A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фраттини Сара, Клей Йёрг, Хампрехт Дитер, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 11/00...

Метки: средства, соединения, гетероциклические, лекарственные, получения, указанные, содержащие, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: рецептора, р75ntr, качестве, применение, производные, ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильде Денис, Лайпнер Йёрг

МПК: A01N 43/60, A61K 31/4965, A01N 37/22...

Метки: рост, соединения, растений, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Торесен Ларс, Юэ Давэй

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, каннабиноидных, фармацевтическая, способы, модуляторы, композиция, содержащая, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Синха Неелима, Палле Венката П., Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: качестве, оксазольные, модуляторов, изоксазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шмидт Дарби, Балоглу Эркан, Лобера Мерседес, Гхош Шомир

МПК: A61K 31/497

Метки: фармацевтическая, ингибирующие, ферменты, гистондеацетилазы, содержащая, соединения, данные, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ноулес Сандра Ли, О'бойл Брендан М., Фурнье Жан-Франсуа, Гуэй Даниель, Отте Райан Д., Коте Бернар, Ройтершан Майкл Х., Чжоу Хуа, Эллис Джон Майкл, Чайлдерс Калин Конрад, Ди Франческо Мария Эмилия, Каттар Соломон, Аррингтон Кеннет Л., Машасек Мишелль Р., Троттер Б.Уэсли, Фишер Кристиан, Ромео Эрик, Донофрио Энтони, Герин Дэвид Джозеф, Таока Брендон М., Готье Жак Ив, Андресен Брайан М., Хайдл Эндрю М., Берч Джейсон, Алтман Майкл Д., Нортруп Алан Б., Робишо Жоэль С., Лим Чжонгвон, Сиу Тони, Дюпон-Годе Кристина, Петрокки Алессия, Ли Чаоминь

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: качестве, аминопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, сульфамидных, ингибиторов, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Нар Герберт, Экхардт Маттиас, Петерс Штефан, Чжуан Линхан

МПК: A61K 31/498, A61K 31/473, A61K 31/497...

Метки: гексагидроинденопиридина, гетероарилкарбонильные, арил, производные, октагидробензохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Хэртер Михаель, Грешат Зузаннэ, Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: ингибиторов, замещенные, арила, соединения, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дун Ханьцин, Чэнь Синь, Шерман Дэн, Крю Эндрю П., Ли Ань-Ху, Волк Брайан, Аппари Рама Деви, Гупта Рамеш К., Столз Кэтрин М., Ферраро Катерина, Форман Кеннет, Захлер Роберт, Чилукури Рамеш

МПК: A61K 31/497, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: аминопиримидиновые, противораковые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хаушэм Кэтрин, Хант Питер, Эдвардс Ли, Смит Никола, Бхалай Гурдип

МПК: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: пиразиновые, качестве, блокаторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макколл Джон М., Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Маккёрн Джон

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61P 3/00...

Метки: композиция, гетероциклические, pask-опосредованного, содержащая, заболевания, лечения, фармацевтическая, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, андрогеновые, рецепторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Риголье Паскаль, Раман Пракаш, Чжэн Руи, Паркер Дейвид Томас, Бритт Шон Д., Прашад Махавир, Лю Юган, Фу Цзипин, Лю Пейчао, Карур Субраманиан, Цишевский Лех Анджей, Сиперсод Мохиндра, Йифру Арегахен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/12, A61K 31/44...

Метки: борьбы, инфицированием, иммунодефицита, спиропирролидины, применение, вирус, посредством, человека, гепатита, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Уено Тадзухико, Като Терукацу, Мацумото Сае, Фудзикоси Тиаки

МПК: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/4439...

Метки: производное, ингибитора, обладающее, гетероциклическое, серосодержащее, активностью, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хэйдон Дэвид Джон, Лэдувахетти Тамара, Палмер Николас Джон, Чаплевски Ллойд Джордж, Стил Кристофер Ричард, Эзералл Джон Фредерик, Митчелл Дейл Роберт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/428...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Абуабделла Ахмед, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Саади Мурад, Шерез Натали, Вероник Коринн, Иэш Филипп

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: применение, производные, получение, алкилгетероциклов, терапии, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: производные, применение, активаторов, получение, терапии, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Способ получения замещенных пиримидиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мани Неелакандха С., Чэнь Хунфэн, Ческо-Канчиан Серджио, Мейпс Кристофер М., Сяо Тун, Гримм Джеффри С., Палмер Дэвид К., Пиппел Дэниел Дж., Сорги Кирк Л.

МПК: A61K 31/497

Метки: производных, получения, способ, пиримидиновых, замещенных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Чен Нинг, Борбо Мэтью П., Ху Эсса, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р.

МПК: A61P 25/16, A61K 31/497, A61P 25/18...

Метки: пиразиновые, фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Метки: лечения, способы, хинаксолинового, ингибитора, рака, применением, pi3k-альфа

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 3/04...

Метки: фармацевтическая, активатора, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, глюкокиназы, качестве, содержащая, используемый, композиция

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кау Кристофер, Эппле Роберт

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/497...

Метки: соединения, gpr119, модуляторов, композиции, активности, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Соединения, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Холкомб Райан Коутсуорт, Касар Рамеш, Фару Франсин С., Майерс Стивен Скотт

МПК: C07D 403/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: соединения, ингибирования, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов p13k (фосфатидилинозиткиназы-3)

Загрузка...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Брюс Айан, Эдуардз Ли, Бадд Эмма, Хаушэм Кэтрин

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: качестве, пиразины, фосфатидилинозиткиназы-3, ингибиторов, пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Способ лечения депрессии

Загрузка...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Адам Ника, Самориски Гэри

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: депрессии, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Замещенные пиперазинил-пиразины и пиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Коэн Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Хеллман Сара Линн, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: A61P 25/06, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: 5-нт7, пиперазинил-пиразины, пиридины, рецепторов, антагонистов, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Сольватная и кристаллическая формы гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, способы их получения и их применение в фармацевтических композициях и способах лечения состояний, для которых необходима модуляция дофаминовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ляо Сянминь, Грилл Андреас, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: необходима, рецепторов, способах, состояний, сольватная, применение, получения, формы, которых, фармацевтических, лечения, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, кристаллическая, гидрохлорида, дофаминовых, композициях, способы, модуляция

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Гуд Эндрю С., Деон Дэниел Х., Снайдер Лоуренс Б., Бэчэнд Кэрол, Минвелл Николас А., Лавой Рико, Белема Маконен, Ромайн Джеффри Ли, Рудигер Эдвард Х., Гудрич Джейсон, Ян Фукан, Нгуен Ван Н., Джеймс Клинт А., Лопез Омар Д., Лэнгли Дэвид Р., Сен-Лоран Денис Р., Хаманн Лоуренс Г., Мартель Ален

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Замещенные 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Загрузка...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Томпсон Роберт Д., Ригер Джейсон М., Ванг Гуокван

МПК: A61K 31/497

Метки: замещенные, 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Антагонисты рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Ваттон Мария Энн, Бадеску Валентина О.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/497...

Метки: антагонисты, 5-нт7, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ма Цзянюань, Чэн Пэн, Чжу Ян, Чжао Чжухунь, Сон Цзянгао, Уилсон Мария Е., Рэббэт Кристофер Дж., Клеменс Л.Эдвард, Джонсон Джефри Д., Мерфи Элисон, Нашашиби Имад, Чэнь Синь

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40, A61K 31/497...

Метки: основе, соединений, указанных, соединения-агонисты, метаболических, триглицеридов, фармацевтическая, лечения, выработки, глюкозы, гетероциклических, расстройств, варианты, способ, крови, уровня, стимулирования, способы, посредством, композиция, рецепторов, инсулина, снижения, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цао Лянсянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Чой Соонгиу, Моон Йоунг-Чоон, Хванг Сеонгвоо, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Ци Хунянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: ангиогенеза, полезные, производные, ингибировании, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины и -пиридины и 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-ht7

Загрузка...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Коэн Майкл Филип, Бадеску Валентина О., Шаус Джон Менерт, Кэмп Энн Мари, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Мазанетц Майкл Филип, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Ваттон Мария Энн, Кларк Барри Питер, Хеллман Сара Линн

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: рецепторов, антагонистов, 5-ht7, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, качестве, пиридины, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван Шаомэн, Цинь Дунгуан, Чэнь Цзяньюн, Юй Шанхай

МПК: A61K 31/407, A61K 31/5377, A61K 31/497...

Метки: ингибиторы, новые, применение, низкомолекулярные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...