна, Хафнер Дитрих, Ван Дер Мей Маргарета

МПК: C07D 237/32, A61P 11/00, A61K 31/502...

Метки: фталазиноны

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которых R1 означает С1-С4алкоксигруппу или С1-С4алкоксигруппу, полностью или преимущественно замещенную фтором, R2 означает С1-С8алкокси-, С3-С7циклоалкокси-, С3-С7циклоалкилметокси- или С1-С4алкоксигруппу, полностью или преимущественно замещенную фтором, R3 и R4 оба означают водород или вместе образуют дополнительную связь, R5 означает R6, -CmH2mR7, -CnH2n-C(O)R8, -СН(R9)2 или -СpН2p-Аr, где R6 означает водород (Н),...