A61K 31/4985 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: активатор, ингибитором, комбинации, фиброза, отдельно, лечения, применяемый, кистозного, стимулятор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24924

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пан Реннан, Мундхра Деепак Б.

МПК: A61K 31/4985

Метки: фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 500 мг на мл лекарственной формы и систему поверхностно-активного вещества, содержащую 0,1-10% полисорбата и 0,1-10% полиэтиленгликоля, где размер частиц композиции находится в диапазоне 0,1-0,5 мкм.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для подкожного введения.3....

Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чумаков Илья, Коэн Даниель, Набирочкин Сергей

МПК: A61K 31/155, A61K 31/167, A61K 31/137...

Метки: применение, клеток, приготовления, лечения, заболеваний, эндотелиальных, способ, нервных, левосимендана, токсичности, а&beta, болезни, защиты, медикамента, солей, расстройств, альцгеймера, родственных, указанных

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Соединения, предназначенные для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 24375

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мэйес Пенелопе Анна, Лим Чин Ю, Питт Гэри Роберт Уильям, Дрэффан Алистер Джордж, Андерсон Келли Хелен, Митчелл Джеффри Питер

МПК: A61K 31/4985, A61P 31/14, A61K 31/4375...

Метки: вирусных, инфекций, соединения, предназначенные, лечения, респираторно-синцитиальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его рацематы, изомеры и/или солигде X1 и Х2 независимо выбраны из CH и N, где по меньшей мере один из X1 или Х2 является N;R1 необязательно может быть замещенным и выбран из 3-10-членного карбоциклического кольца, 5-6-членного моноциклического гетероциклила и 9-10-членного конденсированного бициклического гетероциклила, и 6-членного ароматического кольца, где необязательный заместитель выбран из галогена, C1-4-алкила,...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Мак Моррисон Б., Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Тесфай Зером, Ванг Йонг, Сюй Вэй, Баннен Линн Канне

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

N-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шмидт Фридманн, Карри Жан-Кристоф, Назаре Марк, Вайсс Тило, Халланд Нис, Дитц Уве, Хофмайстер Армин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 19/02...

Метки: средств, качестве, лекарственных, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Митчелл Скотт А., Сюй Цзяньцзюнь, Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Стэффорд Дуглас Г., Армистед Дэвид М., Чжао Чжундун, Бломгрен Питер А., Кропф Джеффри И., Мл.Антонио Дж., Ли Сёнг Х.

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: тирозинкиназы, имидазопиразиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...

Метки: пригодные, бета-секретазы, качестве, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: химиотерапевтического, лечения, средства, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, агента, лекарственного, комбинации, применение, желудка, рака, получения

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сугита Мари, Ямамото Хирофуми, Укай Ацуси, Каизава Хироюки, Камидзо Кадзунори, Сео Рюси, Ямамото Сатоси

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4985, A61K 31/4738...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б., Кроуфорд Джеймс Джон

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: соединения, брутона, тирозинкиназы, качестве, гетероарилпиридона, ингибиторов, аза-пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: неалкогольной, жировой, ингибиторы, дистрофии, лечения, дпп-4, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Производное пиридопиразиндиона и его применение в качестве противоязвенного средства

Загрузка...

Номер патента: 22895

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Любчанская Валерия Марковна, Калинкина Марина Алексеевна, Паршин Валерий Александрович

МПК: A61P 1/00, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: качестве, средства, применение, противоязвенного, пиридопиразиндиона, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Имамура Кейсуке, Хасуи Томоаки, Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Ван И, Танигути Такахико, Камисаки Харухи, Камара Фатоумата, Миура Касеи, Йосикава Масато, Камата Макото, Хонда Эидзи

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстераз, соединения, конденсированные, гетероциклические, качестве, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/28...

Метки: bace, производные, бета-секретазы, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, ингибиторов, пригодные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: применения, киназ, имидазопираны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Производные имидазо[1,2-a]пиразина и их применение для профилактики или лечения неврологических, психиатрических и метаболических расстройств и заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартин-Мартин Мария Лус, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ванхоф Грета Констанция Петер

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4985, A61P 25/00...

Метки: имидазо[1,2-a]пиразина, профилактики, психиатрических, неврологических, заболеваний, лечения, метаболических, производные, расстройств, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Производные 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, используемые в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Метки: производные, бета-секретазы, используемые, качестве, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, васе, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тейтен Ян Йохан Адриан, Блумерс Йоханнес Мартинус Мария

МПК: A61K 31/568, A61K 31/4985, A61K 31/519...

Метки: женщин, лечения, тестостерона, тадалафила, применение, комбинации, дисфункции, половой

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Гарроне Беатриче, Магаро' Габриеле

МПК: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...

Метки: соединение, фармацевтическая, содержащая, индазольное, способ, трициклическое, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Безводная форма производного пиридина

Загрузка...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Лоуренс Ронни Максвелл, Крейг Эндрю Саймон, Исмаил Салима Зара

МПК: A61P 25/00, C07D 498/04, A61K 31/4985...

Метки: форма, производного, безводная, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Стимуляторы секреции инсулина – производные пиридопиразинонов, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 20372

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Боттон Жерар, Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Валёр Эрик

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/04

Метки: производные, инсулина, диабета, применение, лечения, стимуляторы, получения, секреции, пиридопиразинонов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где один атом из X, Y, Z, W означает атом азота, а другие означают атом углерода, замещенный заместителем, выбранным из водорода, Т;А означает фенил, гетероарил, выбранный из фуранила, тиенила, пиридила; каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Т;R1 означает алкил, алкилоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, R3P4N-алкил; каждая из этих групп может...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4164...

Метки: алкогольной, зависимости, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Кирянов Андре А., Джоунз Бенджамин, Ганглофф Энтони Р.

МПК: A61K 31/542, A61K 31/5365, A61K 31/4985...

Метки: поли(адф-рибозо)полимеразы, parp, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Конденсированные имидазолы и содержащие их композиции, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний, таких как, например, малярия

Загрузка...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Талли Дейвид, Чаттерджи Арнаб К., Куэн Келли Л., Нагл Адваит, Ву Тао

МПК: A61P 33/06, A61K 31/4985, A61P 33/02...

Метки: паразитарных, предназначенные, лечения, например, таких, имидазолы, конденсированные, содержащие, малярия, заболеваний, как, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Албо Памела А., Чопиук Грегори, Ван Чжичэн, Фань И, Чой Ха-Сун, Ракер Пол Винсент

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: гетероциклы, содержащие, композиции, киназы, азотсодержащие, ингибиторов, качестве, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Мак Моррисон Б., Браун С.Дэвид, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Насс Джон М., Керни Патрик, Сюй Вэй, Тесфай Зером, Ванг Йонг, Баннен Линн Канне

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: композиции, содержащие, ингибиторы, фармацевтические, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Метки: применением, хинаксолинового, рака, pi3k-альфа, способы, лечения, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Использование тиазолопиридин-2-илоксифенил- и тиазолопиразин-2-илоксифениламинов в качестве модуляторов лейкотриен а4 гидролазы

Загрузка...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Грайс Черил А., Винер Джон Дж.М., Танис Вирджиния М., Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Викболдт Алвах Т., Цинзер Хартмут, Ли-Дутра Элис, Лохнер Зузанне, Мани Неелакандха С., Лианг Джимми Т., Фурин Энн М., Сепасси Киа, Гомес Лоран, Кровиан Криста К., Сэппи Кэтлин К., Сантиллан Алехандро, Керни Аарон М., Бакани Дженесис М., Броджини Диего, Дэн Сяоху, Чеунг Юджин И.

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/04

Метки: гидролазы, тиазолопиридин-2-илоксифенил, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, качестве, использование, лейкотриен, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: комбинации, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, лечения, злокачественных, агентом, применение, опухолей, химиотерапевтическим

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Азотсодержащие бициклические соединения, активные при состояниях хронической боли

Загрузка...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мартинелли Мариза, Парини Карло, Ронцони Сильвано, Гелардини Карла

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Метки: активные, соединения, боли, состояниях, хронической, бициклические, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Безводная кристаллическая форма малеата орвепитанта

Загрузка...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Беато Стефания, Сартор Франко, Стиплз Ян Филип

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: орвепитанта, кристаллическая, безводная, малеата, форма

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Канеко Тосихико, Дои Эрико, Миягава Такехико, Ито Коити, Такаиси Мамору, Кимура Тейдзи, Сасаки Такео, Хагивара Хироаки, Доко Такаси, Кавано Коки, Сато Нобуаки, Китазава Норитака

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Бойме Рольф, Маркс Дегенхард, Тенор Германн, Эддаиби Саадиа, Хатцельманн Армин, Адно Серж, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4412, A61K 31/44...

Метки: рофлумиласт, легочной, лечения, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Трициклические азотсодержащие соединения в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хеннесси Алан Джозеф, Пирсон Нейл Дэвид, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Эван, Дэвис Дэвид Томас

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/16, A61P 31/00...

Метки: антибактериальных, трициклические, агентов, соединения, качестве, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хольвег Рольф, Андерсен Кнуд Эрик, Дервальд Флоренсио Сарагоса, Кристенсен Инге Тогер, Лундбекк Яне Мари

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/496, A61P 25/00...

Метки: бензотиазолы, композиции, антагонистической, обладающие, активностью, включающие, отношению, h3-рецептору, гистамина, эти, фармацевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Конденсированное бициклическое соединение – ингибитор mtor, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Волк Браян, Пэникер Биджой, Малвихилл Кристен Мишель, Дон Хань-Цин, Тэвэрес Пола А.Р., Ван Цзин, Арнольд Ли Д., Кру Эндрю-Филип, Вернер Дуглас С., Сью Кэм В., Чэнь Синь, Биард Джеймз Девид, Хонда Аяко, Бхарадвадж Апурба, Малвихилл Марк Джозеф, Цзинь Мейчжун, Коут Хизер, Вэн Цинхуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: рака, композиция, бициклическое, лечения, конденсированное, способ, ингибитор, фармацевтическая, соединение, содержащая, mtor

Формула / Реферат:

1. Соединение

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.


Пиридин[3,4-b]пиразиноны

Загрузка...

Номер патента: 14919

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Хьюгс Роберт О., Белл Эндрю Саймон, Фрескос Джон Николас, Оуэн Дэфидд Рис, Палмер Майкл Джон, Браун Дэвид Луис, Хисли Стивен Эдвард, Роджьер Дональд Джозеф Мл., Браун Дэвид Грэхем, Филлипс Кристофер, Толлефсон Майкл Брент, Мун Джозеф Блэр, Джейкобсен Эрик Джон, Уолкер Джон Кейт, Мишке Брент Вирджил, Мэддакс Тодд Майкл, Молино Джон Мэйджор, Фобиан Иветта Марлин

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/04, A61P 9/00...

Метки: пиридин[3,4-b]пиразиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где указанное соединение имеет структуру формулы (I)где R2выбран из группы, состоящей из арила и 5-10-членного кольцевого гетероарила, где указанные заместители R2арил и гетероарил могут быть возможно замещены одним или более заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо, алкила, -OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202,...

Трициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Женесте Оливье, Ле-Дигаре Тьерри, Хикман Джон, Касара Патрик

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/4985...

Метки: соединения, фармацевтические, композиции, которые, получения, трициклические, содержат, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Стабильный при хранении инфузионный раствор дигидроптеридинонов

Загрузка...

Номер патента: 14237

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Траульзен Фридтьоф, Файт Клаус, Мор Детлеф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/4985...

Метки: раствор, стабильный, дигидроптеридинонов, хранении, инфузионный

Формула / Реферат:

1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...