A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фраттини Сара, Хеккель Армин, Хампрехт Дитер, Клей Йёрг

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: соединения, лекарственные, средства, указанные, способы, содержащие, гетероциклические, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, производные, качестве, р75ntr, ингибиторов, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильде Денис, Де Месмакер Ален, Лайпнер Йёрг, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: A01N 37/22, A61K 31/4965, A01N 43/60...

Метки: соединения, рост, регулирующие, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: композиция, каннабиноидных, фармацевтическая, модуляторы, применения, содержащая, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиридина, пиразина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Палле Венката П., Карчхе Виджай Пандуранг, Ирлапати Нагесвара Рао, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: модуляторов, производные, оксазольные, качестве, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Балоглу Эркан, Шмидт Дарби, Лобера Мерседес, Гхош Шомир

МПК: A61K 31/497

Метки: ферменты, соединения, содержащая, композиция, гистондеацетилазы, фармацевтическая, данные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Робишо Жоэль С., Отте Райан Д., Ноулес Сандра Ли, Сиу Тони, Дюпон-Годе Кристина, Алтман Майкл Д., Донофрио Энтони, Хайдл Эндрю М., Лим Чжонгвон, Андресен Брайан М., Нортруп Алан Б., Коте Бернар, Аррингтон Кеннет Л., Ройтершан Майкл Х., Троттер Б.Уэсли, Каттар Соломон, Таока Брендон М., Петрокки Алессия, Гуэй Даниель, Эллис Джон Майкл, Герин Дэвид Джозеф, Ди Франческо Мария Эмилия, Фурнье Жан-Франсуа, Готье Жак Ив, Чжоу Хуа, О'бойл Брендан М., Берч Джейсон, Фишер Кристиан, Машасек Мишелль Р., Ромео Эрик, Чайлдерс Калин Конрад, Ли Чаоминь

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжуан Линхан, Нар Герберт, Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Химмельсбах Франк

МПК: A61K 31/497, A61K 31/473, A61K 31/498...

Метки: арил, гетероарилкарбонильные, октагидробензохинолина, гексагидроинденопиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Эллингхаус Петер, Тираух Карл-Хайнц, Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк, Берхерстер Керстин

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4245, A61K 31/4545...

Метки: арила, гетероциклические, ингибиторов, замещенные, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Форман Кеннет, Крю Эндрю П., Ли Ань-Ху, Дун Ханьцин, Волк Брайан, Аппари Рама Деви, Гупта Рамеш К., Чэнь Синь, Столз Кэтрин М., Захлер Роберт, Шерман Дэн, Чилукури Рамеш, Ферраро Катерина

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: аминопиримидиновые, соединения, противораковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хант Питер, Хаушэм Кэтрин, Бхалай Гурдип, Эдвардс Ли, Смит Никола

МПК: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: блокаторов, качестве, пиразиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Клэр Майкл, Макколл Джон М., Маккёрн Джон, Ромеро Доннал Л.

МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/498...

Метки: заболевания, лечения, pask-опосредованного, применение, содержащая, соединения, фармацевтическая, гетероциклические, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Хольм Патрик, Кнууттила Пиа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: соединения, андрогеновые, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Риголье Паскаль, Фу Цзипин, Чжэн Руи, Паркер Дейвид Томас, Лю Пейчао, Карур Субраманиан, Раман Пракаш, Бритт Шон Д., Прашад Махавир, Лю Юган, Цишевский Лех Анджей, Йифру Арегахен, Сиперсод Мохиндра

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61K 31/12...

Метки: борьбы, человека, вич, применение, посредством, иммунодефицита, спиропирролидины, вирус, гепатита, инфицированием

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Коорияма Юудзи, Като Терукацу, Мацумото Сае, Хори Акихиро, Йонедзава Сюдзи, Уено Тадзухико, Фудзикоси Тиаки

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: активностью, серосодержащее, бета-секретазы, обладающее, производное, ингибитора, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Стил Кристофер Ричард, Лэдувахетти Тамара, Чаплевски Ллойд Джордж, Палмер Николас Джон, Митчелл Дейл Роберт, Хэйдон Дэвид Джон, Эзералл Джон Фредерик

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4402, A61K 31/4406...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Вероник Коринн, Фэйоль Од, Иэш Филипп, Ваш Жюльен, Саади Мурад, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Метки: применение, производные, карбаматные, алкилгетероциклов, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение, качестве, активаторов, терапии, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Способ получения замещенных пиримидиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Ческо-Канчиан Серджио, Сорги Кирк Л., Чэнь Хунфэн, Палмер Дэвид К., Мани Неелакандха С., Гримм Джеффри С., Мейпс Кристофер М., Пиппел Дэниел Дж., Сяо Тун

МПК: A61K 31/497

Метки: пиримидиновых, получения, способ, замещенных, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Борбо Мэтью П., Кунц Роксан, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Чен Нинг, Ху Эсса

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, качестве, пиразиновые, соединения, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Метки: способы, ингибитора, pi3k-альфа, применением, рака, лечения, хинаксолинового

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61K 31/497, A61P 3/04, A61K 31/506...

Метки: содержащая, фармацевтическая, активатора, качестве, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый, глюкокиназы, композиция

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61P 3/10, A61K 31/497, A61P 3/04...

Метки: модуляторов, активности, соединения, качестве, композиции, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Соединения, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майерс Стивен Скотт, Касар Рамеш, Холкомб Райан Коутсуорт, Фару Франсин С.

МПК: A61K 31/497, C07D 403/12, A61P 35/00...

Метки: пригодные, ингибирования, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов p13k (фосфатидилинозиткиназы-3)

Загрузка...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хаушэм Кэтрин, Бадд Эмма, Брюс Айан, Эдуардз Ли

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Метки: пиразины, качестве, ингибиторов, пиридины, фосфатидилинозиткиназы-3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Способ лечения депрессии

Загрузка...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Адам Ника, Самориски Гэри

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: способ, лечения, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Замещенные пиперазинил-пиразины и пиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/497, A61P 25/06, A61K 31/496...

Метки: рецепторов, замещенные, антагонистов, качестве, 5-нт7, пиридины, пиперазинил-пиразины

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Сольватная и кристаллическая формы гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, способы их получения и их применение в фармацевтических композициях и способах лечения состояний, для которых необходима модуляция дофаминовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Грилл Андреас, Ляо Сянминь, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: композициях, рецепторов, гидрохлорида, лечения, применение, формы, кристаллическая, способы, получения, фармацевтических, необходима, сольватная, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, дофаминовых, модуляция, которых, способах, состояний

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лавой Рико, Сен-Лоран Денис Р., Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б., Ян Фукан, Бэчэнд Кэрол, Хаманн Лоуренс Г., Гуд Эндрю С., Гудрич Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Ромайн Джеффри Ли, Мартель Ален, Рудигер Эдвард Х., Джеймс Клинт А., Деон Дэниел Х., Нгуен Ван Н.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Замещенные 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Загрузка...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ригер Джейсон М., Томпсон Роберт Д., Ванг Гуокван

МПК: A61K 31/497

Метки: 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Антагонисты рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: 5-нт7, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Клеменс Л.Эдвард, Чжао Чжухунь, Чжу Ян, Рэббэт Кристофер Дж., Чэнь Синь, Уилсон Мария Е., Чэн Пэн, Ма Цзянюань, Мерфи Элисон, Джонсон Джефри Д., Сон Цзянгао, Нашашиби Имад

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: выработки, посредством, варианты, способ, соединения-агонисты, фармацевтическая, глюкозы, триглицеридов, диабета, снижения, указанных, метаболических, уровня, расстройств, композиция, способы, стимулирования, крови, лечения, соединений, гетероциклических, инсулина, рецепторов, основе

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Моон Йоунг-Чоон, Леннокс Уилльям Джозеф, Чой Соонгиу, Хванг Сеонгвоо, Ци Хунянь, Корсон Дональд Томас, Цао Лянсянь, Тамиларасу Надараджан

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/437...

Метки: полезные, ангиогенеза, производные, ингибировании, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины и -пиридины и 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-ht7

Загрузка...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хеллман Сара Линн, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Кларк Барри Питер, Шаус Джон Менерт, Кэмп Энн Мари, Мазанетц Майкл Филип, Ваттон Мария Энн, Коэн Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Бадеску Валентина О., Спинадзе Патрик Джанпьетро

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 5-ht7, антагонистов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, рецепторов, качестве, пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Чэнь Цзяньюн, Цинь Дунгуан, Ван Шаомэн, Юй Шанхай

МПК: A61K 31/497, A61K 31/407, A61K 31/5377...

Метки: применение, низкомолекулярные, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...